胺碘酮抗心律失常治疗应用 Microsoft PowerPoint 演示文稿 (3)

பைடு நூலகம்
1.5 在慢性心衰伴房颤中的应用：
• 胺碘酮不加重心衰并且有可能使其改善， 产生促心律失常作用较其他药物小。慢性 心衰伴有症状性房颤，可考虑应用胺碘酮 行节律控制，但属二线治疗，仅用于其他 治疗不成功的病例，对于重症患者可静脉 给药。慢性心衰合并无症状的房颤，衡量 效益－风险比，应选择控制心室率的策略。
• 胺碘酮与β受体阻滞剂合用，心脏性死亡、 心律失常及猝死的相对危险均可能较单用 其一者低。用药后心率减慢程度不因合用β 受体阻滞剂而更明显，但应监测心率变化。 已有其他指征使用β受体阻滞剂的患者，发 生房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用β受 体阻滞剂。
1.8 与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联 合在房颤中的应用：
1.2 用于房颤后维持窦律：
• 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有 症状房颤患者的窦律维持。房颤指南建议 用于明显左室肥厚和慢性心衰患者。若是 应用某个维持量仍有发作，可在短期内适 当增加剂量（再负荷），以后给予新的维 持量。用胺碘酮期间，如果房颤仅偶有发 作，发作时频率不快，且持续时间不长， 不应视为失败，可以继续用原剂量维持。
药理与电生理作用机制
• 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多 通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失 常药物的电生理作用。（1）轻度阻断钠通 道（Ⅰ类作用），（2）阻断钾通道（Ⅲ类 作用）。3）阻滞L型钙通道（Ⅳ类作用）， （4）非竞争性阻断α 和β受体，扩张冠状动 脉，增加其血流量，减少心肌耗氧，扩张 外周动脉，降低外周阻力。胺碘酮有类似β 受体阻滞剂的抗心律失常作用（Ⅱ类作 用），但作用较弱，因此可与β受体阻滞剂
胺碘酮药代动力学复杂。
• 口服生物利用度平均为50%，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他 组织，分布容积大（可达60L/kg）；主要通过肝脏细胞 色素P450系统代谢，经粪便排泄；几乎不经肾脏清除 （尿排泄＜1%），故可用于肾功能减退的患者且无需调 整剂量,口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效。静 脉注射后由于胺碘酮从血浆再分布于组织中，血浆中药物 浓度下降较快,清除半衰期长，长期用药在停药后3～10d 血浓度降低至初始浓度的50%。之后随着组织储存药物的 排出进入较长的终末半衰期，可持续13～142d。 •
1.1 用于转复房颤：
• 已经有多项临床研究证实，胺碘酮可转复新近发生的房 颤，其转复作用优于安慰剂，房颤持续时间超过48h者益 处更明显。但就即刻转复房颤的作用，胺碘酮并不优于多 氟卡尼或普罗帕酮。因此房颤指南中将其作为转复房颤的 备选药物（Ⅱa类推荐、证据水平A）。需在短时间转复房 颤者，可选用静脉胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h 的房颤，可选胺碘酮口服。房颤已超过7d以上者，药物转 复成功率降低，此时胺碘酮常用作电复律的准备用药，通 常选静脉或口服胺碘酮。如不能转复，施行电复律，由此 增加电复律成功机会，并减少电除颤次数，复律后又可减 少房颤复发，维持稳定窦律
• 临床试验发现，胺碘酮与血管紧张素受 体拮抗剂厄贝沙坦合用，可使维持窦律者 明显增多，房颤未复发者的生存率明显高 于复发者。其他血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 也应有类似的效应。
1.3 用于控制房颤心室率：
• 房颤不能转复为窦律或无需转复时，应该将心室率控制 到合理范围。在无禁忌证患者，急性期首选的药物是静脉 β受体阻滞剂或钙拮抗剂。伴有心功能降低的重症患者， 洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选。静脉应用胺碘酮控制 房颤心室率与地尔硫卓疗效相当，低血压发生率较少。在 其他药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘酮为Ⅱa类推荐。 口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤的室率控制。 如果β受体阻滞剂、钙拮抗剂或地高辛（单独或联合应用） 无效，房室结消融加起搏器也可选择。口服胺碘酮，虽然 也可以降低快速房颤的心室率，但长期应用可能有一定副 作用，因此在欧美及我国处理房颤的建议中，实际推荐类 别仅为Ⅱa。
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房颤的药物处理策略为： （1）将房颤转复并维持窦性节律（节律 控制）； • （2）不转复房颤，控制心室率（室率控 制）。
1.2 用于房颤后维持窦律：
• 目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物。 多项临床试验及荟萃分析显示，胺碘酮在维持窦律方面优 于其他抗心律失常药物。国内研究亦显示，胺碘酮维持窦 律的1年有效率为67.5%～71.8%。在维持窦律方面，胺 碘酮明显优于索他洛尔和Ⅰ类抗心律失常药物。虽然药物 引起的不良反应比较常见，但在中途停药及促心律失常方 面，胺碘酮少于Ⅰ类抗心律失常药物。房颤复律后是否长 期用胺碘酮维持窦律，取决于多种因素。房颤频发者或不 用药物不能保持窦律者，需长期用胺碘酮。对于初发房颤， 不论自发终止或复律终止，都不主张加用胺碘酮。由于胺 碘酮的心外副作用多，长期应用应先进行效益－风险评估。 胺碘酮不用于房颤的一级预防。
• 胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房 结和房室交界区的自律性，减慢心房,房室 结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌 的动作电位时程和有效不应期，延长旁路 前向和逆向有效不应期。因此它有广泛的 抗心律失常作用，可抗心房颤动（房颤） 和心室颤动（室颤），可治疗房性心动过 速（房速）和室速，也可治疗房室结折返 性心动过速和房室折返性心动过速等。胺 碘酮的多种电生理作用使其成为一广谱抗 心律失常药。
1.6 在急性心肌梗死伴房颤中的应 用：
• 房颤可并发于急性心肌梗死，心室率多 较快。原有房颤者发生急性心肌梗死，因 交感兴奋和心功能不全也使心室率加快。 二者室率控制都是基本治疗。此时心肌对 洋地黄较敏感，应慎用洋地黄控制心室率， 仅作为Ⅱa类推荐，而此时静脉应用胺碘酮 减慢心室率为Ⅰ类推荐
1.7 与β 受体阻滞剂联合在房颤中的 应用
1.4 在预激综合征伴房颤中的应用：
• 小规模研究表明，静脉胺碘酮对于预激 伴房颤有效，但应注意静脉用药后也有心 室率加快导致室颤的报道。由于静脉胺碘 酮起效相对慢，所以作用有限。此时电复 律应作为首选。对于长期治疗，胺碘酮适 用于合并器质性心脏病且不宜行射频消融 或其他措施无效时选择。血流动力学稳定 的经旁路前传的房颤患者应用胺碘酮为Ⅱb 类推荐