瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
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瑞芬太尼的临床应用研究瑞芬太尼是一种新型的μ阿片受体激动剂,在临床麻醉和镇痛领域有着广泛的应用。
其独特的药理学特性,使得它在多种医疗场景中发挥着重要的作用。
瑞芬太尼具有起效迅速的特点。
通常在静脉注射后 1 分钟内即可达到血脑平衡,从而快速发挥镇痛和麻醉的效果。
这一特性在紧急手术或需要快速诱导麻醉的情况下尤为重要,能够为患者提供及时有效的疼痛缓解,为后续的手术操作创造良好条件。
瑞芬太尼的作用时间短。
这是因为它在体内被组织和血浆中的非特异性酯酶迅速代谢,不受肝肾功能的影响。
这意味着它的药效可以被快速调整和终止,有利于术后患者的快速苏醒和恢复。
对于一些手术时间较短,或者患者身体状况较为复杂,需要精确控制麻醉深度和时间的情况,瑞芬太尼的这一特点具有明显的优势。
在临床麻醉中,瑞芬太尼常用于全身麻醉的诱导和维持。
在诱导阶段,它能够迅速帮助患者进入麻醉状态,减轻手术操作带来的不适感。
在维持阶段,通过持续输注或间断注射,可以根据手术刺激的强度和患者的反应灵活调整剂量,保持稳定的麻醉深度,确保患者的生命体征平稳。
瑞芬太尼在产科麻醉中也有一定的应用。
对于剖宫产手术,既要保证产妇的麻醉效果,又要尽量减少对胎儿的影响。
瑞芬太尼由于其快速起效和短作用时间的特点,能够在满足产妇镇痛需求的同时,减少药物通过胎盘进入胎儿体内的量,降低对胎儿呼吸和神经功能的潜在影响。
在镇痛方面,瑞芬太尼常用于术后疼痛的管理。
通过患者自控镇痛(PCA)的方式,患者可以根据自身的疼痛程度自行给药,实现个体化的镇痛治疗。
然而,需要注意的是,单独使用瑞芬太尼进行术后镇痛可能会导致痛觉过敏等不良反应。
因此,在临床实践中,通常会将瑞芬太尼与其他镇痛药联合使用,如非甾体类抗炎药、局麻药等,以增强镇痛效果,减少不良反应的发生。
尽管瑞芬太尼具有诸多优点,但在使用过程中也存在一些需要注意的问题。
首先,由于其强效的镇痛作用,可能会导致呼吸抑制。
因此,在使用过程中需要密切监测患者的呼吸频率和血氧饱和度,必要时给予辅助呼吸支持。
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用分析【摘要】瑞芬太尼是μ阿片受体激动剂,是新型人工合成阿片类镇痛麻醉药,也是第一个“超短效”阿片类药。
从1996年8月在德国首次上市以来,因其结构中含有酯键易被血浆和组织中酯酶代谢,所以拥有起效快,镇痛作用好,一般无不良反应,控制剂量容易,病人苏醒快,延迟少等独特特点,适用于临床输注给药。
又因为其半衰期短,持续静脉滴注不产生蓄积作用,所以被广泛应用于临床中。
【关键词】瑞芬太尼;药理学;临床应用瑞芬太尼是一种新型的麻醉性镇痛药,属于μ阿片受体激动剂,因其结构中含有酯键,所以在体内会迅速被组织和血浆中的非特异性酯酶水解。
瑞芬太尼有着独特的药理学特性,起效快,清除快而且不受肝肾功能影响,长期静脉滴注蓄积作用小,在阿片类药物发展史上具有里程碑意义。
自从1996年上市以来,现在已经广泛在临床应用,包括心血管、妇产科、神经外科、儿科等专科手术的麻醉中。
本文就其药理学特点及临床应用作如下综述。
1 瑞芬太尼的药理作用及特点1.1药理作用该药的化学结构为3-[4-(甲氧羰基)-4-[(1-氧丙基)-苯氨基]-1-哌啶]-丙酸甲酯单盐酸盐,分子量是412.91。
临床应用一般为盐酸盐制剂,性状为白色或类白色冻干疏松块状物。
因市售制剂中有甘氨酸做辅料,所以硬膜外麻醉不能使用,不于椎管内使用。
临床配制冻干粉需要保持无菌状态,配后尽快使用,若需要保存,放置室温下不能超过24h。
由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键,所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解 [1]。
代谢物经由肾脏排出,不依赖肝肾功能清除。
无论持续输注时间长短,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3~5min就可减少50%,与血浆蛋白有70%的结合率。
在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右,起效快,维持时间短。
