艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物,与磺达肝素作用机理相同,皮下注射生物利 用度也为 100%,但半衰期更长130h,可以 1周给药 1次,较磺达肝素使用更方便,但 是也因此可能会导致出血。因此,对艾卓肝素的研究已经终止,研究者把目光转向了 生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的药代学和药动学,同样 每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速 中和,其临床试验正在进行中。
水蛭素抗凝机制
XIIa
激活
VIIa
组织因子
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
激活
激活
Va
IIa
水蛭素类
美国(FDA)2000年批准比伐卢定应用于非高危急性冠脉综合征患者的经皮冠状动脉介入治疗中,可以作为普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂的替代药物
纤维蛋白原
纤维蛋白
水蛭素
直接抑制凝血酶IIa 抑制血小板聚集
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