美罗培南与亚安培南

美罗培南和亚胺培南的区别同属于Ⅱ类碳青霉烯类药物,亚胺培南和美罗培南间也存在一定差别。

1. 药代动力学和药效动力学抗生素可以分为时间依赖性和浓度依赖性。

浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类药物,其疗效与曲线下面积(AUC)、最小抑菌浓度(MIC)或血药峰浓度(CMAX)/MIC 的比值密切相关。

给药目的是尽量提高血药峰值浓度。

时间依赖性抗生素包括β内酰胺类药物,其疗效与药物浓度大于最低抑菌浓度的持续时间(T>MIC)相关,给药目的是尽可能延长血药浓度超过MIC的时间。

美国Maglio等观察了5000例院内感染患者使用不同抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢他定等)时的药效动力学特点。

对于时间依赖性药物,则希望其血药浓度大于MIC的时间为给药间隔时间的70%,即70%T>MIC。

结果显示,亚胺培南达到这一目标的比率为98%,美罗培南为87.6%。

该研究显示,亚胺培南的药效动力学更好。

意大利Novelli等在ICU患者中比较了亚胺培南和美罗培南的药代动力学特点。

对于常见致病菌,亚胺培南的CMAX及血药浓度-时间曲线下面积均明显高于美罗培南。

表明亚胺培南的药代动力学特点好于美罗培南(图2)。

2. 耐药就碳青霉烯类抗生素而言,以铜绿假单胞菌为例,亚胺培南和美罗培南主要存在以下耐药机制。

膜孔蛋白碳青酶烯类药物要进入铜绿假单胞菌内部,必须通过细胞壁上特殊的膜孔蛋白,如果该膜孔蛋白缺失,细菌则会对亚胺培南和美罗培南耐药。

外排泵系统铜绿假单胞菌的细胞壁上存在外排泵系统,正常情况下主要排除体内的代谢产物,但进入体内的药物也有可能通过外排泵系统被排出。

例如,喹诺酮类药物可增加外排泵系统的表达,在其自身被排出的同时,其他广谱抗生素如美罗培南也会被排出。

同时,美罗培南本身也会激活外排泵系统,进而导致细菌对其他药物耐药。

但有趣的是,这种机制对亚胺培南并不起作用。

总之,膜孔蛋白缺失会导致细菌对亚胺培南和美罗培南均耐药,而外排泵机制上调,则只导致对美罗培南耐药,对亚胺培南无影响。

临床探索美罗培南和亚胺培南早期治疗ICU重症肺炎的疗效比较王帅，常伟 （北大医疗潞安医院药学部，山西长治 046204）摘要：目的：比较美罗培南和亚胺培南早期治疗ICU重症肺炎的疗效。

方法：以2020年1月~2021年8月我院ICU收治的100例重症肺炎患者为研究对象，随机均分成A、B两组，A组以亚胺培南进行治疗，B组以美罗培南进行治疗，对比该两组患者的最终临床治疗效果。

结果：B组患者的临床治疗有效率为96.00％，显著高于A组患者的80.00％（P＜0.05）；同时B组患者在WBC、PCT、hs-CRP这三项血清学指标上分别为（7.05±0.85）×109/L、（3.15±0.55）ug/L和（14.36±1.27）mg/L，均显著优于A组患者的（10.45±1.06）×109/L、（8.24±1.04）ug/L和（22.64±2.41）mg/L（P＜0.05）；但两组患者在不良反应发生率上并无显著差异，分别为10.00％和8.00％（P＞0.05）。

结论：在ICU重症肺炎患者的早期治疗中，美罗培南相较于亚胺培南具有更为显著的临床疗效，包括具有更高的临床治疗有效率，以及对患者WBC、PCT、hs-CRP等血清学指标更大幅度的改善，更加值得推广应用。

关键词：美罗培南；亚胺培南；ICU重症肺炎肺炎是临床上非常常见的呼吸系统疾病，是由细菌、病毒等病原体入侵肺部而引发的感染性疾病，发热、咳嗽、咳痰等是其最为典型的临床症状表现。

而该疾病的严重程度取决于局部炎症程度、肺部炎症的播散和全身炎症反应程度，当患者出现有低血压、休克等循环衰竭表现或其他器官功能性障碍时便可以认定为重症肺炎。

重症肺炎患者需要在ICU 接受专业、细致而全面的治疗，否则很有可能因为多器官衰竭、感染性休克或败血症等危急重症而导致患者死亡。

现如今，临床对于ICU重症肺炎患者的治疗多以抗菌药物治疗为主，同时需要辅以氧疗、化痰、支持治疗。

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素,对革兰阳性菌(G+)和革兰阴性菌(G-)、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。

该类抗生素具有抗菌谱广,抗菌活性强,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。

目前,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。

1亚胺培南(imi p enem,IMP)IMP商品名泰能,系亚胺培南/西司他丁(1∶1)复方制剂。

1.1相关药效学与药动学特性IMP抗菌活性较β-内酰胺类其它抗生素强,几乎能耐受主要类型的β-内酰胺酶,但它在体内易被肾小管上皮细胞的二肽酶(DHP-I)灭活,对DHP-I不稳定,一般与DHP-I抑制剂-西司他丁(1∶1)制成复方制剂。