瑞芬太尼容易产生剂量依赖性,也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用,副作用强度随着剂量的增加而加强(在一定剂量范围内)。
小议瑞芬太尼在临床麻醉运用1药理特性瑞芬太尼是近年阿片类药药理学上的新发展,为强效、超短效阿片受体激动剂,它的药物从效应室转至中心室的速度常数较大,为114,12血浆和效应室间平衡半衰期为076,即其血浆和效应室药物浓度达到平衡的速度快,药物起效快,它具有独特的代谢机制—-酰基端存在酯键,可被组织和血液中的非特异性酯酶在肝外持续水解,其消除主要是因为药物的快速清除而不是再分布。
无论持续输注多长时间,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度减少一半的时间仅需3~5[2],即使从最大有效速率如99速率输注,停药后仍无恢复延迟之虞,故无需手术结束前逐渐减量或提前停药。
瑞芬太尼的滴注直到手术结束时才停止,自发呼吸的恢复约7,呼吸达到足够水平为10,对呼吸有反应为10,在12时可以拔管。
为保证神智消失,瑞芬太尼的应用必须联合丙泊酚的滴注或吸入03浓度的麻醉药如异氟醚。
单次给药时,瑞芬太尼使患者意识丧失的50为12μ,而阿芬太尼为17μ,且瑞芬太尼的镇痛功能为阿芬太尼的20~30倍。
瑞芬太尼的药代动力学不受终末器官的功能影响,肝功能或肾功能衰竭患者的药代动力学和正常人一致,但需注重的是肝功能衰竭的患者对瑞芬太尼的通气抑制功能更敏感,较小剂量就使分钟通气量下降50,但其镇痛功能和清醒不受影响,而肾功能衰竭的患者对瑞芬太尼的敏感性并不增强,清醒也没有改变。
[7]等以0025μ·的速度给肝功能严重受损的患者输注瑞芬太尼3,发现每分钟通气量降低28,其恢复至正常的时间以及清除率和健康人相似。
等观察了瑞芬太尼对肾功能严重受损患者和正常人每分钟通气量的影响,发现每分钟通气量降低程度两组间无明显差异,但停止输注后15,正常人每分钟通气量已恢复正常,肾功能受损患者恢复至正常值的85。
2临床应用瑞芬太尼的止痛功能的强度足以应用于各类手术,既用于腹部、妇产科、胸部、骨科、颅脑和冠状动脉搭桥等大手术,也用于局部和区域阻滞的辅助用药,还用于非住院患者的小手术。
瑞芬太尼在神经外科手术麻醉中的应用进展瑞芬太尼具有独特的药理学特性,是高选择性的μ受体激动剂,能被非特异性酯酶迅速水解,具有起效快、作用时间短及持续输注后半衰期恒定等优点,非常适合全凭静脉麻醉(TIV A)。
与芬太尼相比较,在神经外科手术时应用瑞芬太尼和丙泊酚实施全凭静脉麻醉,能提供更稳定的术中血流动力学,更快速的苏醒和更高的苏醒质量。
对于需要施行术中唤醒的开颅手术,瑞芬太尼复合丙泊酚是目前公认的最佳麻醉组合。
瑞芬太尼的不良反应主要与不恰当的用药量和用药方式有关。
标签:瑞芬太尼;神经外科手术;μ受体激动剂;全凭静脉麻醉瑞芬太尼(remifentanil)是一种新型的超短效阿片类药物,是高选择性的μ受体激动剂,具有起效快、作用时间短、苏醒迅速等优点。
1瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼于1996年开始用于临床,是芬太尼的4-酰基苯胺哌啶衍生物,通过一个酯键与丙酸连接,是高选择性的μ-受体激动剂,其作用可被纳洛酮拮抗。
由于结构中含有一酯键,因此易被血浆和组织中的非特异性酯酶迅速水解,具有代谢快、清除快的特点。
瑞芬太尼与全身麻醉药之间具有协同作用,当瑞芬太尼的血药浓度达到1.37 μg/L 和4 μg/L 时,可使异氟醚的MAC值分别下降50%和77%。
瑞芬太尼的镇痛效价与芬太尼相似,约为阿芬太尼的16~70倍[1]。
2瑞芬太尼对颅内压及脑血流的影响神经外科手术的麻醉有其特殊性,颅内占位、充血水肿、出血都会造成颅内压(ICP)增高,轻者影响术中操作,重者形成脑疝危及生命。
3瑞芬太尼在神经外科手术中的应用神经外科手术时间通常比较长,全身麻醉后容易发生药物蓄积导致苏醒延迟。
手术操作过程中刺激强度经常发生變化,需要不断及时调整麻醉深度以保持相对平衡。
另外,手术后外科医生需要及时对患者的意识进行评分,以确认手术效果及有无并发症出现。
3.1麻醉诱导应用瑞芬太尼的患者在气管插管时的MAP、心率变化幅度小,说明瑞芬太尼能有效抑制伤害性刺激引起的应激反应。
瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼的临床应用一、引言瑞芬太尼是一种用于麻醉和镇痛的合成阿片类药物。
它具有强效、快速的镇痛作用,广泛应用于手术麻醉、急诊治疗和术后镇痛等领域。
