瑞芬太尼酸
瑞芬太尼的优点
第一个真正意义上的 超短效阿片类药物
起效迅速、作用时间短 消除迅速,连续输注无蓄积作用
其消除受年龄、性别、体重的 影响不大,不依赖于肝肾功能
TIVA TCI
瑞芬太尼的不良反应
低血压 心动过缓 呼吸抑制 胸壁强直
药效学
瑞芬太尼的止痛作用是剂量依赖型的, 有封顶效应(ceiling effects)
达峰时间
min
2.0 3.6 1.4 5.6 1.5
瑞芬太尼临床常用的血药浓度范围 在10 μg/L以内
意识丧失剂量的ED50为12 μg/L
切皮等伤害性刺激的CP50 为4~6μg/L
维持自主通气的CP50为2~3 μg/L
使异氟烷MAC值减少50%的CP50 为1.37 μg/L
在TIVA中的应用
临床药理学
瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物
瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对 σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受 体无明显的结合
纳络酮为它的竞争性拮抗剂
药代动力学
瑞芬太尼的药代动力学属三室模型
血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值 (t1/2keo)平均为1.3 min
时量相关半衰期(context-sensitve half time, t1/2cs) 3~5 min
瑞芬太尼大剂量使用不影响停药后自主呼 吸恢复时间(2.5~4.6min),拔管时间
(4.2~7.0min),指令动作的恢复时间 (3.0~4.6min)
术后镇痛
瑞芬太尼 0.0125-0.0500 μg/kg·min 持续输注可获得良好的术后镇痛效果
Eur J Anaesthesiol 2003,20:385