第九章抗过敏药和抗溃疡药
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第九章抗过敏药和抗炎药面部炎症引起局部组织的红肿热痛和功能障碍,可直接或间接影响整体形象和生活质量,与之相伴随的全身反应会给机体带来损害,给患者带来极大的痛苦。
常见的细菌、病毒感染等生物性因素,各型免疫反应,晒伤、烫伤等理化因素,能够导致组织损伤的任何因素都可以引起炎症。
致炎因子可直接干扰破坏细胞代谢,但主要是通过炎症介质的作用导致细胞变性和坏死,组织发生变性、渗出和增生的病理变化。
西药主要是通过抑制炎症细胞的趋化、游走和聚集,抑制炎症介质的释放和其致炎作用,缓解临床症状。
常用的药物有:抗组胺药、过敏介质阻释药、抗炎药。
中药从清热解毒、祛风活血、除湿止痒、生肌敛疮等方面入手,根据病情辨证论治。
两类药物均可用于治疗荨麻疹、湿疹、日光性皮炎、过敏性皮炎等疾病,从而减轻患者身体和心理上的痛苦。
过敏反应是指人体与异物抗原物质接触后发生的不正常免疫反应,常导致生理功能紊乱或组织的损伤。
主要起因是过敏反应患者体内产生了过多的一种抗体,称为免疫蛋白E(lgE),它可以和环境中的致敏物质(抗原)起反应,刺激机体释放某些过量的化学物质(如组织胺、白三烯等),继而产生各种症状。
任何人都可能发生变态反应,但如果父母一方或双方是过敏体质,则子女发生变态反应的可能性会大大增加。
全球的变态反应的患病率大约为 25%。
生活中最常见的过敏原有:吸入物如花粉、动物的毛发皮屑、室内尘土、尘螨;食物如鱼、蛋、奶及坚果实等;接触性如羊毛、染料、化妆品、金属制品、化学制品、乳胶手套;注入性如昆虫叮咬毒液及某些药物。
当皮肤或黏膜接触某些致敏物质后,可发生变态反应性皮肤病,主要表现为:皮肤红斑、丘疹、水疱糜烂,有瘙痒和痛感。
还有过敏性支气管哮喘、鼻炎等。
(看过敏的危害片)在医学美容领域应用的抗炎药主要是消除炎症的局部症状。
抗炎药主要分为甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药,甾体类抗炎药包括糖皮质激素类等,非甾体类类固醇抗炎药包括抗组胺药、抗 5-羟色胺药、抗激肽药等。
《药物化学》课程作业评讲(1)1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么? 本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。
答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性β-萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。
注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物?本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。
药物化学绪论药效团:符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子,也就具有了与某一特定受体结合的主要性质,就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数:P是药物在正辛醇(1-octanol)中和水中分配达到平衡时浓度之比值,即P=CO /CW,常用logP 表示,logP=log(CO/CW)。
脂溶性利于透过细胞膜;水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体:电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义,又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药:(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。
硬药:指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药:指通过抑制神经系统导致痛觉消失,从而起到麻醉作用的药物;分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类:芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-,由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定,因此麻醉作用持久,穿透力强,用作表面麻醉;达克罗宁)、氨基醚类(醚键代替酯或酰胺基,更稳定,麻醉作用强而持久;奎尼卡因)、氨基甲酸酯类(地派冬);局麻药构效关系:结构三部分:亲酯性部分(I)、中间连接部分(II、III)、亲水性部分(IV);(I)苯环作用最强,引入给电子基活性增强;反之减弱;(II、III)与麻药作用持效时间及作用强度有关:持效时间:酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用:硫代酯>酯>酮>酰胺。