本文将详细介绍瑞芬太尼的临床应用以及相关注意事项。
二、瑞芬太尼的药理学特点1、药理作用:瑞芬太尼主要作用于中枢神经系统的μ-阿片受体,通过激活这些受体来产生镇痛和麻醉效果。
2、药代动力学:瑞芬太尼具有极高的脂溶性和血脑屏障透过效应,使其快速进入中枢神经系统,起效迅速、消失也快。
三、瑞芬太尼的临床应用1、手术麻醉:瑞芬太尼常用于各种手术麻醉的诱导和维持阶段,通过静脉输注或持续静脉镇痛泵进行应用。
a:诱导麻醉:通常以瑞芬太尼与快速起效的静脉麻醉药联合使用,以实现快速的诱导效果。
b:维持麻醉:可通过持续静脉输注瑞芬太尼来维持麻醉效果,同时可调整剂量以实现镇痛目标。
2、急诊治疗:瑞芬太尼可用于急诊治疗中的剧痛缓解,常通过静脉推注给药来迅速缓解疼痛。
3、术后镇痛:瑞芬太尼可用于术后镇痛的管理,通常通过输注泵持续静脉给药,同时需注意监测患者的呼吸和镇静状态。
四、注意事项1、副反应:瑞芬太尼可能引起呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等副作用,需密切监测患者的生命体征并采取相应措施。
2、禁忌症:对瑞芬太尼过敏者、严重呼吸抑制患者和妊娠期妇女禁用瑞芬太尼。
3、药物相互作用:瑞芬太尼可能与其他药物发生相互作用,临床应用时需注意与其他药物的联合使用效果。
附件:本文涉及的附件包括相关研究资料、使用指南等,详细请见附件部分。
法律名词及注释:1、μ-阿片受体:中枢神经系统中与疼痛传导相关的受体,通过激活这些受体可以产生镇痛和麻醉效果。
2、血脑屏障透过效应:指药物能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统的效应。
3、输注泵:一种用于精确输注药物的设备,通过调整泵的参数可以实现药物的持续静脉输注。
瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用及可行性分析随着医学技术的不断进步,腹腔镜手术在临床中的应用越来越广泛。
而在进行腹腔镜手术时,麻醉药物的选择和使用对于手术的成功与否起着重要的作用。
瑞芬太尼,作为一种potent 的合成阿片类镇痛药物,近年来在腹腔镜手术麻醉中的应用日益增加。
本文将对瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用进行深入探讨,并分析其可行性。
一、瑞芬太尼的药理特性瑞芬太尼是一种高度选择性的μ受体激动剂,具有强效的镇痛作用。
它具有起效迅速、作用时间短暂的特点,可有效缓解术中和术后的疼痛。
其半衰期短,能够快速从体内消除,减少了术后意识恢复时间,使患者能够更快地从麻醉状态中恢复过来。
同时,瑞芬太尼还具有抗脑缺血和抗窒息的作用,减轻了手术过程中的心肺负担。
二、瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用1. 有效控制术中和术后疼痛瑞芬太尼作为一种镇痛药物,能有效控制腹腔镜手术术中和术后的疼痛。
在手术过程中,瑞芬太尼通过激活μ受体来发挥其镇痛作用,使患者术中疼痛感较弱或不敏感。
同时,术后疼痛得到有效的缓解,患者可以更快地进行康复。
2. 良好的镇静效果瑞芬太尼还具有良好的镇静效果,在腹腔镜手术麻醉中可以有效降低患者的焦虑和紧张情绪,使其安静、放松。
这不仅有助于手术进行顺利,还可以减少手术过程中的运动引起的误伤。
3. 快速恢复意识由于瑞芬太尼的半衰期短,它在体内的作用时间相对较短。
因此,在结束手术后,患者很快就能从麻醉状态中恢复过来,意识清醒。
这不仅对于医生观察患者的恢复情况有利,还能减少患者在麻醉恢复室中停留的时间,提高手术效率。
三、瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的可行性分析1. 安全性高瑞芬太尼作为一种合成阿片类药物,其对心血管和呼吸系统的影响相对较小。
在正确的剂量下,瑞芬太尼的应用是安全的。
它不会引起明显的心血管抑制和呼吸抑制,患者具有较高的耐受性。
2. 副作用少瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中使用时,副作用相对较少。
由于瑞芬太尼的作用时间短暂,不会导致术后恶心、呕吐等不良反应。
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用下文为大家整理带来的瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用,希望内容对您有帮助,感谢您得阅读。
