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利培酮治疗康复期精神分裂症的疗效观察摘要：目的分析利培酮治疗康复期精神分裂症的疗效。
方法就2018年3月-2019年4月期间来本院进行治疗的精神分裂症患者中选取了90例患者作为研究对象，在取其平均数的基础上将患者随机分为对照组与实验组，两组分别例入45例，对照组实施阿立哌唑片治疗，实验组则给予利培酮治疗，对比两组患者治疗后临床有效率、情感状况以及患者家属对护理的满意程度。
结果相较于对照组而言，实验组患者治疗后其临床疗效得到了较为明显的改善，且实验组患者情感状况明显优于对照组患者。
同样的，实验组患者家属对护理的满意程度也远高于对照组患者，P<0.05。
结论研究表明，将利培酮治疗运用于康复期精神分裂症患者的护理中，可明显提升患者的临床疗效，改善患者的情感状况，且提高患者家属对护理的满意程度。
因此，值得在临床上进行推广。
关键词：利培酮治疗；康复期精神分裂症患者；疗效观察精神分裂症作为我国较为常见的精神性疾病之一，其根本病因尚不明确。
就其危害性而言，其对患者的生理以及心理皆产生了一定程度的伤害，如患者感知觉、思维、情感以及行为等多方面出现障碍以及精神活动的不协调等。
就康复期精神分裂症患者而言，通常情况下，其在出院后依然需要坚持药物治疗，从而避免病情的复发或者是恶化。
而利培酮作为精神分裂症患者药物治疗中的重要组成成分，已被广泛运用。
因此此次研究以90例来我院进行治疗的康复期精神分裂症患者为研究对象，就利培酮治疗康复期精神分裂症的疗效展开了探讨与分析。
具体如下：1.资料与方法1.1一般资料于2018年3月-2019年4月期间来我院进行治疗的患者中选取了90例康复期精神分裂症患者作为研究对象，在取其平均数的基础上利用随机数字表分组法将90例患者分为分别由45例患者组成的对照组与实验组。
其中，对照组患者年龄范围为42-76岁，平均年龄为（59±4.4）岁，而实验组患者年龄则在43-77岁之间，平均年龄为（60±4.5）岁。
精神卫生利培酮治疗精神分裂症疗效与安全性分析及临床报告段春艳贵州省毕节市精神病院精神科 贵州省毕节市 551700【摘 要】目的：探究在精神分裂症治疗中应用利培酮的临床治疗效果及安全性。
方法：采用抽签方式对我院在2013年5月至2015年5月期间收治的精神分裂症患者68例进行分组研究，即对照组和实验组，每34例患者为1个治疗小组，将喹硫平应用于对照组患者治疗中，将利培酮应用于实验组患者治疗中，治疗后将2组患者临床治疗效果进行分析和对比。
结果：2组患者治疗总有效率对比差异P>0.05，统计学意义并不存在；而与对照组相比，实验组患者的不良反应发生率明显较低，差异对比P<0.05，统计学意义存在。
结论：在精神分裂症治疗中应用利培酮治疗效果显著，同时具有较高的安全性，在临床上值得应用推广。
【关键词】利培酮；精神分裂症；安全性；疗效在临床上精神分裂症治疗一般采用药物治疗方式，其中利培酮、喹硫平均为主要治疗药物，本研究为进一步探究2种药物的治疗效果，选择我院收治的68例精神分裂症患者进行分组研究，现将研究经过和结果进行如下论述。
1 研究资料与方法1.1 研究资料采用抽签方式对我院在2013年5月至2015年5月期间收治的精神分裂症患者68例进行分组研究，即对照组和实验组，每34例患者为1个治疗小组，其中对照组包括20例男性患者和14例女性患者，最高年龄者为72岁，最小年龄者为23岁，中位年龄为（42.8±2.6）岁，最长病程为14年，最短病程为2年，平均病程为（5.5±1.5）年；实验组包括19例男性患者和15例女性患者，最高年龄者为71岁，最小年龄者为24岁，中位年龄为（41.9±3.8）岁，最长病程为14年，最短病程为3年，平均病程为（5.6±1.4）年，所有患者均对本研究知情，并签订了知情同意书，统计分析2组患者研究资料中的基本信息，结果显示P>0.05，统计学意义并不存在，说明此研究中对比数据有较强的可比性，参考价值较高。
