β-内酰胺类抗生素药

B-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有B-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素、头抱菌素、B-内酰胺酶抑制剂。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

要规范使用抗生素，尽量减量使用，直至不用。

一、青霉素类（一）青霉素G青霉素钾、钠由青霉菌等的培养液中分离而得，是青霉素G（一种不稳定的有机酸）与金属钠、钾离子结合而成的盐。

1.作用与应用。

常作为治疗革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体等感染的首选药。

对青霉素敏感的病原菌有链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。

大多数革兰氏阴性杆菌、支原体对青霉素不敏感；对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用；抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响；仅对繁殖期细菌有作用，而对静止期无作用；哺乳动物细胞无细胞壁，故对动物毒性小。

主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。

（1）革兰氏阳性球菌，如链球菌、葡萄球菌、乳房炎（每个乳室10万单位灌注）、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿、关节腔内注入治疗关节炎和创伤感染；（2）革兰氏阳性杆菌：炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎、恶性水肿等，钩端螺旋体病，梅毒螺旋体病等；（3）还可内服用于治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。

治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

2.用法与用量。

注射用青霉素G钾（钠）临用前加灭菌注射用水适量使溶解,肌内注射。

马、牛1万~2万单位∕kg体重，羊、猪、驹、犊2万~3万单位∕kg 体重，犬、猫3万~4万单位∕kg体重，禽5万单位∕kg体重，2~3次/d,严重感染时可每4~6h一次。

乳管内注入，牛每次每乳室10万单位，1~2次/d。

3.注意事项。

（1）青霉素G钠（钾）易溶于水，在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉曝嘤酸，后者降低水溶液的PH,进一步加强青霉素水解，水解率随温度升高而加速。

抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。

随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。

本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。

一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。

这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。

不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。

二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。

这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。

常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。

三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。

这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。

常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。

四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。

四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。

四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。

五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。

此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。

常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。

六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。

第39章β-内酰胺类抗⽣素第39章β-内酰胺类抗⽣素β-内酰胺类抗⽣素是指化学结构中含有β-内酰胺环的⼀类抗⽣素。

包括青霉素、头孢菌素、⾮典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。

该类抗⽣素抗菌活性强、抗菌谱⼴、毒性低，临床使⽤时疗效⾼、适应症⼴，且品种多，故颇受重视。

第⼀节分类、抗菌作⽤和耐药机制⼀、β-内酰胺类抗⽣素分类（⼀）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类1．窄谱青霉素类以注射⽤青霉素G和⼝服⽤青霉素V为代表2．耐酶青霉素类以注射⽤甲氧西林和科普副、注射⽤氯唑西林、氟氯西林为代表。

3．⼴谱青霉素类以注射、⼝服氨苄西林和⼝服⽤阿莫西林为代表。

4．抗铜绿假单胞菌⼴谱青霉素类以注射⽤羧苄西林、哌拉西林为代表。

5．⾰兰阴性菌青霉素类以注射⽤美西林和⼝服⽤匹美西林为代表。

（⼆）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为⼀、⼆、三、四代。

1．第⼀代头孢菌素以注射、⼝服⽤头孢拉定和⼝服⽤头孢氨苄为代表。

2．第⼆代头孢菌素以注射⽤头孢呋⾟和⼝服⽤头孢克洛为代表。

3．第三代头孢菌素以注射⽤头孢哌酮、头孢噻肟和⼝服⽤头孢克肟为代表。

4．第四代头孢菌素以注射⽤头孢匹罗为代表。

（三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。

（四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。

（五）β-内酰胺类抗⽣素的复⽅制剂。

⼆、抗菌作⽤机制β-内酰胺类抗⽣素的作⽤主要是作⽤于青霉素结合蛋⽩（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障⽽膨胀、裂解，同时借助细菌的⾃溶酶溶解⽽产⽣抗菌作⽤。

哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以，β-内酰胺类抗⽣素对⼈和动物的毒性很⼩。

因β-内酰胺类抗⽣素对已合成的细胞壁⽆影响，故对繁殖期的细菌的作⽤⽐静⽌期强。

三、耐药机制细菌对β-内酰胺类抗⽣素产⽣的耐药机制有：1．产⽣⽔解酶2．与药物结合3．改变PBPs4．改变菌膜通透性5．增加药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，是⼀组跨膜蛋⽩，有三部分组成：①转运⼦负责将药物泵出②外膜蛋⽩药物泵出的通道③附加蛋⽩负责将药物由转运⼦传递⾄外膜通道。

抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗感染性疾病的药物，其通过抑制或杀灭病原体来起到治疗作用。

而不同类型的抗生素对不同类型的病原体具有不同的作用和机制。

本文将介绍常见的几类抗生素的种类、作用和机制。

一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常用的广谱抗生素，如青霉素、头孢菌素等。

它们通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌的结构，导致细菌受损甚至死亡。

这类药物主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。

二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类主要用于治疗严重细菌感染的药物，如庆大霉素、阿米卡星等。

它们通过抑制细菌蛋白质的合成，阻止细菌的生长和繁殖。

氨基糖苷类抗生素通常用于治疗耐药菌感染或者需要对细菌进行重度杀菌的情况。

三、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，如红霉素、克拉霉素等。

它们通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成，从而干扰细菌的正常生物学过程。

此类抗生素对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均具有杀菌作用。

四、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，如氧氟沙星、左氧氟沙星等。

它们的作用机制是通过抑制细菌DNA的复制和转录过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。

氟喹诺酮类抗生素对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。

五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类广谱抗生素，如万古霉素、阿奇霉素等。

它们的作用机制是通过与细菌核糖体的特异结构结合，抑制蛋白质的合成，干扰细菌的正常生物学过程。

此类药物在治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等方面具有良好的疗效。

六、其他抗生素除了以上几类抗生素外，还有一些特殊作用的抗生素，如利福霉素、甲氧苄啶、替考拉宁等。

它们在特定的细菌感染治疗中有其独特的作用机制。

总结起来，抗生素种类繁多，每一类抗生素都有其特定的作用机制。

选择合适的抗生素需要考虑细菌的类型和治疗的特点。

了解不同抗生素的作用和机制能够对临床应用起到指导作用，确保合理使用抗生素，提高治疗效果。

抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物，小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。

临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病；某些抗生素具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化疗（见“抗肿瘤药”章）。

治疗细菌性感染的抗生素按化学结构可分为β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和其它类。

按作用机制可分为干扰细菌细胞壁的合成；影响细菌蛋白质的合成两种。

β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）属于前一种；四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素属于后一种。

β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。

根据β-内酰胺环是否连接其它杂环以及所连接杂环的化学结构，β-内酰胺类抗生素又可被分为：青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）及非典型的β-内酰胺类抗生素。

非典型的β-内酰胺类抗生素主要有碳青霉烯类（Carbapenems）、单环β－内酰胺类（Monobactams）。