远程药学专升本药物化学平时作业(抗过敏和抗溃疡药)参考答案姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏NCHCH 2CH 2NCH 3CH 3Cl丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏2 西咪替丁N N S NHCNHCH 3NCNCH 3H咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡3CHOCH2CH 2NCH 3CH 3苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏4N CH 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏5ONCH 2SNHCH 3NHCH 3CHNO 2CH雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡6NSCNHH 2N HN SNH 2NSO 2NH 2法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡7N3H 3CCH 3CH 2SONNOCH 3H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡8ClCH N N CH2CH2OCH2COOH西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂抗过敏9、NNNHFNCH2CH2OCH3阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏二、写出下列药物的结构通式1 H1受体拮抗剂Ar1Ar2CH X(CH2)n NR1R2Ar1Ar2X(CH2)n NCH3CH3三、名词解释:1. H1受体拮抗剂:是指一类能与组胺竞争H1受体,产生抗过敏生物活性的化合物,如氯苯那敏。
2.质子泵抑制剂:是指能作用于胃酸分泌的第三步,抑制质子泵(H-K-ATP酶)活性的化合物,从而治疗各种类型的消化道溃疡。
四、选择题:1、以下对雷尼替丁描述正确的是(B)A、口服生物利用度在90%以上B、有顺反异构,顺式无效,反式有效C、右旋体活性大于左旋体D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括:(A)A.乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类D、哌嗪类3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中,描述不正确的是:(D)A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5-6埃B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等C、两个芳环应该不共平面D、如果有手性,由于光学异构体之间没有差异,故大多消旋体用药4、法莫替丁的结构类型属于:( C )A.咪唑类B.呋喃类C.噻唑类D.哌啶类5、西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为西替利嗪( B )A.酯溶性强B.有较强的质子化倾向,不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环,即是两个乙二胺结构D.分子量大而不能通过血脑屏障6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)A 赛庚啶B 酮替芬C 奥美拉唑D 扑尔敏7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁8、属于三环类的抗过敏药物是( C )A.西替利嗪 B.阿司咪唑 C. 赛庚啶D、氯苯那敏9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药( B)A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是( C )A.奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁11、下列说法正确的是( A)A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂,为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂,临床上用于治疗枯草热,过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H1受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂,临床上用于治疗胃溃疡12、下列抗溃疡药中,不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.兰索拉唑D.法莫替丁13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步( C )A.赛庚定B.扑尔敏C.奥美拉唑D.酮替芬14、以下特点并不存在于扑尔敏中:( B)A.有手性碳原子B.有顺反异构C.有吡啶环D.有叔胺15、奥美拉唑的化学结构类型称为:( A)A.苯并咪唑类B.苯并吡啶类C.吡啶类D.亚砜类16、与过敏反应有关的组胺受体是( A)A.H1受体B. H2受体C. H3受体D. H4受体17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是( D)A.奥美拉唑B. 氯苯那敏C. 赛庚啶D. 阿司咪唑18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( B)A.减少奥美拉唑对胃的刺激B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理( D)A.前药B. 软药C.潜伏化D. 合理药物设计20、抑制胃酸分泌,可以作用于以下环节,但不包括:( D)A.抗胃泌素B. H2受体拮抗剂C.抗胆碱能受体D. 抗肾上腺素能受体21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是( B)A.雷尼替丁B. 酮替芬C.替美斯汀D. 扑尔敏22、组胺是自身活性物质,是由降解而成的( A)A.组氨酸B. 赖氨酸C.甘氨酸D. 缬氨酸五、简答题1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------10.抗过敏药和抗溃疡药10.抗过敏药和抗溃疡药一、 A 型题:题干在前,选项在后。
