中药制剂辅料应用研究进展_姚琳

辅料在中药制剂中的应用及发展前景摘要】辅料在中药制剂中的使用已有悠久的历史，通过对辅料应用的研究可以进一步提高制药领域的进步与发展。

中药制剂中辅料的使用具有诸多优势，包括减少中药剂量，提高疗效等，同时在药物制备过程中，对成品加工具有明显优势，且具有生理安全性能大，化学性质稳定，对主药化学影响小等有点。

因此，辅料的应用在中药制剂中的研究越来越受到重视。

本文主要针对中药制剂中常用辅料的类别、应用以及其发展前景作简要阐述。

【关键词】中药制剂；辅料；应用；发展前景【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2015）21-0323-02据记载，酒和醋是最早在中药制剂中应用的辅料。

最初在夏禹时代就出现了许多用酒来制备药物，也就是药酒的应用。

《五十二病方》中则详细记载了关于酒作为辅料的应用：“取杞本长尺，大如指，削，春木皿中，煮以酒”[1]。

大量研究资料显示，传统中药制剂辅料品种繁多，并得到了广泛应用。

作者现针对辅料在中药制剂中的应用及其发展前景进行分析，总结报告如下：1.常用辅料的类别1.1 中药制剂过程辅料中药制剂过程辅料是在中药制剂的过程工艺中使用的辅料，此过程包括提取、分离、纯化、浓缩、干燥等步骤，辅料在发挥其作用后需要被去除干净，不可在剩余药品中残留。

中药制剂过程辅料包括乙醇、氢氧化钠、盐酸、二氧化碳、石油醚、纯化水、丙酮、西甲硅油、活性炭等。

其中活性炭为分离纯化过程辅料，西甲硅油为浓缩以及干燥过程辅料，其余均为提取过程辅料。

1.2 中成药辅料中成药辅料不同于中药制剂过程辅料之处，在于制剂最终制备好后将辅料与药品一起制备使用。

主要包括以下几种：⑴丸剂辅料常用丸剂辅料包括蜂蜜、血液、乳汁、淀粉糊等，由于其自身成分也可作为药用成分，因此不良反应较少，在临床上多用于慢性疾病的治疗和调理。

⑵注射剂辅料注射剂辅料一般包括增溶剂辅料、潜溶剂辅料、助溶剂辅料以及增溶剂辅料四种。

⑶分散片辅料分散片辅料因具有分散状态良好、药物溶出速度快、不良反应较少等优点，近年来在日常工作中的应用呈现逐渐增多的趋势[2]。

新技术和新辅料在口服中药制剂上应用的进展王大林关键词：壳聚糖薄膜包衣中药现代化羧甲基淀粉钠目前中药现代化的呼声极高，而中药制剂现代化又是其中很重要的环节，新技术和新辅料的应用是使中药制剂现代化的重要手段，回顾近年这方面的进展，推动有效成果的深入开发及广泛应用是有价值的，因此想概括一下与大家共同讨论。

1. 中药提取工艺的进展及一些新辅料的应用1.1 加速中药成分提出的水煎新工艺1.1.1 中药微粉化可加速提出及体内吸收我国药厂生产中大多药材采用饮片，也有用原药材，很少用药粉，早已有人证明粗粉的提出率比饮片高，当然比原药材更高得多，但如先经粉碎工艺也有损耗，且粉末不易处理，在过滤时造成困难，故很少应用。

