喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用
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喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用【摘要】喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗生素药物,其在治疗细菌感染中发挥重要作用。
喹诺酮类抗生素也存在一些不良反应,如肠道不良反应、神经系统毒性等。
合理应用喹诺酮类抗生素显得尤为重要。
本文从喹诺酮类抗生素的作用机制、常见不良反应、合理应用建议、注意事项以及与其他药物的相互作用等方面进行了分析和总结。
研究认为,喹诺酮类抗生素的不良反应需要引起重视,但通过合理应用可以减少不良反应的发生,进而提高治疗效果。
在临床治疗中,喹诺酮类抗生素的重要性不可忽视,可以帮助医生更好地治疗各种细菌感染病症,提高患者的生活质量。
【关键词】喹诺酮类抗生素、不良反应、作用机制、合理应用、注意事项、相互作用、临床治疗、重视、减少发生、重要性1. 引言1.1 研究背景喹诺酮类抗生素的不良反应主要包括神经系统、肝脏、心血管系统等多个方面,严重的不良反应甚至会危及患者的生命。
了解和分析喹诺酮类抗生素的不良反应,对于指导临床合理应用具有重要意义。
本文旨在通过对喹诺酮类抗生素的不良反应进行深入分析,为临床医师提供相关的合理应用建议,提高抗生素治疗的效果,减少不良反应的发生,最终实现更好的临床疗效。
通过本文的研究,可以更好地认识喹诺酮类抗生素在临床治疗中的重要性,为患者的安全和治疗效果提供有力的支持。
1.2 研究目的研究的目的是探讨喹诺酮类抗生素的不良反应,分析其发生的原因和机制,为临床医生提供合理应用建议。
通过深入了解喹诺酮类抗生素的不良反应特点,可以帮助医生在临床实践中更好地选择药物、监测患者反应,并采取有效措施减少不良反应的发生。
研究还旨在提高医护人员对于喹诺酮类抗生素的认识和了解,促进其在临床治疗中的正确应用,从而提高患者的治疗效果和减少不良反应带来的风险。
通过本研究,可以进一步完善喹诺酮类抗生素的临床应用指南,保障患者用药安全和治疗效果的最大化。
1.3 研究意义喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的药物,其具有较好的杀菌作用,被广泛用于治疗不同类型的感染性疾病。
喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年,它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。
本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。
1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸,标志着喹诺酮类药物的正式诞生。
此后,该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注,其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类,居各类抗菌素之首。
截至1997年,就已制备出了5000多种喹诺酮类似物,并对其大多数进行了抗菌活性研究,现已投放临床使用的有20多种,正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。
1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]:N-取代-4-氧代-1、4-二氢-3-喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基,任何替代均导致失活。
3-位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需,但可由某些羧基模拟体取代,并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。
喹啉环6位引入氟原子,抗菌谱发生了飞跃,抗菌活性增强,药动学特性大大改善[2],成为第三代喹诺酮类药物。
1位氮必需有取代基,不能接氢,否则活性极弱或消失。
氮上的取代基,以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。
在环烷基系列中,环丙基最优。
其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基,对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍,环戊基物的16倍,环己基物的516倍[2]。
目前,研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上,以期进一步扩大抗菌谱。
2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。
第一代即萘啶酸、吡哌酸,具有中等抗菌活性,是同类最早产品。
