靶向给药系统

·综述·纳米给药系统是指药用材料与药物制备的粒径为1~1000nm 的纳米级药物输送体系，具有靶向、控释、易被细胞摄取及能提高药物稳定性等特点，在疾病的治疗，尤其是在肿瘤的治疗方面具有较好的应用前景。

然而，目前其药物输送效率仍有待于提高。

超声靶向微泡破坏（ultrasound-targeted microbubbledestruction，UTMD）技术是一种安全的物理靶向方法，其产生的微流和辐射力可使血脑屏障、致密结缔组织及细胞膜等坚固屏障破裂，使更多的靶向药物进入细胞和组织，从而显著提高纳米给药系统效率。

本文就UTMD技术及其提高纳米给药系统效率的可能机制、基于UTMD技术的新型纳米给药系统的分类、影响纳米给药系统靶向性的因素、纳米给药系统与靶向配体耦联的策略，以及UTMD介导纳米给药系统在肿瘤、糖尿病心肌病、糖尿病肾病、视网膜疾病等多种疾病诊治中的应用等研究进展进行综述。

一、UTMD技术及其相关机制UTMD技术是指经超声图像确定载基因或药物的微泡到达靶组织或器官后，给予不同强度的超声辐照，致使微泡发生收缩、振荡、膨胀及破裂，其产生的空化与声孔效应使细胞膜形成小孔，进而促进外源性基因或药物的靶向运输。

UTMD介导纳米给药系统相较于其他基因或药物递送方式具备有如下优势：①具有低毒和低免疫原性；②纳米给药系统通过血管注射入体内，具有非侵入性及高度可重复性；③实现了靶组织及细胞水平的诊疗一体化；④与其他成像方式比较，具有较高的经济实用性；⑤通过UTMD技术可增强靶向性，提高转染率，药物或基因可被选择性地递送到指定的感兴趣区域，从而降低系统给药的毒性，减少全身性反应［1］。

UTMD提高纳米给药系统效率的可能机制：①空化效应，包括稳态空化及瞬态空化，稳态空化可产生较小的辐射压和微射流，瞬态空化可产生高能冲击波及巨大切应力。

空化效应可使血管内皮细胞间隙增大，细胞膜通透性增加，促进纳米给药系统向血管外靶向位置的渗透；②声孔效应，在瞬态空化的作用下，细胞膜表面形成可持续数秒的短暂开口，纳米给药系统基于超声靶向微泡破坏技术的纳米给药系统的研究进展周厚妊张月辛莹李诗慧刘小奇刘治军摘要纳米给药系统是治疗多种疾病，尤其是肿瘤的一种极具应用潜力的方法。

第十七章缓控释制剂、靶向制剂一、名词解释1. sustained-release preparations2. controlled-release preparations3. 渗透泵制剂4. 胃内滞留（漂浮）型制剂5. 漏槽条件二、思考题1.简述缓释、控释制剂的主要特点和类型。

2.简述缓释、控释制剂的释药原理。

3.利用溶出原理制备的缓释技术有几种？试举例说明。

4.渗透泵型片剂可分为几类？试简述单室渗透泵片的基本组成和影响渗透泵片释药的因素有哪些？5.缓释、控释制剂中主要起缓释作用的辅料有哪些？试分类叙述。

6.试述离子交换型缓释、控释制剂的主要优点。

7.植入给药系统的特点是什么？简述植入给药系统的类型。

8.简述胃内滞留片的释药原理及制备工艺。

9.影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素有哪些？10.骨架片分为哪三类？分别叙述其缓控释辅料主要有哪些？11.微孔膜包衣片与肠溶膜控释片在处方组成和释药机理方面各有何区别？靶向制剂一、名词解释1. TDS2. 主动靶向制剂3. 被动靶向制剂4. 物理化学靶向制剂5. liposome6.microemusion7. microsphere 8. nanocapsule 9. OCSDDS二、思考题1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。

2.试述脂质体的基本组成与结构特点？3.药物被脂质体包封后有哪些特点？4.简述制备含药脂质体的基本方法（4 种以上）和给药途径？5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？6.乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。