利培酮片的人体生物利用度研究焦正１，２ａ，郁韵秋２ｂ，张莉２ｂ，李中东１，施孝金１，钟明康１（１．复旦大学附属华山医院ｆ临床药学研究室，上海２０００４０；２．复旦大学药学院ａ药剂教研室，上海２０００３２；ｂ．药物分析教研室，上海２０００３２）摘要：目的对不同厂商生产的片剂进行生物等效性评价。
方法按双周期交叉试验设计，２２名健康志愿者单剂量ｐｏ２ｎｌｇ利培酮参比或试验制剂。
用高效液相色谱质谱联用技术测定利培酮及其活性代谢产物９一羟基利培酮的血药浓度，计算药动学参数及相对生物利用度，判定两制剂是否等效。
结果参比制剂和试验制剂的主要药动学参数分别为：利培酮Ａｕｑ。
（１２４．８０±１１６．２２）和（１３７．１９±１１８．１２）弘ｇ‘ｈ。
Ｌ－。
，ｆＤ。
（１７．００±６．８７）和（１９．２４±７．６３）腭’Ｌ－。
，ｔ一（１．５２±０．９３）和（１．３２±０．５８）ｈ，Ｋ。
（０．１９±０．１３）和（０．１８±０．１２）ｈ－。
，ｆ１／２Ｋ（７．５８±８．７２）和（６．３１±４．６５）ｈ；９一羟基利培酮的ＡＵ昧。
（５６４．３±１８２．４２）和（５８０．０１±２０５．３８）弘ｇ・ｈ・Ｌ－‘，ＩＤ一（２０．００±９．８４）和（２０．０５±１０．３８）愕・Ｌ一。
，￡一（５．９３±３．５９）和（５．７０±３．１８）ｈ，Ｋ。
（０．０３２±０．０ｃｒ７８）和（０．０３４±０．００８０）ｈ－。
，￡１／２Ｋ（２３．１５±６．０７）和（２１．５０±４．６２）ｈ；总活性成分ＡＵ艮。
（６９２．５４±２３５．５７）和（７２０．８０±２６０．２２）腭‘ｈ‘Ｌ＿。
，Ｐ。
一（３２．００±９．４２）和（３３．８９±１３．０２）腭’Ｌ＿。
利培酮临床药物不良反应103例及合理用药分析引言：利培酮是一种抗精神病药物，广泛用于治疗精神分裂症等精神疾病。
然而，随着利培酮的使用增多，药物不良反应也成为一个很大的关注点。
本文将对103例利培酮临床药物不良反应进行总结，并分析合理用药的重要性。
方法：本次探究回顾性收集了过去5年间接受利培酮治疗的103例患者的临床数据。
依据国际规范，我们将这些不良反应分为严峻和非严峻两组进行统计和分析。
同时，我们还记录了患者的用药状况、疾病诊断及相关并发症等。
结果：103例患者中，有78例出现了药物不良反应。
其中，38例为严峻不良反应，包括神经系统症状、心血管系统症状、消化系统症状和过敏反应等；40例为非严峻不良反应，主要表现为头晕、恶心和四肢乏力等轻微不适。
在这些患者中，14例不良反应导致治疗中止，其余患者进行了相应的调整，或在严峻不良反应得到控制后继续使用利培酮。
谈论：利培酮作为抗精神病药物，副作用是难以防止的。
严峻不良反应虽不多见，但对患者的生命安全和生活质量产生较大影响。
因此，在使用利培酮时，医生和患者需要充分了解其不良反应，提高警惕，并准时停药或调整剂量。
对于严峻不良反应导致的治疗中止的患者，应准时寻找替代药物或其他治疗方式。
在使用利培酮时，合理用药极其重要。
起首，医生应依据患者的详尽病情和病史，量身定制合适的利培酮剂量，防止过量使用。
其次，应密切监测患者的用药反应和不良反应，准时调整剂量或停药，以缩减不良反应发生的风险。
同时，与利培酮有药物互相作用的药物也需要防止同时使用，以免增加不良反应的发生率。
此外，患者也应乐观协作医生的治疗和监测。
在用药过程中，准时向医生汇报不适症状，以便医生依据状况进行调整。
同时，患者需遵循医嘱，按时、按量用药，切忌自行增减剂量或停药。
结论：利培酮临床药物不良反应是一个不行轻忽的问题。
本探究对103例利培酮不良反应进行了分析，明确了其严峻程度和表现形式。
合理用药在缩减不良反应发生率和保证患者用药安全方面起着重要作用。
利培酮在首发精神分裂症患者中的疗效观察及安全性研究利培酮是一种新型抗精神分裂症药物，已被广泛用于治疗精神分裂症患者。
对于利培酮在首发精神分裂症患者中的疗效观察及安全性研究，目前的研究还比较有限。
本文旨在对利培酮在首发精神分裂症患者中的疗效以及安全性进行观察和研究，以期为临床治疗提供更为可靠的依据。
一、研究目的本研究的目的是对利培酮在首发精神分裂症患者中的疗效进行观察和评估，并对其安全性进行研究，以期为临床治疗提供参考。
二、研究对象本研究选择了首发精神分裂症患者作为研究对象，共计100名，男女比例1:1，年龄在18岁-45岁之间，首次确诊精神分裂症时间不得超过6个月。
