探讨莫西沙星所致不良反应的特点和规律

莫西沙星、阿奇霉素等抗菌药物静滴误区、及过快滴注、过慢滴注、延长滴注等不良反应及临床使注意事项静脉给药无首过消除过程，药物直接进入血液循环、起效迅速。

对于感染性疾病，静滴抗菌药物是重要治疗手段。

抗菌药物按照药代/药效动力学（PK/PD）差异，可分为浓度依赖性、时间依赖性。

喹诺酮、氨基糖苷类属于浓度依赖性抗菌药物，其抗菌疗效取决于药物峰浓度（Cmax）与最低抑菌浓度（MIC）的比值，即 Cmax/MIC。

不同的是，青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等时间依赖性抗菌药物，其抗菌效应与药物浓度超过 MIC 的持续时间有关，即 %T ＞ MIC。

为优化抗菌药物的给药方案，喹诺酮、氨基糖苷类通常每天给药一次；而青霉素、头孢菌素、碳青霉烯则需一天多次输注或适当延长静滴时间（药物体外稳定时），抗菌药物的静滴时长是影响患者抗感染疗效的因素之一。

抗菌药物静脉给药方式误区1.静滴越快、给药时间越短，疗效更快？静滴抗菌药物的速度加快、给药时间缩短，药物快速进入血液循环，在快速提高血药浓度的同时，药品不良反应的发生风险同样上升。

据报道，一位静滴头孢拉定（80 滴/分）抗感染的患者在用药后30 min 即出现了血尿、急性肾功损害的表现。

2.缓慢静滴、延长给药时间，用药越安全？快速静滴抗菌药物增加了对患者血管壁的刺激性，可致输液部位疼痛、静脉炎等症状。

为减少静滴抗菌药物引发的用药不适，部分医生倾向开具缓慢静滴的医嘱。

若缓慢静滴青霉素或氨苄西林，且静滴时间＞2h，则药物稳定性下降、药效反而减弱。

控制静滴时间必要性和意义静滴时间直接影响抗菌药物体外稳定性、血药浓度，进而与抗感染疗效、静脉用药安全等存在关联。

一方面，若抗菌药物静滴时间过短，药物快速进入血液循环而刺激血管壁，导致输液部位疼痛等不适。

另一方面，若抗菌药物静滴时间过长，药物有效活性成分下降、致敏产物增多，不仅降低临床抗感染疗效，还可诱发药物过敏反应。

提高用药安全和有效性，静滴时间要适宜青霉素、头孢菌素等β-内酰胺药物的稳定性不佳，临床推荐现用现配。

莫西沙星药理特征与用药反应摘要】目的：综合分析莫西沙星的药理学特性及其用药不良反应。

方法：检索国内外有关莫西沙星的文献，从莫西沙星的药动学特征、作用机制、抗菌活性及耐药性等方面描述其药理学特征，并结合国内权威杂志发布的莫西沙星不良反应的报道，探讨分析其用药不良反应。

结果：莫西沙星药动学特征良好，抗菌谱广，菌株耐药性低，不良反应主要有胃肠道反应、肝毒性、神经系统反应、骨骼肌系统反应等。

结论：莫西沙星抗菌作用强，且有较强的抗菌后效应，作用持久，临床应用广泛，针对其不良反应，临床医生应根据不同情况制定合理的给药方案。

【关键词】莫西沙星药理特性抗菌活性不良反应【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）27-0024-01莫西沙星是由德国拜耳研制的第四代喹诺酮类抗菌药物，于2000年在中国上市[1]。

该药在临床上应用十余年，抗菌效果好，不良反应少，取得了良好的临床应用效果，临床应用的范围也越来越广。

笔者检索查阅了维普数据库中有关莫西沙星的药理特征、临床应用及不良反应方面的文章，并查看了国内权威医药期刊关于莫西沙星不良反应的报道。

现将莫西沙星的药理学特征及用药反应总结如下。

1 药理学特征1.1药动学姚苑梅等[2]报道莫西沙星片的人体药动学特征如下：莫西沙星片在人体内代谢属于二房室模型，达峰浓度约为2.5-3.5ug/ml，达峰时间约为1.5-2.0h，半衰期约为11h。

