最新10激素药物化学汇总
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第一节甾类化学和作用机理化学结构环戊烷骈多氢菲母核引入甲基位置:C13-CH3(编号为C18);C10-CH3(编号为C19);C17-CH3(编号为C20、21)甾类化合物分为:5α-系、5β-系主链:C5、10、9、8、14、13构成,均为手性C原子结构分类5α-孕甾烷:可的松、黄体酮5α-雄甾烷:睾酮5α-雌甾烷:雌二醇激素的一级结构激素效应元:DNA中与甾类-受体二聚物的结合区结合的特定区域作用机理皮质激素+受体→激素-受体复合物,引起构象变化→二聚体+DNA的激素效应元以及核转录因子→mRNA→蛋白质第二节雄激素和同化激素雄激素:控制雄性性器官的发育和维持其生理功能同化激素:促进蛋白质的合成,抑制蛋白质的代谢,保留N合成雄激素同化激素苯丙酸诺龙:最早使用,为10位去甲基的雄激素,称为19-去甲基雄激素构效关系A/B环的反式稠合是必要的非那雄胺:用于治疗前列腺增生症第三节雌激素甾类性雌激素:雌激素、孕激素甾类雌激素雌二醇、雌酮、雌三醇雌二醇(Estradiol)是活性最强的内源性雌激素,成酯成为长效肌肉注射药物非甾体雌激素3-OH 与17-βOH 保持约0.855nm 的距离雌激素拮抗剂三苯乙烯抗雌激素:氯米芬、tamoxifen(他莫昔芬)选择性雌激素受体调节剂(SERMS):雷络昔芬、托瑞米芬芳构酶抑制剂:雄烯二酮衍生物;三唑衍生物,如阿那曲唑、来曲唑第四节孕激素作用于子宫内膜和子宫肌层,准备受精卵着床,保护胎儿发育;作避孕药05年填空:19-去甲睾酮的17α引入乙炔基得炔诺孕酮构效关系第五节肾上腺皮质激素。
第三十二章肾上腺皮质激素类药物结构属于甾体类的药物甾体药物按作用分2类第32章肾上腺皮质激素类药物第33章性激素和避孕药补充基本知识:关于甾体的基本结构及基本概念1.甾体的基本骨架:四个环:ABCD,D是五元环三个取代基:10(19)、13(18)、17位2.编号3.立体结构环下,……,α键环上,——,β键例:地塞米松4.按结构分3类第32章肾上腺皮质激素类药物是由肾上腺皮质合成和分泌的甾体激素一、按生理作用分类及临床作用1.盐皮质激素(醛固酮为代表)调解水盐代谢,无临床价值2.糖皮质激素(氢化可的松为代表)强大的抗炎和免疫抑制作用,治疗自身免疫性疾病;还影响糖、脂肪、蛋白代谢和生长发育二、肾上腺皮质激素结构特点:(以氢化可的松为例)1.具孕甾烷基本母核2.含4烯(△4),3,20-二酮,含21-OH、11位和17α位还可带有羟基或羰基氧。
3.17-OH是糖皮质激素(氢化可的松为代表),通常糖皮质激素同时带有17α-羟基和11-羟基或羰基氧。
4.17 位无OH是盐皮质激素(醛固酮为代表)三、糖皮质激素的临床应用和不良反应作用十分广泛:治疗肾上腺皮质功能紊乱,自身免疫性疾病如肾病型慢性肾炎、红斑狼疮、类风湿性关节炎,变态反应性疾病如支气管哮喘、药物性皮炎,感染性疾病、休克、器官移植的排异反应、白血病、其他造血器官肿瘤、眼科疾病及皮肤病等疾病。
(故代表药不再介绍临床用途)副作用较多:如①水肿(因有一定的盐皮质激素作用);②皮质激素增多症(柯兴综合征,因增加糖原沉积、蛋白分解和脂肪降解,使脂肪分布异常);③诱发或加重溃疡(因增加胃酸、胃酶的分泌);④诱发精神症状;⑤骨质疏松、骨坏死(影响钙的吸收和排泄,减少体内钙储备)。
四、代表药物本考点学习建议:1.共7个代表药,结构均为孕甾烷基本母核。
2.7个代表药的临床作用为:治疗关节炎、风湿症、免疫抑制、抗休克等。
除特殊外,每个代表药物不再一一说明用途。
3.先掌握氢化可的松,学习糖皮质激素药物的基本结构、化学稳定性、代谢特点等,其它均可比照学习其不同特点。
哪些药物中含有激素成分?●短效氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯●中效泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、Deltacotisone、Deltacortone甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、Dimedrol、Medrol●长效地塞米松【其它名称】:氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清倍他米松【其它名称】:β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松曲安西龙【其它名称】:去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one曲安奈德【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A倍氯米松【其它名称】:丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心其它1.氟替卡松;辅舒酮、辅舒良、Fluticasone Propionate2.氯倍他索;3.丁氯倍他松;丁氯倍氟松4.哈西奈德;氯肤轻松、哈西缩松5.莫米松;内舒拿、艾洛松6.氟轻松;氟西奈德、肤轻松7.氟米龙;Flurometholone、Oxylone8.地夫可特;Deflazacort、LANTADIN9.氯泼尼醇;Cloprednol、SYNTESTAN10.阿氯米松;AlclometasoneALCOVATE哪些药含素按药性强弱分为弱、中、强和非常强4种。
若药名与以下不符,可对照成分说明,如果有,则为含激素药物弱效:氢化可的松、醋酸氢化可的松、地塞米松、醋酸地塞米松、强的松龙。
中效:曲安西龙、丁酸氢化可的松。
强效:双丙酸倍氯米松、哈西奈德、糠酸莫米松、氟轻松。
最强效:丙酸氯倍他索、丙酸倍他米松、卤美他松、倍氯美松、双醋氟美松。
中医认为感冒是风邪由皮毛、口鼻乘虚而入引起的,将感冒分成风寒、风热、暑湿和时行四型,病证又有风寒表实证、风寒表虚证、风寒表证、风寒挟湿证、风热表证、风热挟湿证、气虚表证、秋燥表证、暑热证、暑湿证、表寒里证、表里俱热、少阳证等许多种。
药物化学(重点药物名称)一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类:地西泮,替马西泮,奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类:巴比妥类:苯巴比妥等乙内酰脲类:苯妥英钠·二苯并氮杂卓类:卡马西平·GABA类似物:普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类:3、抗精神病药·吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪·噻吨类:氯普噻吨·丁酰苯类:哌替啶·二苯并二氮卓类:氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂:盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药:盐酸吗啡·合成镇痛药:吗啡喃类:左啡诺苯并吗喃类:喷他佐辛,非那佐辛哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:盐酸美沙酮其他类:曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂(拟交感神经药)·拟肾上腺素药物:肾上腺素,麻黄碱·选择性β2受体激动剂:异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