喹诺酮类药物应用

喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。

但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。

一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。

从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。

粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。

早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。

20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。

从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。

与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。

同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。

环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。

尤其 是 大肠 埃 希 菌 、铜 绿 假 单胞 菌 、耐 甲氧 西 林 葡 萄球 菌等 吸道 和 体液 。然 而 他们在 前 列腺 液 、唾液 、骨 和脑 脊 液 中的浓
的耐 药ｆｌ１．因此 ，合 理使 用 喹诺 酮 类抗 菌 药 物是 防 止耐 药性 快 度低 于 血清 药物 浓 度 。 曲伐 沙 星 能够 通 过未 发 炎 的脑 膜 ，加
已成 为广 泛应 用 于临床 的一类 常 用 抗感 染 治疗 药 物 ，具 有抗 损 害者 ．喹诺 酮类 药 物用 药 剂量 应 予 以调 整 。绝 大 多数 喹诺
菌谱 广 、抗 菌力 强 、结构 简 单 、给 药方 便 ，与其 他 常 用 抗 菌药 酮类 药 物不 会 因 为 同时进 食而 致 吸收 降低 。不过 喹 诺酮 类药 物无 交叉 耐 药性 以及价 格 便 宜等 特点 ，越 来越 受 到各 国的重 物 可 以鳌合 铝 、镁 、钙 、铁 、锌等 阳离子 ，减 少药 物 和生 物 利用
革兰 阳性 菌 和革 兰 阴性 菌对 喹 诺酮 均 可 出现 耐 药性 ，这
以通 过抑 制 细菌 ＤＮＡ解 旋 酶来 抑 制 细菌 ＤＮＡ复 制 ，还 可 作 种耐 药 性 的产 生 可 能涉 及 下列 耐 药 机 制 ：作 用 靶 酶 （ＤＮＡ 促
用 于 细菌 ＤＮＡ复 制 、转 录和 修复 所 必需 的拓 扑异 构 酶 Ⅳ而 旋 酶 ）变 异 、细菌外 膜 通透 性下 降 和药 物 主动 外排 。
第三 代 喹诺酮 类 药物 中 国 的主 要 品种有 诺 氟沙 星 、氧 氟 的影 响程 度 不 同 ，故在 评 估 某种 喹 诺 酮 的 有 效性 时 ，应 考 虑
沙 星 、左 氧 氟沙 星 、培 氟沙 星 、依 诺 沙 星 、环丙 沙 星等 。其抗 菌 其药 动学 性 质和 细 菌 的敏感 性等 因素 。 谱进 一 步 扩 大 ，是 目前 临床 应 用 最 多 的一 类 喹诺 酮类 抗 菌 ４ 不 合 理 应 用

氟喹诺酮类药物在临床应用（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】氟喹诺酮不良反应合理应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。

氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。

自80年代起广泛应用于临床。

这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。

1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。

血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。

偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。

在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。

新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。

已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。

新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。

2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。

一般症状较轻，停药后症状可缓解。

具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。

喹诺酮类药物的合理应用及作用特点目的:分析本院喹诺酮类药物的应用状况和药物作用特点。

方法:随机抽取本院2009年4～10月的出院患者2 562例,统计其中使用喹诺酮类药物的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行分析。

结果:2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的有831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位,药物的胃肠道和中枢神经系统不良反应最多。

结论:临床工作者应该重视喹诺酮类药物的正确使用,掌握该类药物的作用特点,使药物能更好地防治疾病。

标签：喹诺酮类药物;合理用药;不良反应喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,广泛用于临床。

随着氟喹诺酮类药物应用的增多,不合理应用和耐药也日趋严重。

现回顾性分析本院使用喹诺酮类药物的部分患者资料,将相关情况进行报道如下:1 资料与方法1.1 一般资料随机抽取2009年4～10月的出院患者2 562例,其中,男性1 327例,女性1 235例;年龄1～76岁,平均(42.7±3.1)岁;住院时间2～23 d,平均(9.4±1.2) d;治疗患者覆盖了呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病。

1.2 方法统计患者资料中使用喹诺酮类药物治疗的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行数据分析。

