第三节 强心苷类

强心苷类药物使用及注意要点强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物。

主要包括有地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙（西地兰）和毒毛花苷K。

临床上常用的有地高辛和西地兰。

目录强心苷类药物使用及注意要点 (1)药理作用 (2)（一）对心脏的作用 (2)（二）对神经系统的作用 (2)（三）利尿作用 (2)（四）对血管的作用 (3)体内过程 (3)临床应用 (3)常用给药剂量 (4)不良反应 (4)常见不良反应预防 (4)(1)预防洋地黄中毒 (4)（2）不良反应及其表现 (5)3.中枢系统反应 (5)药理作用（一）对心脏的作用1．正性肌力作用强心苷对心脏具有高度的选择性，能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心出入量，从而解除心衰的症状。

2．减慢心率的作用治疗量的强心苷对正常心率影响较小，但对心率加快及伴有房颤的心功能不全则可显著减慢心率。

3．对传导组织和心肌电生理特性的影响治疗剂量下，缩短心室和心房的动作电位和有效不应期，降低窦房结自律性，减慢房室传导。

高浓度下，强心苷可过度抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞失钾，最大舒张电位减小，使自律性提高。

中毒剂量下，强心苷也可增强中枢交感作用。

故强心苷中毒可引起各种心律失常，以室性期前收缩、室性心动过速多见。

（二）对神经系统的作用中毒剂量的强心苷可兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动发放，而引起快速型心律失常。

强心苷的减慢心率和抑制房室传导作用也与其兴奋脑干副交感神经中枢有关。

（三）利尿作用强心苷对心功能不全患者有明显的利尿作用。

主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。

此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶,减少肾小管对钠离子的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。

（四）对血管的作用强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升,这一作用与交感神经系统及心排血量的变化无关。

体内过程●洋地黄毒苷脂溶性高，口服吸收好，大多经肝代谢后代谢产物经肾排出，也有一部分经胆道排出而形成肝肠循环,t1/2长达5~7天，故作用维持时间也较长,属长效强心苷类；●中效类的地高辛口服生物利用度个体差异大，不同厂家、不同批号的相同制剂也可有较大差异，临床应用时应注意调整剂量。

简述强心苷类药物的不良反应及防治原则
强心苷类药物是一类用于治疗心力衰竭、心律失常等疾病的药物，但如果不当使用或过量使用，可能会导致多种不良反应。

本文将简要介绍强心苷类药物的不良反应及防治原则，主要包括以下方面：
1.胃肠道反应
强心苷类药物可能会导致胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。

