渗透泵控释制剂的研究进展

丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊的制备及其释放机制的研究丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊的制备及其释放机制的研究摘要：本文以丹酚酸B作为药物模型，采用多层薄膜包覆技术制备了微孔型渗透泵胶囊，并对其释放机制进行了研究。

实验结果表明，制备得到的丹酚酸B微孔型渗透泵胶囊具有较好的稳定性和可控性，药物的释放速率可以通过调节薄膜包覆层数、材料和厚度来实现。

此外，本文还探讨了几种常用的数学模型在描述药物释放速率时的适用性和限制性。

关键词：微孔型渗透泵胶囊；丹酚酸B；薄膜包覆技术；药物释放机制；数学模型1. 引言渗透泵胶囊是一种目前应用广泛的控释药物的载体，其具有自身的渗透特性和稳定性，能够实现化学或物理方式对药物释放速率进行控制。

其中，微孔型渗透泵胶囊是一种新型的控释药物形式，其利用微孔结构实现药物的自动渗透和释放。

相比于传统的渗透泵胶囊，微孔型渗透泵胶囊具有更加精细的控制能力和更高的释放效率，逐渐成为药物控释技术的研究热点之一。

本文以丹酚酸B作为药物模型，采用多层薄膜包覆技术制备了微孔型渗透泵胶囊，并对其药物的释放机制进行了深入研究。

该实验的目的是探讨微孔型渗透泵胶囊的制备工艺和药物释放机制，为其在未来的应用中提供一定的参考。

2. 实验材料和方法2.1 材料丹酚酸B，聚己内酰胺（Nylon6,6）、聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟基乙酸（PLGA），甲醇，氯仿，二甲亚砜，甲苯2.2 制备微孔型渗透泵胶囊（1）选择一定大小的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）微球作为基础材料。

（2）将丹酚酸B溶解于甲醇/二甲亚砜混合溶液中，制备得到药物液。

（3）将PLA溶解于甲苯中，制备得到第一层薄膜。

（4）将微球包覆在第一层薄膜中，制备得到第一层包覆层；随后重复该过程，制备多层包覆层。

（5）在每一层包覆后，将药物液缓慢注入微孔型渗透泵胶囊中，使药物均匀地分布在微孔结构中。

（6）最后在最外层加上一层聚己内酰胺薄膜，制备成微孔型渗透泵胶囊。

2.3 释放机制的研究将制备好的微孔型渗透泵胶囊置于0.1M pH 7.4的磷酸盐缓冲液中，以37℃恒温水浴进行释放实验。

口服渗透泵控释给药系统研究新进展王文苹1,2*,谢秀琼1,杨大坚2,陈士林2,3(1.成都中医药大学药学院,四川成都610075;2.香港理工大学现代中药研究所暨深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室,广东深圳518057;3.中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)[摘要] 口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点。

作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。

[关键词] 渗透泵技术;控释给药;零级释药;处方工艺;质量评价[中图分类号]R 283 [文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)05-0598-05[收稿日期] 2007-07-02[基金项目] 深圳市科技计划项目(2D200609180044B )[通讯作者] *王文苹,T e:l (0755)26737179,E-m ai:l w angw en -p i ngg @s i na .co m口服渗透泵控释给药系统(o s m oticall y contro lled oral drug deli very system s ,OCODD Ss)是以渗透压为主要推动力、以零级释药为基本特征的一类口服控释制剂。

其具有释药均匀恒速、几乎不受胃肠道可变因素影响、体内外相关性良好、可同时控释多种药物等优点[1,2],因此被公认为是目前最理想的口服控释给药方法,并成为国内外竞相研究的热点。

尤其是近几年来,国内相关研究取得了较大进展,并相继推出上市产品。

作者重点回顾近5年来有关口服渗透泵处方工艺和质量评价的研究报道,介绍国内外研究和应用概况,并初步探讨该技术应用于中药制剂的前景。

1 OCODDSs 的处方和工艺研究进展基于OCODDSs 的释药机制,片芯和衣膜的处方及其制备工艺均可能影响系统的释药行为,因而近期主要围绕着以下几个方面OCODDSs 展开研究。

法莫替丁渗透泵制剂的研究的开题报告
标题：法莫替丁渗透泵制剂的研究
摘要：随着现代医学的快速发展，渗透泵制剂逐渐成为治疗各种疾病的重要手段。

法莫替丁是一种常用的胃肠道溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等消化道疾病的治疗药物，但其口服制剂在治疗过程中剂量难以控制，容易出现副作用，且治疗效果与疗程密切相关。

