氨基糖苷类抗生素药理特点和机制
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氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基糖苷类抗生素一.分类天然氨基苷类链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)人工半合成氨基苷类阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)1.【化学性质】:由糖苷键把氨基醇环和氨基糖分子连接而成,碱性,易溶于水,性质稳定(除链霉素)与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器,否则易失活。
2.【抗菌谱】:属速效杀菌静息期杀菌药。
①对G-杆菌:比β-内酰胺类强,有较强的抗生素后效应。
如大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、志贺杆菌和枸橼酸杆菌。
②对某些G+球菌有效,对厌氧菌无效【抗菌特点】:1).杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关;2).仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效;3).抗菌后效应(PAE)长;4).具有初次接触效应(FEE):细菌首次接触氨基糖苷类时,就能被迅速杀死,未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。
5).碱性环境中抗菌活性强;6).易耐药。
3【.抗菌机制】①多环节阻碍细菌蛋白质合成始动阶段:抑制70s始动复合物的形成肽链形成阶段:与30s亚基结合,使mRNA密码错译终止阶段:过早终止肽链合成,产生无意义肽链及无功能蛋白②通过离子吸附作用,增加膜通透性4.【耐药机制】1)产生钝化酶2)降低细胞膜通透性3)作用靶位即核糖体结构改变5.【体内过程】1)该药极性高,解离度大,水溶性好。
胃肠吸收极少或不吸收2)蛋白结合率低,主要分布细胞外液3)碱性环境中作用增强4)肾脏、内耳内和外淋巴液中浓度高,t1/2长,易引起耳毒性和肾毒性,可透过胎盘屏障。
6. 【不良反应】(1).肾毒性:表现为尿浓缩使排尿困难、蛋白尿、管型尿,氮质血症及无尿等。
一般年老剂量大、合用肾毒性药物(如速尿等)易发生肾毒性。
发生率:新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素>奈替米星防止措施:1.定期检查肾功能2.血药浓度检测3.肾功能不良者调整方案4.避免合用其他肾毒性药物(2).耳毒性(第八对脑神经损害)前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍。
氨基糖苷类作用机制临床应用氨基糖苷类药物是一类重要的抗生素,具有广谱抗生素活性,对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌均有很好的杀菌作用。
氨基糖苷类抗生素的作用机制及临床应用备受关注。
一、作用机制
氨基糖苷类抗生素通过干扰细菌对蛋白质的合成而发挥杀菌作用。
它们通过结合到细菌的30S核糖体亚基上,阻碍了蛋白质的合成,导致细菌死亡。
这种作用机制使得氨基糖苷类抗生素对革兰氏阴性杆菌特别有效。
二、临床应用
1. 用于治疗细菌感染:氨基糖苷类抗生素常用于治疗革兰氏阴性细菌引起的感染,如大肠埃希菌、肠杆菌等。
对于严重感染疾病,如败血症、腹膜炎等,氨基糖苷类抗生素是重要的治疗选择。
2. 预防感染:在一些手术或感染风险高的情况下,氨基糖苷类抗生素可以被用于预防术后感染,降低感染的发生率。
3. 结核病治疗:氨基糖苷类抗生素也被广泛应用于结核病的治疗,尤其在耐药结核病或需要联合治疗的情况下,起到重要作用。
4. 孕妇感染:孕妇患上细菌感染时,氨基糖苷类抗生素可以被用于治疗,但需注意剂量和药物选择,以避免对胎儿产生不良影响。
5. 耐药菌株治疗:由于氨基糖苷类抗生素对许多常见细菌具有杀菌作用,因此在耐多种常规抗生素的致病菌株感染时,氨基糖苷类抗生素常被选用。
综上所述,氨基糖苷类抗生素以其独特的作用机制和广泛的临床应用领域,对治疗多种严重感染疾病具有重要意义。
同时,临床医生在使用氨基糖苷类抗生素时需要仔细斟酌,确保药物的使用安全有效,避免不良反应和耐药性的产生。
氨基糖苷类体内过程的共同特点氨基糖苷类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,主要用于治疗严重的感染疾病,如肺炎、腹膜炎、败血症等。
氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、卡那霉素、链霉素等,它们都具有相似的化学结构和作用机制。
在体内,氨基糖苷类抗生素有一些共同的特点。
氨基糖苷类抗生素的主要作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。
它们通过结合细菌的30S核糖体亚单位,阻断核糖体的功能,抑制蛋白质的合成,从而导致细菌的生长受到抑制甚至死亡。
这种作用机制使得氨基糖苷类抗生素对革兰阴性菌特别有效,包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌等。
氨基糖苷类抗生素的抗菌谱较窄,主要对革兰阴性细菌具有抑制作用。
这是由于氨基糖苷类抗生素的结构特点决定的。
它们的化学结构中含有氨基糖苷环,这种环状结构与细菌细胞膜的脂质结合,使得这类抗生素能够更容易地进入细菌细胞内部。
然而,由于革兰阳性菌细胞壁的特殊结构,使得氨基糖苷类抗生素对这类细菌的进入受到限制,因此对革兰阳性菌的抑制作用较弱。
氨基糖苷类抗生素具有明显的浓度依赖性杀菌作用。
这意味着药物在体内的浓度越高,对细菌的杀菌作用就越强。
因此,在使用氨基糖苷类抗生素时,需要根据患者的体重、肾功能等因素来调整剂量,以达到有效的治疗浓度。
氨基糖苷类抗生素的药动学特点也决定了它们在体内的使用方式。
这类抗生素通常以静脉注射的形式给药,因为口服给药后药物吸收不佳,生物利用度低。
而且,氨基糖苷类抗生素在体内的分布范围较窄,主要分布在体液中,如血浆、组织液等。
这也导致了这类抗生素对于体内感染的治疗更为有效,而对于体外感染的治疗效果较差。
由于氨基糖苷类抗生素的抗菌作用主要依赖于蛋白质合成的抑制,因此它们对细菌的生长阶段具有选择性。
细菌在生长过程中,有不同的生长阶段,如对称生长期、指数生长期、平台期等。
氨基糖苷类抗生素主要在细菌的对称生长期和指数生长期起到抑制作用,而在细菌的平台期则作用较弱。
这也是为什么在使用氨基糖苷类抗生素时,需要根据细菌生长的特点和感染部位来确定给药时间和疗程的原因。