10.激素(药物化学)
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药物化学一、名词解释1、recepter(受体):药物效应的产生,其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合,药物相互作用的机体成分。
被定义为受体。
药物受体可以是机体任何功能性大分子,大多数药物的药理效应都是通过受体介导的,药物与受体的相互作用,可以改变机体相应成分的功能,从而诱发生物化学和生理学上的变化,产生药物效应。
2、软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3、Me-too药:特指具有自己知识产权的药物,其药效和同类的突破性的药物相当,这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究,大都以现有的药物为先导物进行研究。
4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的,通过作用于阿片受体,选择性地抑制痛觉,同时不影响其他感觉的药物。
5、结构特异性药物:药物小分子与受体生物大分子的有效结合,进而引起受体生物大分子构象的改变,从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物:药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药物。
7、先导化合物:又称原型药,是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
8、孤儿受体:它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性,但目前在体内还没有发现其相应的配基。
9、合理药物设计:格局对病理生理的了解,基于疾病的发病机制,针对药物作用靶点结构设计出效果更显著,安全性更好的特异性药物。
10、抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案⼀、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗⽣素⼆、填空题1.盐酸普鲁卡因⽔溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产⽣和____?,加盐酸酸化析出⽩⾊沉淀。
2.巴⽐妥酸⽆催眠作⽤,当____位碳上的两个氢原⼦均被取代后,才具有镇静催眠作⽤。
3.药物中的杂质主要来源有:和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__,环呈反式,环呈顺式,环D?为_____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分⼦构型密切相关。
5.托品结构中有个⼿性碳原⼦,分别在____,但由于⽆旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与_____所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有⼀个。
7.H1?受体拮抗剂临床⽤作_______,H2受体拮抗剂临床⽤作。
8.是我国现⾏药品质量:标准的最⾼法规。
9.B受体阻滞剂中苯⼄醇胺类以___构型活性较⾼,⽽芳氧丙醇胺类则以___构型活性较⾼。
10.咖啡因为黄嘌呤类⽣物碱,与盐酸、氯酸钾在⽔浴上加热蒸⼲,所得残渣遇氨即呈紫⾊,此反应称为__反?应。
三、是⾮题1.青霉素的作⽤机制是抑制-?氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由⽔杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与⼄⼆胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要⽤于治疗真菌感染。
7.维⽣素D?的⽣物效价以维⽣素D3为标准。
8.罗红霉素属⼤环内酯类抗⽣素。
9.⼄胺丁醇以左旋体供药⽤。
10.炔雌醇为⼝服、⾼效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最⾼能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中,()对胃肠道的副作⽤较⼩A.布洛芬B.塞利西布C.萘普⽣D.双氯芬酸3.可⽤于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A.丙咪嗪B.多潘⽴酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉⿇醉药的是A.羟丁酸钠B.布⽐卡因C.⼄醚D.恩氟烷5.临床使⽤的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中⽔解主要为4,5?位开环,到肠道⼜闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后,再与碱性B-茶酚偶合成猩红⾊沉淀,是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN0 2A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.⽣成⼆⼄氨基⼄醇8.可⽤于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.⾮甾体抗炎药物的作⽤A.B-内酰胺酶抑制剂B.花⽣四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?⼆酯酶抑制剂10.设计吲哚美⾟的化学结构是依于A.5-羟⾊胺B.组胺C.组氨酸D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普⽣C.两者均是D.两者均不是11.COX?酶抑制剂12.C0X-2?酶选择性抑制剂13.具有⼿性碳原⼦14.两种异构体的抗炎作⽤相同15.临床⽤外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药⽤A.马来酸B.盐酸C.重酒⽯酸D.鞣酸17.与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于⽔B.⽔溶液露置空⽓中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作⽤显绿⾊D.与吡啶硫酸铜试液作⽤显蓝⾊18.微溶于⽔的⽔溶性维⽣素是A.维⽣素B1B.维⽣素B6C.维⽣素B2D.维⽣素C19.甲氧苄啶的作⽤机制是A.抑制-?氢叶酸还原酶B.抑制-?氢叶酸合成酶C.抑制环氧酶维⽣素D.抑制脂氧酶20.维⽣素D3的活性代谢物为A.B-内酰胺类B.24,25--?⼆羟基D3C.1,25-.⼆羟基D2D.1,25-.⼆羟基D321.临床上应⽤的第⼀个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.⼄酰⽔杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.⼄⼆胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分⼦中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢⽓噻嗪24.未经结构改造直接药⽤的甾类药物是A.黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构,写出药物名称和⽤途药物名称临床⽤途;;;4.;;;;;9.;;六、问答题1.简述影响巴⽐妥类药物作⽤强弱、快慢和时间长短的因素。
第13章激素类药物选择题每题1分
题目
在对药物前列腺素修饰时,为了______目的将前列腺素E2修饰成了
缩酮式前列腺素前药:
(a)增加药物稳定性,
(b)延长药物作用时间
(c)祛除前列腺素的味道
(d)提高选择性
下列药物中哪个是雌激素受体拮抗剂_________
第13章激素类药物填空题1每空1分
第13章激素类药物概念题每题2分
第13章激素类药物问答与讨论题每题4分以米索前列醇为例,说明
将天然前列腺素改造成可
以口服的稳定药物
第13章激素类药物合成/代谢/反应/设计题每题6分
以对甲氧基苯甲醛为原料
合成反式己烯雌酚
数字所列反应条件与分子式各占1分完成下列式子中雌二醇体内代谢
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中丙酸睾酮代谢反应
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中米非司酮的代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分
完成下列米索前列醇代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分写出以雌二醇为原料合成
雌二醇-17-戊酸酯和苯甲酸
雌二醇-3-苯甲酸酯的合成
路线
(1),(3)各2分,(2),(4)各2分写出以氢化可的松为原料
合成地塞米松的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出由下列原料合成左炔
诺孕酮的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出黄体酮代谢反应
1.1分
2.1分
3. 2分
4. 2分。
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