8.纳米囊和纳米球有何特点和应用？9.主动靶向制剂是如何分类的？试叙述之。

10.何谓靶向前体药物？常见主要类型有哪些？11.物理化学靶向制剂常见主要类型有哪些？试简述之。

参考答案：一、名词解释1. sustained-release preparations缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

靶向给药从Wikipedia，自由的百科全书跳转到：导航，搜索靶向给药，有时也被称为智能给药，[1]是一个提供方法用药，从而增加了病人的方式集中于其他药物相对于身体的一些部位。

目标目标一药物输送系统是延长，定位，目标和组织的病变有保护的药物相互作用。

传统的药物输送系统是一个吸收的药物在生物细胞膜，释放系统而有针对性的是，当该药物的形式释放出来的剂量。

该系统的优势，推出有针对性的减少是病人所采取的通过频率的剂量，减少药物具有更均匀的影响，药物副作用循环药物浓度，并减少波动。

该系统的缺点是成本高，这使得更多的困难，生产力的能力降低，调整剂量。

靶向给药系统的开发，优化再生技术。

该系统是基于一种方法，可为一长时间身体内有针对性病领域有一定的治疗剂。

这有助于维持所需的血浆和组织药物在体内的水平。

因此，避免通过任何药物的健康组织的损伤。

这种药物输送系统是高度集成的，需要各个学科，如化学家，生物学家和工程师，优化力量加入这一系统。

[2]内容[hide]∙ 1 背景∙2，送货车辆o 2.1 脂质体o 2.2 胶束和树枝状o 2.3 生物降解粒子o 2.4 人造DNA纳米结构∙ 3 应用∙ 4 参考文献∙ 5 进一步阅读∙ 6 外部链接[ 编辑 ] 背景在传统的药物输送系统，如注射口服或血管内，该药物是分布在整个系统的机构，通过血液循环。

对于大多数治疗药物中，只有一小部分的药物到达器官受到影响。

靶向给药的目的，是集中在感兴趣的组织，同时减少药物在其余组织中的药物相对集中。

这可提高疗效，同时减少副作用。

在实施有针对性的发布系统，该系统的以下设计标准必须考虑：药物特性，药物的副作用，对药物，采取有针对性的现场交货的路线，和疾病。

发展，以增加新的治疗需要控制的微环境，只有通过其端可与靶向给药治疗药物，避免影响执行完成。

在心脏组织进展的领域有针对性的药物输送到将是一个不可分割的组成部分心肌组织再生。

[3]有两种靶向给药，靶向给药活跃一些，如抗体药物;和被动靶向给药的，如增强渗透和保留效应（EPR的效应）。

药剂学目名词解释工业药剂学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、药剂学（pharmaceutics或pharmacy）2、剂型（dosage forms）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

3、药物制剂（pharmaceutical preparations）：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。

4、辅料（excipients或adjuvants）：药物制剂中除主药外一切其他成分的总称。

5、药物给药系统（drug delivery system DDS）6、靶向给药系统（targeting drug delivery systems）7、药典（pharmacopoeia）：一个国家记载药品规格和标准的法典8、药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice GMP）9、动态药品生产管理规范（Current Good Manufacturing Practice cGMP）10、药品非临床实验管理规范（Good Laboratory Practice GLP）11、药物临床试验管理规范（Good Clinical Practice GCP）12、良好供应规范（Good Supply Practice GSP）第二章基本理论与方法第一节溶解溶出理论1、特性溶解度（intrinsic solubility）：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离、缔合，不与溶剂中的其他物质发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

2、平衡溶解度（equilibrium solubility）：不能完全排除药物解离和溶剂影响而测得的溶解度。

3、增溶剂（solubilizing agent）：具有增溶作用的表面活性剂4、助溶剂（hydrotropy agent）：作为外加物质加入体系与药物反应生成高溶解性物质的物质5、潜溶与潜溶剂（cosolvency, cosolvent）：在混合溶剂中各溶剂比例在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且出现极大值的现象成为潜溶，对应的混合溶剂成为潜溶剂。