亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较

碳青霉烯类抗生素之间的区别碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素，20世纪80年代开始应用于临床。

它属于β内酰胺类抗生素的一种，其结构与青霉素类的青霉环相似。

碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。

一、碳青霉烯类的特点一般总结它们的特点为三个词语：高效、广谱、耐酶。

对需氧、厌氧菌均有很强大抗菌作用，几乎通杀G+、G-菌，抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌。

特别值得指出的是：它们具有特别显着的抗铜绿假单胞菌活性（具体药物有差别）。

这点在呼吸科、ICU来说非常重要。

但也有不足，比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）缺乏活性，单用它们治疗肠球菌也不可靠，且也开始面临细菌耐药的问题。

其他抗菌特征包括：1）容易进入细胞外膜，有特殊通透性；2）与细菌中所有PBPs具有强大亲和力；3）有极强的β内酰胺酶稳定性；4）有明显抗生素后效应（PAE）；5）具有快速杀菌作用。

在抗菌界中，碳青霉烯类已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。

二、常用碳青霉烯类抗生素之间的区别1.亚胺培南-西司他丁：第一个上市的碳青霉烯类抗生素，算是鼻祖吧，所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。

亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定，必须与酶抑制剂（西司他丁）合用才能避免在肾脏的代谢，从而稳定发挥疗效。

亚胺培南/西司他汀的抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G+、G-需氧菌和厌氧菌，以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。

临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上，对下呼吸道感染疗效为85%。

碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物，所以每天应多次给药。

根据病情，一次0.25-1g，1日2-4次。

中度感染一般可按1次1 g，1日2次给药。

肾毒性相对较大，肾功能不全者应按照肌酐清除率调整剂量。

美罗培南与亚安培南/西司他丁的区别亚安培南属于碳青霉烯第一代药物，美罗培南属于第二代。

碳青霉烯是ß-内酰胺类抗生素之一，具有超广谱的抗菌活性，覆盖了多数临床常见的需氧及厌氧菌，因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物，特别是致病菌不明或怀疑为耐药菌株时。

当致病菌对头孢菌素类耐药或治疗困难时，碳青霉烯是非常有效的药物。

此药对产AmpC 酶或ESBL的很多细菌仍保存其抗菌活性。

一、抗菌活性及抗菌谱1．化学结构及作用方式碳青霉烯的ß-内酰胺核中的5环结构内有一个碳原子取代了硫，并在C2、C3有一个不饱和键。

美罗培南与亚安培南的主要区别在于导入了1ß-甲基，因此美罗培南对肾脱氢肽酶具有稳定性，另外在 C2位侧链处有取代，从而增强了美罗培南抗绿脓杆菌的效力。

碳青霉烯通过结合青霉素结合蛋白（PBP）显示其抑制细胞壁合成的能力，致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。

2．体外抗菌活性亚胺培南、美洛培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。

亚胺培南在浓度8mg•L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。

而抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是与亚安培南的2～16倍，对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。

亚安培南抗革兰阳性菌，特别是金葡菌和肠球菌的效力是美罗培南的2～4倍。

与青霉素敏感的肺炎链球菌比较，两种药物对耐青霉素的肺炎链球菌的最小抑菌浓度有所升高，但该菌仍对碳青霉烯敏感。

3．抗菌耐药性虽然临床使用亚胺培南/西司他丁已数年，但对碳青霉烯耐药的菌株很少，仅有黄单胞菌、粪肠球菌和耐苯甲氧青霉素的葡萄球菌。

绿脓杆菌等一般对亚胺培南耐药，但对美罗培南仍可能敏感。

两种碳青霉烯均不被质粒携带的TEM酶（通常是肠杆菌科产生），如广谱ß-内酰胺酶水解，也不受肠道菌属、粘质沙雷菌和假单胞所产生的染色体类ß-内酰胺酶的影响。

美罗培南vs亚胺培南、厄他培南，抗菌「最强家族」大盘点美罗培南vs亚胺培南、厄他培南，抗菌「最强家族」大盘点2021-11-16哆啦A梦来源：医学界临床药学频道抗菌药常用，有何不同？药区别，早知道112 条内容· 37.9 万人看过碳青霉烯类抗菌药物是抗菌谱最广、抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗菌药物，因其具有对β-内酰胺酶稳定、毒性低、超广谱和高效能的抗菌活性等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。

常用的药物有美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南，这四个药物有何异同？界小药为大家做以下总结。

1.结构与药效碳青霉烯类抗菌药物其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键。

另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。

正是这个构型特殊的基团，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

X基团与肾毒性有关，含有甲基基团对肾脱氢肽酶（DHP-1）稳定。

R基团与神经毒性和抗革兰氏阴性（G-）的活性。

碱性增大，神经毒性增加；碱性降低，抗G-菌活性增强。

从表1中可以看出，亚胺培南X无取代基，对肾脱氢肽酶不稳定，易被肾肽酶代谢失活，需并用肾肽酶抑制剂西司他丁。

由于R位碱性强，易导致神经毒性。

而美罗培南、厄他培南、比阿培南X位有甲基取代，因此对肾脱氢肽酶稳定，R位碱性弱，神经毒性降低。

表1 4种碳青霉烯类药物的构效关系2.抗菌活性第一类碳青霉烯除非发酵菌不敏感外，与第二类相仿。

且因为其对非发酵菌活性有限，不引起铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌耐药性。

第三类碳青霉烯类加强了对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性；对G+、G-菌均具有较强抗菌活性，且对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流血嗜血杆菌活性更高。

