原创抗疟疾新药青蒿素发现及改造历程与启示
抗疟疾新药青蒿素发现及改造历程与启示作者：李兵
摘要：文章回顾了我国独创抗疟新药青蒿素的发现历程和开发改进的历史。另一方面对我国痛失青蒿素类抗疟药复方制剂国际专利权的过程和教训做了总结：GMP实施不到位和专利制度和知识产权理念的缺失，最后就近期国内外学者对青蒿素类抗疟药的后续研究做了回顾与展望。
关键词：青蒿素类 抗疟疾药 GMP 知识产权 专利制度Discovery &Developing Process ofNovel Anti-malarial
Drug Artemisinin and the Revelation
Abstract：The article reviews the history of the
discovery and structural elucidation for china novel
antmalarial drug artemisinin， on the other hand， our
country lost artemisinin-based ant malarial compound
preparation of the international patent， for this we
learned that we didn’t have the GMP or the patent system
and intellectual property concept。 Finally is retrospect of
the recent domestic and foreign scholars on Artemisia
annual the follow-up study of the prime antmalarial and Prospect。 Keywords：Artemisinin-based，
屠呦呦与青蒿素课稿
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屠呦呦与青蒿素
2015 年 10 月 5 日，从瑞典斯德哥尔摩传来令人振奋的信息 : 中国女科学家屠
呦呦获取 2015 年诺贝尔生理学或医学奖。原由是她发现了青蒿素，这类药品能够有效降低疟疾患者的死亡率。屠呦呦是第一位获取诺贝尔科学奖项的中国本地科
学家、第一位获取诺贝尔生理医学奖的华人科学家。 10 月 6 日上午，向来不肯意接受采访的屠呦呦终于把记者请进家门，再三重申“也没什么好讲的”，她还通
过央视发布自己获奖感言，她说，作为一名科技工作者，获取诺贝尔奖是一项很大的荣誉，青蒿素这项生物研究成功是多年研究集体公关的成绩，青蒿素获奖是
中国科学家集体的荣誉。
在诺贝尔奖以前， 大多数人也许都不知道屠哟哟是何许人， 一夜之间她蜚声国
内外，而以她为领导的研发小组研制的新式抗疟疾药青蒿素也被大家所熟知。
屠呦呦 1930 年 12 月 30 日出生于浙江省宁波市。“呦呦鹿鸣，食野之苹”，
《诗经 ?小雅》的名句寄望了屠呦呦父亲母亲对她的美好期望。她自幼耳闻目击中药治病的奇异疗效，发奋探究它的神秘。 1951 年，屠呦呦如愿考入北京大学医学院药学系，选择了当时一般人缺少兴趣的生药学专业。在专业课程中，她对植物化学、本草学和植物分类学最感兴趣。大学毕业后，屠呦呦任职于中国中医研究院。那时该院始创，条件艰辛。屠呦呦在设备简陋连基本通风设备都没有的工作环境中，常常和各样化学溶液打交道，一度患上中毒性肝炎，但她心无旁骛，用心从事中药研究，获得了很多骄人的成就。此中，研制用于治疗疟疾的药物——青蒿素，是她最优异的成就。当年青的屠呦呦开始这项研究的时候，她自然不会心识到，在漫长而波折的研究“抗疟”的道路上，有一顶金光闪闪的王冠正在等候她来摘取。
疟疾是一种严重危害人类生命健康的世界性流行病。 世界卫生组织报告， 全世界约数 10 亿人口生活在疟疾流行区， 每年约 2 亿人患疟疾，百余万人被夺去生命。特别是上世纪 60 年月初，全世界疟疾疫情难以控制。当时正当美越开战，在越美军因疟疾减员 80 多万人。美国不惜投入，挑选出 20 多万种化合物，却未找到理想的抗疟新药。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性，因此，防治疟疾从头成为各
药物分析
093224
流沙
名词解释
1药品: 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证、用法和用量的物质.zd
2药物分析:是利用分析测定手段,发展药物的分析方法,研究药物的质量的规律,对药物惊醒全面检验与控制的科学zd
3药品质量标准:是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。zd
4标准品:指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位（或µg）计,以国际标准品进行标定.