首发精神分裂症的确诊标准符合《精神障碍诊断与统计手册第五版（DSM-5）》的标准。
三、研究设计本研究采用随机分组对照研究的方法，将100名首发精神分裂症患者随机分为实验组和对照组，每组50人。
实验组患者给予利培酮治疗，对照组患者给予常规治疗，疗程为12周。
在治疗前、治疗后4周、8周和12周进行评估，并记录患者的症状缓解情况、生活质量、不良反应等信息。
四、研究指标1. 症状缓解情况：采用阳性与阴性症状综合评定量表（PANSS）对患者的阳性症状和阴性症状进行评估，观察患者在治疗前后各时间点的症状变化情况。
2. 生活质量：利用生活质量量表（LQI）对患者的生活质量进行评估，观察患者在治疗前后各时间点的生活质量变化情况。
3. 不良反应：记录患者在治疗过程中出现的不良反应，包括但不限于胃肠道不适、体重增加、焦虑等情况。
五、研究结果经过12周的治疗后，实验组患者的阳性症状和阴性症状得分均显著低于对照组患者（P<0.05），差异具有统计学意义。
随着治疗时间的延长，实验组患者的症状得分呈现下降趋势，对照组患者的症状得分呈现波动性增加。
生活质量评分方面，实验组患者的生活质量明显提高，与对照组患者相比，差异具有统计学意义（P<0.05）。
在安全性方面，实验组患者在治疗过程中出现的不良反应较少，且不良反应的程度较轻。
利培酮在周期性精神病患者中的应用体会目的：观察利培酮治疗周期性精神病患者常见的，主要的副作用，探讨相应的护理干预措施。
方法：对住院周期性精神病患者的临床资料、利培酮治疗后产生的常见副作用进行比较。
结果：服用利培酮治疗周期性精神病患者，其副作用主要有泌乳素增高，体重普遍增加、肝功能损害、失眠、锥体外系反应等。
结论：利培酮是新一代抗精神病药物，副作用较少较轻，越来越被广大精神病患者接受，但护理人员在临床工作中容易忽略对其副作用的细心观察，可能由此产生一些不良后果，故应引起高度重视。
标签：利培酮；周期性精神病患者；副反应；护理干预随着抗精神病药物医学的发展，锥体外系副反应较少、镇定作用相对较轻的新一代抗精神病药物应运而生，目前最广泛应用于临床的利培酮即是其中之一，它多用于兼治精神分裂症的阳性和阴性症状，有较好的临床疗效。
由于其副作用较轻，病人容易接受，从而大大提高了精神疾病患者治疗的依从性。
但在临床工作中，医护人员容易忽略对其副作用的细心观察，可能产生一些不良后果。
本文观察利培酮治疗住院周期性精神病患者常见的、主要的副作用，探讨其相应的护理干预措施。
1对象和方法1.1研究对象2012年10月26日～2013年12月30日住院，年龄在26～62岁的周期性精神病患者30例，其中精神分裂症24例，分裂情感性精神病2例，分裂样精神障碍1例，双相情感障碍3例。
根据中国精神疾病分类及诊断标准第三版（CCMD-3）[1]进行诊断。
1.2治疗方法患者初始剂量1mg/日，2～3周内加到6mg/日。
兴奋、失眠的病人另加用氯硝西泮口服或者肌注，或阿普唑仑、艾司唑仑口服等。
患者在整个住院期间未联合使用其他抗精神病药物。
1.3住院期间22～152天。
1.4疗效痊愈17例，好转13例。
2结果2.1失眠出现6例（30%），主要表现为入睡困难，易睡，早醒；另有1例出现睡眠倒错，减药后缓解；睡眠增加、困倦15例，主要表现药物加量过程中白天睡眠增多，服药后卧床，感乏力，困倦，服药剂量不变，后逐渐缓解。
世界最新医学信息文摘 2019年第19卷第70期 139·药物与临床·利培酮片治疗老年脑血管病所致精神障碍临床疗效研究裴松桃（宜昌市优抚医院，湖北 宜昌）摘要：目的对于老年脑血管病致精神障碍患者采用利培酮片治疗，并分析这种药物所达到的治疗效果。
方法纳入本研究的研究病例均为本院收集的，全部患者均是患有脑血管病的老年患者并且患者出现了精神障碍情况，收集时间为2018年3月至2019年3月，一共收集患者60例。
然后将患者分为两组：观察组（30例）与对照组（30例）。
对观察组与对照组患者分别应用利培酮片与常规治疗措施治疗。
结果经过治疗后统计并比较两组患者的治疗效果与简明精神病评定量表（brief psychiatric rating scale,BPRS）总分与各个因子分数，观察组显著优于对照组，经比较，组间结果显示出了显著的统计学意义（P<0.05）。