瑞芬太尼是一种阿片类受体激动剂,它具有特殊的药理学特性,负荷量后的药效峰值时间为1.6min,而半衰期为1.3min,可以被血浆及组织中的非特异性酷酶代谢,见效快、消除快,在静脉持续输注下能快速达到稳定的血药浓度,正因为瑞芬太尼具备这么多优点而备受人们欢迎,被认为是本世纪真正可预测的阿片类药物。
本研究对瑞芬太尼的药理学特性进行分析,并探讨其在临床麻醉中的应用,以为临床研究和应用提供可靠依据。
1瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼以肝外代谢为主,大部分代谢物通过肾脏排出,其代谢途径为脱酷形成梭酸代谢物一端去烷基后形成,其药代动力学为三室模型。
肝肾功能衰竭患者的药代动力学参数和正常人相同,但肝功能衰竭患者对阿片类药物比较敏感,但不会给镇痛作用和清醒时间带来影响;对于老年患者,瑞芬太尼见效缓慢,敏感度强,但分布容积与消除减少,剂量应减少;瑞芬太尼易通过胎盘,但对新生儿或者早产儿不会带来很大影响;瑞芬太尼和其他林受体激动剂的药效动力学原理相同,具有镇痛、镇静及呼吸抑制作用。
瑞芬太尼的镇痛作用和副作用呈剂量依赖型,和吸入性麻醉药、催眠药及苯二氮享类药物联合使用具有协同作用。
在此就瑞芬太尼对呼吸系统、中枢系统、循环系统以及肝肾功能的影响进行分析。
1.1对呼吸系统的影响:在呼吸系统中,瑞芬太尼的作用呈剂量依赖型,术后患者的呼吸功能可快速恢复,手术完成静脉滴注停止后,大部分患者自主呼吸可以在几分钟内恢复,很少有患者会受到给药速度及药物剂量的影响,具有安全性和可靠性。
1.2对中枢系统的影响:在中枢系统中,瑞芬太尼对脑电图的影响也呈剂量依赖型,它对脑血流、颅内压及脑代谢的影响和其他阿片受体激动剂也是相同的。
1.3对循环系统的影响:术毕静滴结束后,瑞芬太尼的循环抑制作用在8min左右消失,不会给血压及心率带来很大影响。
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
摘要:瑞芬太尼(Remifentanil,REM)正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药,主要优点就是作用效果迅速,时量半衰期较短,停药后5-10min就可以苏醒,容易控制止痛剂量,效果的可预见性强,安全可靠。
我国于1999年开始用于国内患者。
通过临床验证以来,REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。
主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等,是一种非常理想的阿片类镇痛药。
目前,世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。
关键词:瑞芬太尼麻醉药理学临床应用
由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键,所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。
代谢物经由肾脏排出,不依赖肝肾功能清除。
无论持续输注时间长短,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度
3-5min就可减少50%,与血浆蛋白有70%的结合率。
在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右,起效快,维持时间短。
瑞芬太尼容易产生剂量依赖性,也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用,副作用强度随着剂量的增加而加强(在一定剂量范围内)。
纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。
由于瑞芬太尼的独特药代动力学,所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。
一、瑞芬太尼药理学特点
(一)瑞芬太尼的理化性质
瑞芬太尼的分子结构如下图1,属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族,哌啶衍生物,结构与其他六氢吡啶衍生物类似,化学结构中有特殊的酯键,容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。
