中药缓控制剂及药用辅料的研究进展论文

中药缓控释片剂的研究进展作者：王琼珺王二丽来源：《中国医药导报》2009年第22期[摘要] 通过近年来中药缓控释骨架型片、多层片、包衣片、渗透泵片、口腔片、胃内漂浮片的研究,探讨中药缓控释片剂存在的问题及发展方向。

[关键词] 中药;缓控释片剂;研究进展[中图分类号] R944.4[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2009)08(a)-007-03缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂,是在规定的环境中,通过适当的制剂方法,延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,从而达到延长药物作用的一类制剂;能够减少给药次数,改善患者用药的依从性;避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象,减少副作用;增加治疗的稳定性,提高疗效;减少胃肠道吸收局部的刺激性;避免夜间给药等优点,提高了药物的安全性和有效性,方便了患者,特别是需长期用药、频繁用药的患者,因而越来越得到人们的重视。

近年来,缓控释制剂有了很大的发展,临床上常用的有缓控释片、胶囊、膜、微囊、微丸、乳剂等。

但总的来说,我国中药的长效缓控释制剂仍处于刚刚起步阶段。

临床上缓控释片剂是缓控释剂型中使用最为广泛的一种。

笔者就近年中药缓控释片剂的研究现状综述如下:1 研究现状1.1 骨架型缓释片不同骨架材料与药物混合制成的骨架片,由于释药机制不同又可分为水溶性骨架片、脂溶性骨架片、不溶性骨架片。

1.1.1 水溶性骨架片中药缓控释制剂的骨架材料多以亲水凝胶骨架材料为主。

即采用亲水性胶体物质,加入适当的缓释剂与药物混匀制片,当其在体液中吸水膨胀后,药物也可以随着高分子物质溶解逐渐释放出来。

常用的亲水胶体物质有:羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。

任福正等[1]制备青藤碱缓释片,研究不同黏度级的HPMC在不同用量时对青藤碱的释放度影响。

丁广斌等[2]以卡波姆为骨架材料,制备磷酸川芎嗪水凝胶型缓释片。

程岚等[3]以HPMC 为骨架,以MCC为填充剂制备葛心通缓释片。

缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。

近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。

缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。

【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。

缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。

传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。

随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。

目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。

一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。

水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。

不仅重量增加而且体积增大。

水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。

缓控释制剂的研究进展摘要】近年来，缓控释制剂一直成为医药界的研究热点，并在临床上得以广泛应用。

本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。

【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初，国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究，至今已经有50年的历史。

近些年，随着药物制剂技术的不断发展，缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟，同时人们对药品疗效越来越重视，要求也随之提高，缓控释制剂以其独特的优势，目前已成为一个研究热点[1]。

本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。

1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂，缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂较少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂；控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂[2]。

2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂，缓控释制剂具有明显的优势，具体如下：①降低给药频率。

一般对于半衰期较短的药物，患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内，而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大，可减少服药次数，大大提高了患者的服药顺从性。

②平稳释药。

普通制剂在一天内需要多次给药，导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象，而缓控释制剂因释药缓慢平稳，可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。

③提高疗效。

相对普通制剂，缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度，在吸收部位也可较长时间停留，因此能使药物较为完全地被吸收，显著提高药物疗效[3]。

④降低毒副作用。

普通制剂峰谷现象明显，当血药浓度处于波峰时，易产生不良反应，尤其对于治疗床较窄的药物，甚至出现中毒情况。

而缓控释制剂血药浓度波动小，可减少药物毒副作用，提高用药安全性[4]。

中药缓释制剂的研究进展摘要：本文结合缓释制剂近年来的研究进展，阐述了中药缓释制剂的主要分类及研究的现状。

缓释制剂主要类型有骨架分散型缓释制剂、膜控型缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂等。

关键词：中药；缓释制剂；研究进展缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

缓控释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。

使人体获得稳定的有效治疗血药浓度，使疗效一剂量最佳化减少用药剂量，减少服药次数和避免药物不良反应，提高患者服药顺应性，避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，从而提高药物的安全性和有效性。

1.中药缓释制剂的发展现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。

[1]中药缓释制剂领域的研究主要停留在药物成分的提取与纯化工艺、成型工艺、体外释放度、药效研究药效与体外释放度相关性研究等初始层面上，其体内释药特性生物利用度药物代谢动力学过程等体内生物药剂学研究则很少，见其研究的广度及深度明显滞后。

2.中药缓释制剂的类型2.1胃内滞留型漂浮缓控释制剂胃内滞留型漂浮缓控释制剂剂型以亲水凝胶为骨架，另加入一些附加剂(如：碳酸盐等发泡剂以及高级醇和蜡类物质)来增加浮力，使之漂浮于胃液表面，从而延长药物的体内滞留时间，并使吸收增加，提高生物利用度。