如在设备上加以改进，是可能提高提出率的。

至于花粉、孢子、细小种子破壁及矿物类药材水不溶性物质，细度越细其生物利用度越高是没有疑问的。

山东倍力粉技术公司已有BM-100S、BFM-100或BTM-100等型号设备上市，一般能使粉末细度达300目左右，一般药材细胞破壁≥95%。

1.1.2 利用超声波或微波技术加速提出高频超声波能使中药成分迅速溶出而提出，如宋小妹等报道用高频超声波加速绞股兰总皂甙的提出比一般回沉法增高50%。

有人报道超声波应用于快速浸提当归流浸膏，可缩短时间，提高效率。

还有应用于芦丁,黄芩甙,小蘖碱及茶多酚的提取。

另有报道超声波处理可杀灭酵母菌解决口服液的爆瓶问题。

微波萃取技术有操作时间短，溶剂耗量少，成分得率高的特点，国外报道已用于提取棉子糖、豆碱、薄荷、海藻中的成分。

国内试用提取丹参有效成分已获满意效果。

1.1.3 利用高压爆破工艺使中药成分从细胞内迅速溶出，有可能工业化。

1.2 超临界萃取技术（SFE）对中药含易挥发生理活性成分的提取，极少损耗破坏且无溶剂残留，产品质量佳，已成功地应用于挥发油，生物碱及内酯类成分。

如何降低成本和如何使其适用于水溶性较大的成分有待深入研究开发。

1.3 高速逆流色谱技术（HSCCC）明胶和琼脂（淀粉）的水溶液分两个水相，能连续、自动、高效地分离提纯,无损耗，溶剂用量小，适用于中药成分的分离提取，已应用于黄酮、生物碱、皂甙、蒽醌等成分提出，获满意效果。

中药辅料的应用及发展趋势中药辅料是指用于中药制剂生产过程中的辅助材料，它们可以提高药物的稳定性、吸收性和药效，改善药物的理化性质，增加中药制剂的适应性和临床疗效。