因此，本研究旨在制备法莫替丁渗透泵制剂，探究其制剂条件与释药特性，为临床应用提供依据。

关键词：法莫替丁，渗透泵制剂，制剂条件，释药特性
引言：法莫替丁是一种质子泵抑制剂，广泛用于治疗胃肠道溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等消化道疾病。

然而，目前口服制剂存在一些不足，如剂量不易控制、副作用多且严重等问题。

因此，研究开发法莫替丁渗透泵制剂，可以实现药物的持续释放，减少副作用，提高治疗效果。

目的：本研究旨在制备法莫替丁渗透泵制剂，探究其制剂条件与释药特性，为临床应用提供依据。

方法：采用反相高效液相色谱法对法莫替丁释放行为进行检测，通过优化制剂条件，如渗透剂浓度、包覆材料、药物载量等，探究渗透泵制剂的制剂成本和释药特性。

预期成果：通过本研究，预计能够制备出法莫替丁渗透泵制剂，并测试其制剂条件和释药特性。

这将为临床应用提供一种更加有效、稳定的治疗手段。

同时，本研究可以为相关的渗透泵制剂的研究提供一定的参考价值。

结论：本研究将有望成功制备出法莫替丁渗透泵制剂，并探究其制剂条件和释药特性。

这对于改善现有药物治疗消化道疾病的不足，提高治疗效果具有重要意义。

论口服渗透泵制剂的研究进展渗透泵是利用半透膜内外渗透压差制成的控释释药系统，有着明显的零级释药特征。

渗透泵给药系统内外释药相关性较好，其释药行为几乎不会被释放介质的pH 值、胃肠蠕动、胃内食物等影响。

目前，渗透泵制剂已经成为临床应用中最为理想的一种口服控释制剂。

随着新剂型、新技术的不断发展，渗透泵制剂的推陈出新，结构日益完善，迄今为止已有多个产品上市并在临床广泛应用。

本文就口服渗透泵的发展历程、释药机制、影响药物释放的因素以及现有制剂给予综述。

1 渗透泵给药系统的发展历程渗透泵制剂的报道最早见于1955 年，Rose-Nelson型渗透泵依靠渗透压作为装置的释药动力。

1971 年，Higuch 和Leeper 对其结构改进，直接利用机体内的水分，设计出了简便型渗透泵，这一创新大大简化了渗透泵装置的结构，精简了生产工艺。

Higuch 于两年后申请了渗透泵专利。

上世纪80 年代，吲哚美辛渗透泵片的突释对人消化道产生了强烈刺激，由此引发的不良反应事件对渗透泵的研究产生了负面影响。

但渗透泵给药系统的研究进程仍然继续向前，微孔型渗透泵( CPOP)和推挽式渗透泵( PPOP)这两种新的设计相继出现; 1991 年开发的液体口服渗透泵系统使渗透泵剂型不再受固体药物的局限; 1998年，国外学者将速释和缓释两种释药结构结合在一起研发了新的推-黏式渗透泵( PSOP) 。

近年来，国外学者相继推出了一些新的设计。

Prabakaran 等设计了上层单孔释药、下层体内微孔释药的双层混合孔型渗透泵制剂，这一创新实现了溶解性不同药物的同步释放。

Waterman 等改进了单层渗透泵片，利用膨胀挤压原理设计出可挤压芯系统( ECS) ，从此溶解度低的药物活性成分的高剂量传递成为可能。

有研究利用不对称膜即极薄而坚硬的表层和厚海绵状多孔的基底层，开发了不对称膜渗透泵控释制剂，改善了难溶性药物的释放。

2 渗透泵的释药机制渗透泵片口服进入机体后，其中的渗透剂渗出并溶于介质，在包衣膜内外形成足够的渗透压差，从而将片芯中的药液以零级释放推出释药孔，完成释药行为。

盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的研制与评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的研制与评价摘要：盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片是一种新型的药物控释系统，通过控制药物的释放速率和渗透性，能提供更稳定的治疗效果。

