抗过敏药和抗溃疡药
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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------10.抗过敏药和抗溃疡药10.抗过敏药和抗溃疡药一、 A 型题:题干在前,选项在后。
有 A、 B、 C、 D、 E 五个备选答案其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案。
考生须在 5 个选项中选出一个最符合题意的答案(最佳答案)。
1.抗过敏药按照作用机制分为 A.二类 B.三类 C.四类 D.五类 E.六类正确答案:B 2. H1 受体拮抗剂按照结构类型分为 A.二类 B.三类 C.四类 D.五类 E.六类正确答案:D 3.氨基醚类抗过敏药的代表性药物是 A.马来酸氯苯那敏 B.特非那定 C.盐酸苯海拉明 D.盐酸赛庚啶 E.阿斯咪唑正确答案:C 4.丙胺类抗过敏药的代表性药物是 A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸赛庚定 C.氯雷他定 D.盐酸曲吡那敏 E.盐酸异丙嗪正确答案:A 5.三环类抗过敏药的代表性药物是 A.盐酸曲吡那敏 B.氯雷他定 C.阿斯咪唑 D.马来酸氯苯那敏 E.盐酸苯海拉明正确答案:B 6.乙二胺类抗过敏药的代表性药物是A.氯雷他定 B.特非那定 C.阿斯咪唑 D.盐酸曲吡那敏 E.马来酸氯苯那敏正确答案:D 7.特非那定属于哪类抗过敏药A.乙二胺类 B.丙胺类 C.哌啶类 D.三环类 E.氨基醚类正确答案:C 8.哌啶类抗过敏药的代表性药物是 A.盐酸曲吡那敏B.盐酸苯海拉明 C.盐酸赛庚啶 D.阿斯咪唑 E.盐酸氯雷他1 / 10定正确答案:D 9.过敏反应介质阻释剂的代表性药物是 A.盐酸苯海拉明 B.阿斯咪唑 C.盐酸氯雷他定 D.盐酸曲吡那敏E.色甘酸钠正确答案:E 10.酮替芬产生抗过敏作用的机制属于 A. H1 受体拮抗和过敏反应介质阻释作用 B. H1 受体拮抗作用 C. H2 受体拮抗作用 D.受体拮抗作用 E.受体激动作用正确答案:A 11.盐酸异丙嗪又称为 A.息斯敏 B.络活喜 C.冬眠灵 D.杜冷丁 E.非那根正确答案:E 12.阿斯咪唑又称作A.心痛定 B.心得安 C.非那根 D.息斯敏 E.皮炎平正确答案:D 13.苯那君指的是 A.盐酸氯丙嗪 B.盐酸苯海拉明C.盐酸赛庚啶 D.盐酸哌替啶 E.盐酸普鲁卡因正确答案:B 14.乘晕宁是由 A.曲吡那敏与 8-氯茶碱组成的盐 B.氯苯那敏与茶碱组成的盐 C.苯海拉明与 8-氯茶碱组成的盐 D.赛庚啶与琥珀酸组成的盐 E.阿斯咪唑与水杨酸组成的盐正确答案:C 15.盐酸苯海拉明的物理性状是 A.白色结晶性粉末,味苦,随后有麻痹感,易溶于水,溶于乙醇 B.白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于水 C.白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于水 D.白色结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感,易溶于水 E.白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于乙醇正确答案:C 16.马来酸氯苯那敏又称作 A.非那根 B.息斯敏 C.乘晕宁 D.扑尔敏 E.苯那君正确答案:D 17.盐酸苯海拉明临床除用于过敏性疾病外,还具有 A.抗炎、镇静作用 B.止痛、镇吐作用 C.镇---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 静、镇吐作用 D.消炎、平喘作用 E.催眠、抗癫痫作用正确答案:C 18.马来酸氯苯那敏的物理性状是 A.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有引湿性,易溶于水 B.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有升华性,易溶于水 C.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有升华性,易溶于乙醇 D.白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于乙醇,有引湿性,具有特殊晶型 E.