中药辅料的应用和发展趋势与中药领域的发展息息相关，下面从不同方面进行探讨。

首先，中药辅料在中药制剂生产中扮演着重要的角色。

随着现代化科技的发展，中药制剂的制备方法也发生了很大变化。

中药辅料在这个过程中发挥着重要的作用，可以提高药物的活性成分含量、降低有毒成分的含量，使中药制剂更加安全有效。

其次，中药辅料的应用正逐渐向多个领域拓展。

除了在中药制剂生产中的应用外，中药辅料还可以用于食品、保健品、化妆品等领域。

例如，胶囊材料可以用于制作中药颗粒和保健品胶囊；辅料提取物可以用于化妆品的添加剂等。

这些应用的拓展使得中药辅料的市场需求逐渐增加。

再次，中药辅料的发展趋势主要体现在绿色、高效、多功能等方面。

随着人们对环境和健康意识的提高，绿色辅料的需求逐渐增加。

绿色辅料主要指无毒性、低污染、可持续发展的材料，例如天然高分子材料、植物提取物等。

这些绿色辅料不仅可以提高中药制剂的品质，还可以减少对环境的污染。

同时，高效辅料的需求也逐渐增加。

高效辅料主要指能够提高中药活性成分的含量和溶解度，并提高药物在人体内的吸收率的材料。

例如，纳米材料可以提高中药制剂的溶解度和稳定性，使药物更好地发挥作用。

此外，多功能辅料也是发展趋势之一。

多功能辅料指在中药制剂中能够发挥多种作用，例如增加药物的稳定性、改善制剂的质地和延长药物的持续释放等。

最后，中药辅料的质量控制和标准化也是发展的重点。

中药辅料在应用过程中需要满足一定的质量要求，例如纯度、含量、溶解度等。

因此，建立中药辅料的质量控制标准，规范中药辅料的生产和应用，对于保证中药制剂的质量和安全至关重要。

综上所述，中药辅料在中药制剂生产中具有重要的应用价值和发展潜力。

未来，随着人们对中药的认知和需求的不断增加，中药辅料的应用范围将进一步扩大，同时在绿色、高效、多功能等方面的发展也将受到重视。

药物制剂中新型辅料的应用研究药物制剂是指将药物和辅料通过特定的工艺配制而成的药品形式。

辅料在药物制剂中起着重要的作用，它们可以改善药物的稳定性、溶解度、吸收性以及制剂的外观、口感等特性。

随着科技的发展，越来越多的新型辅料被应用于药物制剂中，为药品的研发和生产提供了新的选择。

本文将从几个方面探讨新型辅料在药物制剂中的应用研究。

一、新型辅料的发展背景和意义随着现代医学的发展，人们对药物的功效和安全性要求越来越高。

药物制剂的研发也面临着新的挑战。

传统的辅料在满足药物品质要求的同时，可能会导致一些不良反应或品质问题。

因此，寻找高效、低毒、环境友好的新型辅料具有重要意义。

二、新型辅料在固体制剂中的应用研究1. 包衣材料的选择固体制剂中，包衣材料常常用于延缓药物的释放速度、保护药物免受环境因素的影响。

传统的包衣材料可能会带来溶解度低、稳定性差等问题。

而一些新型辅料如聚乙烯醇（PVA）、聚丙烯酸酯（HPMC）等，具有较好的可溶性和稳定性，能够更好地满足药物制剂的需求。

2. 表面活性剂的应用表面活性剂在固体制剂中常用于改善药物的溶解度和吸收性。

传统的表面活性剂可能会对生物体产生不良影响，长期使用可能会对身体健康造成潜在风险。

相比之下，新型表面活性剂如植物萃取物、天然多糖等，具有较低的毒性，并且能够提高药物的生物利用度，减少对人体的不良影响。

三、新型辅料在液体制剂中的应用研究1. 胶囊材料的选择在液体制剂中，胶囊材料的选择对药物的稳定性和溶解度具有重要影响。

常见的胶囊材料如明胶和纤维素等，存在着咀嚼困难、溶解度不佳等问题。

近年来，一些新型胶囊材料如聚乙二醇（PEG）和羧甲基纤维素（CMC）等，被广泛应用于液体制剂中，有效地改善了药物的生物利用度和溶解度。

2. 增稠剂的应用液体制剂中，增稠剂常用于调整制剂的粘度和流动性。

传统的增稠剂可能会导致黏性较高、咽下困难等问题。

而一些新型增稠剂如融合型羟丙基甲基纤维素（M-HPMC）和丙烯酸酯-双甘油酯（HPG）等，具有较低的粘度和较好的可溶性，能够提供良好的润滑效果和口感。

・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期　β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展　谢崇义　李旺生 凌　艳 李国忠　（安徽省铜陵市人民医院 铜陵　２４４０００）　 β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。

随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。

　１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展　１．１ 增加药物的稳定性　 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。

在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。

如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。

何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。

说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。

　１．２ 提高药物的生物利用度　 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。

颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。

药用辅料在中药制剂中的应用1、在中药提取精制与纯化中的应用在中药提取过程中，经常会用到吸附剂，包括：大孔吸附树脂壳聚糖其他常用药用辅料： PVPP, MCC, β-CD, 预胶化淀粉, 微粉硅胶, 中性氧化铝等2、在中药包衣技术中的应用常用防潮包衣材料常用缓释包衣材料例：正清风痛宁缓释片处方：正清风痛宁60mgkollidon SR 210mg乳糖10mg微晶纤维素18mg硬脂酸镁2mg工艺：混合、直接压片。

正清风痛宁缓释片- 在不同离子强度的水中的溶出度比较(氯化钠调节)正清风痛宁缓释片- 在不同pH溶出介质中的溶出度比较正清风痛宁缓释片- 不同硬度对溶出度的影响3、在中药增溶技术中的应用常用的增溶技术常用的增溶药用辅料表面活性剂增溶原理乳化剂——泊洛沙姆乳化剂——Cremophor / Solutol环糊精及其衍生物上市的药物例：Zyrtec® (Cetirizine HCl Chewable tablets, 盐酸西沙必利咀嚼片）生产商：pfizer 辉瑞规格：10mg药用辅料：安赛蜜， -CD ，硅酸钙，胶体二氧化硅，乳糖（一水合物），硬脂酸镁，糊精，甘露醇，微晶纤维素，山梨醇，玉米淀粉，胭脂红，肌酐酸/鸟甘酸二钠，乙酸乙酯，FD&C蓝2号，香料4、中药制剂中崩解剂的应用在相同用量条件下，不同崩解（PVPP, CMS-Na, L-HPC）剂对三七总皂苷分散片崩解时间的影响。

