注射用硫酸头孢匹罗说明书--二叶罗
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注射用硫酸头孢匹罗说明书【药品名称】通用名:注射用硫酸头孢匹罗。
英文名:Cefminox Sodium for Injection。
汉语拼音:Zhusheyong Liusuan Toubaopiluo【成份】硫酸头孢匹罗化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-(6,7-二氢-5H-环戊[b]吡啶-1-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐。
分子式:C22H22N6O5S2·H2SO4 分子量:612.66【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【药理毒理】本品是一种对β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。
其通过阻断细菌细胞壁多聚体-肽聚糖的合成而发挥作用。
因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶(青霉素结合蛋白)高亲和的结合,因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用,这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实,近期的研究表明其敏感程度没有变化。
许多对其它注射头孢菌素或氨基糖苷类耐药的菌株对本品依然敏感。
抗菌活性:下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌:革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、凝固酶阴性的葡萄球菌属(包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株)、链球菌A(化脓性链球菌)、B(无乳链球菌)、C、F及G,轻型链球菌,血链球菌,草绿色链球菌,肺炎链球菌,痤疮丙酸杆菌,厌氧消化链球菌,白喉棒状杆菌,化脓性棒状杆菌。
革兰阴性菌:枸橼酸菌属,大肠杆菌,沙门氏菌属,志贺杆菌属,克雷伯杆菌属(吲哚阳性及吲哚阴性),肠杆菌属,哈夫尼亚菌属,沙雷菌属,奇异变形杆菌,普通变形杆菌,摩根氏摩根菌,普鲁菲登斯菌,小肠结肠炎耶尔森菌,出血败血性巴斯德菌,流感嗜血杆菌,杜克雷嗜血杆菌,卡他莫拉菌,脑膜炎奈瑟菌,淋病奈瑟菌,亲水气单胞菌。
下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感:革兰阳性:梭菌属。
注射用硫酸头孢匹罗的配药小技巧
何玉每
【期刊名称】《实用医药杂志》
【年(卷),期】2008(25)7
【摘要】注射用硫酸头孢匹罗在临床上是一种应用广泛的抗生素,但在配药过程中易发生化学反应,释放大量的二氧化碳、氨气等气体,致使瓶内压力大于外界大气压,当注射器抽吸药液时瓶内过大的压力易使针柄脱出针管,药液也易从进针处喷出,造成药液的污染和浪费,给药物配制带来一些不便。
当然,把针栓和针管分离可以使瓶内压力与外界大气压平衡,但此法易造成污染。
【总页数】1页(P840)
【作者】何玉每
【作者单位】济南军区总医院血液科,山东济南,25031
【正文语种】中文
【中图分类】B452
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5.注射用硫酸头孢匹罗无菌检查法的确定 [J], 李娅男;李伟;曹晓云
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注射用硫酸头孢匹罗申报资料第三部分:药理毒理研究资料注射用硫酸头孢匹罗申报资料16号
化学药品6类
第三部分药理毒理资料资料编号16
注射用硫酸头孢匹罗
药理毒理研究资料综述
研究机构:**********药业股份有限公司
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资料整理人:
完成日期:2004年10月
原始资料保存处:
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药品注册申请人名称:**********药业股份有限公司
化学药品6类注射用硫酸头孢匹罗申报资料16号注射用硫酸头孢匹罗药理毒理研究资料综述
