药物化学-抗过敏药和抗溃疡药练习题

药物化学期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下：1. P15 盐酸利多卡因 局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠 解热镇痛3. P25 地西泮安定 镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明 抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪 抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康 中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平 抗癫痫8. P227 雌二醇 卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状 9. P129 硝酸异山梨酯 抗心绞痛 10. P162 环丙沙星 抗菌药 11. P173 阿昔洛韦无环鸟苷 抗疱疹病毒12. P118 氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 13. P169 氟康唑 抗真菌 14. P141 氯贝丁酯 血脂调节 15. P62 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒 16. P207 塞替哌 治疗膀胱癌 17. P197 氯霉素 抗菌 18. P102 盐酸多巴胺 抗休克 19. P61 盐酸哌替啶度冷丁 镇痛 20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素 抗菌21. P253 维生素C 抗坏血酸 抗坏血病22. P252 维生素B 6吡多醇 因放射治疗引起的恶心,妊娠呕吐 23. P221 卡铂碳铂 抗癌 24. P157 磺胺嘧啶 抗菌 25. P233 米非司酮 避孕 26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏 抗过敏 27. P205 环磷酰胺 抗癌28. P74 氢氯噻嗪 水肿及高血压 29. P55 吗啡 镇痛 30. P121 盐酸苯海索 震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品：1. 氟烷 F 3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2．苯巴比妥3．阿司匹林 4．扑热息痛5．对氨基水杨酸钠6．卡托普利H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3治疗失眠、惊厥和癫痫 解热镇痛抗炎解热镇痛抗结核病 抗高血压7．氯丙嗪8．诺氟沙星9．硝苯地平10．利多卡因11．环磷酰胺 12．盐酸苯海拉明 13．肾上腺素 14．顺铂15．硝酸甘油 16．氯贝丁酯 17．尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途,例如：1．2-4-异丁基苯基丙酸2．4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基苯N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3H 3 CN O 2 HC CH 2NHCH 3HOHHOHO 血脂调节 预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压治疗精神分裂症和躁狂症 抗菌 局部麻醉、心律失常抗肿瘤 过敏性疾病、晕动病抗休克及哮喘 抗肿瘤抗心绞痛冠心病及高血压HO HOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌 抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出血抗哮喘抗肿瘤布洛芬：抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON磺酰胺3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐4．5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮 5．4-吡啶甲酰肼6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸7．2-丙基戊酸钠8．雌甾-1,3,510-三烯-3,17β-二醇9．4-2-氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 10．N-4-羟基苯基乙酰胺四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C五、填充题1． 粘肽转肽酶 细胞壁 2． 抗过敏 抗溃疡 3． 雷米封 抗结核病 4． 苯基丁酰脲 粉针 5． 环己亚硝脲 亚硝基脲6． 各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7． 花生四烯酸环氧合酶 前列腺素 8． 雌甾烷类 孕甾烷类 9． 抗心绞痛 10． 钙拮抗剂 β受体拮抗剂 11． 喹啉羧酸 抗菌 12． 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体; 13． 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物 14． 佝偻病或软骨病 脂溶性 15． 胆固醇 降血脂 16． 哌啶 氨基酮 17． 五 左旋体 18． β-内酰胺环 细胞壁磺胺甲恶唑新诺明：抗菌 盐酸哌替啶度冷丁：用于各种剧烈疼痛 5-氟尿嘧啶：抗肿瘤异烟肼雷米封：抗结核病 萘普生：抗炎 丙戊酸钠地巴京：抗癫痫 雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激素分泌不足引起的各种症状 用于各种类型的休克 解热镇痛19．二氢叶酸还原酶磺胺20．水杨酸心血管系统21．硫化氢特臭乙酸铅22．解离常数脂溶性23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25．甲氧苄啶复方新诺明26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27．保泰松抗炎28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29．氨基醚嗜睡合中枢抑制30．强外消旋体31．N胆碱骨骼肌松弛32．四1R,2R-33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35．磷酰氮芥去甲氮芥36．抗病毒抗肿瘤37．肾上腺素红多聚物38．乙炔硝酸银39．醌心脏毒性40．脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应写出在相应条件下的分解产物,例如：1．2．3．4．5．6．C C CH 2OHHOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+7．8．9．10．七．简要回答问题掌握基本概念、药物的结构类型与性质等,例如：1. 什么是药物的杂质药物杂质限度制订的依据是什么答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体;药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量;2．何谓抗菌增效剂答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物;3. 为什么磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用请简要回答其作用原理;答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍,故常将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用;4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色;5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用答：苯海拉明除用于抗过敏外,还有防晕动病的作用,缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用;为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明,为常用抗晕动病药;6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂;答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性;为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂;7. 试说明青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因;答：青霉素G不能经口服给药,因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使青霉素G失去活性,只能通过注射给药;游离的青霉素G是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床上常用其钠盐或钾盐,以增强其水溶性;但其水溶液在室温下不稳定易分解;因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂,注射前以注射用水现配现用;8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型至少写出四类答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类至少写出四类答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等;10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类至少写出四类答：抗生素按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等;11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型至少写出四类答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等;12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等;13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类;14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名;答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等;15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成各自发挥什么作用答：氮芥类药物的结构是由两部分组成的,通式中的双-β-氯乙胺基部分氮芥基称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性;16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途;答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压;钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压;ACE抑制剂可用于抗高血压;磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭;17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物;只需写出药名;答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等;18. 试举出四例合成类抗真菌药物;只需写出药名答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等;19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别;20. 试举出四例利尿药物只需写出药名;答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等;。