白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于水,有升华性,具有特殊晶型正确答案:E 19.盐酸苯海拉明属于醚类化合物对 A.氧气稳定 B.浓氢卤酸稳定C.光不稳定 D.光稳定 E.水不稳定正确答案:D 20.扑尔敏有一对光学异构体,临床使用的是 A. R 异构体 B. S 异构体C.外消旋体 D. L 异构体 E. D 异构体正确答案:C 21.马来酸氯苯那敏的光学异构体之间活性关系是 A. R=S B. R>S C. S >R D. RS E. SR 正确答案:C 22.马来酸氯苯那敏水溶液呈酸性,原因是 A.马来酸的酸性较强其 Ka1 为 1.2 乘以十的负二次方 B.氯苯那敏有较强的酸性 C.马来酸是较弱的酸, Ka1 为1.2 乘以十的负二次方 D.氯苯那敏有较强的碱性 E.氯苯那敏有较弱的碱性正确答案:A 23.盐酸苯海拉明在日光下渐变色,原因是 A.含有杂质二苯甲醇 B.易发生氧化反应 C.含有叔胺结构 D.含有苯环 E.对光不稳定正确答案:A 24.马来酸氯苯那敏可使酸性高锰酸钾试液红色消失,原因是 A.马来酸含有羧3 / 10基 B.马来酸含有碳碳双键 C.马来酸氯苯那敏含有苯环 D.马来酸氯苯那敏含有吡啶环 E.马来酸氯苯那敏含有易被还原的基团正确答案:B 25.扑尔敏属于 A.抗炎药 B.止痒药 C.抗组胺类抗过敏药 D.消炎止痛药 E.过敏反应介质阻释剂类抗过敏药正确答案:C 26.马来酸氯苯那敏与枸橼酸-醋酐试液在水浴上共热时显红紫色,原因是 A.分子中含有碳碳双键 B.分子中含有苯环 C.分子中含有羧基 D.分子中含有吡啶环 E.分子中含有叔胺结构正确答案:E 27.盐酸苯海拉明应 A.密封、遮光贮存B.密封贮存 C.遮光贮存 D.遮光、防潮贮存 E.遮光、低温贮存正确答案:B 28.马来酸氯苯那敏应 A.密封贮存 B.遮光贮存 C.密封、遮光贮存 D.遮光、防潮贮存 E.遮光、低温贮存正确答案:C 29.抗消化性溃疡药可分为 A. H2 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 B. H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 C. H1 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 D. H1 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 E.受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类正确答案:B 30. H2 受体拮抗剂按结构类型可分为 A.咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类 B.哌嗪类、呋喃类、咪唑类、吡唑类 C.嘧啶类、咪唑类、哌啶甲苯类、呋喃类 D.噻唑类、哌啶甲苯类、咪唑类、吡唑类 E.噻吩类、吡咯类、呋喃类、哌啶甲苯类正确答案:A 31.呋喃类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.雷尼替丁 D.罗沙替丁 E.奥美拉唑正确答案:C---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 32.咪唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.法莫替丁 B.奥美拉唑 C.罗沙替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁正确答案:D 33.噻唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.西咪替丁 D.罗沙替丁 E.法莫替丁正确答案:E 34.哌啶甲苯类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.雷尼替丁B.罗沙替丁 C.法莫替丁 D.奥美拉唑 E.西咪替丁正确答案:B 35.甲氰咪胍指的是 A.法莫替丁 B.扑尔敏 C.特非那定 D.西咪替丁 E.酮替芬正确答案:D 36.西苯海拉明在碱性溶液中 A.不稳定,发生水解反应 B.不稳定,发生重排反应 C.稳定 D.不稳定,发生异构化反应 E.不稳定发生,氧化反应正确答案:C 37.西咪替丁又称作 A.络活喜 B.泰胃美 C.胃安 D.胃疡平 E.胃舒平正确答案:B 38.质子泵指的是 A.