在相同用量条件下，不同崩解剂（PVPP, CMS-Na, L-HPC, CCMC-Na）对芪天分散片崩解时间的影响。

中药制剂中药用新辅料的应用分析发表时间：2015-07-21T10:31:51.130Z 来源：《医药前沿》2015年第9期供稿作者：程世娟周万辉王冬梅[导读] 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。

程世娟周万辉王冬梅（山东沃华医药科技股份有限公司山东潍坊 261205）【摘要】随着现代医药水平在不断发展，医疗水平技术在不断提高。

中药研究领域中，出现了药用新辅料，包含各种赋形剂和附加剂。

药用新辅料在中药制剂中的作用中，化学稳定性好，能够与多种药物配合使用并且其自身用量小，作用强、生理安全性大无致敏、无生物活性并且不影响药物的治疗效果，通过分析其在药用新辅料及其中药剂型的质量改进，改善了现代中药制剂的发展状况。

【关键词】中药制剂；药用；新辅料；应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）09-0078-02 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。

医疗系统中，剂型属于药物与辅料共同组成的物化系统，其类别、给药部位以及产品的质量状况直接影响着药物作用的强度、持续时间。

中药制剂过程中，剂型是重点，其作用影响较大，而辅料则是保证药物能够持续并且选择性的运输到身体组织部位，保证药物在体内按照时间和速度进行释放，最终促使要药物在组织和体液中以足够的药物浓度取得良好的治疗效果。

通过研究剂型，分析辅料的组成成分，提高重要质量，来改善现代医疗水平。

本文分析了薄膜包衣技术在剂型中的应用；壳聚糖；乙基纤维素、微晶纤维素在中药片的应用；崩解剂在中药中的具体应用，更有效的说明了药用新辅料在中药制剂中的应用效果。

1.药用新辅料的应用分析1.1 薄膜包衣技术的具体应用薄膜包衣技术在当前中药制剂已经得到了广泛应用，薄膜包衣技术作为一种药用新辅料技术，例如：其代表性中药制剂是：首乌片；安络痛片。

药事管理我国中药辅料标准存在的问题及对策研究姚金成1,张云坤2,饶健1,曾令贵1＊,王铸辉1,陆才洋1,王辉1(1.湖南省药品审评认证与不良反应监测中心,长沙　410013;2.中国药科大学,南京　210038)关键词:中药辅料;标准;问题;对策中图分类号:R95 文献标识码:B 文章编号:1672-2981(2011)06-0474-03doi:10.3969/j.issn.1672-2981.2011.06.021 药用辅料在中药制剂中具有独特的作用和地位,是构成药物制剂必要的辅助成分,对药品的生产、应用和疗效有着重要作用,可以说“没有辅料就没有制剂”。

在我国,传统的辅料应用于中药制剂已经有了很长的历史,早在商代就有了以水为溶媒制备汤剂的记载,而蜂蜜、酒、醋等作为辅料,在中药传统剂型———膏、丹、丸、散中的应用更为广泛。

新型辅料的应用则带动了中药新剂型的开发,使得传统的汤剂、丸剂、散剂、膏剂等古老剂型发展成为片剂、胶囊剂、注射剂、气雾剂等40多种常用新剂型,促进了高效、速效、长效中药新制剂和新剂型的发展[1-2]。