本文以研制和评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片为主线，介绍了该技术的原理、研制方法、评价指标和实验结果，并对其在临床应用中的前景进行了展望。

一、引言随着人口老龄化的不断加剧，慢性疾病的发病率也不断增加。

针对慢性疾病的治疗常需要长期用药，然而传统的药物给药方式存在着不稳定、依从性差等问题，使得治疗效果无法得到保证。

因此，寻找一种稳定、可控释的药物给药方式成为了当前医学领域的研究热点。

二、原理盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备是基于“渗透泵”的原理。

渗透泵是一种通过药物的渗透性差异来实现药物释放的关键元件，其工作原理可用“渗透压力差”来解释。

在一端的药物与另一端的药物相比，通过半透膜的渗透作用，实现了药物的控制释放。

三、研制方法1. 材料的选择盐酸哌甲酯是一种抗精神病药物，具有良好的生物利用度和稳定性。

研制盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片，首先需要选择合适的材料，包括药物载体、渗透膜和封装材料。

2. 制备工艺制备盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的主要工艺包括溶液制备、溶液浸渍、封装和干燥等步骤。

具体操作时，首先将盐酸哌甲酯溶解在适宜的溶剂中，然后将药物溶液浸渍到药物载体中，再通过热封装的方式将药物载体和渗透膜封装在一起。

最后，将封装好的片剂进行适当的干燥，以保证药物的稳定性和可控释性。

四、评价指标1. 药物释放率药物释放率是评价盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片性能的主要指标之一。

通过浸泡法或校正方法，测定片剂在不同时间段内释放的药物量，得出药物释放曲线。

2. 溶出度溶出度是指药物在一定时间内溶解出来的百分比，可通过体外释放实验测定。

合格的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片应具有较高的溶出度。

3. 包衣质量包衣质量是衡量盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片质量的重要指标之一。

药物制剂中的高渗透压技术的研究与应用1. 引言高渗透压技术是一种广泛应用于药物制剂领域的技术手段。

本文将探讨高渗透压技术在药物制剂中的研究进展以及应用现状。

2. 高渗透压技术的原理高渗透压技术是基于渗透压的原理，通过增加溶液中的溶质浓度，使得药物在体内的分布情况发生改变。

高渗透压技术可以提高药物的溶解度、稳定性和渗透性，从而增强药物的疗效。

3. 高渗透压技术在控释制剂中的应用3.1 渗透控释系统渗透控释系统是利用高渗透溶剂与低渗透溶剂之间的渗透压差，实现药物的渗透和释放。

该技术在口服药物和透皮给药系统中得到广泛应用，可以调节药物的释放速率和血药浓度。

3.2 渗透增强剂渗透增强剂是通过改变细胞膜的通透性，提高药物跨膜扩散的速率。

高渗透压技术可以应用于渗透增强剂的设计与制备，以改善药物的吸收性能。

4. 高渗透压技术在胶囊制剂中的应用4.1 高渗透压胶囊高渗透压胶囊是一种利用高渗透溶液将药物包裹在胶囊内部，通过胶囊溶解和高渗透溶液释放药物的技术。

这种胶囊可以增加药物的生物利用度和稳定性。

4.2 渗透调控胶囊渗透调控胶囊是一种利用高渗透溶液和低渗透溶液之间的渗透压差，控制药物的释放速率和释放位置的技术。

这种胶囊可以实现药物的定点释放，提高药物在靶区的治疗效果。

5. 高渗透压技术在眼药制剂中的应用5.1 渗透促进眼药液渗透促进眼药液是一种含有高渗透压剂的眼药液，通过提高眼内药物的渗透性，加速药物的吸收和疗效。

这种眼药液可以用于治疗眼部疾病和眼睑炎等疾病。

5.2 渗透调控眼药胶体渗透调控眼药胶体是一种利用高渗透溶液和低渗透溶液之间的渗透压差实现眼药物的控制释放的技术。

这种胶体可以提高眼部药物吸附和吸收的效果，增强眼药物的治疗效果。

6. 高渗透压技术的发展趋势高渗透压技术在药物制剂领域的应用不断创新发展。

未来，随着纳米技术和生物技术的进步，高渗透压技术有望在药物制剂设计和治疗方案中扮演更重要的角色。

7. 结论高渗透压技术作为一种有效的药物制剂技术，具有广阔的应用前景。

渗透泵药物传递系统制备技术研究进展章靖芳1，苏峰2，刘为中2，何广卫2(1.安徽中医药大学，安徽合肥230012;2.合肥医工医药有限公司，安徽合肥230088)摘要:渗透菜药物传递系统由于能够平稳的释放药物，且释药不易受药物的理化性质、病人生理因素及摄人食物的影响，日益 受到药学工作者的关注。

