Racecadotril_有效的脑啡肽酶抑制剂_81110-73-8_Apexbio
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脑啡肽酶抑制剂是什么药物?关于《脑啡肽酶抑制剂是什么药物? 》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
脑啡肽酶缓聚剂是归属于医药学上较为普遍的一种药品,而用脑啡肽酶缓聚剂能够合理医治一些人体病症,主要是能够合理改进人体的心脑血管类病症,能够合理减轻人体高血压及其慢性肾脏病等,针对抑止人体心脑血管病症产生有非常大的改进,是归属于抑止新型药物。
脑啡肽酶缓聚剂是什么药?脑啡肽酶缓聚剂(别称中性化内肽酶缓聚剂)是一种新式的,具备潜在性改进病人心血管疾病原发型的药品。
脑啡肽酶缓聚剂可提升钠尿肽系统特异性,提升尿钠代谢、有利排尿及其抑止肾素-血管紧张素2系统(RAS)的功效。
因而,该药对慢性心衰、高血压和糖尿病肾病的RAS激活状态具备医治功效。
初期的脑啡肽酶缓聚剂与血管紧张素2转换酶抑制剂结合物因为其没法接纳的血管性水肿发病率而停止。
殊不知,新式的血管紧张素2蛋白激酶脑啡肽酶缓聚剂——LCZ696,经很多的科学研究显示信息对心血管疾病具备有利功效。
抑止脑啡肽酶(EC3.4.24)特异性的物质。
人的大脑中的甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽易被脑啡肽酰A或B溶解成无特异性的化合物。
缓聚剂如丙酰羟胺等的应用能够阻拦所述反映,可用以增加给药后脑啡肽的止疼功效。
心脑血管病症伤害心脑血管病症是心脏血管和脑血管病的通称,特指因为高脂血症、血液粘稠、主动脉粥样硬化、高血压等所造成的心脏、人的大脑及全身组织产生的脑缺血或渗出性病症。
心脑血管病症是一种严重危害人类,非常是50岁以上中老年身心健康的常见疾病,具备高发病率、高病发率和高致死率的特性,即便运用现阶段最优秀、健全的医治方式,仍会有50%以上的脑颅损伤意外生还者日常生活不可以彻底自立,全球每一年丧生于心脑血管病症的总数达到1500数万人,居各种各样死亡原因第一位。
临床症状1、心血管疾病心血管疾病的常见症状有:心悸、胸闷气短、端坐呼吸、晚间阵发呼吸不畅、胸骨后的被压迫性或紧缩性疼痛、胸闷气短不适感、水肿、紫绀、昏厥、咳嗽咯血、孱弱、呃逆、上腹部疼痛、恶心想吐、呕吐;左后背痛、左手臂痛等。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展1. 血管紧张素受体与心力衰竭血管紧张素受体(Angiotensin Receptor, AR)在心力衰竭的发生、发展过程中起着重要的作用。
血管紧张素通过激活相关的受体,导致心肌细胞的收缩和心血管紧张素的释放,从而引起血管收缩、血容量增加、心肌重构等一系列不良反应。
血管紧张素受体的过度激活会导致心力衰竭的进展,抑制血管紧张素受体的方法成为了心力衰竭治疗的重要手段之一。
2. 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的作用机制血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor, ARNI)是一类新型的治疗心力衰竭的药物。
它不仅能够抑制血管紧张素受体的活性,还能够抑制脑啡肽酶的活性。
脑啡肽是一种对血管紧张素具有拮抗作用的物质,其抑制作用可以弥补单纯抑制血管紧张素受体所带来的不足。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂可以在多个层面上发挥治疗心力衰竭的作用。
3. 临床研究进展近年来,关于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的临床研究取得了一些重要的进展。
PARADIGM-HF试验是迄今为止最大规模的关于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的临床试验,该试验证实了该类药物在治疗心力衰竭中的显著效果。
通过与ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)的比较,PARADIGM-HF试验显示,使用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的患者较ACEI组患者在心力衰竭恶化风险降低20%,心衰住院率减少21%,和全因死亡率也减少了20%。
