CH2OH
Corticosteroids
HO H3C
H3C
11
:
C=O
17
H 3 4 5
O
PPT课件
5
肾上腺皮质激素的结构活性
化学构造与活性关系:
与盐皮质激素比,1-2双链(强的松、甲强龙)加强抗炎活性,在 肝脏生物转化减慢
在C6上甲基化(甲强龙)增加抗炎活性、增进肺部渗透
在C9上氟化(曲安西龙、地塞米松)加强抗炎活性、盐皮质激素 活性(氟氢化可的松)
▪ 一般剂量长程疗法 ----自身免疫性、血液性疾病等
10~20mg/d强的松 晨/d或2/d 逐渐减量
▪ 大剂量突击疗法 ----- 危重症
<10天短期治疗可突然停药 >10天开始按1mg/kg/d减,后每2~3d快速减少剂量
以甲强龙为例(2~3/d)
<120mg/d ---小剂量 <240mg/d ---中剂量 >320mg/d ---大剂量
短凝血时间)、减少结缔组织纤维化、提高CNS兴奋性、促进胃酸和
胃蛋白酶分泌
PPT课件
16
全身性应用皮质类固醇的比较表
皮质类固醇
氢化可的松 可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 曲安西龙 地塞米松 倍他米松 氯地米松
抗炎作用
1 0.8 3.5 4 5 5 30 25 40
相当剂量 盐皮激效应 药理T1/2 h
冲击治疗:地塞米松首剂5mg/kg,以后2~3mg/kg/6h,疗程4~7d
甲强龙15~30mg/kg PPT课件
23
在C11上的一个氧原子是抗炎活性必需基团,与盐皮激活性无关
在C17上羟基化对抗炎活性非常重要,与盐皮激活性无关