有 A、 B、 C、 D、 E 五个备选答案其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案。
考生须在 5 个选项中选出一个最符合题意的答案(最佳答案)。
1.抗过敏药按照作用机制分为 A.二类 B.三类 C.四类 D.五类 E.六类正确答案:B 2. H1 受体拮抗剂按照结构类型分为 A.二类 B.三类 C.四类 D.五类 E.六类正确答案:D 3.氨基醚类抗过敏药的代表性药物是 A.马来酸氯苯那敏 B.特非那定 C.盐酸苯海拉明 D.盐酸赛庚啶 E.阿斯咪唑正确答案:C 4.丙胺类抗过敏药的代表性药物是 A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸赛庚定 C.氯雷他定 D.盐酸曲吡那敏 E.盐酸异丙嗪正确答案:A 5.三环类抗过敏药的代表性药物是 A.盐酸曲吡那敏 B.氯雷他定 C.阿斯咪唑 D.马来酸氯苯那敏 E.盐酸苯海拉明正确答案:B 6.乙二胺类抗过敏药的代表性药物是A.氯雷他定 B.特非那定 C.阿斯咪唑 D.盐酸曲吡那敏 E.马来酸氯苯那敏正确答案:D 7.特非那定属于哪类抗过敏药A.乙二胺类 B.丙胺类 C.哌啶类 D.三环类 E.氨基醚类正确答案:C 8.哌啶类抗过敏药的代表性药物是 A.盐酸曲吡那敏B.盐酸苯海拉明 C.盐酸赛庚啶 D.阿斯咪唑 E.盐酸氯雷他1 / 10定正确答案:D 9.过敏反应介质阻释剂的代表性药物是 A.盐酸苯海拉明 B.阿斯咪唑 C.盐酸氯雷他定 D.盐酸曲吡那敏E.色甘酸钠正确答案:E 10.酮替芬产生抗过敏作用的机制属于 A. H1 受体拮抗和过敏反应介质阻释作用 B. H1 受体拮抗作用 C. H2 受体拮抗作用 D.受体拮抗作用 E.受体激动作用正确答案:A 11.盐酸异丙嗪又称为 A.息斯敏 B.络活喜 C.冬眠灵 D.杜冷丁 E.非那根正确答案:E 12.阿斯咪唑又称作A.心痛定 B.心得安 C.非那根 D.息斯敏 E.皮炎平正确答案:D 13.苯那君指的是 A.盐酸氯丙嗪 B.盐酸苯海拉明C.盐酸赛庚啶 D.盐酸哌替啶 E.盐酸普鲁卡因正确答案:B 14.乘晕宁是由 A.曲吡那敏与 8-氯茶碱组成的盐 B.氯苯那敏与茶碱组成的盐 C.苯海拉明与 8-氯茶碱组成的盐 D.赛庚啶与琥珀酸组成的盐 E.阿斯咪唑与水杨酸组成的盐正确答案:C 15.盐酸苯海拉明的物理性状是 A.白色结晶性粉末,味苦,随后有麻痹感,易溶于水,溶于乙醇 B.白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于水 C.白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于水 D.白色结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感,易溶于水 E.白色结晶性粉末,无臭,味苦,随后有麻痹感,易溶于乙醇正确答案:C 16.马来酸氯苯那敏又称作 A.非那根 B.息斯敏 C.乘晕宁 D.扑尔敏 E.苯那君正确答案:D 17.盐酸苯海拉明临床除用于过敏性疾病外,还具有 A.抗炎、镇静作用 B.止痛、镇吐作用 C.镇---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 静、镇吐作用 D.消炎、平喘作用 E.催眠、抗癫痫作用正确答案:C 18.马来酸氯苯那敏的物理性状是 A.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有引湿性,易溶于水 B.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有升华性,易溶于水 C.白色结晶性粉末,无臭,味苦,具有特殊晶型,有升华性,易溶于乙醇 D.白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于乙醇,有引湿性,具有特殊晶型 E.白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于水,有升华性,具有特殊晶型正确答案:E 19.盐酸苯海拉明属于醚类化合物对 A.氧气稳定 B.浓氢卤酸稳定C.光不稳定 D.光稳定 E.水不稳定正确答案:D 20.扑尔敏有一对光学异构体,临床使用的是 A. R 异构体 B. S 异构体C.外消旋体 D. L 异构体 E. D 异构体正确答案:C 21.马来酸氯苯那敏的光学异构体之间活性关系是 A. R=S B. R>S C. S >R D. RS E. SR 正确答案:C 22.马来酸氯苯那敏水溶液呈酸性,原因是 A.马来酸的酸性较强其 Ka1 为 1.2 乘以十的负二次方 B.氯苯那敏有较强的酸性 C.马来酸是较弱的酸, Ka1 为1.2 乘以十的负二次方 D.氯苯那敏有较强的碱性 E.氯苯那敏有较弱的碱性正确答案:A 23.盐酸苯海拉明在日光下渐变色,原因是 A.含有杂质二苯甲醇 B.易发生氧化反应 C.含有叔胺结构 D.含有苯环 E.对光不稳定正确答案:A 24.马来酸氯苯那敏可使酸性高锰酸钾试液红色消失,原因是 A.马来酸含有羧3 / 10基 B.马来酸含有碳碳双键 C.马来酸氯苯那敏含有苯环 D.马来酸氯苯那敏含有吡啶环 E.马来酸氯苯那敏含有易被还原的基团正确答案:B 25.扑尔敏属于 A.抗炎药 B.止痒药 C.抗组胺类抗过敏药 D.消炎止痛药 E.过敏反应介质阻释剂类抗过敏药正确答案:C 26.马来酸氯苯那敏与枸橼酸-醋酐试液在水浴上共热时显红紫色,原因是 A.分子中含有碳碳双键 B.