靶向给药系统的研究进展
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靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的研究进展摘要:随着医学科技的不断发展,靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的应用逐渐引起了人们的广泛关注。
本文将从靶向药物递送系统的基本原理、已有的研究成果以及未来发展方向等方面进行讨论,旨在揭示其在肿瘤治疗中的重要作用。
关键词:靶向药物递送系统;肿瘤治疗;纳米技术;细胞内释放;药物递送一、引言肿瘤是当今世界公认的一种严重危害人类健康的疾病,据统计,全球每年因肿瘤导致的死亡人数达到数百万。
传统的肿瘤治疗方法如化疗、放疗等虽然在一定程度上能够控制病情,但其毒副作用大、疗效不稳定等问题也无法忽视。
因此,如何找到更有效的治疗策略成为了医学界亟待解决的难题。
靶向药物递送系统作为治疗肿瘤的新兴方法之一,其具有药物负载精准、减少毒副作用、提高治疗效果等优势,备受关注。
本文将从靶向药物递送系统的基本原理、已有研究成果以及未来发展方向等方面进行深入探讨,希望为相关研究提供一些借鉴和启示。
二、靶向药物递送系统的基本原理靶向药物递送系统是通过将药物载体选择性地输送至肿瘤细胞或靶位点,从而提高药物在病变部位的浓度,降低对正常组织的毒性反应。
其基本原理主要包括三个方面:1. 选择性靶向性:靶向药物递送系统通常通过特定的生物靶向材料或靶向配体使药物分子更容易与肿瘤细胞表面的相关受体结合,从而实现对肿瘤靶标的选择性识别。
2. 控制释放:靶向药物递送系统中的药物载体通常会受到外部刺激或生体环境的特定条件的调控,如pH值、温度、酶等,以实现对药物的控制释放,提高药物在靶位点的作用时间。
3. 细胞内释放:靶向药物递送系统一旦进入细胞内,需要通过一定的机制实现对药物的快速而准确的释放,使其能够有效地靶向作用于细胞内的靶标,达到治疗效果。
三、已有研究成果近年来,国内外学者对靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的应用进行了大量研究,取得了一系列重要的成果。
以下将重点介绍一些代表性的研究成果:1. 纳米技术在靶向药物递送系统中的应用纳米技术作为一种新兴的技术手段,在药物递送系统中得到了广泛的应用。
羟基喜树碱纳米靶向给药系统的研究进展马萍;金武龙;马丽萍【摘要】目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题,限制了其推广应用。
近年来出现的纳米靶向给药系统在实现靶向性输送药物、缓释药物、提高难溶性药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出良好的应用前景,成为国内外学者研究热点之一。
作者对近年来出现的羟基喜树碱纳米靶向给药系统的种类进行综述,并阐述各类载药系统的特点及其进一步应用的理论依据。
%The current formulations of the natural anti-cancer product hydroxycamptothecine display poor water solubility and stability , short half-life, adverse effects ( or toxicity ) , and many other issues to limit its clinical use .Nano targeted drug delivery systems have emerged in recent years and shown promising prospects in targeted drug delivery , controlling drug release , improving the bioavailability of poorly soluble drugs , and reducing side effects of toxic drugs .Thus, nano tar-geting drug delivery system has attracted considerable attention as a novel and potentially effective and safe approach to deliver a variety of drugs , particularly natural anti-cancer medicines including hydroxycamptothecin .This article reviews the recent status of various nano targeted and other drug delivery systems for hydroxycamptothecin , which are currently under investigation and development , and discusses their characteristics and theoretical benefits for future clinical applications .【期刊名称】《转化医学杂志》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】5页(P185-189)【关键词】羟基喜树碱;纳米粒;药物缓释系统【作者】马萍;金武龙;马丽萍【作者单位】010050 内蒙古呼和浩特,内蒙古医科大学附属医院口腔外科;010050 内蒙古呼和浩特,内蒙古医科大学附属医院口腔外科;010050 内蒙古呼和浩特,内蒙古医科大学附属医院口腔外科【正文语种】中文【中图分类】R943纳米技术已在医学领域显示出广阔的应用前景。
中药口服结肠靶向给药系统的研究进展中药治疗结肠疾病的显著疗效使得中药口服结肠靶向给药系统成为近年来研究的热点。
中药口服结肠靶向给药系统对治疗局部结肠疾病具有重要作用。
本文概述了近年来中药口服结肠靶向给药系统研究现状,对中药口服结肠靶向给药系统的辅料做一介绍。
标签:中药口服结肠靶向给药系统;辅料口服结肠靶向给药系统(OCTDDS)是指口服药物在结肠阶段释放并被吸收发挥作用的一种靶向给药系统。
OCTDDS口服药物后,通过特定的药物传递技术,使药物经过上消化道时不释放,药物到达人体回肠、盲肠部位后便开始崩解或蚀解,药物继续输送到结肠部位有效成分释放出来,从而发挥局部或全身治疗作用。
中药OCTDDS提高药物疗效的同时提高其顺应性,为一些需局部治疗的病患提供了有效、方便、不良反应小的新型给药方式。
1口服结肠靶向给药系统生理学基础人体体内肠道环境复杂,不同肠断部位的pH各异,且酶系多样,菌群差异较大。
胃中胃液主要含有以胃蛋白酶为主的酶类和0.4%~0.5%的盐酸,pH值为1~3,这种酸性环境具有稀释和消化食物和药物作用,口服的药物在胃内的停留过程中大部分崩解、分散和溶解。
小肠的pH比胃中高,约为5~7,药物在小肠相对稳定的转运时间,一般为(224±55)min,是弱碱性药物吸收的最佳环境。
从小肠到大肠,pH持续升高,大肠的pH在8左右,药物在大肠部分的吸收比小肠差得多。
平均人的结肠全长150cm,粗大且水分少,pH与大肠一致[1],结肠有400余种细菌,主要是厌氧菌,还存在大量酶,如细菌酶、偶氮还原酶与多糖酶或糖苷酶等,难消化淀粉难以被小肠吸收消化,它能被结肠微生物发酵产生许多独特的生理作用[2]。
结肠是特殊的给药部位,是治疗结肠疾病的主要作用部位,除直肠给药和结肠定位给药外,只有一些吸收很慢的药物,在通过胃与小肠未被吸收时,才呈现结肠的药物吸收。
2口服结肠靶向给药系统的特点OCTDDS相较与其他类型靶向给药系统具有如下特点:(1)药物经过胃和小肠部位不释放,避免药物在其部位吸收而引起的不良反应,减轻患者不必要痛苦。
抗肿瘤药物靶向递送系统的研究与应用摘要:随着癌症发病率的不断增加,抗肿瘤药物的研究与应用成为当今医学领域的热点。
