莫西沙星的临床应用及不良反应

莫西沙星药理特征与用药反应摘要】目的：综合分析莫西沙星的药理学特性及其用药不良反应。

方法：检索国内外有关莫西沙星的文献，从莫西沙星的药动学特征、作用机制、抗菌活性及耐药性等方面描述其药理学特征，并结合国内权威杂志发布的莫西沙星不良反应的报道，探讨分析其用药不良反应。

结果：莫西沙星药动学特征良好，抗菌谱广，菌株耐药性低，不良反应主要有胃肠道反应、肝毒性、神经系统反应、骨骼肌系统反应等。

结论：莫西沙星抗菌作用强，且有较强的抗菌后效应，作用持久，临床应用广泛，针对其不良反应，临床医生应根据不同情况制定合理的给药方案。

【关键词】莫西沙星药理特性抗菌活性不良反应【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）27-0024-01莫西沙星是由德国拜耳研制的第四代喹诺酮类抗菌药物，于2000年在中国上市[1]。

该药在临床上应用十余年，抗菌效果好，不良反应少，取得了良好的临床应用效果，临床应用的范围也越来越广。

笔者检索查阅了维普数据库中有关莫西沙星的药理特征、临床应用及不良反应方面的文章，并查看了国内权威医药期刊关于莫西沙星不良反应的报道。

现将莫西沙星的药理学特征及用药反应总结如下。

1 药理学特征1.1药动学姚苑梅等[2]报道莫西沙星片的人体药动学特征如下：莫西沙星片在人体内代谢属于二房室模型，达峰浓度约为2.5-3.5ug/ml，达峰时间约为1.5-2.0h，半衰期约为11h。

莫西沙星片口服吸收良好，生物利用度约90%，无明显的首过效应。

该药在体内的分布较为广泛，表观分布容积高，蛋白结合率为50%。

体内代谢形式主要以原形及结合的形式排除，结合物分为硫酸结合与葡萄糖醛酸结合两种结合物，大约40%经肾脏从尿液中排除，60%从粪便中排出。

1.2作用机制莫西沙星发挥抗菌作用的机制：抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，阻止细菌DNA的复制，达到杀菌的目的。

而早期的喹诺酮药物作用机制只能单纯的抑制拓扑异构酶Ⅱ。

莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察莫西沙星是拜耳公司研发的一种新型氟喹诺酮药物,2006 年1 月至2006 年10月观察口服莫西沙星治疗下呼吸道感染,取得良好的疗效, 结果报告如下：1材料和方法1.1病例来源30 例患者均为门诊患者。

其中男16 例,女14 例,年龄22～82岁,平均年龄(42 ±8) 岁。

均为轻、中度下呼吸道感染者。

其中急性支气管炎11 例,慢性支气管炎急性发作6 例,社区获得性肺炎7 例,支气管扩张合并感染2例，慢性阻塞性肺疾病急性发作4例。

均有咳嗽、咳痰,其中12例有发热(37. 6 ℃～42.0 ℃) ,9例肺部有干、湿性[HT7”]口罗音,18例X线胸片异常(3 例呈大片状阴影,7 例呈斑片状阴影,8 例肺纹理增强、紊乱、模糊,2 例呈网格状、囊状改变)。

18 例血白细胞≥10 ×109 L-1,20例中性粒细胞≥80％。

1.2药物及方法莫西沙星400 mg ,1次/d口服，7～10 d为1 个疗程。

治疗前后对患者进行血、尿常规、肝肾功能、痰培养及X线胸片检查。

同时记录疗程中症状、体征的变化和药物不良反应。

在治疗过程中停用其他抗菌药物。

同时辅以止咳、祛痰、平喘等对症治疗。

1.3疗效判定判定标准按痊愈、显效、好转、无效4 级评定疗效。

痊愈:症状、体征、实验室检查、病原学检查均恢复正常;显效:体温正常、症状体征基本消失,白细胞计数正常,其胸片炎症基本吸收,痰培养转阴;好转:体温正常,症状体征明显好转,白细胞计数正常;无效:用药72 h病情无好转或加重。

痊愈和显效合计为总有效数。

2结果2.1临床疗效经莫西沙星治疗后,急性支气管炎10 例痊愈，1例显效；慢性支气管炎急性发作5 例痊愈,1 例显效;肺炎5 例痊愈,1例显效,1例未愈；支气管扩张急性感染1例显效, 1 例未愈；AECOPD 3例痊愈,1例未愈。

痊愈率76.7%(23/30) ,总有效率为90%(27/30) 。

【药品名称】通用名称：拜复乐商品名称：拜复乐【英文名称】汉语拼音：baifule【成份】盐酸莫西沙星氯化钠【性状】本品为黄色的澄明液体【作用类别】【适应症】成人（大于18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，及皮肤及软组织感染。