第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮,代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用发表时间:2014-07-25T16:12:59.733Z 来源:《中外健康文摘》2014年第25期供稿作者:颜群刘书红[导读] 喹诺酮类药物为临床常用抗感染药,对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意。
颜群刘书红(山东省滨州市滨城区北镇街道办事处社区卫生服务中心山东滨州 256600)【摘要】综合叙述氟喹诺酮类药物临床应用中在骨骼、皮肤、心脏、中枢神经系统等方面的各种不良反应及与其他药物的相互作用,提出相应的用药建议,为临床医生提供警示,旨在合理应用氟喹诺酮类药物,预防该类药物不良反应的发生。
【关键词】喹诺酮类不良反应相互作用【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2014)25-0130-02喹诺酮类药物为临床常用抗感染药,对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意[1-2]。
喹诺酮类药物对细菌DNA促旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物,主要针对革兰氏阴性菌,新的氟喹诺酮类也可作用于革兰氏阳性菌。
由于结构中的氟原子使该类药物对细胞、组织穿透力增强,一些品种口服制剂的生物利用度增高,药物吸收后在体内组织、体液中广泛分布,常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、肠道、皮肤软组织、腹腔和骨关节等感染。
随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,从而影响了药物的临床应用。
现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。
1.不良反应1.1 软骨毒性喹诺酮类药物主要影响新生或幼小动物的骺增长板。
可能引发软骨、肌腱不适。
由于在动物试验中发现喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变,虽在人类中尚未发现,但少数病例出现严重关节疼痛和炎症。
因此,喹诺酮类药不宜用于骨骼系统尚未发育完全的18岁以下的人群。
孕妇禁用,乳母服药期间应停止哺乳。
1.2对中枢神经系统的作用喹诺酮类药物治疗过程中,对中枢神经系统的不良反应其临床表现为头痛、头晕、失眠、兴奋、失语,还有极少数可发生手足麻木、手指颤抖、幻觉和癫痫。
浅谈喹诺酮类药物的分类及不良反应发表时间:2011-11-09T14:02:05.963Z 来源:《中外健康文摘》2011年第26期供稿作者:谭蓉[导读] 万古霉素:万古霉素对喹诺酮类药物有拮抗作用,同时使用可降低喹诺酮类药物的疗效。
谭蓉 (山东淄博万杰肿瘤医院 255213)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2011)26-0162-02【摘要】喹诺酮类药物是人工合成的一类抗菌药物,它的作用机制为选择性抑制细菌DNA回旋酶,抑制酶的开口和封口活性,阻碍DNA复制而达到杀菌的作用,还可以抑制细菌RNA及蛋白质的合成,诱导菌体DNA错误复制发挥抗菌后效应。
目前常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)等。
此类药物现在临床应用广泛,为更安全合理使用此类药物,现将其分类及其主要毒副作用浅述如下。
【关键词】喹诺酮分类不良反应一喹诺酮类药物的来源及化学特性喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药,在4-喹诺酮母核的N1、C3、C6、C7、C8引入不同的基团,形成各具特点的喹诺酮类。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。
喹诺酮药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药。
二喹诺酮类药物特点抗菌作用强,抗菌谱广,主要对抗革兰氏阴性菌,对革兰氏阳性菌也有相当作用,在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺组织等,很少产生耐药性,而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性,有利于与其他抗生素联合用药。
三喹诺酮类药物分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分成四代。
第一代:抗菌谱窄,对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等少数细菌有效,代表药:萘啶酸、吡咯酸。
效果不佳,副作用大,已完全淘汰。