近年来药害事件的频发使人们认识到,辅料并非是惰性的,临床上有些药物不良反应恰恰是由辅料引起[3-4]。

例如曾经轰动全国的“齐二药事件”,其罪魁祸首正是其中的一种药用辅料二甘醇。

又如广泛应用于药物、食品等的吐温-80,其不良反应表现为心肌毒性、破坏血脑屏障、抑制垂体前叶功能,以及影响胎儿期体内器官成熟等[5-6]。

目前,欧美等发达国家已经采取了一系列措施来减少辅料不良反应的发生[7]。

我国药品监管部门、相关行业组织也采取了一系列措施来保证人民用药的安全和药用辅料行业的快速健康发展。

但目前我国对药用辅料这一领域的监管还不尽完善,药用辅料标准化建设还存在着许多问题。

本文综述了中药炮制辅料与中药制剂辅料质量标准存在的问题,并根据中药制剂实际情况以及国外成功经验提出具体的改进方法及措施。

1　中药辅料标准化的内涵与必要性药用辅料标准,由国家药典委员会组织制定和修订,并且颁布实施,是国家为保证药用辅料质量制定的质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求,包括国家食品药品监督管理局颁布的中国药典和其他药用辅料标准[8]。

中药炮制辅料及其药用标准研究进展[摘要] 目的：综述常用中药炮制辅料及其药用标准研究进展及存在问题。

方法：以中国药典及相关文献为主要依据，从中药炮制辅料规范化研究着手，介绍炮制辅料药用标准研究进展。

结果：液体辅料的研究取得一定进展，固体辅料研究相对缺乏；中药辅料的质量控制尚无统一标准。

结论：炮制辅料质量标准的研究和制定仍有待细化和深入。

[关键词]中药炮制；辅料；药用标准研究中药使用辅料炮制，是遵循中药复方配伍的原理和临床用药的需要，通过炮制这一工艺手段以及辅料本身的作用，来影响或改变中药某些方面的性能，使之适应临床医疗的需求。

中药炮制常用液体辅料有酒、醋、蜜、生姜汁、食盐水、卤水、甘草汁、黑豆汁、胆汁、麻油等；固体辅料有麦麸、滑石粉、土、砂子、白矾、豆腐、羊油脂等。

早在《五十二病方》中就记载有多种中药需经辅料炮制后应用。

迄今，需加辅料进行炮制的中药饮片约200种以上，同一饮片根据其不同的临床应用有不同的炮制方法。

炮制辅料是中药的灵气之源，在调节中药的药理、药性方面起着重要的作用，是画龙点晴之笔。

因此对中药炮制辅料的研究有着十分特殊的现实与理论意义。

1.中药炮制辅料的研究现状1.1液体辅料1.1.1酒中医认为:“酒制提升而散寒”,如生大黄泻下;经酒制后能缓和其苦寒性,减少蒽醌甙类成分刺激结肠蠕动而清上焦热。

酒浸蕲蛇、乌稍蛇不但可以增强其活血通络作用,还能解除蕲蛇的部分毒性和腥味。

黄酒:为米、麦、高粱等和曲酿制而成。

含乙醇15% ~20%,尚含糖类、脂类、矿物质等。

白酒:为米、麦、高粱等和曲酿制蒸馏而成,含乙醇50% ~70%,尚含酸类、脂类、醛类等成分。

一般浸药多以白酒,灸药多以黄酒[1],以每公斤中药饮片用黄酒120—160毫升为宜[2]。

酒甘辛大热,主要成分是乙醇和水,尚含有酯类、糖类等物质。

具有兴奋神经、扩张血管、增多胃酸胃液的分泌,提高胃的吸收功能和通血脉,行药势、散寒、矫臭矫味等作用。

同时酒也是一种较好的有机溶剂,药材中的多种成份如生物碱及其盐类、甙类、鞣质、苦味质、有机酸、挥发油、树脂、糖类及部分色素皆能溶于酒中,而增加药效。