2 结果2.1 喹诺酮类各种药物的应用情况2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位。

具体数据见表1、2。

2.2 喹诺酮类药物的不良反应使用喹诺酮类药物的831例中,发生不良反应92例,发生率为11.07%。

92例中,胃肠道不良反应39例(42.39%),中枢神经系统不良反应36例(39.13%),其他不良反應17例(18.48%)。

细菌存在能泵出喹诺酮类药物的外排系统，降低菌 体内药物的浓度而出现耐药。 这种机制是形成细菌多重耐药的主要原因。
氟喹诺酮耐药性发生机制(3)
质粒介导的耐药
耐药质粒上基因编码的产物可保护细菌DNA 回旋酶免受氟喹诺酮的抑制 对拓扑异构酶Ⅳ的保护作用不明显 某些致突变质粒可使细菌染色体突变率增 高
细胞壁 大小为2m*1m
DNA Gysase螺旋酶 RNA核心 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
喹诺酮类药物的作用机制
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影响细 菌DNA的复制。
通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用 形成三元复合物，诱导DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发生构型 改变，从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能，最后导 致DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中切口 封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此 酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮 类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
氟哌酸
抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也 有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进 一步加强。
第三代
• 抗菌普是目前为止最大的，对大部分 厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。 • 例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星
第四代
• 曲伐沙星是在第三代基础上增加了抗 厌氧菌的作用。临床应用同第一、二 、三代(复杂性尿道感染和肾盂肾炎除 外) ,增加了腹腔感染、院内肺炎和骨 盆感染。
0.5—2
0.5—1.3 0.25— 0.5 0.25

医学信息 ２０ ０ ９年 ５月第 ２ ２卷第 ５期 Ｍｅｉａ Ｉｆｒ ａｉｎ Ｍａ． ０９ Ｖ １２ ． ｏ ｄｃｌ ｎｏｍ ｔ ． ｙ ２０ ． ｏ． ２ Ｎ ． ｏ ５
喹诺 酮 类药物 的合理 应用
谢 文静
（ 宁 省朝 阳 市 中心 医 院， 宁 朝 阳 １ ２ ０ ） 辽 辽 ２ ０ ０
该 类 药物 时 ， 注意 以 下 几点 ： 应
１注 意 联 合 用药 和 饮 食 的影 响
的不 良反应的发生率有影 响 ， 女性远远 高于男性［ 在 ４ ２ １ ， ５岁
以下的人群 中发生率较 高。而进餐后和睡觉前服药可 明显降
低眩晕和头痛的发生率 。
５避 免 与 某些 心血 管 系 统药 物 联 合使 用 ． 降低 对 心 脏 的毒 性
由 于含 钙 的抗 酸 药 、 制 品 和食 物对 各类 喹诺 酮 药 物 的 奶 吸 收 有 轻 微 抑 制 甚 至 无 影 响 ， 含 铝 、 的 抗 酸 药 物 、 酸 而 镁 硫
氟喹诺酮类药物 的ຫໍສະໝຸດ 床使 用有 引起 低血压和休 克的报
道 ［ 实 验 研 究 结 果显 示 ， 诺 酮类 药 物 有 直 接 改 变 心 脏 节 律 ３ １ ， 喹
有 必 要 时 进 行 剂量 调整 ， 比如采 用 低 剂 量 或 选 用毒 性 小 的 同 类药物。
７考 虑特 殊 人 群 。 可 能避 免 对 幼儿 软 骨 发 育 的影 响 尽
虽然 目前 喹诺 酮类药物 尚未有 引起 幼儿软骨损 害的临
３制 定合 理 的 用药 剂 量及 疗程 ． 轻 胃肠 道 反应 减
少用 ， 儿童严格掌握适应证 ， 对 尽可 能避 免对幼儿软骨发 育
的影 响 。

［ ］ 陈灏 珠 ．实 用 内科 学 Ｉ ９版 ．北 京 ： Ｊ乍 版 社 ，９ ３ ４ Ｍ］ 人 Ｉ９ ：
Ｉ ３ｌ ８
［ 收稿 日期 ］ ２ ０ ０ ９—０ （ ５ １ ５
Hale Waihona Puke 喹诺 酮 类 药 物 的合 理 应 用
马 静
（ 南京 医科 大 学第二 附属 医 院 ， 苏 南京 ２ ０ １ ） 江 １ ０ １
［ ］ 万仁忠 ， 美英 ， 茂金 １ 苏 周
生 ，０ ６ ２ （ ）４ ４ ２ ０ ， ７ ９ ： ８１ ９
不 合 理 ｆ 药 处 方 分 析 ［］ ｔ 日‰床 医 ｆ ｊ Ｊ ［
可 影 响 铁 离 子 的 吸 收 。另 外 ， 酸 剂 与酮 康 唑 合 用 可 使 酮 康 制
唑 的吸 收 减 少 ， 药 浓 度 下 降 ， 效 率 降低 ｊ 这 是 因 为 酮 康 血 有 。 唑在酸性环境 中易吸收 ， 制酸 剂可降低酸度 。 而 ４ 重 复 用 药 笔 者 在 临 床 上经 常看 到 对 药 理 不 甚 了解 而 重 复 ． 药 的现 旰 ｉ 象 ， 胃复 安 和 吗 丁 啉 ， 属 多 巴 胺 受 体 拈 抗 剂 ， 用 基 本 相 如 均 作 似 ， 重 复 用药 。 而 且二 者 合 用 后 毒 副作 用 可能 增 强 ， 属 可致 内
现 代 中西 医结 合杂 志 ＭｏｅｎＪ ｕｎｌ ｆ ｎｅｒｔ ｒｄｔｎｌ ｈｎｓ ａｄＷｅｔ ｎＭｅｉｎ ０ ０Ｍａ，１ （ ） ｄｒ ｏｒａ ｏ Ｉｔ ａｅ Ｔ ａｉｏ ａ Ｃ ｉ ｅ ｎ ｓ ｒ ｄ ｉ ２ １ ｒ ９ ８ ｇ ｄ ｉ ｅ ｅ ｃｅ 缓 胃排 空 ， 后 者 促 进 胃肠 蠕 动 ， 速 胃排 空 ， 而 加 相互 拈 抗 ， 不 故 能合 用 ， 山莨 菪 碱 和 胃复 安 。另 外 ， 分 制 酸 药 可 妨 碍 铁 剂 如 部 等 的 吸 收 ，ｅ Ｆ 。 被 机 体 吸 收 ， ｅ 需 还 原 为 Ｆ 才 能 进 入 易 Ｆ＂ 细胞 【 ， 且在 酸 性 环 境 中 易 还 原 ， 此 ， 剂 与 制 酸 剂 合 用 ｆ而 Ｊ 因 铁 分 泌 紊乱 、 乳 、 性 乳 房 发 育 、 清 催 产 岽 增 高 等 。 溢 男 血 ［ 参 考 文 献 ］