目前，已经上市销售的渗透菜片数目对比10年前增长了近1倍。

该文简述了渗透菜药物传递系统 的结构分类、详细介绍了口服渗透菜制备技术近年来的研究进展。

关键词:药物传递系统;渗透菜doi ：10. 3969/j. issn. 1009 - 6469.2017.04.002Research progress in preparation techniques of osmoticpump drug delivery systemZ H A N G Jingfang^SU Feng2,LIU Weizhong2,HE Guangwei2(1. Auhui University of Traditional Chinese Medicine, Hefei, A nhui230012 , China；2. Hefei Industrial Pharmaceutical Institute Co.，Ltd.，Hefei，Anhui230088 , China)Abstract ： Osmotic pump drug delivery system has the advantages of the capacity to deliver drugs in a sustained manner, independent of the drug^ physical and chemical properties,patient^ physiological factors and concomitant food intake,resulting in OPDDS having at­tracted more and more attentions from pharmaceutical researchers. The number of marketed oral osmotic pump has doubled in the last 10 years. This review article intends to give an overview of the structural classification of OPDDS, detailing the progress in preparation tech­niques of oral osmotic pump in the last few years.Key words ： Drug delivery system ； Osmotic pump渗透泵药物传递系统（O P D D S)是一类以渗透 压为药物推动力、释药符合零级动力学的控释型药基金项目：十二五国家“重大新药创制”科技重大专项项目，合肥医 工医药创新药物孵化基地建设（2012ZX09401006)作者简介:章靖芳，女，硕士研究生通信作者:何广卫，男，主任药师，硕士生导师，研究方向：新药及药物新剂型，E-mail:hgwhipi@ hotmail. com 物传递系统，它能在较长时间段内维持药物恒速释 放，且释药过程中几乎不受机体生理条件以及食物 的影响，这些特征带来的优势是O P D D S体内外相 关性较好、服药次数少、血药浓度的波动也较小，同时药物不良反应发生次数和程度明显降低，极大地 提升了药物有效性及安全性，故渗透泵药物传递系 统自出现以来一直受到国内外研究人员的关注[1 2]。

口服渗透泵控释制剂的研究进展目的：为口服渗透泵控释制剂的开发提供思路与方法。

方法：以“渗透泵”“缓控释制剂”“单成分”“多组分”“Osmotic pump”“Sustained and controlled release preparation”“Single component”“Multi components”等为关键词，组合查询2003-2018年在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science等国内外数据库中收录的关于口服渗透泵的研究文献，从释药原理与种类、适用的药物类型两方面对其研究进展进行综述。

结果与结论：共检索到相关文献914篇，其中有效文献28篇。

口服渗透泵控释制剂由片芯和包衣膜组成，分为单层渗透泵和双层渗透泵两种。

半透膜的选择、释药孔隙的多少与大小以及药物浓度是影响单层渗透泵片是否能够零级释药的关键；双层渗透泵片因助推层含有促渗透物质，其释药速度与促渗透物质的水合度也有关系。

适宜制成渗透泵制剂的药物类型包括心血管系统用药、呼吸系统用药、内分泌系统用药、精神类疾病用药等化学药以及中药单一成分、有效部位和复方等。

口服渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的代表，具有生物利用度较高、毒副作用小、体内外相关性好等优点，具有广阔的开发前景。

关键词口服渗透泵；控释制剂；研究进展近年来，随着人们对于药品需求的提高和制剂技术的发展，缓控释制剂的研发成为一大热门。

缓控释制剂的出现，能够大大减少患者的服药次数，降低血药浓度的波动，减少峰谷现象带来的不适，同时能够提高患者依从性，是有长期服药需求患者的福音。

目前，缓控释制剂的剂型主要有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂和结肠定位制剂等，而其中的渗透泵片被誉为最为理想的口服缓控释剂型。

