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第十一章激素一、单项选择题1)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是DA. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2)甾体的基本骨架CA. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲E. 苯并蒽3)可以口服的雌激素类药物是BA. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮4)未经结构改造直接药用的甾类药物是AA. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇E. 氢化泼尼松5)下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的CA. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙E.口服避孕药6)雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是BA. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E. 同化激素的副作用小7)对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的AA. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分8)以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物C：A. 雷洛昔芬B. 氯米芬C. 米非司酮D. 他莫昔芬E. 4-羟基他莫昔芬9)和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个AA．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇10)胰岛素主要用于治疗CA. 高血钙症B. 骨质疏松症C. 糖尿病D. 高血压E. 不孕症二、配比选择题1) A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮1. 雌二醇C2. 甲睾酮的A3. 黄体酮E4. 醋酸泼尼松龙B5. 醋酸甲地孕酮D2) A. 泼尼松 B. 炔雌醇 C. 苯丙酸诺龙 D. 甲羟孕酮 E. 甲睾酮1. 雄激素类药物E2. 同化激素3C. 雌激素类药物B4. 孕激素类药物D5. 皮质激素类药物A3) A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙 C. 甲地孕酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮1. 3-位有羟基的甾体激素D2. 临床上注射用的孕激素E3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素A4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合B5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素C三、比较选择题1) A. 雌二醇 B. 炔雌醇 C. A和B都是 D. A和B都不是1. 天然存在A2. 可以口服B3. 应检查其杂质α体A4. 具孕激素作用D5. 硫酸中显荧光C2) A. 炔雌醇 B. 炔诺酮 C. A和B都是 D. A和B都不是1. 具孕激素作用B2. 具雄激素结构B3. A环为芳环A4. 遇硝酸银成白色沉淀C5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟B3) A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚 C. 两者都是 D. 两者都不是1. 具有甾体结构A2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药C3. 遇硝酸银产生白色沉淀A4. 是天然存在的激素A5. 在硫酸中呈红色A四、多项选择题1)在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有AEA. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B. 炔诺酮合成中的炔基化C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基D. 黄体酮合成中D环的氢化E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化2)可在硫酸中显荧光的药物有CDEA. 醋酸泼尼松龙B. 黄体酮C. 甲睾酮D. 炔雌醇E. 雌二醇3)从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应ABDA. 氧化B. 还原C. 酰化D. 水解E. 成盐4)属于肾上腺皮质激素的药物有BCEA. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5)雌甾烷的化学结构特征是BCA. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A环芳构化D. 17α-OH6)雌激素拮抗剂有ACDA. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素7)下面哪些药物属于孕甾烷类BEA. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮8)甾体药物按其结构特点可分为哪几类BCDA. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 性激素类9)现有PGs类药物具有以下药理作用ABCA. 抗血小板凝集B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C. 抑制胃酸分泌D. 治疗高血钙症及骨质疏松症E. 作用于神经系统五、问答题2}从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？肾上腺皮质激素可分为糖皮质激素和盐皮质激素。
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH 麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHe-Too药物特指具有自己的知识产权的药物，其药效和同类的突破性药物相当。
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