喹诺酮类药的药理作用及其临床上的合理应用本文主要探讨了喹诺酮类药物的药理作用及其临床上的使用情况以及注意事项，指导其合理使用以增强药效。

标签：喹诺酮类；药理作用；临床使用喹诺酮是一类高效、广谱、低毒的由人工合成的抗菌药，具有与其他的抗菌药之间不存在交叉耐药性、在机体内分布比较广泛、不良反应比较轻、消除半衰期较长等优点，在临床上主要适用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、消化道、皮肤软组织等细菌性感染疾病[1]。

不过在临床上仍然会出现部分不良反应或者是不合理用药的现象等。

因此，加强喹诺酮类药在临床上合理使用，有助于正确引导临床治疗。

1 喹诺酮类药的药理作用1.1 广谱抗菌效果喹诺酮类药对G+菌和G-菌都具有较强的杀灭作用，尤其是对G-菌的抗菌作用很强。

当前在临床上所使用的喹诺酮类抗菌药主要是分为这四代[2]：第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等药物，由于治疗效果不好，目前已经很少使用；第二代抗菌谱有所拓宽，主要是包括甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸；第三代的抗菌谱进一步扩大，对部分G-菌的抗菌作用加强，对葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深，主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星等；第四代喹诺酮类药在原有抗G-菌的基础上更进一步，其中引入了8-甲氧基结构有利于加强抵抗厌氧菌的活性，加入的C-7位上的氮双氧环结构增强了抵抗G+菌的效果，降低不良反应，不过价格比前三代昂贵。

1.2 喹诺酮类药的抗菌机制喹诺酮类的药物主要是通过抑制细菌的DNA螺旋酶中的A亚单位，导致DNA不能正常形成超螺旋结构，从而暴露DNA单链，使mRNA与蛋白质的合成失去了控制，因为染色体的不可逆损害致使细菌被灭活。

1.3细菌的耐药性在临床上喹诺酮类药物已经出现了比较严重的耐药性，尤其是常见的金色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌以及铜绿假单胞菌等。

例如对治疗尿路感染（大肠埃希菌引发的），在全国内已经存在50%以上的耐药菌株。

2 喹诺酮类药物在临床上的使用2.1抗泌尿生殖道感染尿液中浓度较高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等，在临床上主要是为了抑制由各种细菌引发的尿路感染、尿道炎症、前列腺炎症、宫颈炎症，通常首选药物是环丙沙星。

