不同组织器官中抗菌药物的分布

常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类。

抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。

在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。

一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β酰胺环类的、喹诺酮类的、大环酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。

临床上常用的抗菌药物就是这几大类。

首先看一下β- 酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 酰胺的抗菌药物。

β- 酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。

随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。

为了克服在临床上使用过程中产生的β- 酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。

在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。

像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。

在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。

头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。

β- 酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 酰胺环抗菌药物，比如β- 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。

还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。

还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。

但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。

还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。

不同组织器官中抗菌药物的分布一、脑脊液中抗菌药物的浓度①脑脊液中浓度较高的抗菌药有：氯霉素、硫苯唑青霉素、羟羧氧酰胺菌素、磷霉素、磺胺嘧啶、新诺明一抗菌增效剂、甲硝唑、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺。

⑦炎症时脑脊液中浓度较高的抗菌药物有：青霉素G、甲氧西林、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、头孢噻吩、头孢孟多、头孢呋肟、头孢拉啶、头孢霉甲氧噻吩、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟、氨曲霉、亚胺硫霉素、卡那霉素、四环素、万古霉素、环丙沙星、甲氟哌酸。

③炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：苄星青霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、大环内酯类、林可霉素、氯林可霉素、褐霉素、多粘菌素、二性霉素B、酮康唑。

二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类、头孢菌素类(除头孢哌酮)、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。

②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。

③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。

碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。

三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。

四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。

五、乳汁中浓度较高的抗菌药(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。

六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：。

前言抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。

抗生素(antibiotics):由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。

如：青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。

半合成抗生素(semisynthetic antibiotics):以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。

如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。

抗菌药(antibacterial drug):完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。

抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。

一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。

正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。

一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如0 -内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。

因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。

这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。

而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。

绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。

选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。

因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。

1.抗菌药物发展简史1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。

194O年，弗劳雷(Florey and Chain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。

不同组织器官中抗菌药物的分布Company Document number：WUUT-WUUY-WBBGB-BWYTT-1982GT不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。

如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。

一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80%。

）、磺胺甲恶唑（可达同期血药浓度%，脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%）、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。

不同组织器官中抗菌药物的分布一、脑脊液中抗菌药物的浓度①脑脊液中浓度较高的抗菌药有：氯霉素、硫苯唑青霉素、羟羧氧酰胺菌素、磷霉素、磺胺嘧啶、新诺明一抗菌增效剂、甲硝唑、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺。

②炎症时脑脊液中浓度较高的抗菌药物有：青霉素G、甲氧西林、氨苄西林、羟氨苄青霉素、羧苄西林、哌拉西林、头孢噻吩、头孢孟多、头孢呋肟、头孢拉啶、头孢霉甲氧噻吩、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟、氨曲霉、亚胺硫霉素、卡那霉素、四环素、万古霉素、环丙沙星、甲氟哌酸。

③炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：苄星青霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、大环内酯类、林可霉素、氯林可霉素、褐霉素、多粘菌素、二性霉素B、酮康唑。

二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类、头孢菌素类(除头孢哌酮)、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。

②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。

③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。

碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。

三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。

四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。

五、乳汁中浓度较高的抗菌药(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。

六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：胆汁中浓度较高的抗菌药物抗菌药物胆汁浓度高于血浓度的倍数氨苄青霉素 1～2硫苯咪唑青霉素 10乙氧萘青霉素40氧哌嗪青霉素10～15头孢羟唑 3～4头孢唑啉 3头孢雷特 2.7头霉甲氧噻吩 2.8头孢哌酮 8～12头孢甲肟 2.5～3头孢三嗪 10噻肟单酰胺菌素 1～2四环素5～10强力霉素 10～20红霉素8～25氯林可霉素 2.5～3利福平100环丙沙星 8腹腔中浓度较高的β内酰胺类：美洛西林、头孢他定、头孢匹胺、头孢吡肟、头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁、拉氧头孢氨曲南。