药)·经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类H1受体拮抗剂:氨基醚类:氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂:三环类非镇静H1受体拮抗剂:氯雷他定,地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂:盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂:咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药:达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·1,4二氢吡啶类:硝苯地平·苯并硫氮杂卓类:盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类:盐酸维拉帕米·其他类:氟桂利嗪,普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长有效不应期)·Ia类:奎尼丁,普鲁卡因胺·Ib类:美西律·Ic类:普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长动作电位时程)·钾离子通道阻滞剂:胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂(抗高血压)·血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂(AngII):氯沙坦,阿利吉仑6、NO供体药物(治疗心绞痛药物)·硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油,吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀,阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物:苯氧基烷酸类:吉非罗齐烟酸类:烟酸其他类:依折麦布,考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂:西咪替丁,雷尼替丁·质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):·不可逆质子泵抑制剂:奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂:瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯·苯胺类药物:对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类:羟布宗,保泰松·邻氨基苯甲酸类:·芳基烷酸类:芳基乙酸类:吲哚乙酸类:吲哚美辛其他芳基乙酸类:双氯芬酸钠芳基丙酸类:布洛芬·1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂:塞来昔布,罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类:盐酸氮芥,环磷酰胺·乙撑亚胺类:塞替派·亚硝基脲类:卡莫司汀·磺酸酯类:白消安·金属铂配合物:顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物:巯嘌呤·叶酸拮抗物:甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分:紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物:伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类:天然青霉素:青霉素G,X,K,V,N耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林耐酸青霉素:非奈西林,丙匹西林广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林·头孢菌素类:一代:二代:三代:头孢噻肟钠四代:·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类:克拉维酸钾青霉烷砜类:舒巴坦钠,舒他西林(舒巴坦+氨苄西林)·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南,美罗培南单环β-内酰胺类:诺卡霉素,氨曲南青霉烯类:法罗培南2、四环素类抗生素·天然:金霉素,土霉素,四环素·半合成:多西环素,米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素(天然),阿米卡星(半合成)·庆大霉素(天然),依替米星(人工合成)4、大环内脂类抗生素·天然:红霉素,螺旋霉素,麦迪霉素·红霉素衍生物:罗红霉素,地红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,氟红霉素,替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然:氯霉素·半合成:琥珀氯霉素,甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星,左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物:百浪多息,磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑·抗菌增效剂:甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物:异烟肼,对氨基水杨酸·抗结核抗生素:利福平,利福霉素,链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素:两性霉素·唑类抗真菌药物:咪唑类抗真菌药物:酮康唑三唑类抗真菌药物:伊曲康唑·其他抗真菌药物:萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物:金刚烷胺类:金刚烷胺,金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物:核苷类:阿昔洛韦非核苷类:利巴韦林·抗艾滋病药物:逆转录酶抑制剂:核苷类:齐多夫定非核苷类:HIV蛋白酶抑制剂:九、激素类药物(甾体激素类药物)1、雌激素药物·甾体雌激素:雌二醇·非甾体雌激素:己烯雌酚·抗雌激素:氯米芬,他莫昔芬,雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素:丙酸睾酮·蛋白同化激素:苯丙酸诺龙·抗雄性激素:氟他胺·5-α还原酶抑制剂:非那雄胺3、孕激素药物·孕激素:醋酸甲羟孕酮·抗孕激素(流产药):米非司酮4、甾体避孕药物:左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素:·糖皮质激素:氢化可的松,醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类:维生素A·维生素D类:维生素D3,阿法骨化醇·维生素E,K类:2、水溶性维生素:·维生素B类:·维生素C类:维生素C。