莫西沙星片口服吸收良好，生物利用度约90%，无明显的首过效应。

该药在体内的分布较为广泛，表观分布容积高，蛋白结合率为50%。

体内代谢形式主要以原形及结合的形式排除，结合物分为硫酸结合与葡萄糖醛酸结合两种结合物，大约40%经肾脏从尿液中排除，60%从粪便中排出。

1.2作用机制莫西沙星发挥抗菌作用的机制：抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，阻止细菌DNA的复制，达到杀菌的目的。

而早期的喹诺酮药物作用机制只能单纯的抑制拓扑异构酶Ⅱ。

122例莫西沙星所致不良反应分析
陈晓红;赵志刚;王慧媛
【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》
【年(卷),期】2009(009)010
【摘要】目的:探讨莫西沙星所致不良反应的一般规律和特点,为临床合理用药提供参考.方法:对2003～2009年国内医药学术期刊报道的122例莫西沙星注射液致不良反应病例进行统计、分析.结果:中枢神经系统反应是莫西沙星最常见的不良反应,有37例,占30.33%.其次为肝胆系统、变态反应、血液系统等症状,且老年患者更易发生.结论:临床应重视莫西沙星不良反应的危害性.
【总页数】2页(P782-783)
【作者】陈晓红;赵志刚;王慧媛
【作者单位】首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京市,100050;首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京市,100050;首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京市,100050
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.我院122例循环系统药物不良反应分析及防范对策 [J], 蔡长春;李景苏
2.110例莫西沙星不良反应分析与安全用药 [J], 梁宇;陈瑞玲
3.122例β-内酰胺类抗生素不良反应分析 [J], 冯玲玲
4.莫西沙星致29例不良反应分析 [J], 马坤
5.80例莫西沙星所致不良反应分析 [J], 邓青;谭献文
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莫西沙星所致不良反应的临床分析发表时间：2016-10-25T15:37:28.697Z 来源：《健康世界》2016年第19期作者：何金青钟英亮胡水根[导读] 尤其以神经系统中的头晕、耳鸣、失眠等临床症状为观测重点，及时发现患者不良反应痕迹并给予针对性治疗。

宁都县人民医院江西宁都 342800摘要：目的：探讨莫西沙星所致不良反应的具体特征以及预防措施。

方法：选取我院2013年3月-2014年4月收治的莫西沙星所致不良反应患者共48例作为研究对象，通过对患者病历资料进行整理、分析、归纳以及总结对莫西沙星所致不良反应的临床特征进行具体分析，并探讨其预防措施。

结果：本组患者中以不良反应累及神经系统患者比例最多，与其他不良反应患者比例对比差异有统计学意义（P＜0.05）。

以不良反应发生在10-90min内患者数量比例最高，与其他不良反应发生时间段的患者比例对比差异有统计学意义（P＜0.05）。

服用莫西沙星所致不良反应在停药或者经过对症治疗后均得到有效缓解，患者恢复正常。

结论：莫西沙星所致不良反应与患者年龄以及用药方式均有关系，医院应该结合患者过往病史、感染史以及过敏史等合理选择药物种类和用药方式。

关键词：莫西沙星；不良反应；临床特征；预防措施莫西沙星是当前临床用于治疗呼吸系统感染、生殖系统感染以及皮肤软组织感染的常用药物类型，患者由于自身体质以及服用不当等原因，常见服用后不良反应【1】。

本次研究将探讨莫西沙星所致不良反应的临床特征以及预防措施，现报告如下：1 资料与治疗1.1 临床资料本次研究对象为我院2013年3月-2014年4月收治的莫西沙星所致不良反应患者共48例，本组患者中男25例（52.1%），女23例（47.9%），男女比例对比差异无统计学意义（P＞0.05）；患者年龄18-30岁8例（16.7%）、31-40岁4例（8.3%）、41-50岁8例（16.7%）、＞50岁28例（58.3%），其中＞50岁患者占据最高比例，与其他年龄阶段患者的比例对比差异有统计学意义（P＜0.05）。

29例盐酸莫西沙星氯化钠注射液不良反应分析摘要目的：探讨本院盐酸莫西沙星氯化钠注射液所致不良反应（ADR）的类型以及其特点为医院临床合理用药提供参考。

方法：收集本院2009年2月－2014年2月上报的疑为莫西沙星不良反应的报告29例，按患者一般用药情况、ADR发生时间、累及器官或系统和临床表现及转归进行统计分析。

