下载文档原格式
丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊的制备及其释放机制的研究丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊的制备及其释放机制的研究摘要：本文以丹酚酸B作为药物模型，采用多层薄膜包覆技术制备了微孔型渗透泵胶囊，并对其释放机制进行了研究。
实验结果表明，制备得到的丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊具有较好的稳定性和可控性，药物的释放速率可以通过调节薄膜包覆层数、材料和厚度来实现。
此外，本文还探讨了几种常用的数学模型在描述药物释放速率时的适用性和限制性。
关键词：微孔型渗透泵胶囊；丹酚酸B；薄膜包覆技术；药物释放机制；数学模型1. 引言渗透泵胶囊是一种目前应用广泛的控释药物的载体，其具有自身的渗透特性和稳定性，能够实现化学或物理方式对药物释放速率进行控制。
其中，微孔型渗透泵胶囊是一种新型的控释药物形式，其利用微孔结构实现药物的自动渗透和释放。
相比于传统的渗透泵胶囊，微孔型渗透泵胶囊具有更加精细的控制能力和更高的释放效率，逐渐成为药物控释技术的研究热点之一。
本文以丹酚酸B作为药物模型，采用多层薄膜包覆技术制备了微孔型渗透泵胶囊，并对其药物的释放机制进行了深入研究。
该实验的目的是探讨微孔型渗透泵胶囊的制备工艺和药物释放机制，为其在未来的应用中提供一定的参考。
2. 实验材料和方法2.1 材料丹酚酸B，聚己内酰胺（Nylon6,6）、聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟基乙酸（PLGA），甲醇，氯仿，二甲亚砜，甲苯2.2 制备微孔型渗透泵胶囊（1）选择一定大小的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）微球作为基础材料。
（2）将丹酚酸B溶解于甲醇/二甲亚砜混合溶液中，制备得到药物液。
（3）将PLA溶解于甲苯中，制备得到第一层薄膜。
（4）将微球包覆在第一层薄膜中，制备得到第一层包覆层；随后重复该过程，制备多层包覆层。
（5）在每一层包覆后，将药物液缓慢注入微孔型渗透泵胶囊中，使药物均匀地分布在微孔结构中。
（6）最后在最外层加上一层聚己内酰胺薄膜，制备成微孔型渗透泵胶囊。
2.3 释放机制的研究将制备好的微孔型渗透泵胶囊置于0.1M pH 7.4的磷酸盐缓冲液中，以37℃恒温水浴进行释放实验。
口服渗透泵控释给药系统研究新进展王文苹1,2*,谢秀琼1,杨大坚2,陈士林2,3(1.成都中医药大学药学院,四川成都610075;2.香港理工大学现代中药研究所暨深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室,广东深圳518057;3.中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)[摘要] 口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点。
作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。
[关键词] 渗透泵技术;控释给药;零级释药;处方工艺;质量评价[中图分类号]R 283 [文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)05-0598-05[收稿日期] 2007-07-02[基金项目] 深圳市科技计划项目(2D200609180044B )[通讯作者] *王文苹,T e:l (0755)26737179,E-m ai:l w angw en -p i ngg @s i na .co m口服渗透泵控释给药系统(o s m oticall y contro lled oral drug deli very system s ,OCODD Ss)是以渗透压为主要推动力、以零级释药为基本特征的一类口服控释制剂。
其具有释药均匀恒速、几乎不受胃肠道可变因素影响、体内外相关性良好、可同时控释多种药物等优点[1,2],因此被公认为是目前最理想的口服控释给药方法,并成为国内外竞相研究的热点。
尤其是近几年来,国内相关研究取得了较大进展,并相继推出上市产品。
作者重点回顾近5年来有关口服渗透泵处方工艺和质量评价的研究报道,介绍国内外研究和应用概况,并初步探讨该技术应用于中药制剂的前景。
1 OCODDSs 的处方和工艺研究进展基于OCODDSs 的释药机制,片芯和衣膜的处方及其制备工艺均可能影响系统的释药行为,因而近期主要围绕着以下几个方面OCODDSs 展开研究。
盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的研制与评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的研制与评价摘要：盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片是一种新型的药物控释系统，通过控制药物的释放速率和渗透性，能提供更稳定的治疗效果。
本文以研制和评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片为主线，介绍了该技术的原理、研制方法、评价指标和实验结果，并对其在临床应用中的前景进行了展望。
一、引言随着人口老龄化的不断加剧，慢性疾病的发病率也不断增加。
针对慢性疾病的治疗常需要长期用药，然而传统的药物给药方式存在着不稳定、依从性差等问题，使得治疗效果无法得到保证。
因此，寻找一种稳定、可控释的药物给药方式成为了当前医学领域的研究热点。
二、原理盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备是基于“渗透泵”的原理。
渗透泵是一种通过药物的渗透性差异来实现药物释放的关键元件，其工作原理可用“渗透压力差”来解释。
在一端的药物与另一端的药物相比，通过半透膜的渗透作用，实现了药物的控制释放。
三、研制方法1. 材料的选择盐酸哌甲酯是一种抗精神病药物，具有良好的生物利用度和稳定性。
研制盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片，首先需要选择合适的材料，包括药物载体、渗透膜和封装材料。
2. 制备工艺制备盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的主要工艺包括溶液制备、溶液浸渍、封装和干燥等步骤。