第 三代基础上增加 了抗厌氧菌 活性 ， 临床疗效超过 Ｂ一内酰胺
［ ３ Ｊ 雷载权 ， 陈松育． 中药学【 Ｍ 】 ． 上海 ： 上海科学技术 出版社 ， ２ ０ ０ ３ ： ２ ８ １ ．
（ 收稿 日期 ： ２ ０ １ ５ — ０ ５ — ２ ３ ）
引起 急性 肾功能衰竭 。⑤喹诺酮 类药物 与 Ｂ一内酰胺酶抑 制 剂、 大环内酯类 、 克林霉素、 咪唑类合用 ， 没有拮抗作用 。 ⑥喹诺
一 ０固囤国岔岛国回叵昏
３ 小 结
市场经济竞争 的背景下 ， 白术饮片 的掺假现 象多次 出现 ， 不 仅
中药在 中医治疗及防治疾病方面起着极 其重要 的作用 。 尤
影 响到我国中医中药 文化的传承 ， 更 主要 的是耽误 患者的病情 甚至危及生命 。 所以 ， 各级 中药专业人员都应该从 自我做 起 ， 从 每个环节抓起 ， 不 断学习 ， 严 格把关 ， 加强鉴 别 ， 保障临 床疗效
素。
① 由于老年患者 肾脏 清除率低 ， 血浆半衰期 （ ） 延长 ， 尿 排 出率降低 ， 药物 曲线下 面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 增高 ， 蓄积作用显著 ， 高龄
患 者按 日常剂 量 服 用 还 可 引 起 血 药 浓 度 升 高 和 低 血 糖 等 。 故对
１ ． ４ 第四代为克林 沙星 、 加 替沙星等 的最新 喹诺酮类 ， 在
常用抗菌药物无交叉耐药性 。因此 ， 愈来愈成为临床 医师应用
的热点药 品。但 目前 ， 由于滥用严重 ， 耐药 菌珠 增多 ， 而临床应
用 研 究 薄 弱 。 因此 ， 喹诺 酮 类 药 物 应 用 的安 全 性 问题 受 到 广泛 重 视 。现 就 喹 诺 酮 类 药 物 在 应 用 中须 注意 的 问题 探 讨 如 下 。