结果：使用莫西沙星所致ADR临床主要表现为全身性疾病及给药部位各种反应6例（20.7％）、呼吸系统、胸和纵膈疾病2例（6.9％）、免疫系统疾病2例（6.9％）、神经系统疾病8例（27.6％）、胃肠道系统疾病2例（6.9％）等；在此次统计中有基础疾病的中老年人ADR发生率高，其中治愈11例（37.9％），好转16例（55.2％），有后遗症2例（6.9％）。

结论：本院使用莫西沙星基本合理，但还存在少数超适应症、滴速过快等现象，临床医师应格外重视盐酸莫西沙星氯化钠注射液的ADR，以减少和避免ADR的发生。

关键词：莫西沙星；ADR；统计分析；合理应用盐酸莫西沙星是8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,是第4代氟喹诺酮类抗菌药中活性最强者之一[1]。

其抗菌谱广，几乎覆盖了常见的获得性与非典型性呼吸道病原菌、厌氧菌、革兰阳性菌等，尤其增强了对难治性β-内酰胺类耐药菌的疗效[2]，在临床上主要用于治疗呼吸道系统感染[3-4]，皮肤和软组织感染等,作为一种广谱新氟喹诺酮类抗菌药,由于口服或静注莫西沙星一般具有良好的安全性和耐受性[5]，所以其应用非常广泛。

随着在临床应用的推广，莫西沙星的ADR也越来越多。

虽然医务人员对该药ADR的认识日渐深入，但莫西沙星所致的ADR已给患者造成严重后果，为进一步了解莫西沙星所致的ADR，特收集了我院2009年2月－2014年2月以来上报的疑为莫西沙星不良反应的报告29例，并对有关盐酸莫西沙星氯化钠注射液致ADR的用药情况以及患者自身体征进行统计、分析，探讨其所致ADR的发生类型、特点以及应用的合理性。

临床应用莫西沙星药物的不良反应【摘要】目的：讨论临床应用莫西沙星药物的不良反应。

方法：选取该院2020年1月到2021年12月期间应用莫西沙星治疗且出现不良反应的100例患者，记录用药期间的不良反应发生率和高发人群。

结果：患者静脉滴注给药比例较口服给药更高，患者合并用药占比高达67.00%；莫西沙星不良反应多集中在神经系统、皮肤、心血管系统、消化系统、肌肉骨骼系统，其中，与神经系统有关的不良反应更常见；60~85岁患者在用药后更易出现消化系统、神经系统、心血管系统等方面的不良反应，60岁以下者出现不良反应的概率较低（P<0.05）。

结论：莫西沙星用药安全性较可靠，但老年患者受多种因素影响，易出现各种不良反应，更需谨慎用药。

关键词：莫西沙星；不良反应；临床应用莫西沙星属8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药物，近几年来的应用范围愈发广泛。

国内尚未有较多文献和报道对其疗效、不良反应做出深入说明。

该药具备极佳的抗菌活性，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、慢性支气管炎等呼吸道感染均可发挥出强效灭菌的作用[1]。

然而，在广谱抗菌药使用率不断升高的影响下，机体耐药性随之提升，部分药物虽能在短时间内使患者病情得到有效控制，但用药后的多种毒副反应不可忽视，患者的身体健康受到较大影响，更甚者，还会危及生命[2]。

本研究对莫西沙星的不良反应进行了细致化分析，具体报道如下：1.资料与方法1.1一般资料对象是我院2019年1月到2021年12月期间100例使用莫西沙星的患者，男58例，女42例，年龄14~85岁，平均(56.69±4.51）岁。

18~40岁11例，41~60岁35例，61~70岁40例，71~85岁11例。

患者一般资料无明显差异，不具统计学意义（P＞0.05）。

本研究经伦理委员会批准通过，所有患者均已签署知情同意书。

排除标准：（1）药物过敏者.（2）肝肾功能不全者。

（3）神经系统疾病。

1.2治疗方法盐酸莫西沙星注射液（生产厂家：扬子江药业集团有限公司，国药准字：H20193203），静脉滴注，1次/d，时间维持在90min以上。

拜耳公司莫西沙星致严重肝损害和皮肤反应导读：经欧盟药品管理局、英国药品和健康产品管理局同意，拜耳公司近期发布了有关莫西沙星导致严重肝损害和皮肤反应的安全性最新评价意见和建议。