传统的抗肿瘤药物治疗存在副作用大、疗效不确定等问题,为了提高药物的靶向性和疗效,科研人员纷纷将目光转向了抗肿瘤药物靶向递送系统。
本文将重点介绍抗肿瘤药物靶向递送系统的研究进展和应用前景,希望为抗肿瘤药物的研究和临床应用提供一定的参考。
关键词:抗肿瘤药物、靶向递送系统、研究、应用一、引言癌症是当今世界范围内的一大健康难题,据统计每年全球有数百万人患上不同类型的癌症,而抗肿瘤药物作为目前治疗癌症最主要的手段之一,其研究与应用一直备受研究者的关注。
然而传统的抗肿瘤药物治疗存在一系列问题,如药物毒副作用大、疗效不确定等,这些问题限制了抗肿瘤药物在临床中的应用。
为了提高药物的靶向性和疗效,抗肿瘤药物靶向递送系统成为了一个备受重视的研究领域。
二、抗肿瘤药物靶向递送系统的研究进展1. 抗肿瘤药物的靶向性靶向递送系统作为抗肿瘤药物研究的重要方向之一,其关键在于提高药物的靶向性。
靶向递送系统通过对药物进行修饰,将药物精确地输送到癌细胞表面的靶点,从而减少对正常细胞的损伤。
目前,抗肿瘤药物靶向性的研究主要包括两个方面:一是通过靶向纳米载体输送药物,二是通过靶向抗体联合治疗。
2. 抗肿瘤药物靶向递送系统的研究方法靶向递送系统的研究方法主要包括物理方法和化学方法两种。
物理方法主要是利用纳米载体技术将药物输送到靶细胞表面,如脂质体、聚乙烯亚胺。
化学方法则是通过修饰药物分子结构,使药物可以与靶细胞表面的受体结合,实现药物的靶向输送。
此外,还有一些新兴的研究方法,如基因工程技术、光敏靶向递送系统等,为抗肿瘤药物的靶向递送系统研究带来了新的思路和方法。
3. 抗肿瘤药物靶向递送系统的应用前景靶向递送系统的应用前景广阔,其能够提高抗肿瘤药物的靶向性和疗效,减少药物的毒副作用,为癌症的治疗提供新的方向。
目前,抗肿瘤药物靶向递送系统已经在临床中得到了一些初步应用,如靶向纳米载体输送系统、靶向抗体联合治疗等。
药物制剂中的靶向给药系统优化研究药物制剂中的靶向给药系统一直是药物研发领域的热门话题。
靶向给药系统能够将药物精确地送达靶点,减少对非靶点组织的损伤,提高药物的疗效和安全性。
本文将从不同方面探讨药物制剂中的靶向给药系统的优化研究。
一、纳米颗粒系统的优化研究纳米颗粒系统是目前被广泛研究和应用的一种靶向给药系统。
其通过控制颗粒的大小、形状、表面性质等参数,实现药物的靶向传输和释放。
在纳米颗粒系统的优化研究中,研究者们致力于改善颗粒的稳定性、药物的包封率和释放性能,以及针对不同靶点的特异性。
在改善纳米颗粒系统的稳定性方面,研究者通过调节颗粒的大小和表面修饰,提高颗粒的分散性和长期稳定性。
例如,可以利用聚合物包裹颗粒表面,形成一层稳定的保护层,防止颗粒的聚集和沉降。
此外,还可以利用人工合成方法控制颗粒的形状和结构,进一步提高颗粒的稳定性。
针对药物的包封率和释放性能,研究者通过优化药物的配方和制备工艺,提高药物在纳米颗粒中的包封率和稳定性。
同时,通过改变载体材料和颗粒的结构,实现药物的缓释或靶向释放,提高药物的疗效和安全性。
例如,可以利用聚合物包裹药物,实现药物的缓释;或者利用靶向配体修饰颗粒的表面,使其在靶点上实现特异性释放。
针对不同靶点的特异性,研究者结合靶向配体的选择和修饰,构建能够识别并结合靶点的纳米颗粒系统。
靶向配体可以是抗原抗体、肽链或寡核苷酸等,这些配体能够通过结合靶点上的受体或分子标志物,实现特异性靶向。
此外,还可以利用外部刺激,如光、磁场等,触发纳米颗粒的靶向输送和释放。
二、脂质体系统的优化研究脂质体是一种由磷脂类物质组成的微小球体,具有良好的生物相容性和药物包封能力。
脂质体系统常被应用于靶向传递药物,如基因药物和重组蛋白等。
在脂质体系统的优化研究中,研究者关注脂质体的组成、结构和药物的包封与释放特性。
在脂质体的组成方面,研究者通过选择合适的磷脂类物质、胆固醇等,调节脂质体的结构和稳定性。
基因靶向药物研究及临床应用的研究进展近年来,基因靶向治疗成为医学领域的热门话题,尤其是基于个体化医疗的需求,使得基因药物在治疗癌症、罕见病等疾病方面受到广泛关注。
