药物化学第十一章激素3甾体
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第一章绪论1、名词解释:药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药:1、巴比妥类药物的有效结构特征(两点);影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药:1、生物电子等排体概念,举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分,并简述其作用。
抗精神病药:1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类?各举一例。
2、丙咪嗪的结构,它与氯丙嗪的结构区别在哪里?3、氟西汀和文拉法辛的作用机制?对映体的活性怎样?镇痛药:1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念,举例。
3、吗啡的鉴别方法;该药物应如何保存?为什么?4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么?如何检出?该杂质有什么作用?5、美沙酮的化学命名,哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药:1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名,了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药:1、何为“五原子规则”?氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的?写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线,简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法?代表药物?抗胆碱药:1、阿托品的结构,其水解后得到什么?如何鉴别?该药有什么副作用?是如何进行改进的?2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型?请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式,并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药?二者中哪个可用新斯的明拮抗?拟肾上腺素药:1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线,什么是其生物前体物质?在配制其水溶液时应注意什么?2、写出药用麻黄碱的立体结构式(1R、2S),与肾上腺素相比,它有什么特点?为什么?3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性?是基于结构中的哪部分?组胺H1受体拮抗剂:1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药?2、扑尔敏是和酸形成的盐?其结构、鉴别方法。
化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥:巴比妥类镇静催眠药构效关系(解释影响因素)1.5位双取代才有活性,总碳数4-8最好2.3位有甲基取代起效快3.2位硫取代起效快影响药物作用的因素:1)解离常数及油水分配系数的影响;2)体内代谢对药物的影响。
(1)解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运,又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效,要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同,影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大,在生理条件下,99%以上呈离子型,无镇静催眠作用,苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%,能发挥镇静催眠作用,但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大,则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8,导致化合物有惊厥作用。
(2)体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快,作用时间就短,反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径,当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长,如苯巴比妥;为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短,如环己烯巴比妥。
地西泮(安定):苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠:抗癫痫药普罗加比:前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪:吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静:抗精神病药氯普噻吨:噻吨类抗精神病药舒必利:苯甲酰胺类抗精神病药吗啡:生物碱类镇痛药,含酚羟基和胺,为两性化合物哌替啶:哌啶类合成镇痛药咖啡因:黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药:硫酸阿托品:抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH 麻黄碱:拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明:氨基醚类组胺H1受体拮抗剂(乘晕宁组成,优点)马来酸氯苯那敏(扑尔敏):丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定:三环类组胺H1受体拮抗剂,非镇静性抗组胺药普鲁卡因:局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,利多卡因(局麻药和抗心律失常)硝苯地平:二氢吡啶类(DHe-Too药物特指具有自己的知识产权的药物,其药效和同类的突破性药物相当。
药物化学知到章节测试答案智慧树2023年最新滨州医学院第一章测试1.下列名称属于药物的化学名的是()参考答案:2, 6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1, 4-二氢吡啶-3, 5-二甲酸二甲酯2.下列名称哪一个是药物的通用名()参考答案:对乙酰氨基酚3.我国负责药品、化妆品、医疗器械的注册并实施监督管理的部门是()参考答案:国家药品监督管理局4.下列属于天然产物药物的是()参考答案:红霉素5.药物的作用靶点包括离子通道、受体、酶和氨基酸。
()参考答案:错6.通常一个药物只有一个通用名。
()参考答案:对7.药物设计可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。
()参考答案:对8.药物的化学名由新药开发企业制定,具有专利性。
()参考答案:错9.药物的功能包括()参考答案:调节人体功能;治疗疾病;保持身体健康;诊断疾病;预防疾病10.药物化学是一门()参考答案:发现与发明新药;合成化学药物;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律;药学研究领域中重要的带头学科第二章测试1.地西泮的化学名是()参考答案:1-甲基-5-苯基-7-氯-1, 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂䓬-2-酮2.下列药物属于抗精神病药的是()参考答案:氯丙嗪3.下列药物属于抗抑郁药的是()参考答案:氟西汀4.盐酸吗啡的氧化产物主要是()参考答案:双吗啡5.巴比妥类药物的作用机制为γ-氨基丁酸A型受体激动剂。
()参考答案:对6.卡马西平为前药,在体内代谢成为奥卡西平起效。
()参考答案:错7.经典抗精神病药具有阻断DA受体作用,但有运动功能障碍的锥体外系副作用。
()参考答案:对8.吗啡的3位酚羟基甲基化得到可待因,镇痛活性降低,镇咳活性提高。
()参考答案:对9.氟哌啶醇的主要结构片段有()参考答案:对氯苯基;对氟苯甲酰基;对羟基哌啶;丁酰苯10.盐酸吗啡性质描述正确的是()参考答案:有旋光性且为左旋;结构中有酚羟基第三章测试1.下列药物不属于拟胆碱药的是()参考答案:溴丙胺太林2.药用的(-)-麻黄碱的绝对构型为()参考答案:1R, 2S3.属于选择性β1受体激动剂的是()参考答案:多巴酚丁胺4.若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为()参考答案:-S-5.拟胆碱药按其作用环节和机制的不同,可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
第八章抗生素一、单项选择题1.化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4.氯霉素的化学结构为B5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环酯类B.氨基糖苷类C.β-酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:CA.大环酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8.阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2.下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3.氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4.下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5.红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7.头孢噻肟钠的结构特点包括:ADA.其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构8.青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中,β-酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。