血管紧张素转化酶 B.胃蛋白酶 C.内酰胺酶 D. H+/K+ -ATP 酶 E.二氢叶酸合成酶正确答案:D 39. H+/K+ -ATP 酶存在于胃壁细胞表层,正常情况厂它可向胃腔内 A.释放氢离子、氯离子 B.释放钠离子、氯离子 C.胃蛋白酶 D.释放氢离子、氢氧根负离子 E.释放钾离子、氯离子正确答案:A 40. H+/K+ -ATP 酶抑制剂可使胃酸 A.分泌稍有增加 B.分泌明显减少C.分泌基本不变 D.分泌长期受阻 E.和胃蛋白酶分泌减少正确答案:B 41. H+/K+-ATP 酶抑制剂的代表性药物是 A.雷尼替丁、甲氰咪胍 B.泰胃美、胃舒平 C.奥美拉唑、法莫替丁 D.兰5 / 10索拉唑、奥美拉唑 E.罗沙替丁、潘妥拉唑正确答案:D 42.前列腺素类抗溃疡药的代表性药物是 A.米索前列醇 B.胃舒平C.泰胃美 D.雷尼替丁 E.甲氰咪胍正确答案:A 43.雷尼替丁应在何种条件下贮存 A.遮光、密封、阴凉于燥 B.遮光、密封、低温于燥 C.密封、低温干燥 D.遮光、阴凉干燥 E.密封、阴凉干燥正确答案:A 44.奥美拉唑又称作 A.泰胃美B.洛赛克 C.络活喜 D.胃疡平 E.胃舒平正确答案:B 45.雷尼替丁的物理性质是 A.为白色至淡黄棕色结晶性粉末,无臭,味苦涩,极易潮解,吸湿后颜色变深。
抗过敏药和抗溃疡药组胺〔Histamine〕是一种内源性的生物活性物质,可参与多种复杂的生理过程,组胺的化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑。
这一章的要紧内容原是与组胺拮抗有关的药物,作用于组胺H1受体,产生抗过敏活性,作用于组胺H2受体,产生抗溃疡活性。
由于近年来抗溃疡药物开展对比快,已不止抗组胺一种途径,因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。
组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内,是组氨酸〔Histidine〕在组氨酸脱羧酶〔Histidinedecarboxylase〕催化下脱羧形成的。
在动物体内组胺是一种重要的化学递质,在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。
目前发觉的组胺受体有3个亚型,分不称为H1受体、H2受体和H3受体。
组胺的生物活性作用受体组织作用H1 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌毛细血管大脑收缩松弛失眠〔唤醒〕H2胃导气管和血管平滑肌心脏免疫活性细胞酸分泌松弛正性变时和变力效应抑制细胞功能H3 脑肺抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩当外源性物质〔如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原〕对人体能引起变态性或过敏性反响〔常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等〕,这已证实与体内组胺释放有关,故H1受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药组胺作用于H1-受体,引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严峻时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感,参与变态反响的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反响性疾病的要紧缘故之一,阻断其在体内的作用就具有抗变态反响的药理活性。
H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。
1、氨基醚类盐酸苯海拉明〔Diphenhydraminehydrochloride〕为本类药物的典型代表,盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子,两原子之间间隔两个碳原子,因此被称为氨基醚类抗组胺药物。
抗过敏药和抗溃疡药在我们的生活中,有许多常见的疾病,例如过敏和溃疡。
和其他一些疾病一样,这些疾病可以对我们的身体健康造成一定的危害。
为了治疗这些疾病,我们需要使用一些药物。
在这篇文档中,我们将会谈论抗过敏药和抗溃疡药,探讨其如何治疗这些疾病以及药物的注意事项。