这可能是由于药物刺激胃肠道黏膜所致。

为预防胃肠道反应的发生，建议在饭后服用药物，同时遵医嘱适当使用胃黏膜保护剂。

2.神经系统症状
强心苷类药物还可能引起神经系统症状，如头痛、眩晕、视力模糊等。

这些症状可能是由于药物干扰神经传导所致。

为减轻神经系统症状，建议避免长期使用强心苷类药物，同时遵医嘱使用血管扩张药等。

3.心律失常
心律失常是强心苷类药物的常见不良反应之一，包括室性期前收缩、非阵发性交界区心动过速、房性期前收缩、心房颤动及房室传导阻滞等。

为预防心律失常的发生，建议在用药期间密切监测心电图，遵医嘱使用抗心律失常药物。

4.药物中毒
过量使用强心苷类药物可能导致洋地黄中毒，这是一种严重的不良反应。

中毒症状包括恶心、呕吐、头晕、心律失常等。

为预防洋地黄中毒的发生，建议避免过量使用药物，同时注意监测血药浓度。

在
用药过程中如出现中毒症状，应立即停药并就医。

总之，强心苷类药物在使用过程中需注意不良反应的防治。

为确保用药安全有效，建议在医生的指导下使用药物，并密切监测不良反应的发生情况。

如有疑虑或出现不良反应，应立即就医并接受专业治疗。

强心苷类药(专业知识值得参考借鉴)一概述强心苷类是一类具有强心作用的苷类化合物，主要用于收缩性心力衰竭，可改善患者症状。

提高生活质量，提高重症患者对β受体阻断药的耐受性，但不能降低病死率。

目前常用的强心苷类药物有地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、毛花苷丙、毒毛花苷K等。

二药理作用1.对心脏的作用强心苷直接作用于心肌细胞，使衰竭心肌收缩敏捷，心肌收缩力增强，心脏输出量增加。

并可反射性刺激窦、弓压力感受器和迷走神经引起心律和传导减慢，心肌耗氧量不增加或降低。

2.对神经内分泌的影响治疗量是可通过正性肌力作用反射性兴奋迷走神经，还可敏化心肌对乙酰胆碱的反应性及对迷走神经中枢的直接兴奋作用，升高心钠素水平等。

中毒量可直接兴奋交感神经中枢和外周交感神经，导致快速心律失常等毒性反应。

3.对肾脏的作用强心苷可增加肾血流量，产生明显利尿作用。

也可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，降低Na+重吸收，产生利尿作用。

三适用范围强心苷类主要用于治疗慢性心力衰竭与快速心律失常。

1.心力衰竭适用于已用他药治疗而仍有症状的慢性收缩性心衰患者，重症患者可将地高辛与他药联用。

地高辛应用最为广泛，适用于慢性心力衰竭伴有快速心室率的房颤患者，加用β受体阻滞剂对控制运动时的心室率效果更佳。

2.心律失常（1）心房纤颤与心房扑动强心苷类为治疗房颤的首选药物，能抑制房室传导，使冲动不能通过房室结下达心室，减慢心室率，使心排血量增加，解除心功能不全症状。

强心苷类能使心房扑动转为心房纤颤，然后再发挥治疗心房纤颤的作用。

（2）阵发性室上性心动过速可先采用增强迷走神经的措施，如压迫颈动脉窦、压迫眼球等，如无效或同时伴有心功能不全可选用强心苷，其可通过兴奋迷走神经减慢房室传导而控制发作。

四不良反应强心苷类药物治疗安全范围小，有效血药浓度接近中毒浓度，不良反应发生率较高。

1.胃肠道反应为常见的早期中毒症状，表现为厌食、恶心和呕吐。

剧烈呕吐可导致低血钾而加重强心苷中毒，应注意补钾或停药。

-　强⼼药是⼀类加强⼼肌收缩⼒的药物，⼜称正性肌⼒药。

临床上⽤于治疗⼼肌收缩⼒严重损害时引起的充⾎性⼼⼒衰竭。

强⼼药主要有强⼼苷类和⾮苷类（包括磷酸⼆酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。

⼀、强⼼苷类 强⼼苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒⽑旋花⼦、黄花夹⽵桃等强⼼苷的含量较⾼。

强⼼苷种类较多，临床上应⽤的强⼼苷类药物主要有洋地黄毒苷（Digitoxin）和地⾼⾟（Digoxin）等。

此类药物⼩剂量使⽤时有强⼼作⽤，能使⼼肌收缩⼒加强，但是⼤剂量时能使⼼脏中毒⽽停⽌跳动，安全范围⼩。

强⼼苷类药物的构效关系 1.强⼼苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。

2.强⼼苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。

强⼼苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。

因此配糖基甾核的学，易收集整理⽴体结构对于活性影响较⼤，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。

3.C17位上的内酯环是强⼼苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，⼀般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾⼆烯羟酸内酯，Bufadienolide）。

C17位上的内酯环应取β构型。

4.强⼼苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强⼼作⽤，但可影响配糖基的药代动⼒学性质。

⼆、磷酸⼆酯酶抑制剂（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI） 磷酸⼆酯酶抑制剂对磷酸⼆酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP⽔平增⾼，cAMP对⼼及功能的维持具有重要作⽤，cAMP⽔平增⾼能导致强⼼作⽤。

氨⼒农（Amrinone）是第⼀个⽤于临床的磷酸⼆酯酶抑制剂，但其副作⽤较多。

⽶⼒农（Milrinone）化学名：1，6-⼆氢-2-甲基-6-氧-[3，4′-双吡啶]-5-甲腈，对PDE-III的选择性更⾼，强⼼活性为氨⼒农的10~20倍，具有显著的正性肌⼒作⽤和扩⾎管作⽤，可以⼝服，不良反应少。

药学专业知识——强心苷类正性肌力药强心苷类正性肌力药是卫生招聘考试中容易考到的知识点。

今天整理药学专业知识，帮助大家更好地掌握药学专业知识-强心苷类正性肌力药。

一、作用机制正性肌力、负性频率(减慢心率，减慢传导，降低自律性)抑制衰竭心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶的活性，使细胞内Na+增加，K+逐渐减少。

细胞膜上Na+-Ca+交换系统将Na+与Ca2+进行交换，使Na+外流增加，而Ca2+的内流增加，Ca2+作用于心肌收缩蛋白，收缩力增加，发挥正性肌力作用。

二、作用特点1.在治疗中的意义：改善症状，提高生活质量。

2.适用于已经使用利尿剂、ACEI(或ARB)和受体阻断剂治疗而仍持续有症状的慢性收缩性心力衰竭或合并心室率快的心房颤动患者。

3.注射液是毛花苷丙，主要适用于心力衰竭并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿，有助于尽快控制心室率，缓解症状。