第二代:1973年合成,抗菌谱有所扩大,吸收代谢后在尿液和肠道浓度高,对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎等尿路感染及肠道感染疗效更好。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点(一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,这是这节课主要讲到的内容.其他类的抗菌药物,主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素.可以看到喹诺酮类的抗菌药物,从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌的效力,对肠杆菌科的细菌非常敏感,因为它的毒性很大,只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用.第二代抗菌药物,上个世纪70年代出现的吡哌酸,同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了。
第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得,比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的,对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区和院内的肺炎的治疗,以及泌尿生殖道感染的治疗,还有消化道系统感染的治疗。
到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用,以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性,它的抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同的喹诺酮类的分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到的萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星,到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星.不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用,变化不大,但是抗阳性球菌的作用是一定增加的.而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物,还有第四代的喹诺酮类药物,对非典型病原体作用是增加的。
同时也增加了厌氧菌的作用,它的抗菌谱增加了,所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了,比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗.看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的?对于革兰氏阳性菌,可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星,它都有很强的抗菌作用。
喹诺酮类抗菌药物的相互作用
戴德银
【期刊名称】《人民军医》
【年(卷),期】1992()5
【摘要】喹诺酮类抗菌药物(QNs)近年来发展迅猛,临床应用非常广泛,特别是1978年问世的氟哌酸(诺氟沙星,NFLX)开始了氟喹诺酮的时代。
迄今为止,文献报道已面世的QNs超过了20种。
目前在临床受到電视的有吡哌酸(PPA)、NFLX、氟啶酸(依诺沙星、ENX)、氟嗪酸(氧氟沙星、OFLX)、环丙氟哌酸(环丙沙星、CPLX)、甲氟哌酸(培氟沙星、PFLX)、罗氟沙星(洛美沙星、LFLX)以及妥苏沙星(托磺沙星,TFLX,T-3262)、AT-4140等。
QNs具有广谱、高效、低毒、易耐受、易透过细胞外膜、使用方便以及价廉等比点,深受医患人员的欢迎。
但在广泛应用的热潮之下,QNs与一些药物的相互作用不容忽視。
为合理应用QNs,本文对其与某些药物的相互作用作一综述。
一、与抗酸剂等溃疡病用药的相互作用消化道疾病如胃炎、肠炎和溃疡病等在传统治疗中常服用氢氧化铝、氢氧化镁等凝胶或片剂。
【总页数】2页(P74-75)
【关键词】喹诺酮类;抗菌药物;药物相互作用
【作者】戴德银
【作者单位】空军成都医院
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1;R969.2
【相关文献】
1.荧光法研究喹诺酮类抗菌药物和蛋白质的相互作用 [J], 刘永明;李桂芝
2.喹诺酮类抗菌药物的不良反应及与其它药物的相互作用 [J], 李青
3.氟喹诺酮类抗菌药物与其它药物的相互作用 [J], 田彩锁;王瑞瑛
4.茶碱与喹诺酮类抗菌药物的相互作用 [J], 林晓辉
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喹诺酮类药物与其他药物
之间的相互作用
The latest revision on November 22, 2020
喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用
喹诺酮类药物具有抗菌谱广,口服吸收良好,体内分布广,不良反应少,耐受性好等特点。