《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。

1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。

3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。

16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。

二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。

药物化学试卷二一、单项选择题(本大题共25小题)。

在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分。

1.洛伐他汀的主要作用是 ( )A．治疗心绞痛 B．降压 C．调血脂 D．强心2.抗过敏药马来酸氯苯那敏的化学结构属于下列哪种类型 ( )A．氨基醚类 B．乙二胺类 C．丙胺类 D．三环类3.布洛芬的结构类型属于 ( )A．吡唑酮类 B．吲哚乙酸类 C．苯并噻嗪类 D．芳基烷酸类4.下列抗癫痫药中属于前药的是 ( )A.地西泮B. 卤加比C.苯妥英钠D.卡马西平5.下列药物中属于软药的是 ( )A泮库溴胺 B.溴丙胺太林 C.苯磺阿曲库胺 D.哌仑西平6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.抑制细菌细胞壁的合成B.干扰蛋白质的合成C.影响细胞膜通透性D.抑制核酸的转录7.下列药物中属于钠通道阻滞剂的是 ( )A.地西泮B. 吡拉西坦C.胺碘酮D.美西律8.下列哪个药物是半合成的抗生素类抗结核药 ( )A．异烟肼 B．链霉素 C．乙胺丁醇 D．利福平9.抗溃疡药雷尼替丁结构中含有的基团是 ( )A.苯环B.咪唑环C.呋喃环D.噻唑环10.芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是 ( )A．中枢兴奋 B．利尿 C．降压 D．消炎、解热镇痛11.利福平的结构属于 ( )A．大环内酰胺类 B．大环羧酸类 C．氨基糖苷类 D．大环内酯类12.盐酸普鲁卡因与NaN02溶液反应后，再与碱性β一萘酚偶合生成红色化合物，其依据为（）A．生成NaCl B．叔胺氧化 C．酯基水解 D．芳香第一胺13.氟哌啶醇属于 ( )A.镇静催眠药 B．抗癫痫药 C．抗精神病药 D．中枢兴奋药14.耐酸青霉素的结构特点是 ( )A.5位引入大的吸电子基团 B．6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入具有大的空间位阻的基团 D．6位酰胺侧链引入吸电子基团15.喷他佐辛的化学结构属于 ( )A．苯并吗喃类 B．吗啡喃类 C．氨基酮类 D．哌啶类16.如何增强肾上腺素能药物的β-受体激动作用 ( )A.延长苯环与氨基间的碳链B.把酚羟基甲基化C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代17.苯妥英钠结构上属于抗癫痫药的 ( )A．二苯并氮杂革类 B．巴比妥类 C．丁二酰亚胺类 D．乙内酰脲类18.盐酸克仑特罗用于 ( )A．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B．抗心绞痛C．循环功能不全时，低血压状态的急救 D．抗高血压19.下列不是N0供体药物的是 ( )A．硝酸异山梨酯 B．硝酸甘油 C．地西泮 D．吗多明20.甾类口服避孕药一般是由孕激素和( )编成的复合物A．雄激素 B．雌激素 C．盐皮质激素 D．褪黑激素21.可用于人工冬眠的是( )A．地西泮 B．苯妥英钠 C．盐酸氯丙嗪 D．氯氮革22.临床用于调节钙磷代谢治疗佝偻病和软骨病的是( )A．维生素 A1 B．维生素B1C．维生素C D．维生素D23.羟布宗的化学结构是( )24.发现抗结核药物异烟肼的方式是( )A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造25.喹诺酮类药物的抗菌机制是( )A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶二、配伍选择题(本大题共8小题)。

