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本重点中要求掌握的所有药物必须都知道药理作用，作用靶点第1章麻醉药分类：苯甲酸酯类（如普鲁卡因酯基易水解，不稳定，因而局麻作用不够强）酰基苯胺类（如利多卡因周麻作用比*♦+因更强.作用时间延长一倍，同时用作抗心律袅常药）局麻药的构效关系（1）亲脂性部分1苯环的邻对位引入给电子取代基，如氨基、羟基、烷氧基时，由于供电性，与苯环酯羰基形成共扼体系，使羰基的极性增加，局麻作用增强。
反之，吸电基则作用减弱。
同时邻位上的基团可增加位阻，延长作用时间，如氯普鲁卡因。
⑵中间部分2和3该部分是由酯基（2 ）或其电子等排体和一个次烃基碳链（3）组成的。
此部分决定药物稳定性，影响作用持续时间次序如下p V O □I I II [—c—CH?—>c—>JH- > —c- —、-c—a（3）亲水性部分4该部分通常为仲胺和叔胺，因仲胺的刺激性较大，以叔胺基最常见，且易成可溶性盐。
可以是二乙胺基或可用氢化的含氮杂环，如哌啶基、吗啉基或吡咯基等。
合成:利多卡因（作用于外周神经组织）罗哌卡因（作用于外周神经组织）第2章催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药分类：巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥、司可巴比）苯并二氮卓类（地西泮、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑伦）等。
2.1巴比妥类催眠镇药构效关系：5位无取代和5位单取代均无作用（pKa过小）；R1或R2为支链或不饱和烃基，作用时间短；若为饱和烃基、芳烃基，作用时间长（代谢有关）; R1和R2总碳数为4~8,若＞8作用相反或无作用（logP ）。
R3为甲基，作用增强（降低解离度，增加脂溶性）；若两个N上均有甲基取代即具有反作用（惊厥）。
X=O, S ; S 取代时脂溶性增加，起效快，作用时间短，X二NI无作用。
2.2苯二氮卓类催眠镇药苯二氮卓类药物的构效关系4,5位拼合四氢噁唑环，稳定性增加，作用强。
1,2位拼合三唑环稳定性增加，作用强。
1,4 —二氮卓环为必须结构苯二氮卓类的稳定性（4 , 5位，1, 2位在酸性及胃肠道中的开环反应）2.4抗癫痫药分类：酰脲类（巴比妥类（如苯巴比妥）、乙内酰脲类（如三甲双酮，乙琥胺）），GAB类似物（GAB为中枢抑制性递质，如卤加比）。
- 过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺（Histamine）有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型，H1受体拮抗剂临床上⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上⽤作抗溃疡药。
临床使⽤的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、⽩三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。
⼀、H1受体拮抗剂 按化学结构分类可分为⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。
（⼀）⼄⼆胺类 ⼄⼆胺类的结构通式为Ar′Ar-N-（CH2）2-N-（CH3）2，第⼀个⽤于临床的药物是安体根（Antergen）。
对其进⾏结构改造衍⽣出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将⼄⼆胺类药物的两个氮原⼦再⽤⼀个⼄基学，易收集整理环合后演变出哌嗪类药物，也具有抗过敏作⽤，这类药物最终发展出西替利嗪（Cetirizine）等，作⽤强⽽持久，且⽆镇静作⽤。
将⼄⼆胺的氮原⼦构成杂环，例如安他唑啉（Antazoline）。
（⼆）氨基醚类 ⽤Ar′Ar-CHO置换⼄⼆胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明（Diphenhydramine）。
为临床常⽤的H1受体拮抗剂，除⽤作抗过敏药外，也⽤于抗晕动病。
为克服其嗜睡和中枢抑制副作⽤，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁）是常⽤的抗晕动病药物。
盐酸苯海拉明（DiphenhydramineHydrochloride） 化学名：N，N-⼆甲基-2-（⼆苯基甲氧基）⼄胺盐酸盐 性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被⽔解，⽣成⼆苯甲醇和β-⼆甲氨基⼄醇。
2.苯海拉明纯品对光稳定。
当含有⼆苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变⾊。
⼆苯甲醇等杂质可从合成过程带⼊，也可能因贮存时分解产⽣。
⽤途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。
⽤作抗过敏药。