[2]该剂型主要适用于治疗胃部慢性病，以胃粘膜吸收为主要吸收部位的药物。

近年来国外对漂浮型控释剂已引起重视。

因它具有：(1)多剂量给药疗效重现性好；(2)药物在胃肠道表面分布面积广，局部刺激性小；(3)很少受消化道输送食物的影响等特点。

2.2骨架型缓释制剂骨架型缓控释制剂主要是骨架片。

骨架片按其使用的骨架材料分为亲水凝胶骨架片、溶饱性骨架片、不溶性骨架片三种类型。

中药缓释制剂的研究进展本文结合缓释制剂的研究进展,阐述了中药缓释制剂的主要类型及释药机制,并对研究过程中存在的问题和发展前景做了分析。

缓释制剂主要类型有骨架缓释制剂、薄膜包衣缓释制剂、胃内滞留片、生物黏附片等。

[Abstract] Combining the research progress and situation of sustained-release preparation of Chinese materia medica in recent years, this article summarizes the main types and the drug-release mechanism, and analyzes the existing problems in the research as well as the prospect. Main types of sustained-release preparation of Chinese materia medica: framework sustained-release preparations, sustained-release film coating formulations, gastric retention tablets, bio-adhesion films and so on.[Key words] Chinese materia medica; Sustained release preparation; Advance緩释制剂,也叫长效制剂或延效制剂,系指用药后较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂,其药物释放主要是一级速度过程。

该制剂具有给药次数少、保持平稳的血药浓度、有效性高、胃肠刺激小等特点,已引起广泛关注, 并且随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,该技术研究进展十分迅速。

浙江中医杂志２００９年１１月第４４卷第１１期【文献综述】中药活性组分缓控释制剂的研究进展＊欧洋１陈幼芳１邵奇２温成平３１浙江大学化学系浙江杭州３１００２７２浙江大学生物医学系浙江杭州３１００２７３浙江中医药大学浙江杭州３１００５３关键词中药．活性组分缓控释制剂文献综述中药缓控释制剂是继中药传统制剂之后，被称为中药药物制剂发展的第二、三代。

缓释制剂系指用药后能内持续释放药物以达到长效作用的目的，其中药物的释放主要是一级速度过程；控释制剂系指药物在预定时间内以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定在有效浓度范围内，狭义控释制剂系指药物在预定时间内以零级或接近零级速度释放的制剂。

目前中药制剂主要存在以下问题：①中药制剂生物利用度较低，浪费中药有效成分；②传统中药的释放不稳定［１３；③有些中药存在较大毒副作用［２］，严重的甚至对肝脏有损害［３３；④难溶于水。

而中药研制成缓控释制剂，可防止药物在胃内失活，减少对胃刺激，避免首过效应，提高生物利用度，缓控释放，减少毒副作用等。

中药分注射剂、片剂、栓塞剂、胶囊剂和包衣微丸等，本文按照不同剂型，对其缓控释制剂的发展作综述。

１注射剂注射剂是中药缓控释制剂常用的剂型之一，制备简便。

按分散系统分类，可分为粉针型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂等。

１．１粉针型注射剂：对热敏感、在水中不稳定的中药有效成分，不能制成一般的水溶性注射液，通常制成注射用灭菌粉末。

杨凯等［４］以乳化——溶剂挥发法制备葫芦素乳酸纳米微粒（ＣｕＢＥ—ＰＬＡ—ＮＰ），然后加入１０％甘露醇作支架剂，通过冷冻干燥即得ＣｕＢＥ—ＰＬＡ－ＮＰ冻干剂，并证明其为缓释剂，用之进行口腔癌周部注射，从理论上对颈淋巴结转移灶具有靶向性，为以后的动物和临床实验提供了基础。

王柯敏等［朝以大豆磷脂为载体，以葡萄糖液作为分散介质，＊基金项目：浙江省自然科学基金项目聚电解质链段尺寸对青藤碱微胶囊结构及其控释性能的调控作用，编号：Ｙ２０７７０采用旋转薄膜蒸发法，发展了一种新的马卡纳米制剂制备方法，并对其冻干粉剂的有关性质进行了研究，结果表明通过该方法获得的马卡纳米制剂的包封率高，其胶体溶液具有良好的物理稳定性，而且冻干粉剂的在水中分散性较好，’为难溶于水的植物提取物马卡的缓控释制剂产品的生产开发提供了一种新的途径。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。