喹诺酮类药物对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶
金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。用于敏感
病原菌引起的泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感
染。但喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用也不少见。
1与其它抗生素的相互作用
1.1协同作用
1.1.1β-内酰胺类喹诺酮类药物与β-内酰胺类药物合用可发挥协同作用。β-内酰胺类药物
可阻碍细胞壁粘肽的合成,使细胞壁缺损,从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用[1]。
1.1.2氨基糖苷类喹诺酮类药物与氨基苷类药物合用可发挥协同作用。因这两类药物对革兰
阴性菌有良好的抗菌活性,通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用
以发挥协同作用[2]。
1.1.3其他抗菌药物磺胺类药物合用可明显增加抗铜绿假单胞菌和金葡菌的作用。与亚胺培
南或阿米卡星合用,体外证实对这两种抗生素耐药的作用增强;与阿洛西林合用,对铜绿假单胞
菌、金黄色葡萄球菌和不动杆菌菌属细菌有协同作用;与克林霉素合用,对链球菌,葡萄球菌有
协同作用,对革兰氏阳性菌作用增强[3]。
1.2拮抗作用喹诺酮类与氯霉素等合用可产生拮抗作用,使其抗菌作用下降或抵消;还可拮
抗两性霉素B和美帕曲星的作用;部分拮抗5-氟尿嘧啶的作用[3]。
1.3合用使毒副作用增加(1)喹诺酮类与万古霉素合用可致毒性增加,出现肾小管上皮损
害,蛋白尿等中毒症状。(2)喹诺酮类与氯霉素、红霉素合用可致效用降低,同时,对肝、肾功
能及神经系统的不良反应进一步加重。(3)环丙沙星与阿霉素、呋喃妥因合用,增加了毒性并且
对肾功能不全者损害更大[3]。
2含金属离子药物氟喹诺酮类药物可与镁、铝、铁、锌等金属离子形成螯合物,从而引起药
物吸收和生物利用度降低[3]。其机理是上述含属阳离子能与氟喹诺酮类的4-酮氧基-3-羟基发生络
合作用,从而减少氟喹诺酮类的吸收及生物利用度,致使后者抗菌治疗失败[4]。因此,临床应避
免氟喹诺酮类与含镁、钙氢氧化物的抗酸剂或硫糖铝、硫酸亚铁、含锌的多种维生素合成,如不
能避免时,在应用上述金属阳离子药物之前2h给予氟喹诺酮类药物,可使这一相互作用大为减轻
[3]
。
3蒙脱石散蒙脱石散吸附肠道内药物降低了喹诺酮类药物的抗菌作用,另一方面蒙脱石散既
吸附抗菌药物又吸附细菌,有利于杀灭吸附于蒙脱石散内的细菌。诺氟沙星与蒙脱石散联合应
用,即使被吸附,对侵袭性腹泻的治疗应有协同作用[3]。
4抗结核药喹诺酮类药物与抗结核药物联用对非典型分支杆菌有协同作用。
4.1异烟肼女性健康志愿者,同时应用环丙沙星和异烟肼,前者延长胃排空及异烟肼的吸
收,使唾液中异烟肼浓度达峰时间延迟1h,峰浓度Cmax无明显变化,环丙沙星只是延迟而非增
加异烟肼的吸收,因此两药合用较为安全[3]。
4.2利福平喹诺酮类药物与利福平合用可发生拮抗作用。因利福平是肝药酶诱导剂,而喹诺
酮类具有较强的肝药酶抑制作用,合用后致使喹诺酮类抗菌活性降低[2]。
5茶碱与咖啡因氟喹诺酮类抗菌药对肝脏微粒体细胞色素P450同工酶有不同程度的抑制作
用,从而影响茶碱及其它主要经该途径消除的药物。此作用以环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星为
显着。老年人同时应用环丙沙星和氨茶碱,可使后者的血药浓度增加2~3倍,引起心动过速、失
眠和晕厥,严重者可致死,临床用药要特别注意。
喹诺酮类药物对咖啡因影响显着,其中依诺沙星可使咖啡因半衰期延长26%,分布容积减少
20%,总清除率下降78%,达蜂时间延长41%,而环丙沙星作用铰弱,氧氟沙星影响不大[3]。
6华法林喹诺酮类药物可抑制华法林的代谢,因此,喹诺酮类药物和华法林可导致潜在的抗
凝作用,尤其是老年患者[3]。
7H2受体阻滞剂西咪替丁能抑制肝细胞色素P450系统参与的I相代谢反应,因此凡在肝脏代
谢氟喹诺酮类与之合用,均可使氟喹诺酮类肾外清除率下降24%[4]。
8其他与布洛芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作,与丙磺舒可延迟本品的排泄,导致肾清
除率下降50%。但总清除率无改变[4]。
9西沙必利喹诺酮类药物可使西沙必利加强心脏毒性[2]。
10抗组胺药(阿司米唑、特非那定)喹诺酮类药物抑制细胞色素P450酶,阻滞这两种药物
的正常代谢,加强心脏毒性、增加发生尖端扭转型室性心律失常的发生[2]。
结论:总之,由于目前临床应用的抗感染药物种类繁多,使用当中不可避免地出现一些问
题,因而明确药物之间的相互作用,尽量避免药物之间不良的相互作用。应根据各种抗菌药物的
药效学(抗菌谱和抗菌活性)和人体药代动力学(吸收、分布、代谢和排出过程)特点不同,正
确选用抗菌药物。明确药物之间的相互作用与明确药物耐药性、不良反应同样重要。
参考文献:
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