分子中含有苯环 C.分子中含有羧基 D.分子中含有吡啶环 E.分子中含有叔胺结构正确答案:E 27.盐酸苯海拉明应 A.密封、遮光贮存B.密封贮存 C.遮光贮存 D.遮光、防潮贮存 E.遮光、低温贮存正确答案:B 28.马来酸氯苯那敏应 A.密封贮存 B.遮光贮存 C.密封、遮光贮存 D.遮光、防潮贮存 E.遮光、低温贮存正确答案:C 29.抗消化性溃疡药可分为 A. H2 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 B. H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 C. H1 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 D. H1 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 E.受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类正确答案:B 30. H2 受体拮抗剂按结构类型可分为 A.咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类 B.哌嗪类、呋喃类、咪唑类、吡唑类 C.嘧啶类、咪唑类、哌啶甲苯类、呋喃类 D.噻唑类、哌啶甲苯类、咪唑类、吡唑类 E.噻吩类、吡咯类、呋喃类、哌啶甲苯类正确答案:A 31.呋喃类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.雷尼替丁 D.罗沙替丁 E.奥美拉唑正确答案:C---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 32.咪唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.法莫替丁 B.奥美拉唑 C.罗沙替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁正确答案:D 33.噻唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.西咪替丁 D.罗沙替丁 E.法莫替丁正确答案:E 34.哌啶甲苯类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A.雷尼替丁B.罗沙替丁 C.法莫替丁 D.奥美拉唑 E.西咪替丁正确答案:B 35.甲氰咪胍指的是 A.法莫替丁 B.扑尔敏 C.特非那定 D.西咪替丁 E.酮替芬正确答案:D 36.西苯海拉明在碱性溶液中 A.不稳定,发生水解反应 B.不稳定,发生重排反应 C.稳定 D.不稳定,发生异构化反应 E.不稳定发生,氧化反应正确答案:C 37.西咪替丁又称作 A.络活喜 B.泰胃美 C.胃安 D.胃疡平 E.胃舒平正确答案:B 38.质子泵指的是 A.血管紧张素转化酶 B.胃蛋白酶 C.内酰胺酶 D. H+/K+ -ATP 酶 E.二氢叶酸合成酶正确答案:D 39. H+/K+ -ATP 酶存在于胃壁细胞表层,正常情况厂它可向胃腔内 A.释放氢离子、氯离子 B.释放钠离子、氯离子 C.胃蛋白酶 D.释放氢离子、氢氧根负离子 E.释放钾离子、氯离子正确答案:A 40. H+/K+ -ATP 酶抑制剂可使胃酸 A.分泌稍有增加 B.分泌明显减少C.分泌基本不变 D.分泌长期受阻 E.和胃蛋白酶分泌减少正确答案:B 41. H+/K+-ATP 酶抑制剂的代表性药物是 A.雷尼替丁、甲氰咪胍 B.泰胃美、胃舒平 C.奥美拉唑、法莫替丁 D.兰5 / 10索拉唑、奥美拉唑 E.罗沙替丁、潘妥拉唑正确答案:D 42.前列腺素类抗溃疡药的代表性药物是 A.米索前列醇 B.胃舒平C.泰胃美 D.雷尼替丁 E.甲氰咪胍正确答案:A 43.雷尼替丁应在何种条件下贮存 A.遮光、密封、阴凉于燥 B.遮光、密封、低温于燥 C.密封、低温干燥 D.遮光、阴凉干燥 E.密封、阴凉干燥正确答案:A 44.奥美拉唑又称作 A.泰胃美B.洛赛克 C.络活喜 D.胃疡平 E.胃舒平正确答案:B 45.雷尼替丁的物理性质是 A.为白色至淡黄棕色结晶性粉末,无臭,味苦涩,极易潮解,吸湿后颜色变深。
抗过敏药和抗溃疡药组胺〔Histamine〕是一种内源性的生物活性物质,可参与多种复杂的生理过程,组胺的化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑。
这一章的要紧内容原是与组胺拮抗有关的药物,作用于组胺H1受体,产生抗过敏活性,作用于组胺H2受体,产生抗溃疡活性。
由于近年来抗溃疡药物开展对比快,已不止抗组胺一种途径,因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。
组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内,是组氨酸〔Histidine〕在组氨酸脱羧酶〔Histidinedecarboxylase〕催化下脱羧形成的。
在动物体内组胺是一种重要的化学递质,在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。
目前发觉的组胺受体有3个亚型,分不称为H1受体、H2受体和H3受体。