一、抗过敏药过敏反应是我们身体对外部物质的一种反应,这些物质可能是食物、花粉、某些药物、毛发等等。
过敏反应的严重程度因人而异,有时只会导致轻微不适,但也有时可能完全影响我们的日常生活。
抗过敏药是一种针对过敏反应的药物,它们可以缓解症状,减轻不适感,并帮助我们更好地应对过敏反应。
1. 抗组胺药抗组胺药是最广泛使用的抗过敏药,它可以阻止组胺的释放,从而减轻过敏反应的症状。
常用的抗组胺药包括扑尔敏、苯海拉明、奥美拉唑、曲马多等。
2. 糠酸钠糠酸钠是一种治疗过敏症状的非类固醇类药物,它能够抑制白细胞的运动和粘附,以及组织胺、白细胞介素等细胞因子的释放,从而减轻炎症和过敏反应的症状。
二、抗溃疡药溃疡是一种常见的胃部问题,其造成的根本原因不一定很清楚。
许多人认为压力和不良饮食习惯是溃疡的主要原因。
如果不及时进行治疗,溃疡可能会导致出血和其他严重的并发症。
抗溃疡药是一种主要用于治疗胃部溃疡的药物,它们可以改善疼痛和不适感,促进溃疡的愈合。
1. 气门闭合剂气门闭合剂是一种用于治疗胃病的药物,它可以通过减少胃酸的分泌来降低胃酸的影响,从而减轻胃部疼痛和不适感。
常用的气门闭合剂包括雷尼替丁和美托洛尔等。
2. 胃酸抑制剂胃酸抑制剂是一类用于减少胃酸分泌的药物。
它们是治疗溃疡的主要药物之一。
胃酸抑制剂包括质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。
常用的胃酸抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、雷尼替丁和肼屈嗪等。
需要注意的事项正如其他药物一样,抗过敏药和抗溃疡药也必须注意各种注意事项。
我们不能随意服用药物,这可能会损害我们的健康。
1. 不宜滥用药物滥用药物会增加对药物的耐受性,导致对药物不敏感。
第十四章抗过敏药及抗溃疡药内容提要一、组胺与疾病组胺是存在于人体组织的自身活性物质,具有十分广泛的生理作用,并参与多种疾病的病理与生理过程,组胺在体内主要由组氨酸脱羧形成,化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑。
组胺与体内H1受体结合,可引起肠道、子宫、支气管等处的平滑肌收缩;毛细血管的舒张,导致血管壁渗透性增加;参与变态反应,引起过敏性疾病。
组胺与体内H1受体结合,可引起胃酸和胃蛋白酶分泌的增加,导致消化道溃疡。
通过竞争性地与组胺的H1或H2受体结合,从而拮抗组胺与其受体结合而导致疾病的药物称为H1或H2受体拮抗剂。
二、H1受体拮抗剂—抗过敏药(一)经典的H1受体拮抗剂可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类,其结构通式为:其中,Ar1为苯基,Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等,且只有Ar1和Ar2不共平面时,药物才具有较大活性,否则活性很低。
X可以是CH、CH-O或N。
n一般为2,使芳环和叔胺N原子间距离保持在5~6Å。
经典的H1受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的H1受体结合,所以常伴有不同程度的嗜睡、镇静等副作用。
经典的H1受体拮抗剂的代表药物:芬苯扎胺(phenbezamine)盐酸苯氧拉明(diphenhydramine hydrochloride)马来酸氯苯那敏(chlorphenamine maleate)盐酸赛庚啶(cyproheptadine hydrochloride)富马酸酮替芬(ketofifen fumarate)盐酸西替利嗪cetirizine hydrochloride)其中,芬苯扎胺为第一个用于临床的乙二胺类H1受体拮抗剂,本海拉明为第一个氨基醚类H1受体拮抗剂,马来酸氯苯拉敏是丙胺类H1受体拮抗剂的代表,盐酸赛庚啶和富马酸酮替芬为三环类H1受体拮抗剂的代表性药物,富马酸酮替芬不仅具有较强的H1受体拮抗作用,而且还能够抑制过敏性介质的释放。
药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药)重、难点提示和辅导 第6章中枢兴奋药及利尿药一.中枢兴奋药的分类二.中枢兴奋药代表药的结构、性质及应用药品名结 构性质及应用 咖啡因白色或微带黄绿色针状结晶,受热时易升华。
略溶于水和乙醇,可溶于氯仿和热水,微溶于乙醚。
用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。
吡拉西坦(脑复康)白色结晶性粉末,易溶于水,略溶于乙醇。