本文将从研究现状、应用前景等方面探讨基因靶向药物的进展以及临床应用。
一、研究现状基因靶向药物是针对肿瘤等疾病中具有特殊表达的基因或基因产物的药物,与传统药物不同的是基因靶向药物是具有更精准的治疗效果。
在研究领域,基因靶向药物主要从以下几个方面进行探索:1、基因检测技术在基因靶向治疗过程中,基因检测技术的发展对治疗效果具有重要影响。
当前主要的基因检测技术包括NEXT-GENERATION SEQUENCING(NGS,下一代测序技术)、单基因测序 technology(Sanger测序)和荧光原位杂交等。
这些技术的出现,为精准医学提供了重要基础。
2、基因治疗研究基因治疗是基于一个人独特的基因组数据,去开发治疗方法和药物,是精准医疗的重要手段之一。
基因治疗的进展主要包括基因表达控制技术、RNA干扰技术、CRISPR/Cas9基因编辑技术等。
3、基于抗体的药物基于抗体的药物是指采用抗体技术制备的、具有高度特异性和亲和力的药物。
基于抗体的药物不仅在预防感染、治疗疼痛等方面发挥作用,更被广泛地应用于癌症免疫治疗领域。
该类药物目前仍处于研究阶段,但已经有一些药物进入了临床试验阶段。
二、应用前景基因靶向药物的研究取得了不小的进步,预示着其有着广阔的应用前景。
目前,基因靶向药物主要应用于癌症、罕见病、自身免疫等疾病的治疗中,具体如下:1、癌症治疗基因靶向药物在癌症治疗中,主要采用特异性小分子制剂和单克隆抗体制剂两种类型的药物。
小分子制剂因分子重量小,口服方便,不容易产生免疫反应而广泛应用于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
单克隆抗体制剂因具有高度特异性、良好的稳定性和安全性等特点,也被广泛用于癌症治疗中。
2、罕见病治疗研究表明,基因靶向药物对于罕见病的治疗具有良好的效果。
靶向制剂的应用于研究进展(全)从剂型的发展来看,人们把药物剂型人为地划分为四代:第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。
随着临床用药的需要,给药途径的扩大和工业机械化与自动化,产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。
以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型,它们不需要频繁给药,能在较长时间内维持药物的有效浓度。
第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。
显然,这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度,减少在非病灶部位的分布,所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。
缓释制剂(SRP):是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更加的治疗效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。
《中国药典》规定,缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢的非恒速释放,与其他相应的普通制剂相比,每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
控释制剂(CRP):是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。
缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
肝靶向给药系统的研究进展肝脏治疗药物由于潜在的不良反应一直影响着人们的生活水平,如何发挥药物的肝靶向性成为医师们的研究热点。
本文系统地阐述了肝脏靶向给药系统三大类型的靶向释药原理,并对近年来的研究进展进行了综述和展望。