笔者以“渗透泵”“缓控释制剂”“单成分”“多组分”“Osmotic pump”“Sustained and controll- ed release preparation”“Single component”“Multi components”等为关键词，组合查询2003-2018年在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science 等国内外数据库中发表的关于口服渗透泵的研究文献。

第六章渗透泵型控释制剂一、概述利用渗透压原理可制成口服渗透泵片(胶囊）和渗透植人剂，它们都能在体内均匀恒速地释放药物.本节讨论现已广泛应用于临床的口服渗透泵型控释片（胶囊）,它也是一种控释膜包衣制剂。

渗透泵片在体内释药的最大特点,除均匀恒定外，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH，胃排空时间等的影响，而且适用于制备各种溶解度的药物，是迄今为止口服控释制剂中最为理想的一种。

正因为口服渗透泵控释制剂具有其它口服缓、控释制剂难以达到的优点，因此对原有制备技术的完善和简化、对难溶性药物制备渗透泵片的深人研究以拓宽适用药物的范围以及新的包衣材料的寻找，长期以来一良是-.些研究者所关注的课题，相关研究及发表论文的数量近年来有同升的趋势。

二、口服渗透泵释药机理口服渗透泵片（OT）置于胃肠道或人工回肠液中，由于薄膜衣的半透性只允许胃肠液中的水分子进入渗透泵内，泵内的药物溶液则不能通过半透膜进人胃肠道OT内含有渗透活性药物或辅料，溶解后产生的渗透压高于胃肠液的，即OT 内外存在着渗透压梯度，使药物从释药孔泵出.只要体系中存在固体渗透活性物质（药物、辅料)，则泵内药物溶解释放速率就能维持近恒定。

其释药速率dm/dt 可用下式表示式中，dm/dt为泵体系吸取水的容积速率；.为泵内药物溶液的浓度。

dv/dt的表示式如下式中，K为膜对水的渗透系数，A和h分别为半透膜的面积和厚度；△π=πξ-πe,为系统内渗透活性物饱和溶液的渗透压，πe为胃肠液的渗透压);△p为流体静压差。

当泵内存在固体渗透活性物时，πξ>>πe。

；释药孔径大小适宜时，△P很小，与πξ相比可略去；药物饱和溶液的浓度C=药物的溶解度（Sd},合并两式即得右边各项均为常数，故在0-Z时间内OT内药物以零级速率释放，直至渗透活性物质刚溶解完。

