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β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
β内酰胺类抗菌药物皮肤试验管理制度为进一步规范β内酰胺类抗菌药物皮肤试验的使用和判读,促进抗菌药物合理应用，根据有关要求，结合医院实际，特制定本制度。
一、β内酰胺类抗菌药物皮肤试验（以下均指皮内试验，简称皮试）的主要目的，是通过检测患者体内是否有针对该类药物及其代谢、降解产物的特异性IgE抗体，预测发生Ⅰ型（速发型）过敏反应的可能性，降低发生过敏性休克等严重过敏反应的风险。
二、使用β内酰胺类抗菌药物前是否需要进行皮试，由医师基于以下适应证判定。
需进行皮试者，应由医师开具皮试医嘱后进行。
（一）在使用青霉素类抗菌药物之前需常规做青霉素皮试。
（二）不在使用头孢菌素前常规进行皮试，仅以下情况需要皮试：①既往有明确的青霉素或头孢菌素Ⅰ型（速发型）过敏史患者。
此类患者如临床确有必要使用头孢菌素，在获得患者知情同意后，与过敏药物侧链不同的头孢菌素（见附表）进行皮试；②药品说明书中规定需进行皮试的。
有过敏性疾病病史，如过敏性鼻炎、过敏性哮喘、特应性皮炎、食物过敏和其他药物（非β内酰胺类抗菌药物）过敏，应用头孢菌素前也无需常规进行皮试，但应加强用药后观察。
（三）青霉素类、头孢菌素类的β内酰胺酶抑制剂复方制剂，皮试适应证和方法可分别参照青霉素类、头孢菌素类药物。
（四）单环类、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、青霉烯类等其他β内酰胺类抗菌药物给药前无需常规进行皮试。
若这些类别药物的说明书要求使用前皮试，参照头孢菌素类处理。
（五）氨曲南侧链结构与头孢他啶C7位侧链结构相同，二者之间存在交叉过敏，有明确头孢他啶过敏史患者应避免使用氨曲南。
三、皮试液配制（一）青霉素皮试液配制：根据《药典临床用药须知》规定，以注射用青霉素G或青霉素G皮试制剂稀释为500U/ml的皮试液。
（二）头孢菌素皮试液配制：若确需进行皮试，需将拟使用的头孢菌素加生理盐水稀释至2mg/ml浓度配制成皮试液。
设立阴性对照（生理盐水）及呈阳对照（0.01mg/ml磷酸组胺），有助于排除假呈阳反应及假阴性反应。
标准•方案•指南中国实用乡村医生杂志，2021,28(5) . 1 (3内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则(2021年版)中华人民共和国国家卫生健康委员会(3内酰胺类抗菌药物是目前临床应用最多且 具有重要临床价值的一类抗菌药物。
由于医务人 员对该类药物诱发过敏反应存在担忧，青霉素和 头孢菌素皮肤试验被广泛应用于用药前预测过敏 反应。
然而，因为对药物过敏反应机制、皮试意义 的认识误区，许多医务人员在临床实践中过于依 赖皮试，过敏史甄別欠细致、皮试适应证偏宽泛、皮试操作不规范、结果判读不正确等现象仍普遍 存在。
由此可能导致过敏反应急救应对不足，浪费 医疗资源，延误患者治疗，缩窄抗菌药物选择范围 等后果。
基于当前存在的问题和皮试的重要影响，为澄清药物过敏反应机制和皮试的临床意义，规 范P内酰胺类抗菌药物过敏史甄别和皮试临床实 践，保障患者安全，促进抗菌药物合理应用，特制 定本指导原则。
一、皮肤试验及其诊断价值皮肤试验包括点刺试验和皮内试验，目前国 内抗菌药物皮肤试验常规采用皮内试验。
以下提 到的皮肤试验均指皮内试验，简称皮试。
(一)药物过敏反应与皮试的预测作用。
药物过敏反应根据免疫机制的不同分为I、n、m、iv四型。
I型为i gE介导的速发型过敏反 应，通常在给药后数分钟到1小时之内发生，典型 临床表现为荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉 挛、过敏性休克等。
n型为抗体介导的溶靶细胞过 程，例如药物诱发的血小板减少性紫癜。
m型为免 疫复合物介导，例如血清病、药物相关性血管炎 等。
iv型为t细胞介导，例如药物接触性皮炎、固定性药疼、Stevens/Johnson综合征、中毒性表皮坏 死松解症等。
n、m、IV型为非IgE介导的迟发型过 敏反应，通常在给药1小时之后直至数天发生。
P内酰胺类抗菌药物皮试的主要目的，是通过 检测患者体内是否有针对该类药物及其代谢、降解产物的特异性IgE抗体(specific IgE,slgE)，预测发生I型（速发型）过敏反应的可能性，降低发生 过敏性休克等严重过敏反应风险。
抗菌药物分类及使用原则河南国大药房娄吉祥抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。
抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。
抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。
一、β内酰胺类抗生素1、青霉素类：适用于吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。
但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。
血清病、皮疹、接触性皮炎等。
严重肾功能损害者慎用。
青霉素（钠、钾盐），青霉素V，阿莫西林（羟氨苄青霉素），氨苄西林（氨苄青霉素），苯唑西林（苯唑青霉素），氯唑青霉素钠（邻氯青霉素），普鲁卡因青霉素，苄星青霉素，哌拉西林（氧哌嗪青霉素），美洛西林，替卡西林（羟噻吩青霉素），阿洛西林，美西林（氮卓脒青霉素），羧苄西林，磺苄西林钠，呋布西林钠，萘夫西林，双氯西林，匹氨西林，阿帕西林，阿扑西林，匹美西林，甲氧西林，仑氨西林，福米西林，氟氯西林等。
青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林，阿莫西林/双氯西林，氨苄西林/氯唑西林青霉素+酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦（舒他西林），阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，阿莫西林/舒巴坦，美洛西林/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦，哌拉西林/舒巴坦2、头孢菌素类：头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。
有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。
应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。
【一代头孢菌素类】适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）；【二代头孢菌素类】第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。