4.地高辛更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。

5.一般来说急性心力衰竭不是地高辛的指征，除非伴有快速心室率的心房颤动。

三、典型不良反应1.胃肠道反应(早期症状)，厌食恶心呕吐。

2.中枢神经系统反应，有头痛、眩晕、乏力、视觉模糊、神经痛、等症状，色视(多为黄视和绿视，严重中毒的信号)。

3.心脏毒性，强心苷最主要最危险的毒性反应。

①快速型心律失常早搏，特别是室性早搏最常见。

②房室传导阻滞;③窦性心动过缓。

四、禁忌证1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。

2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。

3.梗阻性肥厚性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律者。

4.室性心动过速、心室颤动者。

5.急性心肌梗死后患者，特别是有进行性心肌缺血者，应慎用或不用地高辛。

五、用药监护(一)药物的选择和患者用药的依从性治疗指数窄，现在常用给药的方法是逐日按照恒定量给药。

(二)关注患者中毒的易感因素(1)肾功能不全者选用洋地黄毒苷。

(2)肝功能不全者应选用地高辛。

强心苷类化合物是一类具有强心作用的天然产物，主要存在于植物中。

根据其化学结构和作用机制的不同，强心苷类化合物可以分为以下几种类型：1. 甾体型强心苷：这类化合物主要存在于毛地黄属、乌头属和白头翁属等植物中。

甾体型强心苷的分子结构中含有甾体骨架，具有较强的生物活性。

例如，毛地黄苷和乌头碱等。

2. 糖苷型强心苷：这类化合物主要存在于夹竹桃科、马兜铃科和萝芙木科等植物中。

糖苷型强心苷的分子结构中含有糖基，具有较强的生物活性。

例如，洋地黄毒苷和毛花苷等。

3. 双糖苷型强心苷：这类化合物主要存在于百合科、杜仲科和天南星科等植物中。

双糖苷型强心苷的分子结构中含有两个糖基，具有较强的生物活性。

例如，杜仲酸甲酯和天南星酸甲酯等。

4. 单糖苷型强心苷：这类化合物主要存在于菊科、豆科和禾本科等植物中。

单糖苷型强心苷的分子结构中含有一个糖基，具有较强的生物活性。

例如，洋地黄苷元和毛花苷元等。

5. 酰胺型强心苷：这类化合物主要存在于萝芙木科、夹竹桃科和马兜铃科等植物中。

酰胺型强心苷的分子结构中含有酰胺基团，具有较强的生物活性。

例如，阿马多尔和毛花苷丙等。

6. 双酰胺型强心苷：这类化合物主要存在于夹竹桃科、萝芙木科和马兜铃科等植物中。

双酰胺型强心苷的分子结构中含有两个酰胺基团，具有较强的生物活性。

例如，阿马多尔和毛花苷丙等。

7. 三酰胺型强心苷：这类化合物主要存在于夹竹桃科、萝芙木科和马兜铃科等植物中。

三酰胺型强心苷的分子结构中含有三个酰胺基团，具有较强的生物活性。

例如，阿马多尔和毛花苷丙等。

综上所述，强心苷类化合物是一类具有重要药理作用的天然产物，广泛应用于心血管疾病的治疗。

通过对不同类型强心苷的研究，可以为新药的开发提供理论依据和实验基础。

强心苷苷元的分类及糖的类型强心苷苷元的分类及糖的类型强心苷苷元是一类广泛存在于植物中的生物活性成分，具有明显的心脏强效作用，是常用的心血管药物之一。

根据其化学结构和来源不同，可以将强心苷苷元分为多个类别。

此外，糖是构成生物体内大分子化合物和参与代谢过程中重要营养成分之一。

下面将详细介绍强心苷苷元的分类及糖的类型。

一、强心苷苷元的分类1. 典型强心甙类典型强心甙类是指具有五环结构（包括两个酮环）且含有羟基或甲氧基等官能团的化合物。

其代表性成分为毛地黄甙、洋地黄甙等。

这类化合物通过抑制Na+/K+-ATP酶来增加细胞内钠离子浓度，从而提高细胞内钙离子浓度并增加心肌收缩力。

2. 五环结构异构体五环结构异构体是指含有五环结构但不含羟基或甲氧基等官能团的化合物。

其代表性成分为异地黄甙、异毛地黄甙等。

这类化合物与典型强心甙类相比，具有更强的心脏强效作用，但副作用也更加明显。

3. 三环结构类三环结构类是指含有三环结构且不含五环结构的化合物。

其代表性成分为酚苷、莱茵花苷等。

这类化合物通过抑制磷酸二酯酶来增加细胞内cAMP浓度，从而提高心肌收缩力。

4. 其他类型除了上述三种主要类型外，还有一些其他类型的强心苷苷元，如糖皮质激素、卡西酮等。

二、糖的类型1. 单糖单糖是最简单的糖分子，由一个碳水化合物基本单位组成。

常见的单糖有葡萄糖、果糖、半乳糖等。

2. 双糖双糖是由两个单糖分子通过O-（1-4）或O-（1-6）键连接而成的二聚体。

常见的双糖有蔗糖、乳糖等。

3. 寡糖寡糖是由3-10个单糖分子通过O-（1-4）或O-（1-6）键连接而成的低聚糖。

常见的寡糖有低聚果糖、低聚葡萄糖等。

4. 多糖多糖是由多个单糖分子通过O-（1-4）或O-（1-6）键连接而成的高聚糖。

常见的多糖有淀粉、纤维素等。

结语：强心苷苷元和糖是生物体内重要的化合物，其分类和类型有助于我们更好地理解它们在生理和药理方面的作用。

对于医学和生命科学领域的从业者来说，深入了解这些化合物的分类和类型，对于开发新型药物、改善人类健康水平具有重要意义。