标签:肝靶向;受体介导;固体脂质纳米粒;磁性导向肝脏是人体参与消化、排泄、解毒和免疫等过程的重要器官,肝脏疾病是临床常见病和多发病,有些肝病如病毒性肝炎、肝硬化和肝癌等极大地危害着人类的健康。
其治疗目的主要是基于药物到达肝脏病变部位、杀灭致病肝病毒、修复受损的病变组织或消除疾病症状。
临床用于治疗肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病的药物较多,但大多数药物由于在肝脏分布少、对其他脏器毒副作用大或在体内不稳定等,其临床应用受到很大限制,因此,探索肝脏疾病的有效治疗方法是当今世界面临的一个重要课题。
靶向制剂(TDDS)是一类使药物浓集到靶器官、靶组织、靶细胞,既最大限度地发挥了药物的疗效,降低对其他正常器官、组织及全身的毒副作用,又可增加药物的稳定性,减少药物的用量,使制剂具有缓释或控释特性的靶向给药系统,为第四代药物制剂,是药剂学领域研究的热点之一。
肝靶向给药系统(HTDDS)可将药物有效地送到肝脏的病变部位,减少全身分布,减少用药的剂量和给药次数,提高药物的治疗指数,降低药物不良反应,因此,HTDDS对肝病治疗具有积极的推动作用。
近年来,关于HTDDS用于肝病治疗的研究不断涌现,特别是肝靶向药物临床治疗的积极开展,为肝病的靶向药物治疗提供了科学的理论依据和有益的临床尝试,本文就肝靶向给药系统的类型、原理及近5年来的研究新进展进行综述。
1 肝的主动靶向给药肝脏的主动靶向是指用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到肝细胞中浓集而发挥药效,其主要是利用受体-配体结合或抗原-抗体结合等生物特异性相互作用,以及利用前体药物实现药物的靶向传递[1]。
1.1 去唾液酸糖蛋白受体介导去唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)是特异性存在于哺乳动物肝细胞上数量丰富的一种异源低聚物的内吞受体,可特异性识别末端带有半乳糖残基或乙酰氨基半乳糖残基的寡糖或寡糖蛋白,并与之相结合,所形成的配基-受体复合物发生微观簇集,然后内陷,复合物被细胞内吞进入溶酶体,释放出负载药物。
药物递送系统的靶向性研究药物递送系统的靶向性研究一直是药物研究领域的重点。
通过将药物与载体结合,能够提高药物的效果,减少副作用,并达到更好的治疗效果。
本文将探讨一些现有的药物递送系统,并讨论它们的靶向性及其在治疗上的应用。
一、聚合物纳米颗粒聚合物纳米颗粒是一种常见的药物递送系统,其特点是可调控的药物载荷量、药物释放速度和靶向性。
聚合物被选择作为载体,因为其具有良好的生物相容性和可调性。
研究发现,通过在聚合物纳米颗粒表面修饰适当的靶向配体,可以实现对药物的特异性输送。
例如,一项研究表明,在聚合物纳米颗粒表面修饰抗HER2抗体后,纳米颗粒能够针对HER2阳性乳腺癌细胞实现靶向性递送。
此外,通过调整聚合物的化学结构和物理性质,还可以实现对药物释放速度的调控。
例如,通过改变聚合物的分子量和交联度,可以影响纳米颗粒内药物的扩散速度,从而调节药物的释放速率。
二、脂质纳米颗粒脂质纳米颗粒也是一种常见的药物递送系统。
与聚合物纳米颗粒相比,脂质纳米颗粒具有更好的生物相容性和生物膜穿透性。
研究发现,通过调节脂质纳米颗粒的脂质组分和结构,可以实现对药物的特异性输送。
例如,一项研究表明,在脂质纳米颗粒中加入靶向抗原配体后,纳米颗粒能够针对表达该抗原的肿瘤细胞实现靶向性递送。
此外,脂质纳米颗粒还可以通过改变其表面电荷、粒径和形态等特性,调节其在生物体内的分布和药物释放行为。
研究发现,负电荷的脂质纳米颗粒能够在肿瘤组织中积累,从而实现对肿瘤的靶向治疗。
三、多功能纳米颗粒近年来,研究人员开始探索基于多功能纳米颗粒的药物递送系统。
多功能纳米颗粒不仅具备药物递送的功能,还可同时用于成像、靶向诊断和治疗。
研究发现,在多功能纳米颗粒中引入成像剂和靶向配体后,可以将其应用于肿瘤诊断。
同时,利用纳米颗粒的特殊形态和逆转聚合物吸附技术,还可以实现对肿瘤组织的局部治疗。