远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）参考答案姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏NCHCH 2CH 2NCH 3CH 3Cl丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏2 西咪替丁N N S NHCNHCH 3NCNCH 3H咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡3CHOCH2CH 2NCH 3CH 3苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏4N CH 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏5ONCH 2SNHCH 3NHCH 3CHNO 2CH雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡6NSCNHH 2N HN SNH 2NSO 2NH 2法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡7N3H 3CCH 3CH 2SONNOCH 3H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡8ClCH N N CH2CH2OCH2COOH西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂抗过敏9、NNNHFNCH2CH2OCH3阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏二、写出下列药物的结构通式1 H1受体拮抗剂Ar1Ar2CH X（CH2）n NR1R2Ar1Ar2X（CH2）n NCH3CH3三、名词解释：1. H1受体拮抗剂：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。

2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。

四、选择题：1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B）A、口服生物利用度在90%以上B、有顺反异构，顺式无效，反式有效C、右旋体活性大于左旋体D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括：(A)A．乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类D、哌嗪类3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是：(D)A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等C、两个芳环应该不共平面D、如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药4、法莫替丁的结构类型属于：( C )A．咪唑类B．呋喃类C．噻唑类D．哌啶类5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪( B )A.酯溶性强B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D.分子量大而不能通过血脑屏障6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)A 赛庚啶B 酮替芬C 奥美拉唑D 扑尔敏7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁8、属于三环类的抗过敏药物是( C )A．西替利嗪 B.阿司咪唑 C. 赛庚啶D、氯苯那敏9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药( B)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是( C )A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁11、下列说法正确的是( A)A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H1受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12、下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.兰索拉唑D.法莫替丁13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步( C )A.赛庚定B.扑尔敏C.奥美拉唑D.酮替芬14、以下特点并不存在于扑尔敏中：( B)A.有手性碳原子B.有顺反异构C.有吡啶环D.有叔胺15、奥美拉唑的化学结构类型称为：( A)A.苯并咪唑类B.苯并吡啶类C.吡啶类D.亚砜类16、与过敏反应有关的组胺受体是( A)A.H1受体B. H2受体C. H3受体D. H4受体17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是( D)A.奥美拉唑B. 氯苯那敏C. 赛庚啶D. 阿司咪唑18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( B)A.减少奥美拉唑对胃的刺激B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理( D)A.前药B. 软药C.潜伏化D. 合理药物设计20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：( D)A.抗胃泌素B. H2受体拮抗剂C.抗胆碱能受体D. 抗肾上腺素能受体21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是( B)A.雷尼替丁B. 酮替芬C.替美斯汀D. 扑尔敏22、组胺是自身活性物质，是由降解而成的( A)A.组氨酸B. 赖氨酸C.甘氨酸D. 缬氨酸五、简答题1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。

药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。

2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3.药物中的杂质主要来源有: 和。

4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。

6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。

受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。

8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。

10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。

三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。

2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。

3.多数药物为结构特异性药物。

4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。

5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。

6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。

7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。

38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。

9.乙胺丁醇以左旋体供药用。

10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。

第五章消化系统药物自测练习一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是CA. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为BA. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁E. 雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是DA. 西咪替丁B. 多潘立酮C. 双环醇D. 昂丹司琼E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