市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐,白色冻干粉剂,内含甘氨酸,每支剂量为lmg,使用前需稀释成25mg/L或50mg/L,稀释后的溶液pH值为7.07,可以保存24h。
临床应用一般为盐酸盐制剂,性状为白色或类白色冻干疏松块状物。
因市售制剂中有甘氨酸做辅料,所以硬膜外麻醉不能使
用,不于椎管内使用。
临床配制冻干粉需要保持无菌状态,配后尽快使用,若需要保存,放置室温下不能超过24h。
图1.瑞芬太尼的分子结构
(二)瑞芬太尼的药代动力学
符合三室模型,分布半衰期在0.5-1.5min之间,消除半衰期在5-8min之间,终末半衰期0.7-1.2min之间,稳态分布容积在
0.2-0.3L/ Kg之间,中央室分布容积在0.06-0.08L/Kg之间,清除率在30-40mL/(Kg?min)之间,血浆蛋白结合率达到70%-90%,对μ阿片受体亲和力较强,而对δ和κ受体的亲和力很低,对非阿片受体无没有明显的结合,纳络酮使它的竞争性拮抗药。
(三)瑞芬太尼的药效动力学
μ受体激动药均有类似的镇静、阵痛等作用,当然,REM也不例外,它的阵痛作用呈剂量依赖性,与其他镇痛药一样具有封顶效应。
REM的最低有效血药浓度是0.5-1μg/L,血浆浓度达到5-8μg/L时,REM的作用封顶,相当于成人剂量0.2-1μg/(L?min),而芬太尼的作用封顶浓度时2-3μg/L。
REM的阵痛效价与芬太尼接近,是阿芬太尼的20-30倍。
二、瑞芬太尼临床应用
(一)麻醉诱导与维持
瑞芬太尼起效快,半衰期短,所以更适于在麻醉诱导和维持中输注使用。
当用于非心脏手术时(0.1~0.25)μg?kg-1?min-1,66%N20吸入环境下静注(O.3―0.6)μg?kg-1?min-1,即可使有伤害性刺激引起的血流动力学反应得到有效抑制并且术后迅速苏醒。
瑞芬太尼起效快,所以无论输注或是反复追加,药效都可在停药后迅速消退,术后一般很少出现因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗。
瑞芬太尼作为新型的一种阿片类的镇痛药,其起效速度比较快,产生作用的时间比较短,消除也比较快,其可控性比较好;同时瑞芬太尼的时一量相关半衰期较为恒定,在进行静脉用药的时候不需要起到蓄积这一作用;其起到的镇痛作用非常强,是阿芬太尼这种药物的10~20倍,比芬太尼的镇痛效果强。
和芬太尼进行比较,瑞芬太尼被使用在麻醉诱导以及维持当中时可以更好对心血管系统的应激反
应起到抑制作用,维持手术过程当中的血流动力学保持稳定。
(二)全静脉麻醉
瑞芬太尼在全静脉麻醉中一般为1~2μg/kg的负荷量,0.1 ~1μg/(kg*min)的维持量,若需要追加,量一般为0.1~1μg/kg。
Hogue以1μg/kg瑞芬太尼继而1μg/(kg*min)输注,复合异丙酚4.5μg/(kg*h)可有效抑制插管反应,术中以瑞芬太尼0.25~4μg/(kg*min)复合异丙酚4.5μg/(kg*h)维持麻醉,术中血流动力学稳定,术后苏醒迅速。
(三)靶控输注
在全静脉麻醉中,瑞芬太尼的靶浓度为(2~4)μg/L,维持自主通气的靶浓度为(0.3―0.6)μg/L。
在用于保留自主呼吸的手术中,用瑞芬太尼复合4.5 mg/L异丙酚靶控,20例中能保留自主呼吸有12例,当靶浓度为1.6μg/L[(0.6~2.8)μg/L]时,20例中8例自主呼吸不能成功保留。
在瑞芬太尼浓度达到(0.6~0.8)μg/L 时,3例患者即不能保留自主呼吸,当瑞芬太尼浓度为(2.4~2.8)μg/L时,有2例患者仍旧有体动反应。
因此在保留自主呼吸的手术中,瑞芬太尼一般不推荐使用。
(四)术后镇痛
瑞芬太尼是一种新型的阿片类受体激动剂,属于超短效类药物,不论输注多长时间多少剂量,一旦输注停止后,药效很快终止。
所以,为了避免患者感到疼痛,在停药前应当用其他药物进行衔接,其代谢不受肝、肾功能衰竭、假性胆碱脂酶缺乏的影响,具有起效快,作用时间短,镇痛作用强,恢复迅速,无蓄积等优点,即使连续输注24 h,所蓄积的代谢产物也不会达到临床有效深度,可安全应用于肝、肾功能不全的患者。
瑞芬太尼静脉镇痛其作用可取长补短,互为补充。
瑞芬太尼主要作用于μ受体,产生脊髓以上镇痛,地佐辛主要激动κ受体,产生脊髓镇痛,同时对μ受体具有激动和拮抗双重作用。
地佐辛加瑞芬太尼用于腹部手术后的镇痛效果好,毒副反应轻。
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