关键词 喹 诺酮； 西沙星 ； 莫 临床 应 用
［ 中图分类号 ］ Ｒ ５ ． ４３２ 文 章 编 码 ：０ １— １１ ２ １ ） ６— ４ ５— ２ １０ ８ ３ （ ０ １ Ｏ ００ ０
［ 文献标识 码］ Ｂ 于第 四代 喹诺 酮类 、 二代 氟喹诺 酮 类药 第 莫西沙星 （ ｘ ｏａｉ） ｍｏｉ ｘｃ 是一 种新 型的 ８一甲基 氟喹诺 ｌ ｆ ｎ 较第一代氟喹诺酮类药 物如环丙沙 星 、 氧氟沙 星等对 左 酮类化学合成抗 生素， 由德国拜 耳公 司 １９ ９９年推 出的产 品， 物， 对 大环 ２０ ０ ０年在 我国上 市。对革 兰 阴性菌 ， 主要靶 点是 拓扑异 革兰 阳性菌及厌氧菌抗 菌作用 更强 ， Ｂ一内酰胺类 、 其 构酶 １ 而对革兰 阳性菌 ， 主要靶点是拓扑异构酶 Ⅳ， Ｉ； 其 所以 内酯类 和某些氨基糖 苷类抗生 素耐药 的细菌亦有 效。莫西 药 绝对 生物 利用 它保持 了早期喹诺酮类对革兰阴性菌抗菌活性的同时 ， 增强 沙星吸收迅速完全 ， 代动力学呈 线性变化 ， ２ ８ ％ 给药后 １ ４ｈ达血药峰浓度 ， — 血浆半 衰期 了对不典型病原体 、 兰 氏阳性 菌 ， 其是肺炎 链球 菌的作 度达 ８ ％ ～ ９ ， 革 尤 用 ， 且 这 种 双 靶 位 的作 用 特 点 ， 少 耐 药 性 的产 生 。 而 减 １ ． １ ． ， １４— ５ ６ｈ 药效持续 时间 长， 故只需每天 １ 次给药 。其穿 透力强 ， 在组织体液 中分布广泛 ， 能迅速渗透至肺组织 ， 尤其 Ｉ 用于消化系统感染 周俊 …等人采用平行对 照实验设计 ，２例 Ｈ ｐｌｒ阳性 是肺 泡巨噬细胞 、 ５ ｙ ｉ ｏ 支气 管黏膜及分 泌物 中， 具有较 强 的杀菌 被称为 “ 呼吸喹诺 酮” 。上 述临床试验可 以说 明 ， 莫 患者分为两组 ， ＭＴ组埃索美拉唑 ２ ｇ ｂ ， Ｅ ０ｍ ，ｉ 莫西沙星 ０ ４ ｄ ． 作用 ， ｇ ｑ ， 硝 唑 ０ ５ｇ ｂｄ Ｒ Ａ组 枸橼 酸铋 雷尼 替 丁 ０ ４ｇ 西沙星在治疗呼吸系统感染时 ， ，ｄ 替 ． ，ｉ； Ｍ ． ， 疗效确切 ， 安全性高 ， 因此在 ｂｄ 莫 西沙星 ０４ｇ ｑ ， ｉ， ． ，ｄ 阿莫西林 １０ｇｂｄ 治疗 ７ｄ ． ，ｉ， 。结果 ， 呼 吸 系 统 感 染 中广 泛 应 用 。 Ｅ Ｔ组 Ｈ ｐｌｒ根 除率 为 ８ ． ％ ， ＭＡ组 根 除 率 为 ７ ． ％ ， Ｍ ｙ ｉ ｏ ７３ Ｒ ９ ４ ３ 泌尿 生殖 系统 两组 间根 除率没有显著 性差异 。王 少真 等人 观察幽 门螺 李爱莲 等人将 １３例急性盆腔炎患者 ， ２ 随机分为治疗 杆菌 的多中心临床治疗 ， 莫西沙星组 奥美拉唑 ２ ｇ 【硝 唑 组 ７ ０ｍ ，Ｉ ｝ ３例 ， 治疗 组 口服莫西 沙星 ０ ４ｇｑ ； 照组 ５ ． ，ｄ 对 ０例静滴 ． ，ｄ 疗程 均 为 ７～１ ， ４ｄ 进行 临 床对 比研 ４ ０ｍ ， ０ ｇ 均为每 １ ２次 ， 西沙星 ４ ０ｍ ， Ｅ １次； 照组 左氧 氟沙星 ０ ５ｇ ｑ ， ３ 莫 ０ ｇ 每 ｔ 对 奥美拉唑 ２ ｇ 克拉霉素 ０ ５ ， ０ｍ ， ． 阿莫西林 １０ｇ 均为每 日２ ｇ ． ， 究。结果 临床有效率治疗组与对照组分别 为 ９ ．９ 和 ９ ． ５ ８％ ０ 次 。结果莫西沙星组治疗后 复查 幽门螺杆 菌根除率８ ．％ ， ０ ％ ， ７７ ０ 致病菌清除率分别为 ９ ．０ ４ ２ ％和 ８ ． １ ， ２ ０ ％ 临床未 出现 对照组为 ７ ． ％ ， 异有 统计学 意 义。窦文琴 采用 以莫 严重 不 良反应 。李世 煜 等人将 １０例泌尿 系感染 患 者随 ２９ 差 ２ 西 沙 星 为 基 础 的 三 联 疗 法 用 于 根 除 常 规 治 疗 失 败 的幽 门 螺 机分 为两组 ， 序贯组静滴莫西沙星 ０ ４ｇ ｑ ， ７ｄ后 ， ． ，ｄ ５— 给予 杆菌 感 染。结 果 根 除率 ８ ． ９ ， 良反应 发 生 率 为 １． ９ ３％ 不 ５ 口服莫西 沙星 ０ ４ｇｑ ， ． ，ｄ 总疗程 １ ； ４ｄ 对照组静滴 头孢哌酮／ ２ ％ ， 良反 应 轻 微 。 ５ 不 舒 巴坦 ２ ０ｇ Ｂｄ 疗程 １ 。结果 两组 临床 痊愈率 、 ． ， ｉ， ４ｄ 总有效 ２ 用 于 呼 吸 系统 感染 率及细菌 学疗 效差 异无统计 学意义 。莫西 沙星序 贯组不 良 孟 自力 等 人 将 ６ ０例 Ａ Ｃ Ｐ 年 龄 ≥６ Ｅ Ｏ Ｄ（ ５岁 ） 机 分 反 应 轻 微 ， 对 照 组 比较 差 异 无 统 计 学 意 义 。周 春 丽 等 随 与 为两组 ， 试验组 给予莫西沙 星 ０ ４ｇ静滴 ，ｄ 疗程 ５ｄ 对照 人观察莫 西沙星治疗非淋菌 性尿道炎 （ Ｇ ） ． ｑ， ； Ｎ Ｕ 的临床疗 效及 组 给予头孢哌酮／ 舒巴坦 ３０ｇ静滴 ， ｉ ． Ｂｄ＋阿奇霉索 ０ ５ｇ ． 静 不 良反应。Ａ组 （ 沙眼 衣原体 和解 脲支 原体感 染 引起 的 有 滴 ，ｄ 疗程 １ 。结果 试验组 和对 照组 的临床有效率 分别 Ｎ Ｕ 及 Ｂ组（ ｑ， ０ｄ Ｇ） 耐喹诺酮类支原体感 染所致 Ｎ Ｕ） 两组均 １ Ｇ ， ２ １ 为 ９ ．３ 和 ７ ．ｏ （ ０ ０ ） 细菌 学清除率分别 为 ９ ． ３３ ％ ０ ０ ％ Ｐ＜ ．５ ， Ｏ 服莫西沙星 ０ ４ｇ ｑ ， ． ，ｄ 疗程 １ 。临床痊 愈率和总有 效率分 ２ｄ ９ ％ 和 ７ ．ｏ （ ０ ０ ） 两 组 不 良反 应 发 生 率 分 别 为 １ ． １ ５ ０ ％ Ｐ＞ ．５ ， Ｏ 别为 ８ ％ 、３ ， ４ 、４ 。未 发 生 严 重 不 良反 应 。王 ３ ９％ ７ ％ ８％ ０％ 和 ６６％ （ ００ ） ８ ．７ Ｐ＞ ．５ 。黄 刚 等 人 将 ８ 轻 叶度 社 区 恂 等人将 １０例非淋菌性尿道 （ ７例 ＿ Ｉ ２ 宫颈） 炎患者随机分为两 获得性肺炎患者随机分为两组 。对照组 （ 传统疗程组 ） 予 组 ， 疗组 采用莫 西沙星 口服 ，． ，ｄ 连续 １ ； 给 治 ０ ４ｇｑ ， ２ｄ 对照绀采 莫西沙星静脉 治疗 １ ； ０ｄ 短程治疗组 给予莫西沙星静脉治疗 用 克 拉 霉 素 缓 释 片 口服 ，． ，ｄ 连 续 １ 。结 果 对 照 组 和 ０５ ｑ ， ｇ ２ｄ ５ｄ 。结 果对 照组 和短 程 治 疗 组 痊 愈 率 分 别 为 ６ ．％ 和 ６ ． ８２ ５ 治疗组总有效率分别 为 ６ ． ％ 和 ８ ． ％ ， ５Ｏ １７ 两组疗 效 比较差 １ ， ％ 临床 有效 率分别为 ９ ． ％ 和 ８ ． ％ ， ０９ ８ ４ 细菌清 除率分别 异有统计学意 义 ， 无明屁 不 良反应 。汪芬妹 等人 观察 且 为 ８ ． ％ 和 ８ ．％ 。这 三 个 指 标 巾 ， 组 比较 差 异 无 统 计 奠西沙星与阿 奇霉 索治疗 非淋 菌性尿 道 （ ８２ ７９ 两 宫颈 ） 的疗 效。 炎 学 意 义 。 说 明荧 西 沙星 短 程 治 疗 社 区获 得 性 肺 炎 与 莫 西 沙 结果莫西沙星组治愈率 ７ ．％ ， ５０ 总有效率 ９ ． ％ ， ４ ２ 阿奇霉素 星传统疗程治疗 相似。李铁刚 等人将 ７ ５例 Ｃ Ｐ Ｏ Ｄ并 ２型 组分别为 ６ ． ％、５ ０ ， 组 比较 有 显 著性 差 异。李 向 ２５ ７ ．％ 两 呼吸衰竭患者 随机分为对 照组 、 西沙 星组和 联合组 各 ２ 阳 等人观察莫西沙星治疗急性上 尿路 感染 的有效 性和安 莫 ５ 例 。对 照 组 给 予 头 孢 呋 辛 钠 ＋阿 奇 霉 素 呼 吸兴 奋剂 静 滴 ， 莫 全性 ， 以头孢他啶作对 照。结果 ， 并 两组患者 间无显 著性差 西 沙 星 组 给 予 莫 西 沙 星 和 呼 吸兴 奋 剂 静 滴 ， 合组 给予 莫 西 异 。 联 沙星和无创正压通气 （ ＩＰ 联合治疗 ， ＮＰ Ｖ） 疗程 均为 １ 。结 ４ｄ 果 三 组 临 床症 状 、 菌 培 养 及 Ｐ Ｐ Ｃ ２ ＰＯ 、 吸 衰 竭 纠 细 Ｈ、ａ Ｏ 、ａ 呼 正时间等指标均 有改善 ， 联合 组 明显优 于其他 两组 （ ０ Ｐ＜ ０） ５ 。认为莫西沙星联合 Ｎ Ｐ Ｖ治疗 Ｃ Ｐ ＩＰ Ｏ Ｄ合并 ２型呼吸衰 竭 �

19 93 ) 等
新 的 「Q N s .
198 8~ 19 89 年北 京 报道 2 3 50 株志
贺及 沙 门菌 耐 药率
.
3% 一3
2%
, 且经 连
续 对 比无 发展 , 可 以认 为 F O N S 近 10 年
在 治疗 各种细 菌性腹泻 中起到 了划 时代
的作用
,
慢性 及带 菌状 态明显
。
哇诺 酮 类抗菌药物 的临床应用
C 11n i e a l A P P l j e a t io n o f Q u in o lo n e s
口 北京 解放 军
医院
姜 素椿
姜素椿教授 院长 。
曾任 解放 军 30 2 医院
近
半个 世纪
以
,
来
唆诺 酮
类
es ( q u in o 一o n , Q N S ) , 特 别是 氟 喳
特点
,
。
前者对球菌 活性 比较 好
198
年
市 上 的 环 丙 沙 星 ( e ip r o f to x a c in , C P L X )
无论 对 G 干 还是 G 一 菌 活 性 均好 , W H O 推
。
荐用 于 治 疗 绿 脓 杆 菌 纤 维 囊 性 感 染 90
年代 又 有 活 性 比 O F L X 增 加 一 倍 的左 氟
19 85
年的三环
FQN
氧
氟 沙 星 ( o f lo x a e i n , O F L x ) 不 但保持 了类
似广 谱活 性 , 且其 吸收 及组织 浓度 约 增
加
一
。
倍
1 986