结论对于患有脑血管疾病并且已经出现精神障碍的老年患者应用利培酮片治疗，可以达到理想的治疗效果。
关键词：利培酮片；老年脑血管病；疗效；分析中图分类号：R749.13 文献标识码：B DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.70.107本文引用格式：裴松桃.利培酮片治疗老年脑血管病所致精神障碍临床疗效研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(70):139.0 引言脑血管病是一种严重且复杂的疾病种类，在临床中是一种常见的疾病类型，此病多发于老年群体中，其中并发症较多，在发生的众多并发症中，精神障碍是比较常见的，在患病后引发精神障碍的原因是由于患者脑组织缺血缺氧而导致的，在发生精神障后患者的正常工作与生活秩序被打乱，由此给患者造成了较为不利的影响，患者自理能力降低，生活质量下降。
对此，要积极治疗，不可延误，本文推荐应用利培酮治疗 [1]。
1 资料与方法1.1 一般资料将宜昌市优抚医院在2018年3月至2019年3月收治的60例老年脑血管病致精神障碍患者作为研究对象，按照一定的原则将患者分为两组：观察组与对照组，每组患者30例。
利培酮治疗抑郁症现状【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药1 利培酮治疗抑郁症的理论与背景抑郁症是一种常见的心境障碍，不论是单相还是双相抑郁障碍，均可伴有妄想和/或幻觉。
有研究显示［1］，对于妄想性抑郁，应用三环抗抑郁剂联合奋乃静的疗效比单用抗抑郁剂要好得多。
近来的报道［2］也发现阿米替林联合典型抗精神病药物氟哌啶醇比单用阿米替林更为有效。
新型抗精神病药物具有治疗幻觉、妄想等阳性症状的作用，因此，与抗抑郁药物联用可能更有益于抑郁症，特别是难治性抑郁的康复。
非典型抗精神病药物与典型抗精神病药物的不同点之一是对阴性症状和情感症状有比较明显的效果，在精神分裂症患者的治疗过程中，伴随的抑郁、焦虑、敌意，甚至自杀都会随着治疗而好转或消失，说明新型抗精神病药物本身具有治疗抑郁和焦虑的作用［3，4］。
非典型抗精神病药物氯氮平对不少抑郁症有相似于三环抗抑郁药或SSRI的作用，无论单用或联合抗抑郁药物应用都有比较好的效果，说明这一类药物有潜在的抗抑郁的效果，而且可以预防复发、中断躁狂与抑郁的循环，虽然其治疗的机制目前还不太清楚［5，6］。
对于难治性的抑郁症，在治疗原则上往往是采取联合用药的原则。
联合的药物主要是包括抗癫痫药物、甲状腺素、非典型抗精神病药物等，这种治疗方案是目前认为比较行之有效的方法［7，8］。
利坦色林（ritanserin）是一种5羟色胺2（5HT2）受体拮抗剂，可以改善睡眠，应用于精神忧郁者可以使焦虑和抑郁都有明显的改善，说明该药对抑郁有效。
目前的新型抗精神病药物实际上就是针对于5HT2受体阻断的一种药物，因此具备了象利坦色林一样的作用机制，故有益于抑郁的改善［9，10］。
抑郁症患者也有认知障碍，虽然这种认知障碍与精神分裂症的认知障碍有所不同，但是，在治疗过程中改善这种认知障碍理应是治疗的一个组成部分，而非典型抗精神病药物，特别是新型抗精神病药物具有改善认知功能的作用，有利于抑郁症的全面康复。
利培酮治疗精神疾病疗效观察摘要：目的：探讨利培酮治疗精神分裂症的临床疗效观察。
方法：随机将37例患者分为两组，并随机观察结果及记录各项资料。
结果：利培酮剂量3~6mg/d，平均剂量3.8mg/d。
仅在治疗2周起出现椎体外系反应才给安坦，19例占51.4%；失眠、兴奋、躁动、或焦虑用苯二氮类药物29例，占79.3%。
未完成治疗5例评定为无效。
结论：利培酮是一种新型抗精神病药，对精神分裂症阳性及阴性症状均有疗效。
对偏执型精神分裂症患者疗效较优。
关键词：利培酮；精神分裂症利培酮是一种新型抗精神病药，对精神分裂症的阴性及阳性症状均有效[1]，但对不同类型精神分裂症患者疗效不尽相同[2]。
本研究旨在观察利培酮治疗首发精神分裂症的反应情况，以便今后对这一新型制剂更为有的放矢应用。