5对照品: 化学药品标准物质常称为对照品;除另有规定外,均按干燥品（或无水物）进行计算后使用的标准物质.
恒重:系指供试品连续两次干燥或灼烧后的重量差异在0.3mg以下的重量.zw
6按干燥品计算: 除另有规定外,应取未经干燥（或未去水、或未去溶剂）的供试品进行试验,并将计算中的取用量按检查项下测得的干燥失重（或水分、或溶剂）扣除. lj
7空白试验: 系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试品的情况下,按同法操作所得的结果 zw
8比旋度：指在一定波长下，偏振光透过1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。可用于鉴别药物、检查药物的纯度和含量测定。lj
9吸收系数：在给定的波长、溶剂和温度等条件下，吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度。lj
10药品的鉴别实验zd
11 一般鉴别试验：是指依据某一类药物的化学结构或理化特性，通过化学反应来鉴别药物的真伪。zd
12专属鉴别试验：是证实某一种药物的依据，是根据每一种药物的化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同，选用某些特有的灵敏的定性反应，来鉴别药物的真伪。zd
原发性红细胞外期：
在蚊子叮咬人体时，
疟原虫孢子进入人体并侵入肝
细胞进行发育繁殖，然后
从肝细胞释放，进入红细胞，
此时无症状，为疟疾的潜伏期。
疟原虫感染红细胞时期称
红细胞内期，此时疟原虫产生的
代谢产物和红细胞碎片刺激
机体，引起寒战、高热、
出汗等疟疾的临床症状。
继发性红细胞外期：
肝细胞中部分处于休眠状态
疟原虫是疟疾复发的根源。
抗疟药分为3类：
（1） 控制疟疾症状：
氯喹、奎宁、甲氟喹、
青蒿素、咯萘啶、本芴醇
（2） 控制疟疾复发和传播：
伯氨喹
（3） 疟疾预防：
乙胺嘧啶、磺胺类。
一、控制疟疾症状
主要杀灭红细胞内期疟原虫
氯喹
药理作用：
杀灭红细胞内期的间日疟、
三日疟以及敏感的
恶性疟原虫，迅速控制
疟原虫症状的发作，
对恶性疟有根治作用，
是控制疟疾症状的
首选药物。
特点：起效快、疗效高、
作用持久。
对红细胞外期无效，
不能用作病因性预防和
良性疟的根治。 作用机制：
干扰疟原虫体内代谢产物
的处理，导致虫体溶解；
使疟原虫分解和利用
血红蛋白的能力降低，
引起氨基酸缺乏而
抑制疟原虫的生长繁殖。
氯喹临床应用
（1） 控制疟疾的急性发作
和根治恶性疟，是治疗
疟疾的首选药物；
（2） 治疗肠外阿米巴病
可用于甲硝唑治疗无效
或禁忌的阿米巴肝炎
或肝脓肿。
（3） 免疫抑制
治疗类风湿性关节炎、
系统性红斑狼疮等。
氯喹不良反应
头晕、头痛、胃肠不适、
皮疹，眼耳毒性、
心血管反应、
白细胞减少、
肝脏、肾脏损害。
心肌损害，
有致畸作用，孕妇禁用。
青蒿素及其衍生物
药理作用
产生自由基，破坏疟原虫
的生物膜、蛋白质等，
使之死亡。
对红细胞内期原虫有效，
对间日疟和恶性疟，
包括耐氯喹虫株有强大而快速
的杀灭作用，
但对红外期疟原虫无效。
主要用于控制症状。
青蒿素临床应用
控制间日疟和恶性疟的症状
治疗耐氯喹虫株， 治疗凶险型恶性疟如
脑型疟和黄疸型疟疾。