抗菌活性比较见表2、表3。

表2 碳青霉烯类抗菌药物分类与特点表3 4种碳青霉烯类抗菌药物抗菌活性比较3.药代动力学碳青霉烯类抗菌药物均为水溶性药物，主要经过静脉滴注给药，体内分布广泛，该类药物多数以原型经肾排出，多数半衰期较短。

比较项目亚胺培南西司他丁（1：1）(泰能)帕尼培南：倍他米隆( 1∶1)(克倍宁)药理作用上市时间美国Merck 公司1979研制，1985年首次在德国上市日本三共制药公司1983开发,1993 年首先在日本上市结构区别C4，C2无取代基团。

对DHP-1不稳定。

1、C2 位有(乙酰亚胺吡咯—3—基) 硫健取代,对DHP-1稳定。

2、单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死。

脱氢肽酶DHP-1西司他丁阻止其在肾内代谢而提高疗效，并降低降解产物肾毒性。

倍他米隆为有机离子转运抑制剂，减少帕尼培南在肾皮质中的蓄积。

中枢毒性反应率1、发生率较高（0.3-1.0%），不适用于脑膜炎的治疗,且不得与阿昔洛韦联用。

2、机制：抑制脑内GABA与其受体结合，导致肌颤、肢体抽动、惊厥、癫痫等中枢毒性反应。

3、发生率与剂量和速度相关，用量大（>4 g/d），滴速快，特别是老年人、有中枢神经系统疾患基础、肾功能不全或有癫痫史者更易发生。

发生率较少(＜0.1%)，用于中枢感染。

神经和肾毒性比较抗菌谱共性G++++++++G+球菌（MSSA）+++++++四种碳青霉烯类药物结构特点抗菌谱广,对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具非典型无效，碳青霉烯类最突出的抗菌与药理特点在于耐酶，对产ESBL稳定，可作为首选。

4，亲脂性基团--抑制革兰阳性菌的活性 碱性基团—抗革兰阴性菌活性。

（G-,G+菌的平衡）与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小， MIC与 MBC 非赖性且具有PAE,当超过一定血药浓度时PAE则不再延长。

与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替,2 ,3 位以双键结合（酰胺酶），6 位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶）1，C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基强弱正相关。

亚胺培南、美罗培南的区别2024（全文）同屈千碳青霉烯类家族的亚胺培南和美罗培南早已相互看不顺眼了许久，总认为自己要比对方更牛一些。

虽是一家人，但是根本就没有一家人该有的和睦，在日常生活中总找对方的茬儿，而且已经到了冰火不相容的地步。

某天，亚胺培南和美罗培南再一次争吵起来，吵的不可开交，并且非要争个输赢才肯罢休。

这一闹竟然惊动了硫霉素长老，它是碳青烯类家族中年纪最大、最德高望重、最具说服力的大家长，因为年老早已退出江湖。

硫霉素长老看着它们之间的关系一直这样，千是动员家族成员举办一场亚胺培南与美罗培南的能力竞赛，决出胜负，好让对彼此心服口服。

这场赛事内容主要涉及二者的抗菌谱、作用机制、药效学与药动学、临床疗效等方面。

硫霉素长老率先致辞伟大的碳青霉烯家族我们碳青霉烯类抗菌药物家族是经过结构改造形成的一系列结构与青霉烧和头袍烯不完全相同的抗生素，世人又叫我们为“非典型B－内酰胺类抗菌药物”，在抗菌药物分级管理制度中被划分为“特殊使用级抗菌药物”。

前几天，国家卫生计生委办公厅发布进一步加强抗菌药物临床应用管理遏制细菌耐药的通知，通知强调：特殊使用级抗菌药物必须经具相应处方权限的医师开具处方，并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专委会会诊同意后方可使用。

紧急情况下，未经会诊同意或确需越处方权限使用的，处方晕不得超过1日用晕，并做好相关病历记录。

门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。

接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低千80%。

我们的优势主要是•抗菌谱广对各种G+、G-、厌氧菌具强大抗菌活性，对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差，对真菌无效。

·抗菌作用强碳青霉烯类与PBPs（青霉素结合蛋白）紧密结合。

·对B－内酰胺酶稳定·具有抗生素后效应（对G＋和G－菌）等由抗菌谱决定了我们的临床适应证·多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染；·脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染；·病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。

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虽是一家人，但是根本就没有一家人该有的和睦，在日常生活中总找对方的茬儿，而且已经到了冰火不相容的地步。

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前几天，国家卫生计生委办公厅发布进一步加强抗菌药物临床应用管理遏制细菌耐药的通知，通知强调：特殊使用级抗菌药物必须经具相应处方权限的医师开具处方，并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专委会会诊同意后方可使用。

紧急情况下，未经会诊同意或确需越处方权限使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。

门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。

接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低于80%。

我们的优势主要是■抗菌谱广对各种Ｇ＋、Ｇ－、厌氧菌具强大抗菌活性，对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差，对真菌无效。

■抗菌作用强碳青霉烯类与PBPs（青霉素结合蛋白）紧密结合。

■对β-内酰胺酶稳定■具有抗生素后效应（对G+和G-菌）等由抗菌谱决定了我们的临床适应证■多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染；■脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染；■病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。