N NNN SH H `H 2ONNO NSO ONO OCOOHCH 2OHHS NCOOH O PtH 2NH 2NOO OO HNNO OFHNO O O ONO 2H OOHOS O OSOOOO 药学本科《药物化学》期考试题第2套答案1. 卡铂2. 氟尿嘧啶3. 阿莫西林4. 硝苯地平5. 吉非贝齐6. 白消安7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10.舒巴坦 氢化可的松二、写出下列结构的要紧药理作用1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗剂 巯嘌呤,烷化剂,抗肿瘤药3. 4.罗格列酮,降血糖 克拉维酸,β-内酰胺酶抑制剂S H 3CO O N N CH 3O H HON OHO OH OOH O HON OS COOHOONON SCOOH H 2NH HOOHCOOH ONO 2ONO 2O 2NOHN NO OFHNSOO NO OHClONH 2HCl5. 6.地尔硫卓,钙通道阻滞剂,降压药 盐酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶,烷化剂,抗肿瘤药 氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮 孕激素 四环素 11. 12.盐酸美西律 硝酸甘油13. 14. 防癌抗癌;阻碍骨的生长和上皮组织代谢 左炔诺孕酮 孕激素,口服避孕药15. 16.噻替哌,烷化剂,抗肿瘤药 巯嘌呤,烷化剂,抗肿瘤药17. 18.醛固酮受体拮抗剂,低效利尿药 罗格列酮,降血糖 19. 20.碳酸苷酶抑制剂,低效利尿药 头孢氨苄NClCl`HClP N NNS N NNN SHH`H 2ONN O3NH SOON NS S N O O NH 2O HO O O 2NCCCH 2OHNH C CH O Cl Cl ONH 2N SCH 3NN(CH 3)2H 3COHOH CONH 2三、单项选择题(在每小题给出的四个选项中,只有一项是符合题意的,把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。
)1.PGE2符号中2表示( )A.环上有两条侧链B.上下侧链分别有一个双键C.上下侧链分别有一个双键D.五元环上有两个双键2.降钙素的生物活性因种属不同有专门大差异,基中( )。
药物化学练习题第1 章单项选择题:1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关(E)A. 分子的大小和形状B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物pKa值如下,哪个显效最快(C)A. 戊巴比妥,pKa8.0(未解离常数75%)B. 丙烯巴比妥,pKa7.7(未解离常数66%)C. 己锁巴比妥,pKa8.4(未解离常数90%)D. 苯巴比妥,pKa7.9(未解离常数50%)E. 异戊巴比妥,pKa7.9(未解离常数75%)1-3抗精神失常药从化学结构主要分为(D)A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物(D)A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个(C)A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代(A)A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代(B)A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物pKa较小,易解离(E)A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代(D)A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药(D)A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药(C)A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药(B)A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药(E)A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药(A)A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是(E)A. B.C. D.E. 以上都不是多项选择题:1-16巴比妥药物的代谢途径(BDE)A. 脱氧B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素(ABCDE)A.pKaB. 脂水分配系数C. 5位取代基的种类D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响(AC)A.有适当的脂溶性B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间D. 分子1位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响(ACD)A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时,活性极大增加B. 当7位有强吸电子基存在时,活性增加C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(BD)A.硝西泮B. 氯丙嗪C. 阿米替林D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是(AB)A. B.C. D.E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是(ABCDE )A.吩噻嗪母核是基本结构;母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子B.2位取代基引起分子的不对称性,优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征C. R1常为碱性的叔胺基团,如二甲氨基,哌嗪或哌啶D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比,如CF 3>Cl>COCH 3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代;母核上N 原子被-C=取代,衍生出噻吨类抗精神病药。
第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类:1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育,还具蛋白同化活性。
2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成,使肌肉增长,骨骼粗壮。
用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外,还用作营养药物。
3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类,在睾丸中作用最强的是睾酮。
2、代谢:睾酮易代谢。
①4,5位双键还原,②3-羰基还原为3-羟基,③17β-OH氧化为17-羰基,使睾酮活性消失,故睾酮口服无效。
基本结构及特点:3、对睾酮进行结构修饰,将17位羟基进行酯化,如丙酸睾酮,可减慢代谢速度,或在17α位引入甲基如甲睾酮,可口服。
(一)甲睾酮考点:1、结构是在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,是第一个口服的雄激素药物。
2、临床用途:男性缺乏睾酮引起的疾病,女性功能性子宫出血。
3、毒性:有肝毒性黄疸,女性大剂量使用具男性化的副作用。
(二)丙酸睾酮考点:1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药,用其油剂。
2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮,是睾酮的长效衍生物。
3、用途:治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4、毒性:女子男性化、男子女性化、水钠潴留,导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
二、同化激素类药物基本知识:雄激素还具蛋白同化活性,能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢,治疗病后虚弱和营养不良,对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素,但作用完全分开困难,故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
考点:由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性,故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。
(一)苯丙酸诺龙考点:1、结构特征:雌甾母核(结构修饰,19去甲基,降低雄激素活性),17β-羟基的苯丙酸酯。
药物化学名词解释重点1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance , INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前, INN 名称已被世界各国采用。
4.结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团pharmacophore)。
5.药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。
6.药效学时相(pharmcodynamic phase ):药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。
7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient ):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用 lg P 表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
8.先导化合物(lead pound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。