一、主要药效、一般药理、急性毒性、长期毒性等资料详见原料药16号资料。
二、注射用硫酸头孢匹罗局部毒理资料综述
1.溶血试验
注射用硫酸头孢匹罗与2%兔红细胞混悬液温育,对家兔红细胞无溶血及凝聚作用,符合静脉注射用安全性检查的要求。
2. 血管刺激试验
注射用硫酸头孢匹罗静脉多次推注本品对家兔血管无明显刺激反应,表明注射用硫酸头孢匹罗血管刺激试验符合规定。
3. 过敏试验
注射用硫酸头孢匹罗,对豚鼠致敏攻击后,阳性率为0,表明该药过敏试验符合规定。
1。
注射用硫酸头孢匹罗申报资料第一部分:综述资料注射用硫酸头孢匹罗申报资料4号化学药品6类第一部分综述资料资料编号4注射用硫酸头孢匹罗对主要研究结果的总结及评价研究机构:**********药业股份有限公司研究机构地址:研究机构电话:资料整理人:完成日期:2004年10月原始资料保存处:联系人:联系人电话:药品注册申请人名称:**********药业股份有限公司注射用硫酸头孢匹罗对主要研究结果的总结及评价一、药学研究总结1.处方及制备工艺1) 处方硫酸头孢匹罗1190g无水碳酸钠242g共制成1000支2) 制备工艺a、无菌无水碳酸钠的制备取无水碳酸钠,加30~40℃的注射用水,搅拌溶解得饱和溶液(1g无水碳酸钠,加水3ml),无菌条件下用0.22µm微孔滤膜除菌过滤,蒸去大部分水,析出大量的无水碳酸钠结晶,冷却后过滤,将所得到的固体于300℃干燥2小时,得无菌无水碳酸钠固体,无菌包装,经检验合格后备用。
b、分装硫酸头孢匹罗与无水碳酸钠的混合物在无菌配料间里,按处方配比称取无菌硫酸头孢匹罗、无水碳酸钠,过80~100目筛,混和均匀,分装,封口,即得。
经过处方筛选、工艺筛选及影响因素试验确定了处方与工艺,进行了工艺验证、工艺放大及初步质量评价,确认了处方及工艺是合理可行的。
2.质量研究研究了本品的鉴别(包括化学鉴别、高效液相色谱、硫酸盐、钠盐鉴别),检查(包括有关物质、pH值、干燥失重、溶液的颜色与澄清度、装量差异、无菌和细菌内毒素及异常毒素),含量测定等方法。
建立了本品的质量标准草案。
3.稳定性研究按照新药审批办法要求对本品进行了稳定性试验。
(1)对试制样品进行光照、高温、高湿等影响因素实验,结果表明:经光照10天后,外观明显变化,有关物质略有增加,含量略有下降,表明强光照射对本品稳定性有影响,故应遮光保存。
本品在高温下存放10天后,样品的外观、水份、有关物质、含量等各项指标有较明显变化,表明高温60℃对本品的稳定性有影响,宜存放于阴凉处。
化学药品6类第二部分药学研究资料资料编号13注射用硫酸头孢匹罗辅料来源与质量标准研究机构:**********药业股份XX研究机构地址:研究机构:试验负责人:试验参加者:试验日期:2004年1月至2004年3月原始资料保存处:联系人:__药品注册申请人名称:**********药业股份XX注射用硫酸头孢匹罗辅料来源与质量标准辅料来源:自制。
由分析纯无水碳酸钠经处理并按自拟定的质量标准检验符合规定后制得。
后附:质量标准、检验报告及参考资料。
质量标准(草案)无水碳酸钠TansuannaSodium carbonateNa2CO3106.0 本品含Na2CO3应为99.5—100.5%。
【性状】本品为白色或类白色细颗粒粉末;有吸湿性。
本品在水中易溶解,在乙醇中不溶。
【鉴别】本品的水溶液显钠盐与碳酸盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品1.0 g,加水20m1溶解后,溶液应澄清;如显色,与黄色1号标准液(中国药典2000年版二部附录ⅥA第一法)比较,不得更深。
氢氧根碱和碳酸氢盐取本品0.4g,加水20 m1使溶解,加20 m1氯化钡试液,滤过,取滤液10 m1,加酚酞指示液1 m1,溶液不得变红;将上述滤液加热至沸2分钟,溶液应澄清。
氯化物取本品1.5g,加水溶解使成25 m1,滴加盐酸使成微酸性,置水浴中加热以除尽二氧化碳,放冷,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液3.0 ml制成的对照液比较,不得更浓(0.002%)。
硫酸盐取本品3.0g,加水溶解使成40 m1,滴加盐酸使成微酸性,置水浴中加热以除尽二氧化碳,放冷,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液溶液1.5 ml制成的对照液比较,不得更浓(0.005%)。
铵盐取本品1.0g ,加氢氧化钠试液10m1,加热,发生的蒸气遇湿润的红色石蕊试纸不得变蓝色。