然后，OT内药物浓度低于溶解度，其体系内药物浓度（c）和渗透压(πξ)是时间的函数，释药速率为非零级过程。

药物制剂中的控释机制与动力学研究药物制剂是指将药物与制剂辅料制成一定规格和形态，以便于储存、输送和使用的药剂。

在药物治疗中，药物的控释机制和动力学研究非常重要。

本文将探讨药物制剂中的控释机制以及动力学研究的现状和进展。

一、药物控释机制药物控释机制是指药物在制剂中的缓慢释放过程，以达到持久稳定地维持药物浓度的目的。

常见的药物控释机制包括以下几种：1.扩散控释扩散控释是指药物通过制剂中的渗透膜进行扩散，使药物分子从高浓度区域向低浓度区域扩散。

常见的扩散控释制剂包括药物贴剂和凝胶剂等。

通过调整渗透膜的厚度和孔隙度，可以控制药物的释放速率。

2.吸附控释吸附控释是指药物被制剂中的吸附材料吸附后，以缓慢释放的方式释放药物。

常见的吸附控释制剂包括微球、纤维素和植入物等。

吸附材料的选择和制备方法对于药物的释放速率起着至关重要的作用。

3.化学反应控释化学反应控释是指药物通过化学反应的方式释放。

这种控释机制常见于缓慢释放的胶囊和缓释片剂等。

通过调整制剂中的反应物浓度和反应速率，可以实现药物的持续释放。

二、药物动力学研究药物动力学研究是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究。

药物动力学的目标是了解药物在体内的行为，并预测其在体内的效果和副作用。

1.吸收动力学吸收动力学研究药物在体内的吸收速度和程度。

通过测量药物在体内的浓度变化，可以推断药物吸收的速度和吸收率。

吸收动力学研究对于了解药物的生物利用度和给药途径的选择非常重要。

2.分布动力学分布动力学研究药物在体内的分布过程。

药物在吸收后，会通过血液循环被输送到不同的组织和器官。

分布动力学研究可以揭示药物与组织的相互作用以及药物在组织中的浓度分布。

3.代谢动力学代谢动力学研究药物在体内的代谢过程。

药物在体内会发生代谢作用，通过肝脏等器官将药物转化为代谢产物。

代谢动力学的研究有助于了解药物在体内的代谢速率和代谢途径。

4.排泄动力学排泄动力学研究药物在体内的排泄过程。

【毕业论文】洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究论文l安徽中医学院硕士研究生开题报告洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究Study on Loxoprofen Sodium Osmotic Pump Controlled Release Tablets姓名：专业：药剂学研究方向：药物制剂新技术导师：教授年9月10目录一立题依据与研究背景…………………………………………………11 研究背景……………………………………………………………………12 立题依据……………………………………………………………………2二国内外研究现状………………………………………………………31 洛索洛芬钠的根本理化性质………………………………………………32 洛索洛芬钠的作用机制及药动学研究……………………………………33 洛索洛芬钠的临床适用症 (4)4 渗透泵片概况 (4)三课题研究内容、拟解决的问题以及技术路线……………………61 课题的研究内容 (6)2 课题拟解决的问题 (6)3 技术路线 (7)四可行性分析 (15)五实验进度安排 (15)六预期成果 (15)七经费预算 (15)参考文献 (16)l一立题依据与研究背景1 研究背景解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，且大多数还具有显著的抗炎、抗风湿作用的药物，故称为解热镇痛抗炎药〔antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs〕。

鉴于此本类药物的抗炎作用与具有甾体结构的糖皮质激素不同，1974年在意大利米兰召开的国际会议中，将本类药物归入非甾体抗炎药〔non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs〕[1]。

自1899年德国拜尔公司研制出乙酰水杨酸〔阿司匹林〕(acetylsalicylic acid, aspirin, ASA)[2]问世以来的百年间，发现了许多不同类别的非甾体抗炎药，极大的丰富了临床治疗学，并广泛应用于临床。

口服渗透泵型药物制剂的研究进展赵丽华,邹若飞,徐学君(武警安徽省总队医院药械科,安徽合肥 230041)关键词:控释制剂;渗透泵;口服药物渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。

由于渗透泵控释制剂具有零级释药特征,释药行为不受介质环境p H,胃肠道蠕动和食物等因素的影响以及体内外释药相关性较好等特点,已成为目前国内外研究开发的热点。

渗透泵制剂是迄今为止口服控释制剂中最为理想的一种。

最先于1973年由H i guch i设计并申请专利,T heeu w es于1975年发表了有关渗透泵的基本理论。

最早的口服渗透泵给药体系为A lza公司开发的口服渗透泵(ora l o s m otic OROS)系统。

于90年代初有平喘、降糖、抗过敏和心血管病等多类药物的口服渗透泵(O ros)上市[1]。

目前国内所发表的研究论文主要是单室型渗透泵,本文就口服渗透泵类型、释药机制,适于制成渗透泵的药物,制备工艺及目前所出现的种类做一综述。

1 口服渗透泵片的结构类型1.1 单室型渗透泵片剂单室型渗透泵片剂由主成分药物与具渗透活性成分的混合体形成的药片,外包一层控速半渗透膜,再以激光在片芯包衣膜上开一个或一个以上的释药小孔,口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,药物溶解后可被因吸水而膨胀的助推层经由释药孔推出。

此种结构设计适用于水溶性中等的药物。

单室型渗透泵片剂又有双层渗透泵片和单层高分子渗透泵等种类。

(1)双层渗透泵片。

双层渗透泵片主要由含药层与助推层的两层片芯和控制释放的半渗透膜构成,水份经半透膜进入片芯后,在含药层,难溶性药物与高分子材料迅速水化形成具有一定粘度的混悬液,在助推层,高分子材料吸水膨胀后,推动含药层中的混悬液从释药孔中释出。

(2)单层高分子渗透泵。

单层高分子渗透泵与传统的初级渗透泵(EOP)相比,以具有特定性质的高分子材料替代小分子水溶性物质作为促渗透物质,当水分通过半透膜进入片芯后,片芯中的高分子材料迅速水化,与药物形成具有一定粘度的均匀混悬液,并利用高分子溶解时产生的溶胀压和渗透压使形成的混悬液从释药小孔中释放出来。