BA. 五倍子B. 五味子C. 五加皮D. 五灵酯E. 五苓散5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是EA. 环系不同B. 11位取代不同C. 20位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同E. 七位取代的光学活性不同12二、配伍选择题 [5-6-5-10]A.N N HSH N H N N CNB.NOH N OOOC.N SN SH N NO 2NHD.SONH2NH 2ON S NNH 2H 2NE.5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C5-10、罗沙替丁 B [5-11-5-15]A. 地芬尼多B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁D. 格拉司琼E. 多潘立酮5-11、5-HT 3受体拮抗剂 D 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]A. 治疗消化不良B. 治疗胃酸过多C. 保肝D. 止吐E. 利胆5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C5-19、地芬尼多 D5-20、熊去氧胆酸E三、比较选择题[5-21-5-25]A. 水飞蓟宾B. 联苯双酯C. 二者皆有D. 二者皆无5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物B5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸B5-25、是新药双环醇的先导化合物B[5-26-5-30]A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 二者皆有D. 二者皆无5-26、H1受体拮抗剂 D 5-27、质子泵拮抗剂B5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用B5-30、具雌激素样作用D[5-31-5-35]A. 多潘立酮B. 西沙比利C. 二者皆是D. 二者皆不是5-31、促动力药 C 5-32、有严重的锥体外系的不良反应D 5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来B 5-34、口服生物利用度较低C5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应B四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDEA. 含有咪唑环B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环D. 含有硝基E. 含有氮酸结构的优势构象35-37、属于H2受体拮抗剂有ADEA. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCEA. 联苯双酯B. 法莫替丁C. 雷尼替丁D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有ACEA. 联苯双酯B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有BCA. 取代的苯甲酰胺类B. 三环类C. 二苯甲醇类D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是ABCDEA. 西咪替丁B. 雷尼替丁C. 乙溴替丁D. 法莫替丁E. 拉呋替丁5-42可用作镇吐的药物有ACEA. 5-HT3拮抗剂B. 选择性5-HT重摄取抑制剂C. 多巴胺受体拮抗剂D. H2受体拮抗剂E. M胆碱受体拮抗剂4五、问答题5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？答：胃酸分泌的过程有三步。

药物化学练习试卷7(总分80, 做题时间90分钟)1. X型题1.下列药物中哪些属于孕甾烷类SSS_MULTI_SELA 黄体酮B 苯丙酸诺龙C 甲睾酮D 醋酸甲羟孕酮E 醋酸甲地孕酮分值: 2答案:A,D,E解析：属于孕甾烷类药物有黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。

而苯丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19-位失碳后雄激素活性降低而蛋白同化激素活性相对增加，本晶为最早使用的蛋白同化激素类药物。

甲睾酮为雄激素。

2.青霉素具有下列那些理化性质SSS_MULTI_SELA 有引湿性需在干燥条件下保存B 水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸C 与茚三酮可产生紫红色反应D 再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应E 再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3生成酒红色络合物分值: 2答案:A,B,E3.依他尼酸具有下列哪些性质SSS_MULTI_SELA 为苯氧乙酸类利尿药B 与NaOH煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸反应呈深紫色C 为中枢性降压药D 与无水Na2C03炽灼后，其水溶液中可析出C1-，与AgN03反应生成白色沉淀E 溶于硫酸后加高锰酸钾试液时可褪色分值: 2答案:A,B,D,E解析：依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药，化学结构中苯环上含有2个氯原子，经碱灼烧进行有机破坏，水溶液中可析出氯离子，故可与AgN03试液反应，有AgCl白色沉淀生成。

因分子中含有烯键，故可与KMnO3试液反应而褪色。

又因其分子中含有。

β-不饱和酮的结构，与NaOH试液煮沸，支链上的亚甲基易分解生成甲醛，与变色酸在硫酸溶液中反应，呈深紫色。

本晶不是中枢性降压药。

4.下列反应中哪些是常用药物的结合反应SSS_MULTI_SELA 与谷胱甘肽结合B 与蛋白质结合C 与葡萄糖醛酸结合D 甲基化结合E 与氨基酸结合分值: 2答案:A,C,D,E解析：药物的代谢通过第工相的生物转化，第Ⅱ相为生物结合反应，也就是将I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷胱甘肽、甲基化等结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