２ １ 体 内分布广 ．
氟喹诺酮类药物 的多数品种 口服 吸收 良
好， 血药浓度较高 ， 在组 织以及体 液中药物 的浓 度高 ， 可有效
达到抑菌和杀菌浓度 ， 浆半衰期较 长 ， 浆结 合率较低 ， 血 血 多
眩晕 、 倦、 疲 失眠 、 视觉异 常和噩梦 ， 重的神经毒性 作用如 严 精神病反应 ， 幻觉 ， 忧郁症和痉挛很少 。变态反应 如药疹 、 瘙 痒 、 斑、 敏反应 ， 现过敏反 应立 即停药 ， 类药物之 间 红 光 发 此
・
ｌ ８・ ３
中国现代药物应用２１ ００年§ 月第４卷第６ 期 Ｃ ｉＪ ｏ ｒｇ ｐｌＭ ｒ００ Ｖｌ 。０６ ｈ Ｍ ｄＤｕ Ａ ｐ。 ａ２１ ，ｏ４ Ｎ ． ｎ ＿
作 用。
则转为抑 制。川 芎 水煎剂 灌 胃， Ｉ 能抑 制大 鼠的 自发 活动 ， 对
小鼠的作用更 明显 ， 还能延长戊 巴比妥钠 引起的小 鼠睡眠 时 间， 并能拮抗 咖 啡 因的兴奋 。小 鼠灌 胃川芎 嗪有 明显 镇痛
作用。
３ 对子宫平滑肌的作用。对妊娠乎宫平滑肌有兴奋作用 川芎浸膏能增强妊娠家兔离体子宫收缩 ； 大剂量反而使
子宫麻 痹 ， 收缩停止 。川芎成分 丁烯基 酞 内酯和 丁基 酰内酯
有很 强的抑制子官收缩作用 ， 阿魏酸 与中性成分川 芎内酯也
有解痉作用。
６ 提高免疫系统 。 促进造血功能的作用 川芎嗪能增强小 鼠单核 巨噬细胞 的Leabharlann 噬功 能 ， 提高大 鼠 一
氟喹诺酮类 药物是纯化学合 成的抗菌药 ， 通过抑制细 菌 的 Ｄ Ａ促螺旋酶 ， Ｎ 从而使 Ｄ Ａ不能控制 ｍ Ｎ Ｎ Ｒ Ａ和蛋 白质 的
合成 ， 细菌菌体延伸 成丝状 和形成 液泡 ， 通过核 酸外切 酶 再 降解染色体 Ｄ Ａ， Ｎ 因而影响 了 Ｄ Ａ的正常形态与功能 ， 而 Ｎ 从 阻断 Ｄ Ａ的复制 ， Ｎ 产生杀菌作用 。

应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题?发布时间：2021-05-31T03:40:16.272Z 来源：《学习与科普》2021年3期作者：李永伟[导读] 喹诺酮类抗菌药20世纪60年代进入临床后，凭借强大抗菌活性、低耐药性和广谱抗菌的优点，在临床上广泛使用，对于青霉素和头孢菌素类抗菌药物过敏的患者，可使用喹诺酮类抗菌药代替治疗。

安岳县人民医院四川省资阳市 642350引言：喹诺酮类抗菌药20世纪60年代进入临床后，凭借强大抗菌活性、低耐药性和广谱抗菌的优点，在临床上广泛使用，对于青霉素和头孢菌素类抗菌药物过敏的患者，可使用喹诺酮类抗菌药代替治疗。

需要注意，随着喹诺酮类抗菌药在临床上应用范围和时间增加，所表现出的配伍反应和毒副作用也在增加，临床上应用喹诺酮类抗菌药治疗需要加强患者不良反应的观察，注意特殊人群。

1.喹诺酮类抗菌药药理作用喹诺酮类抗菌药可用于杀灭革兰阴性菌和革兰阳性菌，杀灭革兰阴性菌效果更强，第一代喹诺酮类抗菌药萘啶酸因临床疗效不佳在临床上逐渐被淘汰，第二代喹诺酮类抗菌药物抗菌谱在第一代喹诺酮类抗菌药基础上扩大，而第三代氧氟沙星、环丙沙星抗菌谱又进一步扩大，可杀灭第二代喹诺酮类抗菌药无法杀灭的部分革兰阳性菌。

第四代喹诺酮类抗菌药使用药物分子学技术，增加8-甲氧基，增强广谱抗菌作用，进一步降低用药不良反应，但是受限于制造价格偏高，临床上推广存在阻碍。

喹诺酮类抗菌药可通过抑制细菌DNA螺旋酶A亚单位，细菌DAN无法保持超螺旋结构，DNA单链暴露后mRNA和蛋白质合成不受到细菌DNA调控，细菌DNA受到不可逆损伤后失去生物活性被灭杀。

