下载文档原格式
核准日期:2006年09月修改日期:2006年11月2007年04月注射用吗替麦考酚酯说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称：注射用吗替麦考酚酯商品名称：骁悉®英文名称：Mycophenolate Mofetil For Injection汉语拼音：Zhushe Yong Matimaikaofenzhi【成份】化学名称：（E）-6-（1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯化学结构式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50辅料包括聚山梨醇酯80、柠檬酸、盐酸和氯化钠。
【性状】本品为注射用无菌粉末，使用前必须用5%葡萄糖注射液重溶并进一步稀释。
【适应症】骁悉®与环孢霉素和皮质类固醇联合，用于预防接受同种异体肾移植或肝移植患者的急性器官排斥反应。
【规格】0.5 克【用法用量】采用骁悉®治疗以及治疗的维持应该由经验丰富的移植专家操作。
警告：应用骁悉静脉注射液时决不能快速滴注或推注。
骁悉®500毫克注射用粉末是骁悉®口服制剂（胶囊、片剂和口服干混悬剂）的一种替代剂型，最多可以使用14天。
首次应用骁悉®500毫克注射用粉末应该在移植后24小时内进行。
将骁悉®500毫克注射用粉末重溶为6毫克/毫升的溶液后，必须通过外周或中心静脉（见特别提示）缓慢输注，输注时间超过2小时。
用于肾移植：对肾移植患者的推荐剂量为每次 1.0克，每日2次（每日剂量为2克）。
用于肝移植：对肝移植患者骁悉静脉注射剂的推荐剂量为每次1.0克，每日2次（每日剂量为2克）。
肝移植后前4天应持续使用骁悉静脉注射剂，口服骁悉能耐受后立即改为口服骁悉。
对肝移植患者口服骁悉的推荐剂量为每次1克，每日2次（每日剂量为2克）。
用于儿童：骁悉静脉注射剂用于儿童患者的安全性和疗效尚未确定。
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)【药品名称】商品名称：骁悉通用名称：吗替麦考酚酯胶囊英文名称：Mycophenolate Mofetil capsules【成份】本品主要成分为吗替麦考酚酯。
【适应症】预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】预防排斥剂量于移植72小时内开始服用.移植病人服用推荐剂量为1 g，1日2次。
口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。
难治性排斥反应在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5 g/次，2次/日。
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3 x 103/mL)，应停药或减量。
对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2)，应避免超过1 g/次，每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
【不良反应】服用本药后，主要的不良反应包括：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。
偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
【禁忌】对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
【注意事项】服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次，如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3x103/uL)时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。
应避免使用超过1g/次，每日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。
肾移植后肾功能恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。
但MPAG的0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。
对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。
核准日期：2007年02月14日修改日期：2007年11月06日2008年01月22日2009年12月14日2010年01月18日2011年09月14日2012年07月16日2013年05月08日2014年11月03日2015年12月01日2016年06月03日2016年11月04日2018年02月01日2018年08月08日2018年11月27日2019年10月21日2020年04月10日2020年10月01日2020年11月11日2020年12月30日2021年06月07日吗替麦考酚酯片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告免疫抑制剂会增加感染的易感性，可能促进淋巴瘤和其他肿瘤的发生。
只有对免疫抑制治疗和对接受器官移植的患者有经验的专科医师才可以使用本品，患者应在配备相应的医疗设备和实验室人员及可支持的医疗条件下接受本品的治疗。
负责病人长期随访的医师应掌握病人的全面信息以便对患者进行必要的随访。
由于本品具有致突变和致畸效应，具有生育能力的女性患者在开始使用本品进行治疗之前，须证实妊娠试验结果为阴性，并在开始使用本品前至停用本品后6周期间采用避孕措施。
在妊娠期间使用本品可能增加流产、先天性畸形等风险。
【药品名称】通用名称：吗替麦考酚酯片 商品名称：骁悉英文名称：Mycophenolate Mofetil Tablets 汉语拼音：Matimaikaofenzhi Pian 【成份】化学名称：(E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸 2-(吗啉-4-基)乙酯化学结构式：分子式：C 23H 31NO 7 分子量：433.49 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品与皮质类固醇以及环孢素或他克莫司同时应用，适用于治疗： • 接受同种异体肾脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
•接受同种异体肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）文章目录*一、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的概述*二、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的功能主治*三、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的用法用量*四、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的药物相互作用*五、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的不良反应*六、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的注意事项骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的概述1、定义骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