具体操作时，首先将盐酸哌甲酯溶解在适宜的溶剂中，然后将药物溶液浸渍到药物载体中，再通过热封装的方式将药物载体和渗透膜封装在一起。
最后，将封装好的片剂进行适当的干燥，以保证药物的稳定性和可控释性。
四、评价指标1. 药物释放率药物释放率是评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片性能的主要指标之一。
通过浸泡法或校正方法，测定片剂在不同时间段内释放的药物量，得出药物释放曲线。
2. 溶出度溶出度是指药物在一定时间内溶解出来的百分比，可通过体外释放实验测定。
合格的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片应具有较高的溶出度。
3. 包衣质量包衣质量是衡量盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片质量的重要指标之一。
论口服渗透泵制剂的研究进展论口服渗透泵制剂的研究进展渗透泵是利用半透膜内外渗透压差制成的控释释药系统，有着明显的零级释药特征。
渗透泵给药系统内外释药相关性较好，其释药行为几乎不会被释放介质的pH 值、胃肠蠕动、胃内食物等影响。
目前，渗透泵制剂已经成为临床应用中最为理想的一种口服控释制剂。
随着新剂型、新技术的不断发展，渗透泵制剂的推陈出新，结构日益完善，迄今为止已有多个产品上市并在临床广泛应用。
本文就口服渗透泵的发展历程、释药机制、影响药物释放的因素以及现有制剂给予综述。
1 渗透泵给药系统的发展历程渗透泵制剂的报道最早见于1955 年，Rose-Nelson型渗透泵依靠渗透压作为装置的释药动力。
1971 年，Higuch 和Leeper 对其结构改进，直接利用机体内的水分，设计出了简便型渗透泵，这一创新大大简化了渗透泵装置的结构，精简了生产工艺。
Higuch 于两年后申请了渗透泵专利。
上世纪80 年代，吲哚美辛渗透泵片的突释对人消化道产生了强烈刺激，由此引发的不良反应事件对渗透泵的研究产生了负面影响。
但渗透泵给药系统的研究进程仍然继续向前，微孔型渗透泵( CPOP)和推挽式渗透泵( PPOP)这两种新的设计相继出现; 1991 年开发的液体口服渗透泵系统使渗透泵剂型不再受固体药物的局限; 1998年，国外学者将速释和缓释两种释药结构结合在一起研发了新的推-黏式渗透泵( PSOP) 。
近年来，国外学者相继推出了一些新的设计。
Prabakaran 等设计了上层单孔释药、下层体内微孔释药的双层混合孔型渗透泵制剂，这一创新实现了溶解性不同药物的同步释放。
Waterman 等改进了单层渗透泵片，利用膨胀挤压原理设计出可挤压芯系统( ECS) ，从此溶解度低的药物活性成分的高剂量传递成为可能。
有研究利用不对称膜即极薄而坚硬的表层和厚海绵状多孔的基底层，开发了不对称膜渗透泵控释制剂，改善了难溶性药物的释放。
2 渗透泵的释药机制渗透泵片口服进入机体后，其中的渗透剂渗出并溶于介质，在包衣膜内外形成足够的渗透压差，从而将片芯中的药液以零级释放推出释药孔，完成释药行为。
渗透泵药物传递系统制备技术研究进展章靖芳1，苏峰2，刘为中2，何广卫2(1.安徽中医药大学，安徽合肥230012;2.合肥医工医药有限公司，安徽合肥230088)摘要:渗透菜药物传递系统由于能够平稳的释放药物，且释药不易受药物的理化性质、病人生理因素及摄人食物的影响，日益 受到药学工作者的关注。
目前，已经上市销售的渗透菜片数目对比10年前增长了近1倍。
该文简述了渗透菜药物传递系统 的结构分类、详细介绍了口服渗透菜制备技术近年来的研究进展。
关键词:药物传递系统;渗透菜doi ：10. 3969/j. issn. 1009 - 6469.2017.04.002Research progress in preparation techniques of osmoticpump drug delivery systemZ H A N G Jingfang^SU Feng2,LIU Weizhong2,HE Guangwei2(1. Auhui University of Traditional Chinese Medicine, Hefei, A nhui230012 , China；2. Hefei Industrial Pharmaceutical Institute Co.，Ltd.，Hefei，Anhui230088 , China)Abstract ： Osmotic pump drug delivery system has the advantages of the capacity to deliver drugs in a sustained manner, independent of the drug^ physical and chemical properties,patient^ physiological factors and concomitant food intake,resulting in OPDDS having attracted more and more attentions from pharmaceutical researchers. The number of marketed oral osmotic pump has doubled in the last 10 years. This review article intends to give an overview of the structural classification of OPDDS, detailing the progress in preparation techniques of oral osmotic pump in the last few years.Key words ： Drug delivery system ； Osmotic pump渗透泵药物传递系统（O P D D S)是一类以渗透 压为药物推动力、释药符合零级动力学的控释型药基金项目：十二五国家“重大新药创制”科技重大专项项目，合肥医 工医药创新药物孵化基地建设（2012ZX09401006)作者简介:章靖芳，女，硕士研究生通信作者:何广卫，男，主任药师，硕士生导师，研究方向：新药及药物新剂型，E-mail:hgwhipi@ hotmail. com 物传递系统，它能在较长时间段内维持药物恒速释 放，且释药过程中几乎不受机体生理条件以及食物 的影响，这些特征带来的优势是O P D D S体内外相 关性较好、服药次数少、血药浓度的波动也较小，同时药物不良反应发生次数和程度明显降低，极大地 提升了药物有效性及安全性，故渗透泵药物传递系 统自出现以来一直受到国内外研究人员的关注[1 2]。