综上所述,药物递送系统的靶向性研究在药物疗效的提高和副作用的减少方面具有重要意义。
结肠靶向给药系统制备方法近年的进展近年来,国内外结肠疾病的发病率逐渐升高,尤其是溃疡性结肠炎,已经成为世界性难治疾病之一。
结肠靶向药物在治疗局部结肠疾病上有显著疗效,因而,口服结肠定位给药系统(OCTDDS)成为研究热点,本文针对OCTDDS的制制备方法做一概述。
标签:口服结肠靶向给药系统;制备方法口服结肠靶向给药系统(OCTDDS)是通过药物传递技术,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,从而使药物在结肠发挥局部或全身治疗作用。
这种机制使得OCTDDS对结肠疾病针对性很强,药物效果显著;且对上消化道刺激小,减少患者不适,提高顺应性;同时在帮助蛋白类药物规避消化道中酶的破坏、安全通过胃和小肠上具有独特优势;也为结肠缓控释制剂的开发和利用提供了新的思路。
OCTDDS为结肠疾病局部治疗提供了有效、方便、不良反应小的新型给药方式。
现就其主要制备方法做一综述。
1 包衣包衣技术简单方便,是中药OCTDDS制备中应用最广泛的方法之一。
宋顺宗等[1] 采用流化床切线喷与流化床底喷工艺包衣方法,以浸膏粉与羧甲基淀粉钠、微晶纤维素的比例为8∶1∶1进行包衣工艺优化制备复方老鹳草结肠靶向颗粒。
Kumar Dev [2]采用完全析设计方法制备药物片芯,以Eudragit S100为包衣材料,制备薄膜衣层平均增重率分别为4%、5%、6%的包衣片,进行体外释放度实验比较不同厚度包衣层释放度。
另外还可用抗性淀粉进行薄膜包衣,经过结肠微生物的发酵,产生机械阻力和静止压力,控制药物释放。
该包衣是利用结肠酶活性和力学性能来控制药物释放。
2 制备骨架片果胶是存在于植物细胞壁中的一类大分子物质。
结肠微生物能产生特异性果胶降解酶,降解果胶。
利用果胶的这种特点,可将水溶性果胶加工成难溶性果胶钙,以此作为药物载体,加入药物制备成骨架片,在结肠细菌中的果胶水解酶的作用下骨架片中果胶钙分解,分散在其中的药物得以在结肠释放,从而实现结肠靶向给药效果。
乳腺癌靶向给药研究进展作者:刘宣辰等来源:《现代养生·下半月版》 2018年第4期1 前言乳腺癌作为女性常见的恶性肿瘤之一,发病率有逐年上升的趋势。
全球每年有100 多万女性患乳腺癌,30 多万因此而死。
预防乳腺癌,做到早发现、早诊断、早治疗固然重要,但是,乳腺癌治疗方法亦刻不容缓。
近些年来,关于靶向制剂的研究逐渐增多。
靶向制剂,别称靶向给药系统(targeting drug deliverysystem,TDDS),他是指抗癌药物通过载体运载,给药后经过血液循环,选择性富集在靶组织、靶器官或靶细胞的给药系统。
TDDS 的特点为:(1)在固定位置富集;(2)控制释药速度;(3)没有毒性;(4)可生物降解。
TDDS 可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂等。
TDDS 实现方法有载体受体介导、化学传递系等。
以下将针对近些年TDDS 研究进展作一综述。
2 被动靶向制剂被动靶向制剂(passive targetingpreparation)利用了载体的一些特性,通过毛细管截留、病变区域血管通透性高、组织细胞的内吞作用等途径定向传递给靶组织的制剂,也叫自然靶向制剂。
它包括脂质体(LS)、纳米粒(NP)、微球(MS)、微乳(ME)等。
2.1 脂质体LS 是指将抗癌药物包裹于类似脂质双分子层薄膜之间制作的球状药物载体颗粒。
由于脂质双分子层结构类似于生物膜结构,不管是水溶性还是脂溶性药物都可以包裹。
其优点有很多,比如减少药物剂量,降低药物对机体伤害,减缓药物释放等。
LS 因为其诸多优点而受到学者广泛关注。
LS 制备方法很复杂,主要包括反向蒸发法、复乳法、薄膜法、溶剂注入法、硫酸铵梯度法等。
“力扑素”是思科药业公司生产的一种紫杉醇LS,这是世界上第一个上市的紫杉醇脂质体。
这种全新的制剂可以避免机体产生超敏反应,明显降低了药物对机体的毒性作用,表现出了良好的被动靶向作用,因此,力朴素成为乳腺癌的一线化疗药物。