2、别称吗替麦考酚酯胶囊。
3、成份和性状本品主要成分为吗替麦考酚酯。
本品为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期15-30℃干燥处保存。
36月。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的功能主治吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。
吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的用法用量预防排斥剂量于移植72小时内开始服用。
移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。
口服2g/日比口服3g/日安全性更高。
难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3x103/mL),应停药或减量。
对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的药物相互作用不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显着减少MPA线曲下面积。
本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。
和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。
吗替麦考酚酯（MMF）是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物，在体内经水解形成MPA。
MPA可抑制鸟嘌呤核苷酸的起始合成路径，使鸟嘌呤核苷酸耗竭，进而阻断DNA的合成，其对淋巴细胞具有高度选择作用，特异性作用于T、B淋巴细胞，抑制其增殖，属于第3代新型的免疫抑制剂[1]。
本品1995年5月首次在美国上市（商品名“Cellcept”），1997年由Roche（罗氏）申请在中国上市，商品名为“骁悉”。
本试验对国产制剂与原研进口分包装制剂（骁悉）以及美国橙皮书收载的参比制剂（Cellcept）在不同pH介质中的溶出曲线进行了对比研究，以评价其溶出行为相似性和质量一致性。
根据生物药剂学分类系统（BCS），MMF被归类为BCS Ⅱ类[2]，属于难溶性药物，药物的溶出和溶解直接影响药物的吸收。
溶出量过低的药物，容易出现12粒溶出的RSD过大而无法参考《普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则》[3]采用相似因子（f2）法进行评价。
本实验的溶出方法重点关注提高药物溶出量以及f2适用性，开发的方法具有区分力，为仿制药一致性评价提供试验依据。
1 仪器与试药1.1仪器Agilent 708-DS药物溶出度测定仪；Agilent-1200型高效液相色谱仪（HPLC）；Agilent-1260型高效液相色谱仪（HPLC）；梅特勒 XP205电子天平；紫外分光光度计、真空脱气机（天津天大天发科技有限公司）1.2试药与试剂吗替麦考酚酯胶囊（浙江海正药业股份有限公司，规格0.25 g/粒，批号21710281B、21711091B、21710191B、11022302）；吗替麦考酚酯胶囊（上海罗氏制药有限公司，骁悉®，规格：0.25 g，批号SH2141、SH1280）；吗替麦考酚酯胶囊（美国橙皮书收载的参比制剂，Roche，Cellcept®，规格：250 mg，批号M1647）。
吗替麦考酚酯对照品（企业自制，1701-1，纯度99.6%）；乙腈（色谱纯，新蓝景，批号B1608036153，纯度≥99.9%），其他试剂均为分析纯。
骁悉胶囊又名吗替麦考酚酯胶囊【名称】骁悉胶囊【通用名称】吗替麦考酚酯胶囊【适用于】器官移植抗排异【贝美森药房】【胶囊性状】橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色粉末。
片剂：淡紫色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色。
【药理作用】霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。
MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。
MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。
【药代动力学】口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份MPA。
口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)，口服后在循环中测不出MMF。
肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA峰值将降低40%。
由于肠肝循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆 MPA高峰，与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。
在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆蛋白结合。
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。
MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出，多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。
移植后近期内(<40日)，平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。
单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25 mL/分/1.73 m2)。
MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。
同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。
尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。
移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA 0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。
但无活性成分的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。