莫西沙星与暴发性肝炎风险相关，可能导致患者肝功能衰竭而危及生命；也可能引发大疱性皮肤反应，经欧盟药品管理局、英国药品和健康产品管理局同意，拜耳公司近期发布了有关莫西沙星导致严重肝损害和皮肤反应的安全性最新评价意见和建议。

莫西沙星与暴发性肝炎风险相关，可能导致患者肝功能衰竭而危及生命；也可能引发大疱性皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)或中毒性表皮坏死松解症，从而危及生命。

由于临床资料有限，莫西沙星禁用于肝功能受损(Child Pugh C 级)和转氨酶比正常值上限高5倍以上的患者。

如果出现上述不良反应的早期症状和体征，应当建议患者停止治疗。

莫西沙星为喹诺酮类抗菌药，已知其对肝功能有损害，相关药品信息已在2002年更新。

近期拜耳公司对全球范围内莫西沙星引起肝毒性和大疱性皮肤反应的病例进行了回顾。

大量的病例资料表明，致命性肝损害和中毒性表皮坏死松解症的发生率比较低，但尚无法从这些病例中获得确切的发生率。

作为此次回顾研究结果之一，拜耳公司已在欧盟范围内更新了莫西沙星的说明书。

拜耳公司建议患者警惕严重肝损害和大疱性皮肤反应的早期症状和体征，包括黄疸、小便赤黄、出血倾向和肝原性脑病引起的急性衰弱症状。

如出现这些症状，应立即停止治疗并就诊。

建议医生在处方莫西沙星时，尤其是治疗非严重感染时，应充分考虑有关抗生素合理使用的专业指导意见。

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莫西沙星不良反应综述摘要目的：综述近年来莫西沙星所致的不良反应。

方法：查阅近年来相关文献，进行归纳总结。

结果：不良反应主要表现为肝胆系统、神经系统、变态反应等，且老年患者更易发生。

结论：临床应重视莫西沙星不良反应的危害性。

关键词莫西沙星不良反应莫西沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA复制、转录、修复及重组所需的细菌DNA拓扑异构酶发挥抗菌作用。

其C-7位上氮化双环结构加强了抗革兰阳性菌的作用，故本药抗革兰阳性菌的作用强于传统氟喹诺酮类药，同时与其他氟喹诺酮类药相比更少或更晚引起对革兰阳性菌耐药。

另外，本药分子中的甲氧基加强了抗厌氧菌作用［1］。

随着该药应用的日益普遍，与其有关的不良反应也不断增加。

为给临床合理用药提供参考，查阅有关莫西沙星不良反应的期刊，综合报告如下。

资料与方法通过文献检索，于维普资讯网上搜索2005～2010年发表的有关莫西沙星不良反应的期刊10种，文献16篇，共计448例。

结果发生不良反应与给药途径的关系，见表1。

不良反应临床表现的类型，见表2。

讨论用药方式：由表1可见，口服给药致不良反应发生率最高，静脉滴注+口服序贯疗法致不良反应发生率最低。

不良反应分析：①肝胆系统：动物实验表明，长期给予高剂量喹诺酮类药物可产生明显肝毒性，尤以静脉给药为重，可见肝肿胀、胆汁淤积，甚至肝细胞坏死，其机制与药物直接毒性或高敏反应有关［2］。

②消化系统：静脉给药时多可发生，一般较轻微，不需特殊治疗，停药后即可恢复。

③神经系统：该药具有一定脂溶性，能较好地透过血脑屏障进入脑组织，可抑制神经递质，使中枢兴奋性增高而引起神经系统症状，且与年龄呈正相关，在老年人中更易发生［3］。

④变态反应：其症状一般较轻，经对症或停药处理，数小时后即可恢复正常。

⑤呼吸系统：主要表现为咳嗽、哮喘、呼吸困难等症状。

⑥血液系统：多为口服给药后发生，这是否表明口服给药方式更易导致血液系统反应仍需进一步研究。

⑦心血管系统：研究已证实莫西沙星可致心动过速，能够延长一些患者心电图的QT间期。