药理学——内酰胺类抗生素
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抗菌药物抗菌药分类二级分类三级分类(代表药物名称)药理作用临床应用不良反应抗生素类β-内酰胺类青霉素类青霉素G 抗菌谱较窄,主用于:G+、G-、放线菌由细菌感染引起的各种病症(炎症) 1.过敏反应;2.神经毒性;3.局部刺激;4.赫氏反应头孢菌素类头孢噻吩能与细菌壁上的不同的青霉素结合蛋白结合与青霉素类、氨基糖苷类之间有协同作用 1.毒性较低常见为过敏等;2.肾毒性;3.双硫仑反应;4.二重感染或增殖现象非典型β-内酰胺类头霉素抗菌谱广,对G-作用强,对多种β-内酰胺酶稳定适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔感染等长期大剂量使用,可见暂时性白细胞及血小板减少、肾功能轻度损害如少尿、蛋白尿等;偶见皮疹、胃肠反应氨基糖苷类链霉素对G-有强大的杀菌作用首选于鼠疫与兔热病头痛、头晕、呕吐、耳鸣、平衡失调等多黏菌素类多粘菌素对多数G-菌有杀菌作用,能与G-菌细胞膜中带负电荷的磷酸根结合主要局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染等毒性较大,大剂量或快速静脉注射时会由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制大环内酯类红霉素对G+菌有强大杀菌作用,部分G-菌也有高度敏感、,对螺杆菌也有抑制主要治疗耐青霉素的葡萄球菌感染和青霉素过敏患者1.胃肠道反应;2.肝损害;3.血栓性静脉炎;4.个别患者有过敏反应,偶有耳鸣林可霉素类林可霉素对葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等有抗菌作用主用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染可引起胃肠道不适,表现为胃纳差,恶心、呕吐、胃部不适和腹泻四环类四环素对大部分的G+菌和G-菌都有效,此外,对肺炎支原体等也有抑制作用对立克次体感染以及支原体肺炎等有明显疗效,为首选药,作为敏感细菌行感染的次选药1.胃肠道反应;2.二重感染;3.影响骨牙生长等氯霉素类氯霉素属光谱抗生素,对G+菌和G-菌都有抑制作用主用于伤寒、副伤寒和立克次病等敏感菌所致的严重感染1.抑制骨髓的造血功能;2.灰婴综合征;3.胃肠道反应;4.二重反应人工合成抗菌药类喹诺酮类诺氟沙星抗菌谱广,对G+菌和G-菌均具有良好的抗菌活性。
内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物,它们的发现和研究对抗菌药物的开发和应用产生了重要作用。
本文将对内酰胺类抗生素的基本特征、抗菌机制以及广泛应用进行介绍。
基本特征内酰胺类抗生素是一类含有内酰胺环的β-内酰胺类抗生素,其包括过氧化氢酶抑制剂、磺胺剂、头孢菌素等。
它们的结构特征是由内酰胺环和侧链组成,内酰胺环通常是四元环或五元环,而侧链则根据不同的化学结构可分为各种类型。
内酰胺环是内酰胺类抗生素中发挥生物活性的结构要素之一,它们与靶菌细胞壁中的靶酶结合,从而发挥抗菌作用。
与其他类别的抗生素相比,内酰胺类抗生素的特征是:1) 它们的作用谱广泛;2) 抗菌效果较为显著;3) 安全性较高;4) 抗菌谱容易变化。
抗菌机制内酰胺类抗生素通过结合靶菌细胞壁中的靶酶,抑制该酶对靶菌细胞壁的合成。
这些靶酶通常是细菌细胞外壁的各种酶类,包括β-内酰胺酶、大肠杆菌脂肪酶、转移酶等。
通过结合这些靶酶,内酰胺类抗生素影响了靶菌细胞壁的合成,从而抑制了它们的生长和繁殖。
内酰胺类抗生素的抑菌作用是通过与靶菌细胞壁中的靶酶结合来发挥的。
它们的作用方式通常分为两类:1) 抑制细菌细胞壁的合成;2)破坏细菌细胞壁。
这两种作用方式都会影响到细菌细胞壁的结构和功能,从而抑制细菌的生长和繁殖。
应用范围内酰胺类抗生素在临床上被广泛应用。
它们可以治疗大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染,包括结核分枝杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌等。
此外,内酰胺类抗生素还被用于手术和各种创伤感染的预防和治疗。
内酰胺类抗生素的不足之处是它们的抗菌谱容易变化,这让医生在使用这些药物时需要更加谨慎。
此外,由于最近多年社会公众对抗生素滥用和过度使用的关注度增加,医生也需要更加注意在用药时避免出现过度使用和滥用的情况,从而保障患者的健康。
内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物,它们具有广泛的抗菌作用谱和安全性较高等特征,在临床医学中被广泛应用。
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素根本要求重点难点讲授学时内容提要1 根本要求[TOP]1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反响与其防治。
1.2 熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以与各种头孢霉素的特点。
1.3 了解两类药物的开展概况。
2 重点难点[TOP]2.1 重点青霉素G的理化性质,抗菌谱,抗菌作用原理和作用特点,临床用途。
细菌耐药性,过敏反响与其防治。
2.2 难点比拟半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。
3 讲授学时[TOP]建议3学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制4.1.1分类〔一〕青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类:1.窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。
2.耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。
3.广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。
4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。
5.抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。
〔二〕头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。
1.第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。
2.第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3.第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。
4.第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。
〔三〕其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。
〔四〕β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。
〔五〕β-内酰胺类抗生素的复方制剂。
4.1.2抗菌作用机制β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白〔penicillin- binding proteins,PBPs〕,抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶〔autolysins〕溶解而产生抗菌作用。