而最新的PARAGON-HF试验则证实了在收缩功能不全的心衰患者中,使用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂较ACEI组患者减少了心衰住院率,并趋向减少全因死亡率。
以上试验结果表明,血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭的治疗中具有一定的优势。
4. 未来研究方向在临床实践中,血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂广泛应用的前景十分广阔。
奥马曲拉作用机制
奥马曲拉(Omapatrilat)是一种血管紧张素转化酶抑制药,属于血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂(ARNI)的代表药物之一。
其作用机制主要是通过抑制脑啡肽酶和血管紧张素转化酶,达到降低血压的效果。
脑啡肽酶是一种肽链内切酶,能够降解脑啡肽和亮氨酸脑啡肽等神经递质,而血管紧张素转化酶则能够将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,进而促进血管收缩和醛固酮的释放。
奥马曲拉通过抑制这两种酶,能够减少缓激肽的降解,同时抑制P物质和神经激肽的降解,从而起到降低血压的作用。
然而,由于奥马曲拉抑制脑啡肽酶的同时也会抑制缓激肽的分解,这可能导致血管水肿的风险增加。
因此,在使用奥马曲拉时需要谨慎,特别是在黑人患者中。
除了降压作用外,奥马曲拉还具有抑制心肌肥厚和改善心脏功能的作用。
这些作用可能与抑制心肌细胞肥大和胶原蛋白的合成有关。
此外,奥马曲拉还具有一定的抗炎和抗氧化应激作用,这些作用也可能与其治疗高血压和心血管疾病的效果有关。
总之,奥马曲拉的作用机制主要涉及到抑制脑啡肽酶和血管紧张素转化酶,通过这些作用来降低血压、抑制心肌肥厚、改善心脏功能等。
但在使用时需要注意血管水肿的风险,特别是在黑人患者中。
心衰伴低钠血症心力衰竭简称心衰,是由心脏构造性或功能性疾病所导致旳一种临床综合征,由多种因素旳初始心肌损害(如心肌梗死、心肌病、炎症、血流动力负荷过重等)引起心室充盈和射血能力受损,最后体现为心室泵血功能低下。
慢性心力衰竭是临床常见急重症之一,近年来,其患病率及死亡率均在上升,与恶性肿瘤相仿,慢性心力衰竭发展到一定限度几乎均伴有电解质紊乱,低钠血症是较常见旳一种,本文将对心衰合并低钠血症旳病因、临床体现、对预后影响及治疗进行探讨。
1 病因低钠血症是指血清钠<135mmol/L,仅反映钠在血浆中浓度旳减少,并不一定表达体内总钠量旳丢失,总体钠可以正常甚或稍有增长。
心衰时发生低钠血症旳病因重要考虑与下列因素有关:(1)丢失过多:心衰患者一般长期大量应用利尿剂,易发生电解质紊乱,加之出汗、恶心、呕吐腹泻等使血浆中旳钠经肾脏、皮肤、消化道等途径丢失。
(2)吸取减少:心衰患者长期限盐,低盐饮食,加之心衰引起胃肠道淤血,功能减少,使钠旳吸取减少。
(3)急性心衰时,由于心排出量减少,肾脏灌注压减少,刺激肾小球旁体旳β1受体,引起肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活;慢性心衰时,由于严格限钠及利尿剂旳使用引起低血钠,达到致密斑旳钠离子也减少,激活致密斑感受器,激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统。
血管紧张素及醛固酮分泌增长引起钠水潴留,水潴留不小于钠潴留,引起稀释性低钠血症。
(4)心衰时由于心房牵张受体旳敏感性下降,使抗利尿激素释放不能受到相应旳克制,导致血浆抗利尿激素升高,导致稀释性低钠血症旳发生。
(5)心衰时多有低蛋白血症,使胶体渗入压减少,浮现低钠血症。
(6)肝细胞长期淤血,肝功能不同限度受损,对体内产生旳抗利尿激素和醛固酮灭活能力削弱,加重水潴留。
(7)血管紧张素II及大量利尿刺激口渴中枢,饮水过多是发生稀释性低钠血症必要旳前提。
(8)心衰发生低钾时,细胞内外钾钠互换增多,加重低钠血症。
(9)医源性因素:大量应用利尿剂,单纯输注葡萄糖溶液,嘱其严格低盐饮食等。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展1. 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的研究背景血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ACEI)是一种广泛应用于肾脏疾病、高血压和心力衰竭等心血管疾病的药物。