靶向药物研究的新进展在过去的几十年中,药物研究和开发的重点一直是针对特定病症的化学物质,如抗生素、化疗药物和抗炎药。
但是,这些通用的化学物质不能针对每个人的具体病情进行定制治疗。
在这种情况下,靶向药物的出现为疾病的个性化治疗开创了新时代。
靶向药物是在分子层面上对特定分子进行定向治疗的药物。
它们与其他化学物质不同,靶向药物可以选择性地作用于病变组织中存在的特定分子。
这一定制的疗法可以减少身体对于药物的负面反应,并且在治疗上有更好的效果。
在近年来,随着技术的进步和研究的深入,靶向药物的研究取得了新的进展。
下面列举一些重要的新进展。
1. 基因组学的进展促进了靶向药物的研究随着技术的进步,我们可以更准确地了解人类基因组的构成,包括基因组中存在的突变。
这些知识为治疗特定疾病提供了新思路。
例如,我们知道,非小细胞肺癌患者中大约有15%存在EGFR(表皮生长因子受体)突变。
靶向这一突变就可以有效治疗这种肺癌。
该领域的其它研究也正在进行。
2. 免疫疗法成为靶向药物研究的焦点免疫疗法是刺激或增强免疫系统对肿瘤或其他疾病的反应。
近年来,通过免疫检查点抑制剂和T细胞治疗,这一治疗方法已经获得了风靡全球的成功。
免疫疗法逐渐成为了癌症治疗中的重点研究领域。
3. 个性化药物疗法的实现个性化药物疗法是指针对特定的患者生理情况和基因信息进行定制治疗的药物。
通过新的技术方法和研究,学者可以更好地了解患者的特定基因型,从而为靶向药物的开发和治疗方案的制定提供更详细的信息。
例如,一些癌症患者的肿瘤具有HER2突变,而靶向这一突变所制定的药物已经被证明在这些患者中具有非常高的治疗成功率。
4. 人工智能的应用人工智能成为了靶向药物研究的重要技术支持。
现在,一些企业和机构正在运用人工智能技术来加速药物筛选的速度和准确性。
例如,公司可以通过使用AI模型,搜索超过100万种药品的数据库来找到最有可能在特定肿瘤类型中使用的药物。
这种模型的应用可以大大加速药物开发的进程。
靶向给药系统的研究进展纳米技术的应用
李天一
12级药学四班
2012515101
靶向给药系统的研究进展——纳米技术的应用
摘要:本文简介了靶向给药系统发展情况并对最新出现的靶向给药技术——磁性药物靶向,纳米生物机器人,纳米药物载体做了大体的介绍。
关键字:靶向给药系统纳米药物纳米机器人
近年来,科学技术迅速发展,同时新的技术也不断被应用到医药领域,出现了一大批新的药物制剂。
这些新出现的药物制剂在质量和剂型上相比较以往产品有很大的优势。
近年来,研究靶向给药系统的趋势大热。
靶向给药系统(Drug delivery system)诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。
在传统的药物递送系统里,常规化疗药物可以静脉注射,也可以口服。
药物从被注射的地方或者经胃肠吸收进入血液循环,运动到心脏再到全身其他区域,对于药物要靶向的小区域来说,这个方法的效率非常低,想达到希望浓度就导致要使用大剂量化疗剂,化疗剂在杀伤癌细胞的同时,也产生了全身严重的毒副作用,比如贫血、呕吐、精神萎靡、脱发、溃疡以及白血球数量下降而引发的炎症等,迫使患者停止治疗间。
因此迫切需要研究如何采用最有效的方法和途径使药物进入并作用到身体的希望靶点。
药物靶向递送治疗可以有效解决这些问题,它通过将药物尽可能有选择地运送到靶部位,提高靶部位的药物浓度,减少药物对全身正常组织毒副作用,来改善癌症治疗的效果。
药物靶向递送有多种分类,目前主要采用按靶向作用方式分类: 被动靶向,对靶细胞无识别能力气,但可经血循环到达它们不能通过的毛细血管床,并在该部位释药; 主动靶向,表面经修饰的药物载体可以不被吞噬系统识别,或连接有特定的配体,与靶细胞的受体结合; 物理靶向,应用外加温度或磁场等将药物载体控制靶到特定部位。
被动靶向和主动靶向都是按照药物在体内的沉积来完成的,在靶向精确性、药物浓度方面还存在很多不足。
因此,用于把药物定向到靶点物理靶向是一个很有前途的方法。
磁性药物靶向治疗是物理靶向药物递送的一种。
