喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
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临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多,其抗菌谱广,应用方便,与其他抗菌药物间无交叉耐药反应,具有强大抗菌活性和良好的生物利用度,价位适中,不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时,只有在没有其他可供选择方案的情况下,才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上,又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药,如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物,注意给药前后要冲管,以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育,可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂,孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应,既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿,严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水,稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢,大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄,老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应,在接受本品治疗时,应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变,且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长,少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌,导致严重低血糖或高血糖,可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低,让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢,与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物,可减少本类药物的吸收,应避免同用。
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点,是近年来迅速发展起来的抗菌药物,在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多,临床医务人员必须熟悉这类药物,才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看,喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子,在7位上都连有哌嗪环,因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大,目前已被新的分类方法所代替。
第1代,奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌(假单胞菌除外),临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代,诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌(包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌)和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代,左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星,其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代,曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性,尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时,这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高,则不利于抑制RNA和蛋白质合成,故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好,口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄,然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性,对有肝肾功能损害患畜,喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下,不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项,为临床合理用药提供依据,保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物,其抗菌谱广,抗菌作用强,口服吸收好,体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高,与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点,已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药[1],为杀菌剂,杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍,抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV,真核细胞不含NDA回旋酶,故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性,但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表,抗菌谱窄,抗菌作用弱,口服难吸收,喹诺酮类,对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表,抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌,虽抗菌活性有了提高,但血浆浓度低,仅限于治疗肠道和尿道感染,现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子,在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换,使血浆浓度提高,组织分布广,半衰期延长,抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属,使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点,增加了抗厌氧菌活性,且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科(敏感大肠埃希菌)、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点(一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星,这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物,主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物,从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌得效力,对肠杆菌科得细菌非常敏感,因为它得毒性很大,只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物,上个世纪70年代出现得吡哌酸,同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得,比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得,对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区与院内得肺炎得治疗,以及泌尿生殖道感染得治疗,还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用,以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性,它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到得萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星,到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用,变化不大,但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物,还有第四代得喹诺酮类药物,对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用,它得抗菌谱增加了,所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了,比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物,国内普遍应用,有许多优点,也有很多不足。
目前滥用严重,耐药菌株增多,尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段:1962年合成萘啶酸,不良反应多,已经淘汰。
第二阶段:1974年合成吡哌酸,对G-杆菌作用强,适用于尿路、肠道感染。
第三阶段:1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段:楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点:抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶:拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II(DNA旋转酶)–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ,也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,以环丙沙星为最高,左氧氟沙星和氧氟沙星次之;对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差;流感嗜血杆菌呈高度敏感,奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用,但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低,以左氧氟沙星相对最高,环丙沙星和氧氟沙星略低;仅对金葡萄球菌(除甲氧西林耐药外)具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来,伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用,细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势,并且各品种间呈交叉耐药。
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症作者:代菊英来源:《中国民族民间医药杂志》2009年第02期(黑龙江省庆丰农场职工医院药剂科,黑龙江,庆丰,158421)【关键词】喹诺酮类;适应症【中图分类号】R978.1+9【文献标识码】B【文章编号】1007-8517(2009)02-0096-01目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类:第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。
第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。
第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。
第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎球菌,化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上。
1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。
1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。
1.4志贺菌属肠道感染。
1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。
1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点(一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星,这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物,主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素、可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物,从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌得效力,对肠杆菌科得细菌非常敏感,因为它得毒性很大,只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物,上个世纪70年代出现得吡哌酸,同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得,比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得,对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区与院内得肺炎得治疗,以及泌尿生殖道感染得治疗,还有消化道系统感染得治疗、到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用,以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性,它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到得萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星,到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用,变化不大,但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物,还有第四代得喹诺酮类药物,对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用,它得抗菌谱增加了,所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了,比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
使用“左氧氟沙星”有什么注意事项?其与其他青霉素类药品有何区别?左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。
它和青霉素类药物主要区别为:抗菌谱和适应症不同。
左氧氟沙星为广谱抗菌药物,其对阳性菌和阴性菌都有抗菌作用,对阴性杆菌效果更强,比如大肠埃希菌,克雷伯杆菌,变形杆菌等。
所以它适用于阴性杆菌引起的医院获得性肺炎,支气管炎等。
而青霉素类药物比如青霉素,抗菌谱较窄,主要针对革兰氏阳性球菌。
所以更适用于社区获得性肺炎,咽炎,扁桃体炎,中耳炎,蜂窝组织炎等。
作用机制不同:左氧氟沙星主要抑制细菌DNA复制,转录,修复和重组所需的拓扑异构酶和DNA旋转酶。
而青霉素类药物主要破坏细菌细胞壁,使细菌细胞肿胀破裂死亡。
给药频次不同:由于药效学和药动学不同,左氧氟沙星为浓度依赖性抗菌药物,它只需要每日给药一次,就可达到较好的疗效,而青霉素类属于时间依赖性抗菌药物,它需要每日给药3-4次才可达到好的效果。
副作用不同:青霉素类药物更容易引起过敏反应,胃肠道反应,比如恶心,腹泻等不适。
左氧氟沙星可能更容易引起神经系统不良反应比如有些人容易出现谵妄,还有可能引起肌腱损害,比如脚跟痛,左氧氟沙星还可能引起血糖紊乱,所以糖尿病人,用该药期间应该监测血糖水平。
需要注意的是,左氧氟沙星18岁以下儿童原则上不能使用,孕妇,哺乳期妇女禁用。
左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物,通过与细菌的DNA螺旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ结合,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用,对多种革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、革兰阳性菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体均有抗菌作用。
该药在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高,半衰期长,口服剂型的生物利用度高,临床上广泛用于敏感菌引起的社区/医院获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌性发作、复杂性皮肤及皮肤软组织感染、慢性前列腺炎、复杂性/非复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎及吸入性炭疽(暴露后)的治疗。