两种不同输液中注射用硫酸头孢匹罗的稳定性分析赵忠林【摘要】目的分析两种不同输液中注射用硫酸头孢匹罗的稳定性.方法选择2013年4月至2014年12月我院收治需要应用硫酸头孢匹罗治疗的患者88例为研究对象,根据不同输液配伍,把88例患者分成葡萄糖注射组与木糖醇注射组,根据高效液相色谱法,观察两组患者8h内pH的变化.结果常温状态下,两组患者应用不同溶液配伍后,pH值与含量变化未见明显差异.结论注射用硫酸头孢匹罗应用葡萄糖注射液或木糖醇注射液不同输液配伍,无明显差异,值得推广应用.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2016(014)020【总页数】1页(P37)【关键词】输液;注射;硫酸头孢匹罗;稳定性【作者】赵忠林【作者单位】长春市二道区人民医院药剂科,吉林长春130031【正文语种】中文【中图分类】R9硫酸头孢匹罗属于新型头孢菌素类药物,和第3代相比,可以提高抗革兰阳性菌的活性,而对于第3代头孢菌素并不敏感金葡萄菌、表葡菌和肠球菌等有着良好的抗菌作用。
临床应用中注射用硫酸头孢匹罗pH值处于5.5~7.5,易溶于水,多与葡萄糖注射液和木糖醇注射液配伍应用[1]。
本次研究中,为研究临床用药安全性和有效性,观察两种不同输液中注射用硫酸头孢匹罗稳定性,选择2013年4月至2014年12月我院收治需要应用硫酸头孢匹罗治疗的患者88例为研究对象,两组研究对象未见明显差异,报道如下。
1.1 一般资料:选择2013年4月至2014年12月我院收治需要应用硫酸头孢匹罗治疗的患者88例为研究对象,根据不同输液配伍,把88例患者分成葡萄糖注射组与木糖醇注射组,每组44例。
葡萄糖注射组男性20例,女性24例;患者年龄10~70岁,平均年龄(35.6±7.5)岁;木糖醇注射组男性22例,女性22例;患者年龄12~71岁,平均年龄(36.2± 6.9)岁;两组患者性别、年龄等临床资料进行组间对比,无显著差异(P>0.05)。
注射用硫酸头孢匹罗申报资料第二部分:药学研究资料注射用硫酸头孢匹罗申报资料8号化学药品6类第二部分药学研究资料资料编号8注射用硫酸头孢匹罗制剂处方及生产工艺的研究资料及文献资料研究机构:**********药业股份有限公司研究机构地址:研究机构电话:试验负责人:试验参加者:试验日期:2004年1月至2004年4月原始资料保存处:联系人:联系人电话:药品注册申请人名称:**********药业股份有限公司注射用硫酸头孢匹罗制剂处方及生产工艺的研究资料及文献资料1.处方与制备工艺1.1 处方硫酸头孢匹罗 1190g无水碳酸钠 242g1000支1.2制备工艺1.2.1无菌无水碳酸钠的制备取无水碳酸钠,加30~40℃的注射用水,搅拌溶解得饱和溶液(1kg无水碳酸钠,加水3L),加入0.05%针用活性炭,升高温度至70-80℃并保温30分钟,脱炭;无菌条件下先用0.80µm微孔滤膜过滤,再用0.22µm微孔滤膜除菌过滤;蒸去大部分水,析出大量的碳酸钠结晶,冷却后过滤,将所得到的固体于300℃干燥2小时,得无菌无水碳酸钠固体,无菌包装,经检验合格后备用。
1.2.2分装硫酸头孢匹罗与无水碳酸钠的混合物在无菌配料间里,按处方配比称取无菌硫酸头孢匹罗、无水碳酸钠,过80~100目筛,混和均匀,分装,封口,即得。
2.处方依据、规格2.1规格依据本品参照日本藤沢药品工业株式会社的产品“Keiten®”而制定的,每瓶头孢匹罗0.5g、1.0g,本品为硫酸头孢匹罗和无水碳酸钠的无菌混合物。
由于本品成人通常用为每日1~2g,分二次静脉注射,所以本品暂确定申报1.0g规格,以后可根据临床需要增加规格。
2.2处方依据与筛选过程本品处方依据日本藤沢药品工业株式会社的产品“Keiten®”使用说明书中所提供的处方资料确定的。
由于本品为无菌分装产品,主要对无菌粉末进行物理化学性质测定,来制定合理的制备工艺。
注射用头孢孟多酯钠说明书【药品名称】通用名:注射用头孢孟多酯钠英文名:Cefamandole Nafate for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina商品名:二叶莫【成份】本品主要成份为头孢孟多酯钠,其化学名为7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。
结构式:分子式:C18H17N6NaO6S2分子量:Cas No:42540-40-9【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染和败血症、腹腔感染等。
具体敏感细菌所致的感染如下:下呼吸道感染,包括肺炎,由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引发的。