喹诺酮类抗菌药也会出现耐药性，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染最容易发生耐药性。

2.喹诺酮类抗菌物不良反应喹诺酮类抗菌药属于抗菌药物中不良反应发生率偏低的药物，每百人中有5-10人会有不良反应，最为常见的是胃肠道不良反应，患者用药后表现为恶心、呕吐，严重胃肠道反应有腹泻、腹痛等。

喹诺酮类药物的比较与使 用注意事项
喹诺酮类药物已成为许多细菌感染的常用药物。本次演讲将会分析不同的喹 诺酮类药物，讲解使用注意事项，并分享喹诺酮类药物研发的现状和未来趋 势。
定义和分类
定义
喹诺酮类药物是一类抗菌药物，用于治疗多种 细菌感染疾病。
分类
喹诺酮类药物分为第一代至第四代，不同代次 间药理作用和耐药性不同。
广泛应用
医院感染
旅行者疾病
喹诺酮类药物是治疗医院感染 的常用药物。例如，呼吸道、 泌尿道和骨科感染等疾病都可 以使用喹诺酮类药物进行治疗。
喹诺酮类药物也常被用于治疗 旅行者腹泻和其他细菌感染疾 病。
动物养殖
喹诺酮类药物也可以用于农业 上动物的细菌感染预防和治疗， 提高动物健康水平。
特点和功效比较
药物代次 第一代 第二代
第三代
第四代
药理作用 杀菌作用 广谱杀菌作用
广谱杀菌作用，杀 灭革兰阴性菌 广谱杀菌作用，对 变态链球菌等多重 耐药菌有效
使用范围
泌尿、肠胃类感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
多种细菌感染，手 术预防性抗菌
抗菌谱 窄 中等
扩大
最大
正确使用的注意事项
1 遵医嘱用药
按照医生的开具指示获 取处方，并按照指示准 确使用。不要轻易更改 药量和药物使用方式。
2 注意避孕
喹诺酮类药物可能会影 响避孕效果，应该采用 另外的避孕措施。
3 不应乱用
喹诺酮类药物不宜用于 治疗病毒性感染、普通 感冒、流感、咽喉炎等 疾病，且不应随意购买 使用。
禁忌症和副作用
1禁Biblioteka 症孕妇、哺乳期妇女、儿童和孕期计划妇女、肝、肾、各种神经病和心血管病病史 患者、对某些成分过敏者禁用。

鹅常用喹诺酮类药1．诺氟沙星（氟派酸）来源及性状：本品是由人工合成的抗菌药物，为新型氟代喹诺酮衍生物。

类白色粉末，有吸湿性，味极苦，几乎不溶于水，其乳酸盐、烟酸盐、盐酸盐可溶于水。

作用与用途：本品是第三代喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广，抗菌作用强，吸收、排泄迅速等优点。

本品对绝大多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等有良好的作用。

对庆大霉素、氨苄青霉素的耐药菌株也有效，对霉形体亦有作用。

临床上主要用于禽副伤寒、大肠杆菌病、禽霍乱、禽链球菌病以及霉形体病等疾病的防治。

剂量及用法：诺氧沙星片剂（胶囊）规格为0.1克，雏鹅一次量每只为3―5毫克，内服盐酸诺氟沙星原粉，鸭饮水浓度为50―100毫克/升，拌料混饲浓度为100―150毫克/千克。

2．环丙沙星（环丙氟哌酸）来源及性状：本品和其他喹诺酮类药物一样都是化学合成，为白色或淡黄色粉末，难溶于水，常用其盐酸盐和乳酸盐。

作用与用途：本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，目前广泛应用于兽医临床，其抗菌谱与氟哌酸相似，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、霉形体也有较强作用。

临床上主要用于大肠杆菌病、禽副伤寒、链球菌病、葡萄球菌病、禽霍乱、霉形体病等。

剂量及用法：盐酸环丙沙星可溶性粉、家禽饮水浓度为50毫克/升，连用3―5天。

乳酸环丙沙星注射液，肌肉注射，一次量按每千克重为2.5―5毫克。

1日2次。

3．思诺沙星（乙基环丙沙星）来源及性状：本品为淡黄色结晶性粉末、味苦。

作用与用途：本品为动物专用的第三代喹诺酮类广谱抗菌药，抗菌作用与环丙沙星相似，但抗霉形体的效力较强，对泰乐菌素、硫黏菌素耐药的霉形体对本品敏感。

临床上用于治疗家禽大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、链球菌、葡萄球菌和霉形体等所引起的呼吸道、消化道感染。

剂量与用法：家禽饮水浓度为50毫克/升；拌料混饲浓度为100毫克/千克，即每千克饲料用100毫克，连用3―5天。

恩诺沙星注射液（海达注射液）规格为2毫升（50毫克），家禽一次量按每千克体重2.5毫克，1日2次，连用3天。