2014-抗肿瘤抗生素

蒽环类抗肿瘤药物 蒽环类抗肿瘤药物是⼀类来源于波赛链霉菌青灰变种的化疗药物，不知道⼤家知不知道蒽环类抗肿瘤药物有什么呢?下⾯是店铺为你整理的蒽环类抗肿瘤药物的相关内容，希望对你有⽤! 蒽环类抗肿瘤药物 1.柔红霉素(道诺霉素) 第⼀代蒽环类抗肿瘤抗⽣素，⽤于各种类型的急性⽩⾎病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红⽩⾎病、慢性粒细胞性⽩⾎病、恶性淋巴瘤，也可⽤于神经母细胞病、尤因⾁瘤和肾母细胞瘤等。

2.阿霉素(多柔⽐星) 抗瘤谱较⼴，适⽤于急性⽩⾎病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、⽀⽓管肺癌(未分化⼩细胞性和⾮⼩细胞性)、卵巢癌、软组织⾁瘤、成⾻⾁瘤、横纹肌⾁瘤、尤⽂⾁瘤。

肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

3.阿柔⽐星 阿柔⽐星对急性⽩⾎病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、⼝腔炎等均较轻。

此外，还有表阿霉素(表柔⽐星)、伊达⽐星、戊柔⽐星(仅⽤于治疗膀胱癌)、⽶托蒽醌(属衍⽣物蒽醌类)等。

另外，作为抗⽣素的⼀种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过⼤，它们从未被⽤于治疗感染。

蒽环类抗肿瘤药物的作⽤机理 蒽环类药物主要有三种作⽤机理： 1.通过嵌⼊DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从⽽阻碍快速⽣长的癌细胞的分裂。

2.抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从⽽阻碍DNA复制与转录。

有研究显⽰拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻⽌拓扑异构酶II的翻转，⽽这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。

这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。

3.螯合铁离⼦后产⽣⾃由基从⽽破坏DNA、蛋⽩质及细胞膜结构。

抗生素分类抗生素是能抵挡致病微生物的药物，是抗菌消炎药中最大的一类。

抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、依原体等致病微生物的作用，故能治病。

还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。

抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病，其品种繁多，下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种，可分为十大类。

但须注重的是，目前这类药均属处方药在应用时应留意安全。

(1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。

①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。

②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。

(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。

(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。

常用抗生素有哪些不良反应：抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。

但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。

（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。

易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。

磺胺类等抗生素。

（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。

（3）肾损害：大多数抗生素均以原样或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最轻易受其损害。

主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。

（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。

（5）恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。

抗肿瘤抗生素生技基1班罗洋0942043032摘要:抗肿瘤抗生素是由微生物代谢产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,其种类繁多,已广泛应用于临床。

近年来，随着对肿瘤发生、发展机制认识的深入，一些结构新颖、作用机制独特的抗肿瘤抗生素不断涌现，这些抗生素抗肿瘤活性强、选择性高、毒性较低，显示出了很好的应用前景。

关键字：抗生素抗肿瘤进展正文：波赛链霉菌合成蒽环类抗肿瘤抗生素研波赛链霉菌是合成柔红霉素、多柔比星、表阿霉素、表柔红霉索、洋红霉素、13-脱氧洋红霉素等多种蒽环类抗肿瘤抗牛素的最重要菌株。

链霉菌是一类革兰阳性菌，具有复杂的形态分化周期，能产生种类繁多的次级代谢产物[1]。

寻找新的抗生素长期以来是国内外学者筛选抗生素的研究热点。

波赛链霉菌隶属链霉菌属，该菌能合成蒽环类抗肿瘤化合物柔红霉素[2]，随继国内外学者以波赛链霉菌为重要的工程菌株，对其活性代谢产物进行了更为深入的研究，并随后分离出柔红霉素多柔比星、表阿霉素、表柔红霉素、洋红霉素、13-脱氧洋红霉素等一系列临床应用十分广泛的蒽环类抗肿瘤抗生素。