泌尿道感染,由于大肠埃希菌、变形杆菌属(包括吲哚基革兰氏阳性菌和吲哚基革兰氏阴性菌)、肠杆菌属、克雷伯菌属、D群链球菌(注解:大多数肠球菌属都是耐药的)、表皮葡萄球菌所引发的。
腹膜炎,由于大肠埃希菌和肠杆菌属所引发的。
败血症,由于大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属引发的、流行性伤风引发的。
皮肤和软组织,由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌引发的。
骨和骨关节感染,由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)所引发的。
临床微生物学显示,女性的非淋球菌盆腔炎,下呼吸道感染和皮肤感染都是由需氧菌和厌氧菌所引发的。
头孢孟多可通过使细菌裂解治愈这些疾病,大多数类杆菌体内耐药,但对头孢孟多敏感菌珠所引发的感染,头孢孟多仍有较好的疗效。
本品在医治β-溶血性链球菌感染时疗程不得少于十天。
预防性医治本品能够减少术前、术中、术后感染。
注射用硫酸头孢匹罗说明书【药品名称】通用名:注射用硫酸头孢匹罗英文名:Cefpirome Sulfate for Injection汉语拼音:Zhusheyong Liusuan Toubaopiluo商品名:二叶罗【成份】本品主要成份为:硫酸头孢匹罗化学名称:1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基乙酰氨基)-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6,7-二氢-5H-1-环戊二烯并吡啶单硫酸盐。
化学结构式:分子式:C22H22N6O5S2·H2SO4分子量:612.66Cas No:98753-19-6【性状】本品为白色至淡黄色结晶性粉末。
【适应症】本品可适用于下述由未知病原菌或己知敏感菌造成的感染的治疗:下呼吸道感染(支气管肺炎及大叶性肺炎)。
合并上(肾盂肾炎)及下泌尿道感染。
皮肤及软组织感染(蜂窝织炎,皮肤脓肿及伤口感染)。
中性粒细胞减少患者的感染。
菌血症/败血症。
如上所列的严重感染。
【规格】0.5g(以C22H22N6O5S2计)【用法与用量】本品为胃肠外给药,其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。
下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。
对于很严重的泌尿系及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至2.0克。
肾功能损害患者的剂量:头孢匹罗主要经肾脏排泄,因此在肾功能损害患者必须减少剂量以用法:静脉注射:将1小瓶1.0或2.0克头孢匹罗的药粉分别溶解于10毫升或20毫升灭菌注射用水,然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。
对于肾功能损害患者,则可将0.25或0.5克本品分别溶解于2或5毫升注射用水中。
短时静脉输注:将l.0或2.0克小瓶的头孢匹罗药粉溶于50毫升灭菌注射用水,在20-30分钟内输完。
下列输注溶液也可使用:0.9%氯化钠溶液,林格氏液,标准电解质输注液,5及10%葡萄糖溶液,5%果糖溶液,5%葡萄糖+0.9%氯化钠溶液。
【不良反应】在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应:超敏反应:过敏性皮肤反应;皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热;有可能发生严重的急性过敏反应:血管性水肿、支气管痉挛,需要紧急处理。
如同其它头孢菌素,多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大苞性反应的个例亦有报导。
对胃肠道的影响:恶心、呕吐、腹泻;罕见病例中可有伪膜性结肠炎(见特别警告及使用注意事项)。
对肝功能的影响:血清肝酶(如谷草转氨酶(GOT),谷丙转氨酶(GPT),碱性磷酸酶)、γ-GT、乳酸脱氢酶(LDH)及/或胆红素升高。
这些实验室检查异常(亦可由感染引起)很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状,通常为胆汁郁积且常没有症状。
对肾功能的影响:可有血清肌酐及尿素的轻度增高,但大多数情况下无需因此中止治疗。
