国外药用辅料的研究进展

药用辅料的应用现状与未来发展引言药用辅料是指在药物制剂中起到辅助作用的物质，具有增强制剂性能、改善药效、增强稳定性和提高制剂工艺等功能。

随着医药产业的不断发展，药用辅料在药物制剂中的应用越来越广泛。

本文将探讨药用辅料的应用现状以及未来的发展方向。

药用辅料的应用现状聚合物辅料聚合物辅料是目前药物制剂中应用最广泛的辅料之一。

聚合物辅料可用于控制药物释放速率、改善制剂颗粒性状、提高稳定性和增强溶解性等方面。

常见的聚合物辅料包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。

这些聚合物辅料在制剂设计和工艺改进中起到了重要的作用。

硬胶囊辅料硬胶囊作为一种常见的药物给药形式，其制剂中的辅料也不可或缺。

硬胶囊辅料主要包括填充剂、润滑剂、分散剂等。

填充剂可以使胶囊产生所需的体积和重量，润滑剂可使药物和胶囊壁之间减少摩擦力，分散剂可保证药物有均匀的分散性。

硬胶囊辅料的应用不仅能提升制剂的质量和稳定性，还能改善患者用药的体验。

稳定剂稳定剂在药物制剂中起到保护药物免受光、热、氧气等外界环境因素的作用。

常见的稳定剂包括抗氧化剂、螯合剂、抑制剂等。

这些辅料的添加可以保证制剂的质量稳定，在药物储存和使用过程中起到关键的保护作用。

药用辅料的未来发展绿色环保辅料随着社会对环境保护意识的不断提高，药用辅料的未来发展趋势将更加注重绿色环保。

绿色环保辅料可以采用可再生材料，减少对环境的负面影响。

同时，绿色环保辅料的研发也将注重降低制剂的副作用和增强药效。

高性能辅料随着医药技术的不断进步，药用辅料的性能要求也越来越高。

未来，高性能辅料将成为药物制剂的重要组成部分。

高性能辅料可以具有更好的溶解性、增强药物的稳定性、调控药物释放速率等优点。

这些辅料将为药物制剂的设计和工艺改进提供更多的选择和可能性。

个体化辅料随着个体化医疗的发展，药物的个体化制剂需求也在不断增加。

未来，个体化辅料将成为药物制剂的重要方向。

个体化辅料可以根据患者的特殊需求进行调整，提供更加个性化的治疗方案。

·７８· 中国中医药信息杂志 ２００３年２月第１０卷第２期　近１０年软胶囊剂的国内外研究进展　李　慧 王一涛　（中国中医研究院中药研究所 北京　１００７００）　 软胶囊是继片、针剂后发展起来的一种新剂型，能将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。

与其他剂型相比，具备生物利用度高、含量准确、均匀性好、外形美观等特点；若是油状药物，还可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油状药物从吸收辅料中渗出，故软胶囊是油性药物最适宜的剂型［１］。

此外，低熔点药物、生物利用度差的疏水性药物、不良苦味及臭味的药物、微量活性药物及遇光、湿、热不稳定及易氧化的药物也适合制成软胶囊。

　软胶囊在国外发展很快，除药品外，在营养保健品、化妆品、家庭用品等领域中也广为应用。

世界上现已拥有转模式软胶囊制造机（ｒｏｔａｒｙ　ｄｉｅ　ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ　ｍａｃｈｉｎｅ）５６０多台，年产量超过６００亿粒，品种多达３　６００余种。

美国是世界上最大的软胶囊生产国，销售量居世界之首，其次为德国、英国。

２０世纪７０年代前期我国采用模压法生产，《中国药典》１９８５版正式生效后，此法被淘汰，改用ＲＤＥＭ法生产，品质大大提高。

特别是２０世纪９０年代开发了一系列中药软胶囊品种，如藿香正气软胶囊、复方丹参软胶囊、麻仁软胶囊等，改变了西药软胶囊一统天下的局面。

　１ 国外研究现状　 软胶囊对生产技术设备要求高，专业性强，与其它剂型相比，从事软胶囊生产的药厂很少。

在国外软胶囊产品都由专业性生产厂来承担，其他工厂则以委托加工的形式开展业务，其处方工艺与专利均属保密［２］，因此，其生产和研究在一定程度上受到影响。

　１．１ 生物利用度研究　 随机、开放、交叉试验比较Ｓａｎｄｏｚ公司的环孢菌素（ｃｙｃｌｏｓｐｒｉｎｅ，ＣｓＡ）溶液剂和软胶囊剂，结果显示：ＣｓＡ软胶囊剂的峰值和总吸收量均较大，分别比溶液剂大３８％、１１％，但峰谷浓度两者相似［３］。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。

因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。

近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。

因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。

随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。

药剂学的地位日益提高。

而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。

下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：1 / 16一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。

