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替吉奥说明书(总13页) -CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1-CAL-本页仅作为文档封面，使用请直接删除?????????????????????????在可评估不良反应的578例患者中(不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌、胰腺癌和胆管癌患者)，不良反应发生率为%(504例)。
与其它类型肿瘤相比，既往接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、胰腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为%、%和%。
胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。
单药使用时，常见以下不良反应：?#1：包括在日本进行的胃癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、头颈癌、乳腺癌Ⅱ期多中心注册临床试验；不包括既往接受过治疗的乳腺癌、胰腺癌及胆管癌患者；#2：使用美国国立癌症研究所常见毒性判定标准（NCI ）或日本临床肿瘤学会的分级；#3：包括乏力。
3.不良反应的发生时间和恢复时间分析替吉奥胶囊治疗胃癌、结直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌(单药治疗)、不能手术或复发性乳腺癌、胰腺癌以及胆管癌Ⅱ期临床试验入选的453例患者的不良反应发生时间，其结果如下。
4.重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。
5.正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
6.正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
7.正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
8.妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
【注意事项】1.慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]：⑴有骨髓抑制的患者[可能会加重骨髓抑制]；⑵肾功能异常的患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]；⑶有肝功能异常的患者[可能会加重肝功能异常]；⑷有感染性疾病的患者[感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重]；⑸糖耐量异常的患者[可能会加重糖耐量异常]；⑹有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者[可能导致症状加重或病情进展]；⑺有心脏病或心脏病史的患者[可能会加重症状]；⑻有消化道溃疡或出血的患者[可能会加重症状]；⑼老年患者(详见【老年用药】)。
爱斯万(替吉奥胶囊)【药品名称】商品名称：爱斯万通用名称：替吉奥胶囊英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。
【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计)【不良反应】国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。
曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。
胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
副作用单独给药的发生率全部病例1(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上)87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3)45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上)33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%)55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%)20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。
替吉奥是什么？在胃癌的治疗中又有什么独特优势替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。
对于常见的癌症化疗药物，无论是医务人员还是病人，对它都不太了解，但从某种意义上来讲，替吉奥并不是一种新药。
与其说是新药，只不过是最近才进入中国医药市场。
胃癌是最常见的恶性肿瘤之一，是全球第二位癌症死因。
由于胃癌早期症状不明显且筛检率低，患者就诊时往往处于晚期。
在亚洲，新型口服氟尿嘧类药物，替吉奥已成为治疗晚期胃癌（AGC）最广泛使用药物。
替吉奥，是口服抗肿瘤药。
是胃癌化疗首选药物之一，目前已被欧美及日本等多国专家证实也是食管癌化疗的有效药物。
临床试验发现替吉奥联合顺铂可改善晚期胃癌的生存期。
替吉奥作为治疗胃癌的新型口服氟尿嘧类药物有着光明前景。
替吉奥为替加氟、吉莫司特、氧嗪酸钾按一定的比例的混合体，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。
由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。
两项最近的试验表明，替吉奥对食管癌是有效的，且耐受性良好。
替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。
目前这种药物已经进入中国。
但无论是医务人员还是病人，都不太了解。
替吉奥在日本目前已被批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。
在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
近年来，我国医药行业也在积极进行替吉奥产品的研究，2016年，福州市人民政府授予海王福药和深圳海王药业有限公司联合研发的“国家级三类抗肿瘤新药替吉奥片”项目为2016年度福州市科技进步奖二等奖。
该品种的成功上市，填补了福建省空白，也为福建省肿瘤临床用药新添了一剂“重磅”品种规格。
替吉奥药品信息晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊【药品名称】：替吉奥胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司齐鲁制药有限公司【药品规格】：进口原研：20mg*140粒 25mg*140粒国产仿制：20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。