在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎,罕见急性肾衰发生。
血液成分改变:血小板减少;嗜酸性粒细胞增多;极少见溶血性贫血。
如同其它β-内酰胺抗菌素,头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏,特别是治疗时间长时。
对于疗程长于10天的患者应监测血象(见特别注意事项及警告)。
局部反应:静脉壁炎性剌激及注射部位疼痛。
神经系统影响:曾报导有极少数病例发生惊厥。
如同其它头孢菌素,在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。
双重感染:头孢匹罗同其它头抱孢菌素一样,特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌(monoliasis)在内的非敏感病原菌的过度生长。
反复评估患者状况非常关键。
如发生继发性感染,则需采取相应的措施。
其他:注射后味觉及/或嗅觉异常,头痛,发热。
【禁忌症】对头孢菌素过敏者。
【注意事项】肾功能:本品与氨基糖甙类或拌利尿剂合用时应给予注意。
所有该类患者均应监测肾功能。
肾功能不全:应根据肌酐清除率调整本品的剂量。
伪膜性结肠炎:己在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。
这可能是伪膜性结肠炎的症状(大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致),严重者可危及生命。
这是头孢菌素一个相当少见的并发症。
一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断(可经结肠镜证实),则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗(即万古霉素或灭滴灵)。
禁止使用抑制肠道蠕动的药物。
应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。
头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。
如有任何怀疑,则在首次给药时须有一名医生在场,以处理任何可能发生的过敏反应。
交叉过敏:由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏,因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别警慎的情况下进行。
首次给药时有必要仔细观察。
发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。
发生超敏反应需停止使用本品治疗。
血液成分:疗程超过10天,则应监测血象,若出现白细胞减少,应中止治疗。
在取得足够的临床经验前,本品禁止使用于儿童。
【孕妇及哺乳期妇女用药】体外研究己证实头孢匹罗可通过人的胎盘,因此妊娠期间应禁用本品。
试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。
本品可经人乳排出,故应中止本品治疗或停止喂乳。
【儿童用药】尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。
因此不推荐在该年龄组使用本品。
【老年患者用药】除非有肾脏损害,否则无需调整剂量。
【药物相互作用】药物相互作用:尚未观察到头孢匹罗的药物相互作用。
虽然没有证据表明正常治疗剂量下头孢匹罗会影响肾功能,但如与某些药物(如氨基糖试类)合用,头孢菌素则有可能加强其肾毒性作用。
丙磺舒可影响肾小管对头孢匹罗的转运,从而延缓其排泄,增加其血浆浓度。
其他相互作用:极少数接受头孢匹罗治疗的患者Coombs试验可出现假阳性结果。
治疗期间用非酶法测定尿糖时可有假阳性结果,因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。
在用苦味酸盐法测定肌酐时,本品可呈现强的肌酐样反应。
故建议使用酶法测定,以避免肌酐水平假性升高。
若没有酶法测定,则应在下一次头孢匹罗给药前立即抽取血样,因为如果采用推荐剂量及给药间隔,则此时的头孢匹罗血清水平要低于其干扰界限。
【药物过量】在过量病例,特别是肾功能不全患者中,可能发生脑病。
一旦药物血浆水平降低,脑病通常是可逆的。
可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平。