临床用于老年性精神衰退症,老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等。
盐酸甲氯芬酯白色结晶性粉末,溶于氯仿、乙醚、水。
中枢兴奋药,临床用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。
三.利尿药的分类根据化学结构可分为:磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其它类。
四.利尿药典型代表药的结构、性质及应用药品名结构性质及应用氢氯噻嗪(双氢克尿塞)白色结晶性粉末,溶于丙酮,微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。
用于各种类型的水肿及高血压的治疗。
呋塞米(速尿)白色或微黄色结晶性粉末,熔融时同时分解。
不溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。
临床上用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等。
依他尼酸(利尿酸)白色结晶性粉末,不溶于水,易溶于乙醚和乙醇。
用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。
螺内酯(安体舒通)白色或类白色结晶性粉末,熔融时分解。
难溶于水,极易溶于氯仿,易溶于苯、醋酸乙酯,溶于乙醇。
用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿。
五.重要的化学反应1.氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解,生成5-氯-2,4-二磺酰胺基苯胺:2.依他尼酸在碱性溶液中易分解,生成2,3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛:甲醛遇变色酸和硫酸呈深蓝紫色。
第7章 抗过敏药和抗溃疡药二. 抗过敏药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结 构化学名 性质及应用 盐酸苯海拉明N ,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐 白色结晶性粉末,易溶于水、乙醇等。
第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药(一)名词解释1.奥美拉唑循环(Omelazole Cycle)答:指奥美拉唑在口服吸收后,并不能直接产生质子泵的抑制作用,须经复杂的代谢转化生成活性形式后,才发挥抑制胃酸分泌的作用。
奥美拉唑为一前体药物,口服后在十二指肠吸收,因其具有弱碱性,可选择性得聚集在胃壁细胞的酸性环境中。
进入胃壁细胞后,在氢离子的催化下,发生斯迈尔斯重排形成“螺环形式”,再进一步依次转化成“次磺酸活性形式”、“次磺酰胺活性形式”。
研究发现,次磺酰胺活性形式是奥美拉唑的活性代谢物,它可与H+/K+-ATP酶的巯基相结合并形成二硫键的共价键即酶-抑制剂复合物,使H+/K+-ATP酶失活,产生抑制胃酸分泌的作用。
此复合物在产生长时间的抑制胃酸分泌的作用后,可被体内的谷胱甘肽等含巯基的化合物所复活,经再一次的斯迈尔斯重排形成硫醚化合物,再经肝脏的氧化代谢重新转化成奥美拉唑,继续发挥质子泵的抑制作用。
2.H2受体拮抗剂(H2-Receptor Antagonist)答:指具有阻断组胺分子与受体亲和,从而防止组胺对受体的激动效应,并能产生抗过敏作用的药物。
例如,西咪替丁、雷尼替丁等。
3.质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitor)答:又称作H+/K+-ATP酶抑制剂。
具体指能够与该酶发生不可逆的共价键结合,抑制H+/K+-ATP酶催化下的ATP水解,并使H+离子输出受阻,产生胃酸分泌抑制作用的药物。
(二)问答题1.在非镇静性的H1受体拮抗剂中,哪个属于三环类的代表性药物?写出其中英文名称、结构式,并写出其活性代谢物的中英文名称、结构式及生物学特点。
答:在非镇静性的H1受体拮抗剂中,属于三环类的代表性药物是氯雷他定,它的英文名称、结构式及活性代谢物的中英文名称、结构式如下:地氯雷他定(Desloratadine)生物学特点是对H1受体的选择性更强,毒副作用更轻。
2.依据经典H1受体拮抗剂的构效关系,简要说明手性中心对活性的影响。