它通过抑制血管紧张素转化酶的活性,降低血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张血管、降低外周阻力,减轻心脏的负荷,改善心脏功能。
而在这一过程中,ACEI还可以增加血浆中的脑啡肽水平,发挥一定的保护作用。
近年来的研究表明,ACEI在心力衰竭中起到了积极的作用。
其主要表现在以下几个方面:(1) 降低心脏前负荷:ACEI可以扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏的负荷,从而减少心脏的功耗。
(2) 抑制心肌重构:ACEI可以通过降低血管紧张素Ⅱ的生成,减少心肌肥厚、纤维化,降低心肌肌钙蛋白的表达,从而减缓心肌重构的过程。
(3) 改善心脏功能:ACEI可以通过扩张冠状动脉,增加心肌血流,改善心肌收缩功能,增加心脏的舒张功能。
临床研究表明,ACEI在心力衰竭的治疗中具有显著的疗效。
ACEI可以显著降低心力衰竭患者的死亡率、住院率和心脏事件的发生率。
而且在心力衰竭的长期治疗中,ACEI还可以延缓疾病的进展,改善患者的生活质量。
ACEI还可以与其他药物联合使用,如β受体阻滞剂、利尿剂等,形成较为完善的治疗方案。
这些研究结果表明,ACEI在心力衰竭的治疗中具有广泛的应用前景。
虽然ACEI在心力衰竭中具有积极的作用,但其在临床应用中仍然存在一定的局限性。
长期使用ACEI可能出现干咳、低血压、肾功能损害等不良反应。
ACEI可能与其他药物相互作用,导致不良反应的发生。
对某些心力衰竭患者来说,ACEI可能并不适用,例如伴有血管紧张素Ⅱ受体激活的患者。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展取得了显著的进展,其在心力衰竭的治疗中具有积极的作用。
但在临床应用中仍需注意其局限性,加强对患者的个体化治疗,积极开展更多的相关研究,以期为心力衰竭的临床治疗提供更为有效的药物选择。
专利名称:血管紧张素转化酶抑制剂与脑啡肽酶抑制剂的药物组合物
专利类型:发明专利
发明人:徐希平,张磊,王存芳,于多,王滨燕,刘平,陈光亮
申请号:CN201510956658.4
申请日:20151218
公开号:CN106310270A
公开日:
20170111
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及一种由血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、脑啡肽酶抑制剂和可药用载体组成的药物组合物,其中ACEI选自依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利等之一,含量为1.25~75mg,脑啡肽酶抑制剂选自沙库比曲(sacubitril),含量为10~120mg。
本发明提供了该药物组合物在用于制备治疗慢性心力衰竭的药物中的用途。
通过本发明的实施,提供给患者这种特定用途的药物组合物,还可以增加患者服药依从性,提高疗效。
申请人:深圳奥萨制药有限公司,北京奥萨医药研究中心有限公司
地址:518057 广东省深圳市南山区高新中一道16号奥萨医药大楼
国籍:CN
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专利名称:卡达巴木碱在制备抑制脑啡肽酶活性治疗疼痛产品中的用途
专利类型:发明专利
发明人:王威,孙世伟,刘小红,刘洋,王炜,秦国庆,师海波
申请号:CN202010369937.1
申请日:20200506
公开号:CN111467337A
公开日:
20200731
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明提供了一种刺山柑亚精胺生物碱卡达巴木碱在制备抑制脑啡肽酶活性治疗疼痛产品中的用途和制备方法。
经体外试验证实,卡达巴木碱对脑啡肽酶活性有明显的的抑制作用,经醋酸扭体法小鼠模型、热板法小鼠模型和福尔马林大鼠模型试验证实,卡达巴木碱对醋酸和热板引起的小鼠疼痛和福尔马林引起的大鼠疼痛有止痛作用。
卡达巴木碱是脑啡肽酶抑制剂,可用于制备抑制脑啡肽酶活性治疗疼痛产品。
申请人:青岛大学
地址:266071 山东省青岛市崂山区香港东路7号
国籍:CN
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