目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。

特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。

国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。

随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。

由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患者乐于接受。

凝胶剂有单相和双相凝胶之分。

《中国药典》2000年版在(二部)凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。

""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也称混悬凝胶剂。

局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。

水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。

"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并且已有许多药物凝胶剂上市。

1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。

《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。

《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。

2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。

目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。

磷脂前药合成国内外研究现状及发展趋势
磷脂前药是一种通过代谢转化生成活性磷脂的化合物，在药物研究与开发中具有重要的地位。

国内外对磷脂前药的合成方法、生物活性和药理作用进行了广泛的研究。

以下是对磷脂前药合成国内外研究现状及发展趋势的简要概述：
1. 合成方法：
磷脂前药的合成方法主要包括酯化反应、磷酸化反应和胆碱反应等。

国内外研究人员通过改进合成方法，提高合成效率和产率，降低合成成本，从而为磷脂前药的合成提供了可行的途径。

2. 生物活性：
磷脂前药具有多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗血小板凝集等活性。

国内外研究人员通过对磷脂前药的结构设计和修饰，改变其生物活性，提高其药理效果。

3. 药理作用：
磷脂前药在药理作用方面具有广泛的应用，如通过与细胞膜相互作用，调节细胞的信号转导途径，从而发挥抗炎、抗肿瘤等作用。

国内外研究人员通过深入研究磷脂前药的药理作用机制，为其在临床应用中的发展提供了理论基础。

4. 发展趋势：
未来磷脂前药的发展趋势主要包括以下几个方面：一是结构修饰，通过合成改变磷脂前药的结构，改善其药理效果；二是药物载体的设计，将磷脂前药与适当的载体结合，提高其稳定性和生物利用度；三是靶向传递，将磷脂前药通过靶向传递系统
送达靶组织，提高其疗效和减少副作用；四是药物监测，通过药物监测技术实时监测磷脂前药的代谢和分布，为个体化用药提供依据。

总的来说，磷脂前药的合成和应用在国内外研究中已取得了一系列的进展，未来的研究将更加注重结构修饰、药物载体和靶向传递等方面的研究，以期实现磷脂前药在药物研发和临床应用中的更广泛应用。

淀粉类药用辅料改性方法的研究进展慧聪制药工业网首页> 资讯中心> 首页要闻推荐> 正文2010/6/13来源：国际药用辅料网作者：蔡丽明，高群玉(华南理工大学轻工与食品学院，广东广州510640)关键词：淀粉；药物赋形剂；辅料；改性淀粉是一种天然高分子聚合物，也是自然界来源最丰富的一种可再生物质，由直链淀粉和支链淀粉两部分组成，其水解的最终产物为葡萄糖。

由谷物和薯类等农作物生产出来的淀粉产品未经改性处理，称为原淀粉(nativestarch)。

原淀粉为白色无定型粉末，不溶于水和乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿但不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿状态或加热情况下会逐渐被水解而失去其膨胀作用。

由于原淀粉安全无毒、制备容易、价格低廉，可广泛应用在片剂中充当填充剂、崩解剂和湿黏合剂。

原淀粉作为药物辅料有其局限性，主要是容易吸湿成团块、流动性差、对润滑剂敏感等。

这限制了它在片剂中的用途，所以要对原淀粉进行变性，提高其压片和控释的能力。

变性方法主要有物理法、化学法和酶法。

1 物理法物理法主要是通过加热或机械挤压使淀粉的葡萄糖分子长链部分断裂，从而成为一种胶状物质。

物理变性不使用化学试剂，具有工艺简单、易于操作、无污染等优点。

预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)也称为可压性淀粉。

它是淀粉经物理或化学变性，在水存在情况下淀粉颗粒全部或部分破坏的产物。

为干燥白色粉末，无臭无味，性质稳定，不溶于有机溶剂，10％～20％可溶于冷水。

预胶化淀粉是一种新型药用辅料，口服无毒安全，在片剂中有诸多用途。

预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原双重作用，因此具有良好的崩解和溶出性能。

预胶化淀粉本身具有润滑作用，可以减少润滑剂量；粘胶性低，生产过程中会改善粉末混合物与机器金属部分的粘胶作用。

另外，预胶化淀粉可用作胶囊剂的填充物⋯，能降低填充量变化系数和胶囊中药物的溶出时间。

海藻酸钠作为药用辅料的研究进展
海藻酸钠是一种广泛用于制药工业中的药用辅料。

其化学结构具有多功能性，能在制药过程中起到多种作用，包括增稠、稳定、吸附、分散、保湿等。

近年来，越来越多的研究表明海藻酸钠在制剂开发中具有广泛的应用前景。

本文将对海藻酸钠作为药用辅料的研究进展进行一些探讨。

海藻酸钠在制剂中的应用主要集中在口服药物、注射制剂和外用制剂等领域。

在制备口服药物时，海藻酸钠主要用于增稠和调节药物释放速率。

其与药物相互作用，可以形成极小的药物微囊，并调节药物在体内的释放速率，提高口服药物的生物利用度。

近年来研究表明，海藻酸钠与多种药物（如激素，抗生素等）的复配药物制剂可减缓药物的代谢速率，从而降低毒副作用和提高治疗效果。

在注射制剂中，海藻酸钠能够提高注射液的黏度和稳定性，延长药物的停留时间，增强药物吸附和分散效果，因而有望在制备长效缓释注射剂、疫苗、血液制品等方面得到更广泛的应用。

在外用制剂中，海藻酸钠的主要作用是增稠和保湿。

其具有优异的吸水性和保湿性，可以维持皮肤的湿度，促进药物在治疗部位的透皮吸收，提高治疗效果。

同时，在外用制剂中添加海藻酸钠还可以增加药物吸附和分散效果，增加制剂粘度，提高质量使其更易涂抹。

总之，海藻酸钠作为制药工业中一种重要的药用辅料，具有广泛的应用前景。

在口服药物、注射制剂和外用制剂中的应用都
有不同的优异性能，可以提高药物的生物利用度和治疗效果。

未来的研究和开发工作将进一步完善以海藻酸钠为主要辅料的制剂，以满足医疗市场的需求。