文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。

关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。

由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。

1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。

这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。

在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。

患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。

另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。

1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。

药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。

在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。

药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。

充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。

1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。

《缓释控药物制剂》课程论文课题题目：缓释控药物制剂发展状况研究与新剂型研究姓名：学号：任课教师：***所在院系：理院应用化学系日期：2012/10/26成绩摘要：缓释控释给药为当前国际上药剂学研究的重点之一。

这类制剂要求平稳血药浓度达到以提高病人在疾病状态下的药效为目标，具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激性小而且疗效持久，安全等优点越来越受到临床的重视。

随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。

缓、控释药物的临床使用率不高，临床上使用的缓、控释药物主要是治疗心血管疾病，糖尿病，和呼吸系统疾病的药物。

结论缓控释药物虽然在临床上的使用范围有一定的局限性，但对于部分慢性、迁延性的疾病，是一种较好的治疗药物，新剂型有更好的治疗效益。

关键词：缓释控临床应用剂型定位释放定速释放前言：随着我国经济水平的提高，我国的药物剂型研制水平有了显著发展，特别是近几年，国内的许多药厂设置了专门的药物制剂部门，这从一方面反映了国内药物剂型研发的水平，另一方面也促进了药物制剂的发展。

片剂、注射剂是药物的一般剂型，但有许多药物不适宜使用这两种剂型。

片剂和注射剂的一个特点是药物进入血液循环后血药浓度波动较大，存在峰谷现象，所以一些治疗糖尿病和心血管疾病的药物，它们的治疗窗较窄，若使用片剂或注射剂，药物进入体内后血药浓度很快就会达到峰值，易产生毒副作用，之后血药浓度有会快速下降，到达谷值，低于有效治疗浓度，从而不能起到治疗作用。

而药物的缓释和控释剂型则克服了这一缺点。

但是我们还是要进一步探究其缺点以探究其缓释控适用性。

缓释控药物制剂发展状况研究与新剂型研究一、缓释控药物制剂现状——中药产品开发薄弱。

在目前已报批的控缓释药物中，绝大多数是化学药物，中药制剂仅有少数几种，如雷公藤缓释片和正清风痛宁缓释片等。

由于中药制剂毒副作用小，且符合现代人崇尚自然和追求安全的要求，同时我国政府对中药产业也非常重视，因此中药相应剂型的研发对于企业应该是一种契机，也是振兴我国中药产业非常重要的一环。

・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李　磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的　总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。

方法　查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。

结果和结论　为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。

关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014　文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。

在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。

药物制剂中缓控释技术的研究与应用缓控释技术是一种在药物制剂中常用的技术，它可以用来延长药物的作用时间，提高疗效，并降低副作用。

本文将探讨药物制剂中缓控释技术的研究和应用，以及其在药物领域中的重要性。

1. 缓控释技术的概述缓控释技术是一种将药物持续释放或控制释放的技术。

它通过改变药物制剂的物理、化学、生物学性质，来控制药物在体内的释放速率和时间。

这种技术的应用可以有效地维持药物在治疗浓度范围内，减少频繁的口服或注射，提高患者的依从性。

2. 缓控释技术的原理与机制缓控释技术主要依赖于三种机制：扩散控制、溶解控制和反应控制。

在扩散控制中，药物通过渗透扩散从制剂中释放。

溶解控制主要依靠药物的溶解速度控制释放率。

反应控制则是通过在制剂中引入含有活性化学团的材料，当制剂进入体内后，药物与这些团发生反应进行释放。

3. 缓控释技术的研究进展随着药物制剂技术的不断发展，缓控释技术也在不断改进和创新。

一些研究人员利用生物可降解的聚合物来制备纳米颗粒，用于药物的缓控释。

其他研究人员则采用纳米脂质体、纳米微球等技术来控制药物的释放速率和时间。

这些研究的成果为药物持续释放提供了新的途径。

4. 缓控释技术的应用领域缓控释技术在药物领域中有广泛的应用。

例如，它可以用于控制糖尿病药物的释放，使得患者不再频繁注射胰岛素。

另外，它还可以用于缓慢释放抗癌药物，以提高治疗效果，并减少副作用。

此外，缓控释技术还可以应用于治疗慢性疼痛、心血管疾病等领域。

5. 缓控释技术的前景展望缓控释技术在药物制剂中的应用前景广阔。

随着人们对于药物疗效和副作用的要求不断提高，缓控释技术的研究也变得尤为重要。

未来，我们可以进一步研究和改进缓控释技术，以提高药物治疗的效果，并尽可能减少不良反应。

6. 结语药物制剂中的缓控释技术在现代医学中发挥着重要作用。

通过利用这一技术，我们可以更好地控制药物的释放速率和时间，提高疗效，并减少不良反应。

随着技术的不断改进和创新，缓控释技术将在更多的疾病治疗中得到应用，为人们的健康做出更大的贡献。