【规格】250ml:0.4g × 1【用法用量】推荐剂量一次400mg，一日一次，慢性支气管炎急性发作：5天。

社区获得性肺炎：序贯给药推荐总疗程为7—14天。

急性窦炎：7天。

治疗皮肤及软组织感染的推荐为7天。

【不良反应】绝大多数不良反应为轻中度胃肠道反应，中枢神精系统不良反应，皮肤过敏等【禁忌】已知对该注射液的任何成份或其他喹诺酮类过敏者。

禁用于儿童，青少年，孕妇及哺乳期妇女。

【药物毒理】莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8—甲氧基氟喹诺酮类药物。

莫西沙星在体外显示对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌和非典型微生物和支原体，衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。

杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。

拓朴异构酶是控制DNA拓朴和在DNA复制，修复和转录中关键的酶。

【贮藏】干燥条件下贮藏。

【包装】瓶批准文号：国药准字J20040068生产企业：德国拜耳（拜耳医药保健分装）处方类型：本品为处方药！基本药理本品是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

抗菌机制为干扰II、IV拓扑异构酶。

本品是具有浓度依赖性的杀菌活性。

临床用途本品适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染给药途径及用量任何适应症推荐一次400mg，一日一次，服用时间不受饮食影响治疗时间：慢性支气管炎急性发作：5天；社区获得性肺炎：10天；急性窦炎：7天；治疗皮肤和软组织感染推荐治疗时间为7天药物相互作用抗酸药、矿物质和多种维生素同服，本品会形成多价螯合而减少药物吸收，因此抗酸药、含镁、铝和其它矿物质如铁等制剂需服用本品4小时前或2小时后慎与下列药物合用：1a类（如奎宁丁普鲁卡因）或III类（如胺碘酮索托落尔）抗心律失常药西沙必利红霉素抗精神病药物和三环类抗抑郁药食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收因此莫西沙星的服用时间不受进食的影响抗酸药矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收这将导致血浆中的药物浓度比预定值低因此抗酸药抗逆转录病毒和其他含有镁铝和其他矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用雷尼替丁：与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性其吸收参数（CmaxTmaxAUC）均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响钙补充剂：当给予高剂量补充剂时仅观察到吸收率稍有减少而吸收范围保持不变高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义茶碱：莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响当服用莫西沙星治疗时达到稳态的茶碱浓度未升高因此服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量华法令：据观察莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用抗糖尿病药：优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的药时曲线下面积（AUC）仅少量改变伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响当服用伊曲康唑时给予莫西沙星不需要调整剂量反之亦然地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响反之亦然吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星并不减少口服莫西沙星的生物利用度且Cmax(17%)仅稍有下降普鲁苯辛：在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响因此当这两种药同时服用时不必调整剂量炭：同时口服炭及400 mg莫西沙星能减少药物的全身利用在体内能阻止80%药物吸收药物过量时利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步进入全身系统注意事项1.喹诺酮药物使用可诱发癫痫的发作，因此此类病人服用本品要注意2.本品应避免用QT间期延长的患者。

盐酸莫西沙星治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作的疗效与不良反应分析姚先善（宜春市第二人民医院，江西宜春336000）3讨论妊娠合并糖尿病主要包括糖尿病合并妊娠（即糖尿病患者受孕进入妊娠期后血糖仍处于异常水平）、妊娠期糖尿病（即妊娠前无糖尿病，妊娠期出现的血糖水平异常增高），患者机体内代谢和内分泌往往会发生异常改变，不仅容易引发围生期并发症，如胎膜早破、妊娠高血压综合征等，还可能会对宫内胎儿造成不利影响[2，3]，故临床上主张对妊娠合并糖尿病患者给予积极治疗。

现阶段，临床上针对妊娠合并糖尿病主张采取内科治疗，即通过饮食控制、有氧运动、降糖药物治疗等方式进行干预。

通过对妊娠合并糖尿病患者实施饮食控制和运动干预，可使患者每日摄入的糖分和钠盐得到控制，有利于控制其体重。

据统计，通常情况下，约有85%的妊娠期糖尿病患者经饮食控制和有氧运动可有效控制血糖，但部分患者经饮食控制和有氧运动无法将血糖控制在理想状态；此时，需另外给予患者外源性补充胰岛素，以补偿其机体内胰岛素分泌不足的状况，在一定程度上刺激胰岛细胞分泌功能，促进其自我修复，从而达到降低血糖水平的目的[4，5]。