抗过敏药和抗溃疡药(总分70,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。

考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）。

1. 马来酸氯苯那敏的物理性状是A．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有引湿性，易溶于水B．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有升华性，易溶于水C．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有升华性，易溶于乙醇D．白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于乙醇，有引湿性，具有特殊晶型E．白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水，有升华性，具有特殊晶型2. 马来酸氯苯那敏又称作A．非那根B．息斯敏C．乘晕宁D．扑尔敏E．苯那君3. 呋喃类H2受体拮抗剂的代表性药物是A．西咪替丁B．法莫替丁C．雷尼替丁D．罗沙替丁E．奥美拉唑4. 马来酸氯苯那敏的光学异构体之间活性关系是A．R=SB．R＞SC．S＞RD．R≥SE．S≈R5. 盐酸苯海拉明应A．密封、遮光贮存B．密封贮存C．遮光贮存D．遮光、防潮贮存E．遮光、低温贮存6. 三环类抗过敏药的代表性药物是A．盐酸曲吡那敏B．氯雷他定C．阿斯咪唑D．马来酸氯苯那敏E．盐酸苯海拉明7. 西咪替丁又称作A．络活喜B．泰胃美C．胃安D．胃疡平E．胃舒平8. 质子泵指的是A．血管紧张素转化酶B．胃蛋白酶C．β内酰胺酶D．H+/K+ -ATP酶E．二氢叶酸合成酶9. 奥美拉唑的物理性质是A．为白色或类白色结晶，易溶于水。

为酸碱两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解B．为白色或类白色结晶，难溶于水。

为酸碱两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C．为白色或类白色结晶，难溶于水。

为酸碱两性化合物，易溶于碱性和酸性溶液，并很快分解D．为白色或类白色结晶，易溶于水。

为酸碱两性化合物，易溶于碱性和酸性溶液中并很快分解E．为白色或类白色结晶，难溶于水。

一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体，具右旋光性C 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. －S －E 3-10、Lidocaine （利多卡因）比procaine （普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林（Warfarin sodium ）在临床上主要用于：D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan （氯沙坦）D 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是：A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

《药物化学》形成性考核（二）答案一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途1. 药名：咖啡因主要临床用途：中枢兴奋药2. 药名：吡拉西坦主要临床用途：促智药3. 药名：氢氯噻嗪主要临床用途：利尿降压药4. 药名：依他尼酸主要临床用途：利尿药5. 药名：赛庚啶主要临床用途：抗过敏药6. 药名：奥美拉唑主要临床用途：抗溃疡药7. 药名：雷尼替丁主要临床用途：抗溃疡药8. 药名：异丙肾上腺素主要临床用途：平喘药9. 药名：麻黄碱主要临床用途：平喘及治疗低血压、过敏性反应等10. 药名：沙丁胺醇主要临床用途：平喘药11. 药名：氢溴酸山莨菪碱主要临床用途：感染中毒性休克及解痉等12. 药名：毛果芸香碱主要临床用途：青光眼二、写出下列药物的化学结构式及化学名1. 结构式：CHOCH2CH2N(CH3)2化学名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐2. 结构式：Cl CHCH2CH2N(CH3)2NHCCOOHHCCOOH化学名：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3. 结构式：OHOHCH2CH2NH2l化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐4.结构式：CHCH2NHC(CH3)3ClNH2ClOH化学名：2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐5. 结构式：CCH 2CH 2OHN化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐三、写出下列药物在相应条件下的分解产物1. NN CH 3CH 3NHCOCH 3NH2. ClOCH 2COOHHOCH 2CH 2N(CH 3)23. NH 2SO 2NH 2Cl H 2NSO 2HCHO4.CH 3CH 3CH 2COClClOCH 2COOHHCHO5.CHOHHOCH 2CH 2N(CH 3)26. CHOH OOCH 2NHCH 37.N NC 2H 5CHCHCH 2CH 3CH 2OHCOONa8.OHN CH 3CHCH 2OHCH 2OHHOOC9. CH2COOHCH2COOHHOCH2CH23)3四、选择题（单选题）1.B2.A3.C4.A5.D6.A7.C8.D9.C 10.D 11.A12.A 13.B五、填充题1. 大脑皮层兴奋药延髓兴奋药促进大脑功能恢复药2.黄嘌呤咖啡因＞茶碱＞可可豆碱3. 硫化氢醋酸铅4. 磺酰脲类及苯并噻嗪类苯氧乙酸类甾类5. H1 H2H2受体H1受体6. 氨基醚中枢抑制（嗜睡）7. 乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类8. 扑尔敏高外消旋体9. 咪唑类呋喃类噻唑类10. 硫化氢醋酸铅11. 单胺氧化酶儿茶酚O-甲基转移酶醛氧化酶12. 肾上腺素红多聚物13. （1R，2S）14. 胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂15. 瓦特雷六、简答题1. 利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。