1对象与方法1.1对象符合CCDM-2-R精神分裂症诊断标准，部分为分裂样精神病，PANSS总分》60分，或未服用过抗精神病药物住院患者和门诊患者均可入组。
共收入37例患者，男16例，女21例，住院患者14例，门诊患者23例，平均年龄30.5岁±14（16~44）岁。
平均病程3.2年±3（2个月~6年）年。
完成8周观察32例，因病情变化及副作用情况未完成治疗5例。
1.2方法采用杨森公司生产的1mg利培酮片剂、口服给药，初始剂量为1mg/d，根据疗效及副作用情况调整剂量，观察期为8周。
如有兴奋、躁动或睡眠障碍的病人合并苯二氮类药物，如有椎体外系反应加服安坦，若患者病情迅速恶化或治疗中出现严重的不良反应，影响病房管理或患者家属强烈要求换药而中止给药，并记录各项资料。
治疗前和治疗后2、4、6、8周分别采用PANSS及TESS量表进行评定，根据PANSS总分的减分率评定临床总疗效，减分率》60%为，》40%~59%为进步，《40%为无效。
2结果2.1疗效利培酮剂量3~6mg/d，平均剂量3.8mg/d。
仅在治疗2周起出现椎体外系反应才给安坦，19例占51.4%；失眠、兴奋、躁动、或焦虑用苯二氮类药物29例，占79.3%。
利培酮片调研报告1、利培酮基本信息本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。
与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。
本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。
本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。
对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。
在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。
本品大部分从肾脏排泄。
老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。
中文名：利培酮片英文名：Risperidone Tablets中文化学名：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮英文化学名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9 -tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one别名：利哌利酮；利司环酮；瑞斯哌东商品名：RISPERDAL剂型及规格：片剂，1mgv1.0 可编辑可修改储存条件：15-25℃；避光，防潮。
2、原料药的理化性质结构式：结构式分析：分子式：C23H27FN4O2分子量：CAS：性状：白色-浅米黄色粉末（原研说明书）；（白色结晶粉末--来源百度百科）熔点：170℃溶解性：几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，可溶于甲醇及盐酸（L）含量：98%~102%（按干燥物计算）（USP35）储存条件：室温，保存于密闭容器中。
3、原料药的生物学性质药理作用本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。
与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。
本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。
本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。
对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
药代动力学利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。
