氨基苷类抗生素
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半个多世纪以来氨基苷类抗生素(amioglycoside antibiotics)成为抗革兰氏阴性细菌的有效抗生素。
尽管它有耳毒性和肾毒性,尤其是导致不可逆的感音神经性聋,但由于它们具有性质稳定、抗菌谱广、杀菌力强、使用简便、价格便宜等优点,氨基苷类抗生素仍为目前临床治疗严重感染的主要抗菌药物之一,特别是肺囊性纤维性变(eystic fibrosis)及进行腹膜透析的患者需有经常使用氨基苷类抗生素,并且随着结核病发病率在世界范围内的回升及结核菌耐药性的不断增强,该类抗生素的应用将呈现增长趋势。
一、氨基苷类抗生素的耳毒性在动物和人体上都观察到氨基苷类抗生素的耳毒性,其耳毒性一般发生在较长期持续用药过程中,停药后一段时间内可能继续加重,但也有短期接受氨基苷类抗生素治疗而导致耳聋的报告。
这种特异敏感的患者可能是先天遗传因素的异常。
初步统计,在接受氨基苷类抗生素治疗的病例中,6%~16%的患者出现耳蜗毒性,9%~15%的患者前庭功能受到影响。
由于氨基苷类抗生素听力检查从高频区开始,患者难以觉察,而高额听力计的价格昂贵,目前尚难用于听力损害的筛查。
因此,上述数据是保守的估计。
曾有报告指出,在使用卡那霉素治疗结核患者的过程中其耳毒性发生率超过80%。
病理学证实氨基苷类抗生素首先损伤柯替器的外毛细胞,从耳蜗底开始,进行性向蜗顶发展,可进一步累及内毛细胞、支持细胞、耳蜗血管纹甚至螺旋神经节细胞。
在前庭系统,主要表现为损害壶腹嵴顶部的I型毛细胞。
总之,氨基苷类抗生素所致耳蜗损害是永久性的。
二、氨基苷类抗生素的耳毒性机理自氨基苷类抗生素的耳毒性被发现后,对其毒性机理曾进行过多种推断,其中包括氨基苷类抗生素药物在内耳淋巴液中的蓄积作用,对RNA、DNA、蛋白质、脂质、前列腺素合成以及离子转运、能量代谢等的影响,特别是药物在内耳淋巴液中的蓄积作用的理论曾在早期文献中广泛报导,并认为是该类药物对器官的特异毒性,但这一假说被Schacht 等的实验研究所否定。
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。