波赛链霉菌合成的蒽环类抗生素在对波赛链霉菌产抗生素的研究领域中，有多种抗生素被发现的报道，尤其以蒽环类抗肿瘤抗生素为主。

柔红霉素，柔红霉素，又称道诺霉素、红保霉素、红比霉素、红卫霉素、柔毛霉素、正定霉素等。

多柔比星多柔比星又称亚德里亚霉素，羟基柔红霉素、亚法里亚霉素、羟基红比霉素、14-羟正定霉素、多柔比星等，是柔红霉素在C-14位羟化的衍生产物。

表柔红霉素和表阿霉素，通过基因工程方法对波赛链霉菌改造，合成了表柔红霉素和表阿霉素洋红霉素，波赛链霉菌突变株能合成一种蒽环类抗生素洋红霉素，又称卡柔红霉素，卡米诺霉素等，临床主要用于治疗乳腺癌、胃癌、子宫内膜癌、子宫肉瘤和恶性淋巴瘤等，对急性白血病也有功效，其疗效好，毒副作用较小。

13-脱氧洋红霉素，从利用生物化学手段诱导的突变体中分离出蒽环类抗生素13-脱氧洋红霉素，能有效抑制p-388鼠科动物白血病，在体外显示出抗菌活性和细胞毒性。

抗肿瘤药一、烷化剂塞替派[基]【制剂规格】注射液：5ml：25mg【适应证】乳腺癌、卵巢癌及胃癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、喉癌和黑色素瘤等。

腔内注射用于癌性体腔积液，局部灌注用于膀胱癌等。

【药动学】注射后组织分布广泛，t1/2约2h～3h，主要经肾脏排泄。

【不良反应】有恶心等胃肠道反应，其他有头痛、骨髓抑制、闭经或精子生成障碍及发热、皮疹等。

【药物相互作用】别嘌醇可降低本品增加的血尿酸水平。

接受本品治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱水平。

尿激酶可增加本品对膀胱癌的疗效。

【用法用量】静脉或肌内注射，每次按体重0.2mg/kg，1次/日，连用5次后改为3次/周，总量300mg/疗程，如血象良好，在第1疗程结束后1.5月～2月可重复疗程。

胸腹腔或心包腔内注射，10mg～20mg/次，1次～2次/周。

膀胱内灌注，每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入本品50mg～100mg，溶于50ml～100ml生理盐水中，1次～2次/周。

10次/疗程。

【注意事项】有致畸胎作用，孕妇禁用。

骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史者慎用。

定期检查外周血象、白细胞与血小板及肝、肾功能。

腔内注射后，应定时变换体位。

环磷酰胺[基]【制剂规格】粉针剂：200mg【适应证】淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病及神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤。

【药动学】静注后快速分布到全身组织，t1/2为4h～6.5h，主要经肾脏排出。

【不良反应】有恶心、呕吐、厌食等消化系统症状。

常见骨髓抑制，主要为白细胞减少，白细胞在给药后10日～14日最低。

大剂量本品与大量液体同时给予易产生水中毒。

高剂量时可产生心肌坏死，偶有肺纤维化发生。

可引起停经或精子缺乏、睾丸萎缩等生殖系统毒性，妊娠初期给予可致畸胎。

可致膀胱纤维化，其代谢产物可产生严重的膀胱炎，如尿频、尿急、血尿，应足量饮水、合用美司钠或N-乙酰半胱氨酸等。

一、抗生素按化学结构分类1.氨基糖苷类：庆大毒素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星2.β-内酰胺类：青霉素（阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林）、头孢菌素、碳青霉烯类、头霉素、单内酰环类、β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类3.大环内酯类：红霉素、白霉素（吉他霉素）、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等4. 酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等5. 四环素类：包括四环素、土霉素（强力霉素）、金霉素等6. 林可酰胺类：克林霉素、林可霉素7.多肽类：比如万古霉素、替考拉宁8. 抗真菌抗生素：如灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素9. 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等10. 具有免疫抑制作用的抗生素：如环孢霉素11. 多磷类抗生素：如磷霉素12. 喹诺酮类抗生素：第一代典型代表药物--萘啶酸；第二代典型代表药物—吡哌酸；第三代喹诺酮的氟喹诺酮类基本药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星等；第四代喹诺酮：加替沙星、莫西沙星、吉米沙星二、头孢菌素的分类（1）第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。

口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。

注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。

（2）第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。

常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。