其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。
Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。
替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。
在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。
多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。
据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达%。
替吉奥简要说明：【成分】呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟【适应症】胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌替吉奥胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【警示语】1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。
2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。
替吉奥
【规格】
20mg/片
【适应症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【禁忌症】
1、对本品成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
【用法用量】
1、单独给药：按体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。
此为一个周期，可以反复进行，最高不得超过75mg/次。
2、联合用药：口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。
每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
【不良反应】
骨髓抑制、间质性肺炎、胃肠道症状：恶心、呕吐、食欲不振、腹泻
【注意事项】
1、饭后服用。
2、用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，
并进行胸部X线检查。
注意间质性肺炎的出现和恶化。
发现异常情况应停药并采取适当措施。
特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。
替吉奥单药治疗老年晚期胃癌的临床观察郭晓光【摘要】目的评价单药国产替吉奥(维康达)治疗老年晚期胃癌的客观疗效及毒副反应.方法观察39例老年晚期胃癌患者,口服替吉奥80 mg/m2,分两次饭后口服,第1～14日,21 d为1个周期.记录临床疗效及毒副反应,共观察3个周期后进行统计分析.结果 39例患者均可评价疗效,总有效率为23.08％,其中CR 1例,PR 8例,SD 9例,PD 21例.ⅢB期与Ⅳ期患者有效率比较差异无统计学意义(P=0.218).毒副反应主要为1-2级毒性反应,最常见的毒性反应是恶心和呕吐,发生率分别为30.77％和10.26％,有10.26％患者出现骨髓抑制,但均为轻度骨髓抑制,不需要停药,给予对症治疗后缓解.结论单药替吉奥治疗老年晚期胃癌具有较高的临床有效率,毒副反应较轻,患者耐受性好,值得临床进一步研究.【期刊名称】《内蒙古医学杂志》【年(卷),期】2015(047)001【总页数】3页(P45-47)【关键词】替吉奥;晚期胃癌;化疗【作者】郭晓光【作者单位】包头市肿瘤医院肿瘤内科,内蒙古包头 014030【正文语种】中文【中图分类】R730.5121世纪我国进入老年社会，老年胃癌的发生率也随之升高，老年晚期胃癌临床上十分常见。
对于手术后复发转移患者及确诊时已处于ⅢB或Ⅳ期的老年患者，全身化疗是主要治疗手段，但是老年患者体质较差，心肺功能不能耐受联合化疗。
因此，选择一种有效控制老年晚期胃癌患者病情发展的药物成为临床上亟待解决的问题。
国产替吉奥胶囊(维康达，山东鲁南制药)是替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的复方制剂，其疗效良好，毒副反应较小。
目前，以替吉奥为基础的联合化疗治疗晚期胃癌疗效显著，被临床上广泛应用，单药治疗毒性反应小。
2009年10月至2011年5月，我院采用替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌39例，现将结果报道如下。
1.1 临床资料 39例患者均经过病理诊断为晚期胃癌即：不能手术或手术后出现远处转移的老年患者。
化疗药替吉奥关于《化疗药替吉奥》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
替吉奥是一种药用价值胶襄，它是归属于化疗药中的一种，这类药品对我们的一些病症是有一定的功效的，而且这类药品是根据一些高分子材料物质构成的，这类药品是一种口服药，可是可能有很多人也不太掌握这类药品，或是都不清楚这类药品的存有，那麼化疗药替吉奥是啥药品?(替吉奥)是一种氟脲嘧啶化合物内服抗癌剂，它包含替加氟(FT)和下列两大类调理剂：吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。
其三种成分的功效以下：FT是5-Fu的前体药物，具备优质的内服溶出度，能在活身体转换为5-Fu。
CDHP可以抑止在二氢嘧啶脱氢酶功效下从FT释放出的5-Fu的吸收代谢，有利于长期血中合肿瘤组织中5-Fu合理深层，进而获得与5-Fu持续静脉滴注相近的功效。
药用价值：1、抗肿瘤功效。
本产品对吉田氏肉瘤、AH-130肝腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大白鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小白鼠)等各种各样皮下组织移殖肿瘤，及其人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏功能癌皮下组织移殖肿瘤(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。
除此之外，本产品对Lewis肺癌肺迁移实体模型及L5178Y肝迁移实体模型(小白鼠)具备增加生存期的功效，对人胃癌、大肠癌体细胞移殖实体模型(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。
2、作用机制。
本产品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾构成的复方制剂，内服给药后替加氟在身体迟缓变化为5-FU而充分发挥抗肿瘤功效。
吉美嘧啶关键在肝脏遍布，对5-FU吸收代谢酶DPD具备可选择性抑制作用，进而使由替加氟转化成5-FU的浓度值提升，进而使肿瘤内5-FU的磷酸化新陈代谢物质5-FUMP以浓度较高的持续存有，提高了抗肿瘤功效。
奥替拉西钾内服给药后关键对消化系统内遍布的乳清酸硫酸铵核糖谷丙转氨酶有可选择性抑制作用，进而可选择性地抑止5-FU变化为5-FUMP。