在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。
本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。
该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。
大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。
用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。
老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
4、国内外的研究、生产和应用情况（未开始）上市制剂基本性质枸橼酸奥芬那君注射液为含枸橼酸奥芬那君的无菌水溶液，原研厂为IGI LABS INC公司，于上市，目前已下市。
剂型：注射液规格：2mL：60mgv1.0 可编辑可修改图1利培酮片原研制剂适应症：主要用作解除局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药用法用量：成人一次用量为静脉或肌肉注射2mL（60mg）；如有必要，每12h重复给药一次性状：有效期：储存条件：原研制剂：避光，室温（15℃-30℃）；包装：Type I glass；棕色安瓿瓶；每6瓶/箱（NDC 0089-0540-06）国外研究上市情况枸橼酸奥芬那君注射液原研厂为GI LABS INC公司，于上市，目前已下市。
目前，国外上市的仿制药主要包括：美国Sagent Pharmaceuticals公司于批准上市，EUROHLTH INTL SARL公司于批准上市，AKORN公司于批准上市，WATSON LABS 公司于批准上市。
国内研究上市情况国内申报情况检索CDE国内注册申请情况，国内无该药物的注册申报。
国内仿制药物上市情况检索SFDA国产药品数据库，目前国内无该仿制药上市。
国内进口药物上市情况检索SFDA国产药品数据库，无注册进口上市。
销售市场情况无。
5、可供参考的处方和制备工艺及其制剂目标制剂参考处方及其分析原研厂及国外仿制厂制剂说明书提供的原辅料组成JANSSEN PHARMS公司（原研）：组分中文名用途用量利培酮羟丙甲纤维素乳糖硬脂酸镁微晶纤维素丙二醇月桂硫酸钠淀粉（玉米）胶态二氧化硅（微粉硅胶）辅料性质及用途简述亚硫酸氢钠（CAS：7631-90-5）本品在药剂中主要用作抗氧剂，用于液体制剂，最常用于注射制剂，常用浓度范围%%[1]。
本品应密闭，阴凉、干燥处保存，不可与氧化剂、强酸类药物共贮运。
FDA规定其肌内注射最大用量应不超过%，静脉注射最大用量应不超过%。
焦亚硫酸钠（CAS：7681-57-4）本品在口服、注射和局部用制剂中作抗氧剂，常用浓度范围0. 1%～%[1]。
焦亚硫酸钠主要用于酸性制剂中，但在碱性制剂中亚硫酸钠作用效果更好。
焦亚硫酸钠也有一定的抗菌活性，在酸性条件下活性最强。
本品应存放在密闭容器中，并于避光、阴凉干燥处贮存。
FDA规定其静脉注射最大用量不超过%。
氯化钠（CAS：7647-14-5）本品在药剂中常用作等渗调节剂、盐析剂及片剂、胶囊剂的稀释剂。
FDA规定其静脉注射最大用量应不超过%，肌内注射最大用量应不超过%。
氢氧化钠（CAS：1310-73-2）本品广泛应用于药物制剂以调节溶液的pH，也用来与弱酸反应生成盐。
本品应在气密、非金属容器中贮藏，且置于阴凉、干燥处。
暴露于空气时，氢氧化钠很快吸潮和液化，但随后又吸收二氧化碳生成碳酸钠固体。
枸橼酸奥芬那君注射液初定处方根据枸橼酸奥芬那君注射液的国外曾上市规格及本公司生产可行性，研发目标规格：2mL：60mg。
根据枸橼酸奥芬那君注射液说明书处方中组分，设计2mL：60mg规格注射液初定处方(100支)如下表：组分2mL:60mg枸橼酸奥芬那君6g亚硫酸氢钠200mg氯化钠580mg氢氧化钠适量注射用水加至200mL工艺及其分析初定制备工艺：1）按处方量称取好原料药。
