药理学-抗癫痫药与抗惊厥药课件

癫痫发作的分类
一. 局限性发作
1. 单纯性局限性发作 2. 复合性局限性发作
二. 全身性发作
1. 失神性发作（小发作） 2. 肌阵挛性发作 3. 强直-阵挛性发作（大发作） 4. 癫痫持续状态
第二节 常用抗癫痫药
抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较 慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938 年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用 至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年， 又合成了很多新的药物，仍停留在对症治 疗水平。
少见而严重:包括骨髓抑制（再生障碍性贫 血、粒细胞、血小板减少）。
苯巴比妥
药理作用及临床应用
镇静、催眠、抗颠痫 降低病灶内细胞膜兴奋性, 抑制病灶异常高频放电 提高病灶周围正常组织的兴奋阈值, 限制癫痫病灶异常
放电的扩散 作用于GABAA受体，增加Cl-电导，使膜超极化，降低
兴奋性；还可减少兴奋性递质的释放。 临床上主要治疗癫痫大发作和癫痫持续状态, 另外对单
及代谢障碍，补充甲酰四氢叶酸
不良反应及防治
过敏反应: 皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再
生障碍性贫血；偶见肝脏损害。故用药期间定期检 测血常规和肝功能。 致畸反应：
妊娠早期偶致畸胎，如：小头症、智障、斜视、 眼距过宽、腭裂等，称为：“胎儿妥因综合症”。 考虑停药或换药。
卡马西平（carbamazepine）
1. 广谱抗癫痫药，各种类型癫痫有效 大发作合并小发作：首选药
2. 机制：不抑制病灶高频放电，阻止放电扩散。 （1）抑制Na+通道，降低膜兴奋性： （2）抑制GABA代谢，增加合成，GABA升高。
3. 不良反应： 常见胃肠道症状，有肝毒性（40％），孕妇禁用（致畸）。

总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放 ，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个 体化的治疗方案，以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术， 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究，为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等， 来降低大脑神经元的兴奋性，从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道，影响神经元的电活动， 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ，应立即停药并就医。在今后 的用药过程中，应避免再次使

1．口服(kǒufú)吸收不规则，起效慢
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
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药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药，对 精神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
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抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
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作用 特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类 不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
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癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒 性(dú xìnɡ)小，抑 制发作，快速控
制症状
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癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发

痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,

不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限

于面部、躯干或四肢。

抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。