西司他丁可防止亚胺培南在肾中被破坏,使其在体内保持活性,且能降低它的肾毒性[1]。

亚胺培南/西司他丁的分子小且是两性离子,对细菌细胞壁外膜有较好的穿透性,其独特的结构增加了IMP对细菌细胞壁的反应性,并能稳定拮抗介质和染色体的β-内酰胺酶,对青霉素结合蛋白(PBPs)具有较强的亲和力;PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺类抗生素的作用靶位,亚胺培南与PBP的结合,特别是优先与PBP2结合可导致细菌形态明显改变,从而迅速杀灭细菌。

亚胺培南在在体内分布广,可透过胎盘,与西司他丁的T1/2均约为1h,6h后在尿中的回收率为60%～80%。

1.2临床应用IMP适用于耐药菌感染和多种细菌混合感染。

对敏感菌引起的败血症、尿路感染和妇科感染疗效超过95%;对软组织、骨关节和腹腔内感染疗效超过90%;对下呼吸道感染的疗效为85%。

提示本品不适宜于脑膜炎的治疗,不宜与阿昔洛韦联用[2,3]。

1.3不良反应IMP的胃肠道反应为恶心、呕吐、腹泻等,过敏反应为皮疹、瘙痒、发热、静脉炎等;IM P还可引起白细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,凝血酶原时间延长,血清转氨酶升高;中枢神经系统症状为可导致癫痫病史患者的癫痫发作[3]。

1.4注意事项有癫痫等中枢神经系统疾病及肾功能不全者应慎用,孕妇应权衡利弊后慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。

美罗培南与亚胺培南西司他丁钠治疗重症肺炎的效果及安全性研究摘要：目的：在重症肺炎疾病治疗中，分别应用美罗培南和亚胺培南西司他丁钠，探讨两种药物的治疗效果，并评价其用药安全性。

方法：本次研究所选择的病人均为重症肺炎，从2021年1月开始研究，临床试验经过1年时间，共62例，在分组时以入院时间为依据，根据前后顺序平均分为对照组（亚胺培南西司他丁钠治疗）与实验组（美罗培南治疗），各31例，比较临床指标。

结果：以实验组为参考对象，无论是治疗有效率，还是在不良反应情况方面，与对照组相比，整体情况更为良好，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

结论：在重症肺炎病人群体中，应用美罗培南，可以让病人的血气情况得到有效改善，治疗效果相比之下更为明显，且安全性较高。

因此，建议推广应用。

关键词：美罗培南；亚胺培南西司他丁钠；重症肺炎；临床治疗在临床中，重症肺炎疾病较为常见，多是由于病原菌导致，如革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌等。

对于绝大多数重症肺炎疾病病人而言，具有发病急、病情发展迅速的鲜明特征，很容易在短时间内损伤病人的多个重要器官，严重时甚至会威胁病人的生命安全，增加病人的死亡风险。

现阶段，临床以抗菌类药物为主要治疗方式，在杀死致病原菌方面具有良好效果。

但是需要说明的是，亚胺培南西司他丁钠相对于美罗培南而言，出现不良反应的可能性相对较大。

对此，本院在重症肺炎疾病治疗中应用美罗培南，效果较为理想，现分析报道如下。

1资料与方法1.1一般资料本次研究所选择的病人均为重症肺炎，从2021年1月开始研究，临床试验经过1年时间，共62例，在分组时以入院时间为依据，根据前后顺序平均分为对照组与实验组，各31例。

在性别指标方面，男女人数比是33:29。

在年龄指标方面，最小为44岁，最大为81岁，中位数（64.50±4.62）岁。

在病程指标方面，最短4天，最长22天，中位数（10.67±1.44）天。

两组病人的一般资料经过统计学处理后，不具有差异（P＞0.05）。

亚胺培南西司他丁钠与美罗培南比较
1，适应症比较：美罗培南适应症与亚胺培南西司他丁基本相同，但亚胺培南西司他丁说明书明确指出本品不适于脑膜炎的治疗，因其对血脑屏障的透过能力差，而美罗培南可用于脑膜炎的治疗，其在脑膜炎症时可透过血脑屏障，达到有效抑菌浓度。

（摘自药品说明书）
2，抗菌谱比较：两者抗菌谱都极为广泛，对大多数革兰氏阳性、阴性需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用，但是耐甲氧西林金葡菌及凝固酶阴性葡萄球菌对亚胺培南耐药，而美罗培南对凝固酶阴性葡萄球菌有抗菌活性，对耐甲氧西林金葡菌无抗菌活性（对万古霉素敏感）。

神经外科感染常见细菌为金葡菌及凝固酶阴性葡萄球菌，因此选用美罗培南较好。

（摘自《中华人民共和国药典临床用药须知》2005版）。

3，产生耐药机制比较：美罗培南与亚胺培南相比，进入细菌除通过膜孔蛋白-D通道外，还可通过其他膜孔蛋白通道进入细菌，因此，细菌对美罗培南产生耐药几率远远低于亚胺培南（摘自《美罗培南体外抗菌监测》北京协和医院）。

4，不良反应比较：亚胺培南可致抽搐等严重中枢神经系统不良反应，不用于中枢神经系统感染的治疗，而美罗培南与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远低于亚胺培南，故抽搐、癫痫等中枢神经系统不良反应发生率更低，同时所致肾功能损害和恶心、呕吐等胃肠道反应亦少。

（摘自《中华人民共和国药典临床用药须知》2005版）。

综上所述，对于神经系统感染选用美罗培南较为合理。