组胺的生物活性作用受体组织作用H1 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌毛细血管大脑收缩松弛失眠〔唤醒〕H2胃导气管和血管平滑肌心脏免疫活性细胞酸分泌松弛正性变时和变力效应抑制细胞功能H3 脑肺抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩当外源性物质〔如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原〕对人体能引起变态性或过敏性反响〔常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等〕,这已证实与体内组胺释放有关,故H1受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药组胺作用于H1-受体,引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严峻时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感,参与变态反响的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反响性疾病的要紧缘故之一,阻断其在体内的作用就具有抗变态反响的药理活性。
H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。
1、氨基醚类盐酸苯海拉明〔Diphenhydraminehydrochloride〕为本类药物的典型代表,盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子,两原子之间间隔两个碳原子,因此被称为氨基醚类抗组胺药物。
抗过敏药和抗溃疡药在我们的生活中,有许多常见的疾病,例如过敏和溃疡。
和其他一些疾病一样,这些疾病可以对我们的身体健康造成一定的危害。
为了治疗这些疾病,我们需要使用一些药物。
在这篇文档中,我们将会谈论抗过敏药和抗溃疡药,探讨其如何治疗这些疾病以及药物的注意事项。
一、抗过敏药过敏反应是我们身体对外部物质的一种反应,这些物质可能是食物、花粉、某些药物、毛发等等。
过敏反应的严重程度因人而异,有时只会导致轻微不适,但也有时可能完全影响我们的日常生活。
抗过敏药是一种针对过敏反应的药物,它们可以缓解症状,减轻不适感,并帮助我们更好地应对过敏反应。
1. 抗组胺药抗组胺药是最广泛使用的抗过敏药,它可以阻止组胺的释放,从而减轻过敏反应的症状。
常用的抗组胺药包括扑尔敏、苯海拉明、奥美拉唑、曲马多等。
2. 糠酸钠糠酸钠是一种治疗过敏症状的非类固醇类药物,它能够抑制白细胞的运动和粘附,以及组织胺、白细胞介素等细胞因子的释放,从而减轻炎症和过敏反应的症状。
二、抗溃疡药溃疡是一种常见的胃部问题,其造成的根本原因不一定很清楚。
许多人认为压力和不良饮食习惯是溃疡的主要原因。
如果不及时进行治疗,溃疡可能会导致出血和其他严重的并发症。
抗溃疡药是一种主要用于治疗胃部溃疡的药物,它们可以改善疼痛和不适感,促进溃疡的愈合。
1. 气门闭合剂气门闭合剂是一种用于治疗胃病的药物,它可以通过减少胃酸的分泌来降低胃酸的影响,从而减轻胃部疼痛和不适感。
常用的气门闭合剂包括雷尼替丁和美托洛尔等。
2. 胃酸抑制剂胃酸抑制剂是一类用于减少胃酸分泌的药物。
它们是治疗溃疡的主要药物之一。
胃酸抑制剂包括质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。
常用的胃酸抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、雷尼替丁和肼屈嗪等。
需要注意的事项正如其他药物一样,抗过敏药和抗溃疡药也必须注意各种注意事项。
我们不能随意服用药物,这可能会损害我们的健康。
1. 不宜滥用药物滥用药物会增加对药物的耐受性,导致对药物不敏感。
课程名称:药物化学(二)课程代码:01759(理论)第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学(本)专业的一门专业课程,本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展,药物的结构与理化性质、结构与活性的关系,药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识,达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习,对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识,掌握药物化学研究药物的方法,并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力,了解现代药物化学学科的发展,为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下:1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系,掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系,能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施,以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法,能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术,能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课,在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用,本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习,掌握酸碱的定义,药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素;熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用;了解如何判断两性物与两性离子。