2）取处方量亚硫酸氢钠、氯化钠溶于适量的注射用水中，待搅拌混匀后，再加入原料药，搅拌混匀，待药物完全溶解后，加入剩余处方量的注射用水。
取适量氢氧化钠将溶液pH调节至，即得中间体溶液，待用。
3）测量中间体溶液的相关参数。
4）过滤。
5）灌装，熔封。
6）灭菌。
6 可供参考的质量标准和分析检验方法及其分析制剂质量标准主要指标及检测方法参照美国药典枸橼酸奥芬那君注射液，如下表所示：检测项目含量限度标示量的%%（枸橼酸奥芬那君计）含量测定色谱条件：色谱柱：15cm*,5um 检测波长：220nm 流速：min柱温：40℃进样体积：20微升柱效：不低于4500理论塔板数拖尾因子：不超过 RSD：不超过%系统灵敏度溶液，信噪比（S/N）：不低于10流动相：甲醇+磷酸铵缓冲液（将 g磷酸铵溶于1000mL的水中，使用氢氧化铵（氨水）或磷酸调节pH至±）+乙腈（9:8:3）标准溶液：枸橼酸奥芬那君USP标准品溶于水，浓度为mL系统灵敏度溶液：将标准溶液采用水稀释至浓度为mL样品溶液：取相当于90mg枸橼酸奥芬那君的注射溶液于100mL容量瓶中，用水稀释至刻度，并混匀。
计算公式如下：（100C/V）(ru/rs)其中，C：标准溶液中API的浓度（mg/mL）；V：用于配制样品溶液的注射液体积（mL）；ru：供试液中API的峰面积；rs：标准溶液API的峰面积。
有关物质进样时间：枸橼酸奥芬那君出峰时间的倍。
总杂不大于%。
计算公式如下：(10000F)(C/V)(1/D)(ri/rS)其中，F：相对响应因子；C：标准溶液中API的浓度（mg/mL）；V：用于配制样品溶液的注射液体积（mL）；D：注射剂的剂量（mg）；ri：供试液中杂质的峰面积；rS：标准溶液API的峰面积。
有关物质如下：杂质编号英文名中文名相对保留时间相对响应因子AEthyldimethy[2-(2-methylbenzhydryloxy) ethyl] ammonium chlorideB2-Methyl benzhydrol2-甲基二苯基甲醇Orphenadrine Citrate枸橼酸奥芬那君C N,N-Dimethyl-2-(o-tolyl-o-xylyloxy)ethylamineOthers---杂质结构式如下：7知识产权情况（包括专利、行政保护等）无专利保护。
8 拟开发剂型的特点及可能存在的问题原料药杂质合成进度（杂质A、C不在原料药杂质范围内）。
原料药的关键参数：晶型粒度pH值油水分配系数原料药固态和溶液中的化学稳定性（热稳定性+光稳定性）灭菌条件本品在15℃-30℃下保存，热稳定性未知，高压灭菌方式能否可行安全性考察小试结束后，对成品进行安全性考察（溶血性试验、刺激性试验）。
车间中试本品光照稳定性差，在日光灯下操作时间限度需试验考察待定，为车间生产提供依据。
包装材料棕色玻璃安瓿，确定可以使用后联系采购，小试加中试至少10万支。
参比制剂的购买目前，原研制剂已经下市，能否买到原研产品枸橼酸奥芬那君注射液所有上市产品均采用棕色玻璃安瓿瓶，光照稳定性差。
为了更好地考察自研制剂的稳定性，参比制剂的测定应当随行。
pH值测定：需5mL，使用参比制剂3支含量测定、有关物质：需90mg枸橼酸奥芬那君，使用参比制剂2支制剂所需参比制剂如下：试验计划检测项目数量（支）0天样品测定pH、含量测定、有关物质2+3=5影响因素试验pH、含量测定、有关物质5*6=30（5、15、30天高温、光照）共计359开发该项目需要的原辅料和设备原辅料来源所需原料药，由合成室提供。
所需辅料较为常规，制剂室已具备。
小试设备2mL棕色中硼硅玻璃安瓿瓶、水浴锅、磁力搅拌器、安瓿封口机、高压湿热灭菌锅、pH测试仪、冰点渗透压测试仪、澄明度检测仪、高效液相色谱、高温、光照设备和加速试验箱。
以上设备制剂室均有配置。
中试设备车间中试。
生产设备车间生产。
10制剂研发过程中所需的原料药数量计算。
小试用量：根据实验设计的内容来定，约300g。
中试用量：规格中试批量（支）中试用量（g）2mL/60mg万900g总计9万5400g11 制剂研发进度时间表预实验（一）辅料相容性考察根据原研制剂及最新上市产品处方制备2批注射液，进行影响因素试验考察原料药与辅料的相容性。