一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。
【药理毒理】本品是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。
作为一种β-内酰胺类抗菌素,通过阻断主要细胞壁多聚体-肽聚糖的合成而发挥作用。
因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶(青霉素结合蛋白)高亲和的结合,因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用。
这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中己经得到证实,近期的研究表明其敏感程度没有变化。
许多对其它注射头孢菌素或氨基糖甙类耐药的菌株对本品依然敏感。
抗菌活性:下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌:革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株),凝固酶阴性的葡萄球菌属(包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株),链球菌A(化脓性链球菌)、B(无乳链球菌)、C、F及G,轻型链球菌,血链球菌,草绿色链球菌,肺炎链球菌,痤疮丙酸杆菌,厌氧消化链球菌,白喉棒状杆菌,化脓性棒状杆菌。
革兰阴性菌:枸橼酸菌属,大肠杆菌,沙门氏菌属,志贺杆菌属,克雷伯杆菌属(吲哚阳性及吲哚阴性),肠杆菌属,哈夫尼亚菌属,沙雷菌属,奇异变形杆菌,普通变形杆菌,摩根氏摩根菌,普鲁菲登斯菌,小肠结肠炎耶尔森菌,出血败血性巴斯德菌,流感嗜血杆菌,杜克雷嗜血杆菌,卡他莫拉菌,脑膜炎奈瑟菌,淋病奈瑟菌,亲水气单胞菌。
下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感:革兰阳性:梭菌属。
革兰阴性:绿脓杆菌,假单胞菌属(非绿脓杆菌),脆弱拟杆菌(非产β-内酰胺酶菌株)。
下列菌种大多数菌株在体外对头孢匹罗耐药:革兰阳性:粪肠球菌,产单胞李氏菌,难辨梭状杆菌。
革兰阴性:嗜麦芽黄单胞杆菌,变异梭形杆菌,脆弱拟杆菌(产β-内酰胺酶菌株)。
头孢匹罗与氨基糖甙类对多种细菌均有协同作用。
临床试验中己成功治愈下列病原菌所致的感染:革兰阳性:金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属(表皮葡萄球菌,腐生葡萄球菌,人形葡萄球菌,瓦氏葡萄球菌),溶血性及非溶血性链球菌,化脓性链球菌(A组),血清组B 及F链球菌,肺炎链球菌,无乳链球菌,甲型链球菌,棒状杆菌属。
革兰阴性:大肠杆菌,肠杆菌属,吲哚阳性及吲哚阴性克雷伯杆菌属及变形杆菌属,摩根氏摩根菌,普鲁菲登斯菌,枸橼酸菌属,沙门菌属,哈夫尼亚菌,粘质沙雷菌,出血败血性巴斯德菌,流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属,卡他莫拉菌,奈瑟菌属,产碱杆菌属,绿脓杆菌及其它假单胞菌属,拟杆菌属。
【药代动力学】男性中的药物动力学特性生物利用度及吸收:肌肉注射后的生物利用度大于90%。
分布:单次静注剂量1.0克后的血清平均峰值水平(C5分钟)为80-90毫克/升。
剂量与药物动力学呈线性相关。
分布容积为14-19升。
多次给药后无蓄积。
血清半衰期为1.8-2.2小时。
血清蛋白结合率低于10%且为剂量依赖性。
可迅速穿透进入到下列身体组织及体液内:血浆峰值水平高于常见病原菌的MIC。
生物转化及排泄:头孢匹罗主要经肾脏清除;80-90%的药物可在尿液中出现。
尿液中发现的放射活性计数98-99%由原形头孢匹罗组成。
一次给药1.0克约有30%可经血液透析清除。
特殊人群组:老年人(>65岁):健康老年人单次静脉给药2.0克的C5分钟血清水平为174毫克/升。
血清半衰期为3.4小时,24小时后经尿液排出的原形头孢匹罗为71%。
在大于65岁的老年患者中,单次静脉给药1.0克及2.0克的C5分钟分别为127.1及231.1毫克/升。
相同剂量的半衰期分别为4.4±1.4及4.5土1.6小时。
肾脏损害患者仅在肌酐清除率水平低于50毫升/分钟时才需调整剂量。
【贮藏】遮光、密闭,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶1瓶/盒、10瓶/盒。
【有效期】24个月。