常用的一种方法是磁性纳米粒子表面涂覆高分子,与药物结合后静脉注射到动物体内,在外加磁场下通过纳米微粒的磁性导航,使其移向病变部位,达到定向治疗的目的。
这就是磁性纳米粒子在药物学中应用的基本原理。
单纯使用身体外部磁场只能对于浅表部位病
灶或对于外加磁场容易触及的部位具有一定的可行性等,影响了在人体的临床使用。
纳米药物由于纳米粒度的小尺寸效应而具有巨大表面能,因此纳米药物属于热力学不稳定体系和动力学稳定体系。
纳米制剂技术在药物研究中的应用正是基于它能改变药物在制剂中存在状态而使药物表现出缓控释性、靶向性等,从而提高药物生物利用度,降低毒副作用,给药物传输提供新途径。
基于纳米技术的靶向给药系统,经某种途径给药后,药物通过特殊载体或修饰基团的作用特异性地浓集于靶部位。
这些特殊载体包括脂质体、纳米粒、胶束和纳米囊等,修饰基团包括抗体、糖蛋白、脂蛋白、转铁蛋白、多肽类、叶酸等。
近年来,新兴起了使用纳米生物机器人用于癌症治疗的药物靶向递送技术。
该技术是纳米机器人学和纳米医学、纳米生物学的有机结合,显示了引人瞩目的应用前景。
纳米医疗机器人是可以在细胞内或血液中对纳米空间进行操作的“功能分子器件”,在生物医学工程中可充当微型医生,解决传统医生难以解决的问题。
大部分科学家将精力集中在用生物分子部件构建纳米机器人的方向上,所以有了纳米机器人的一个分支——纳米生物机器人。
纳米生物机器人用于磁性药物靶向递送可以解决传统医学无法解决的难题,不过国内外磁性药物靶向治疗的整体发展水平仍然处于基础研究阶段。
用纳米生物机器人进行靶向药物递送的研究,关键技术和主要难题如下:
(1 )磁性载药机器人本身的性质,如粒径大小、磁粒子含量、药物含量、稳定性及释药速率等。
要保证在磁场作用下,合适的颗粒粒径能在肿瘤或肿瘤周围的血管系统形成较高浓度。
(2 ) 磁场性质,如磁场强度、磁场梯度、磁场时间和外磁场的类型等。
要保证足够大的磁场梯度以吸引磁性载药机器人能到达靶部位。
(3 ) 为了理解纳米机器人的原理以及在体内微循环水平上在组织里聚集药物的机制,还需要考虑载药机器人的参数
(4)肿瘤部位的性质,如血管分布、通透性、肿瘤部位离磁场的距离、肿瘤部位离给药部位的距离等。
(5)生物安全问题,可分以下几点: ①电磁场对人体是否有影响,涉及到
电磁场对人体生物效应的问题。
②关于载体的生物可降解性。
药物载体必须采用良好的生物可降解性材料制备,否则会发生阻塞毛细血管的危险。
对作为药物载体的纳米机器人而言,纳米尺度的概念可以放宽许多。
在很多研究中,纳米粒子、纳米尺度的微囊通常粒径为数百纳米,甚至几微米。
如此粒径颗粒的药物或药物载体具有一些特别的性质,可以获得更好的应用。
纳米载药微囊按照同人体的接触部位的不同一般可分为两类:用于心血管系统与血液直接接触和同心血管以外的组织和器官接触。
目前,最有前途的微纳米药物载体有铁磁流体、磁性脂质体和磁性微球等。
理想的纳米微粒应具备以下性质: ①具有较高的载药量。
②具有较高的包封率。
③有适宜的制备及提纯方法。
④载体材料可生物降解,毒性较低或没有毒性。
⑤具有适当的粒径与粒形。
⑥具有较长的体内循环时间。
延长纳米粒在体内的循环时间具有重要意义,降低了药物对网状内皮系统的靶向性,际上是增加了对病变部位的靶向性,宏观效果是明显改变疗效。
其中,载体红细胞以其优秀的生物相容性、生物降解性及体内稳定性而备受瞩目,它可达到缓释给药以及靶向网状内皮系统给药的目的。
载体红细胞是从生物体血液样品中分离出来的红细胞,在体外将特定药物包括生物活性物质如酶、蛋白质、多肤和激素等包埋入红细胞,再将其回输至生物体内。
基于纳米技术的靶向给药系统对不同的器官均有靶向作用,能够增强药效,降低毒副作用,改善体内药效学和药代动力学特征,对疾病治疗有重大意义。
虽然纳米靶向给药系统目前的应用不是很广泛,但是随着国内外靶向制剂研究不断深入,在分子生物学和细胞生物学的协同下,这些问题将会得到解决。
毫无疑问,靶向纳米制剂在肿瘤治疗中有广阔的应用前景。
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