本研究结果显示，80例患者治疗后的空腹血糖、餐后2h 血糖均较治疗前显著降低（P <0.05），其低血糖发生率为2.50%，提示内科治疗可有效控制妊娠合并糖尿病患者血糖，但还应注意监测其血糖，避免发生低血糖。

同时，控制良好组产妇的剖宫产率、并发症总发生率均低于控制欠佳组（P <0.05），其产后2h 出血量、产后24h 出血量均低于控制欠佳组（P <0.05），且控制良好组新生儿的不良结局发生率低于控制欠佳组（P <0.05），提示血糖控制效果直接影响到妊娠合并糖尿病产妇的母婴结局，故应加强干预。

综上所述，在妊娠期对妊娠合并糖尿病产妇实施合理的内科治疗，可有效降低其血糖水平，而血糖控制效果会对母婴结局产生影响，临床上需加强其血糖控制。

莫西沙星的药理作用与临床应用作者：李春伟来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R46【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0409-02【摘要】莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，本文对莫西沙星的药理作用特点、药物动力学、临床用药剂量及用法、临床疗效及不良反应等进行了综合讨论。

研究结果表明，莫西沙星口服吸收较为完全，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等均有显著疗效，对呼吸系统感染的治疗效果较好。

其不良反应主要包括消化系统和神经系统的轻微不良反应，临床用药安全性较高。

【关键词】莫西沙星；抗菌；药理；临床；治疗；清除率；氟喹诺酮莫西沙星（moxifloxacin，MXFX）是一种新型的广谱抗菌药物，自从1999年拜耳公司首次研制后上市以来，由于其治疗效果较好，在临床中得到了广泛的应用[1]。

本文对莫西沙星的药理作用及临床应用情况报告如下。

1莫西沙星的药理作用特点1.1化学结构莫西沙星属于新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，化学名为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-[八氢-6H-吡咯并（3，4-b）吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，其化学结构是在8位碳原子上引入甲氧基团。

这种化学结构既可以增强药物对细胞膜的穿透力，提高对革兰氏阳性菌的作用效力，又可以通过7-位二氮杂环取代基组织细菌对药物的排斥作用，明显的减少喹诺酮类抗菌药物耐药菌株，相对而言临床价值更高。

1.2作用机制莫西沙星的化学结构不同于其它的氟喹诺酮类抗菌药物，但作用机制与抗菌谱与其它氟喹诺酮类药物相似，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的作用较强，都是通过生成DNA、拓扑异构酶以及氟喹诺酮类药物的络合物，使拓扑异构酶DNA反应的中间体稳定，从而达到杀菌的目的[2]。

1.3药物相互作用及交叉耐药莫西沙星与华法林、地高辛等药物共同使用时不会对其它药物的治疗效果造成影响。

莫西沙星片说明书【药品名称】通用名称：莫西沙星片商品名称：＿____英文名称：Moxifloxacin Tablets【成份】本品主要成份为莫西沙星。

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色至棕黄色。

【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18 岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【规格】＿____mg/片【用法用量】剂量范围：一次 04g（一片），一日一次。

服用方法：口服，用水送服，服用时间不受饮食影响。

治疗时间应根据症状的严重程度和临床反应决定。

1、慢性支气管炎急性发作：5 天。

2、社区获得性肺炎：10 天。

3、急性窦炎：7 天。

4、皮肤和软组织感染：7 天。

对于老年人、肝肾功能不全患者，无需调整剂量。

但对于重度肝功能损伤患者，不建议使用。

【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，最常见的不良反应（≥3%）为恶心、腹泻、头痛、头晕。

少见的不良反应（＜3%）包括呕吐、腹痛、消化不良、肝功能异常、皮疹、瘙痒等。

如果出现严重的不良反应，如过敏反应（包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部肿胀等）、肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统影响（如失眠、焦虑、幻觉等）、重症肌无力加重等，应立即停药并就医。

【禁忌】已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏者禁用。

妊娠和哺乳期妇女禁用。

18 岁以下患者禁用。

【注意事项】1、肌腱炎和肌腱断裂风险：使用莫西沙星可能增加肌腱炎和肌腱断裂的风险，尤其是在同时使用糖皮质激素、老年人、肾移植患者、心脏移植患者、运动员或既往有肌腱疾病史的患者中。

如果出现肌腱疼痛、肿胀或炎症，应立即停药并休息，避免运动。

2、周围神经病变：可能导致感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大纤维。

如果出现疼痛、烧灼感、麻木、无力或其他感觉变化，应立即停药。

3、重症肌无力加重：有重症肌无力病史的患者应避免使用，因为可能导致症状加重。

4、超敏反应：可能发生严重的、甚至致命的超敏反应。