• 如柔红霉素空间稳定脂质体
3.纳米粒子技术
纳米粒 (NP) 是一类直径在1~1000nm之 间固态胶体颗粒, 能够与药物交联、吸附,并携 带药物通过各种细胞膜,甚至血脑屏障 。
纳米粒的表面修饰:以延长纳米粒在体内循 环时间。
最成功的表面修饰是采用Tween80包衣 。
(三)肝靶向给药系统
• 前体药物 • 糖蛋白复合物 • 载体导入
三、新型靶向载体研究进展
• 聚合物纳米粒主动靶向载体 • 磁性脂质体靶向给药系统
(一)聚合物纳米粒主动靶向载体
• 优点 :
(1)药物包封率高,载药量高 ; (2)稳定性好 ; (3)能有效保护药物,使药物免受体液和酶的破 坏而发生分解; (4)NP可作为药物贮库而具有缓释效果 ; (5)通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织 或细胞。
• 如已上市的复方氟脲嘧多相脂质体、紫杉醇脂 质体、阿霉素脂质体等 。
• 主动靶向脂质体 脂质体表面偶联特异性抗体、配体或基团
等, 达到高度定向的作用。
• 如将载有多柔比星脂质体偶合人源化单抗隆抗 体的片段F(ab)2构成复合物MCC465,在治疗胃肠 肿瘤的临床实验中获得很好的治疗效果,而副 作用显著降低。
副作用低; • (6)具有亲淋巴性。
淋巴靶向的载体
一 非生物降解载体制剂 • (1)活性炭 • (2)硅粒
二 生物降解载体制剂 • (1)高分子偶联前体药物 • (2)脂质体 • (3)微球 • (4)乳剂
目前已用于淋巴化疗的药物有:
丝裂霉素C,氟尿嘧啶,氨甲喋呤,多柔比 星,顺铂,博来霉素,环磷酰胺,阿柔比星等。
Ce=(Cmax)p/(Cmax)s 每个组织或器官中的Ce表明药物制剂改变药 物分布的效果,Ce越大,表明改变药物分布的 效果越明显。