第十章-缓释、控释制剂和迟释制剂
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可编辑word,供参考版! 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药剂学的任务:1.药剂学基本理论的研究2.新剂型的研究与开发3.新技术的研究与开发4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。
GLP:是GOOD
Laboratory Practice的简称,即《药物非临床研究质量管理规范》。
GCP:是Good Clinical
Practice的简称,即药物临床试验管理规范。
液体制剂(liquid
pharmaceutical
preparations)指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
增溶剂:指具有增溶能力的表面活性剂,被增溶的物质称为增溶质。
增溶:是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
助溶剂:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度这第三种物质称为助溶剂。碘化钾为助溶剂。
潜溶剂:指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。为了提高药物的溶解度常常使用两种或多种混合溶剂,在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶。
防腐剂:指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。
有限溶胀:溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中,与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀,结果使高分子空隙间充满了水分子,这一过程称有限溶胀。
无限溶涨:由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力(范德华力),溶胀过程继续进行,最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液,这一过程称为无限溶胀。
溶胶剂:批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液。
执业药师资格考试《药剂学》章节复习
执业药师资格考试《药剂学》章节复习
药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师资格考试《药剂学》章节复习,希望对大家有所帮助。
生物技术药物制剂
第一节 概 述
一、基本概念与特点
生物技术又称生物工程,是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下,生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。
生物技术药物是指采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,也称为生物技术药物。
二、生物技术药物的的结构特点与理化性质
(一)蛋白多肽药物的结构特点
蛋白质的基本结构单元是氨基酸。蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键,共价键有肽键和二硫键,非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构,一级结构为初级结构,二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
(二)蛋白多肽类药物的理化性质
1.蛋白质一般理化性质
a. 旋光性:蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定,通常是右旋。
b. 紫外吸收:苯核在280nm有最大吸收,氨基酸在230nm有强吸收。
c. 蛋白质的两性本质与电学性质:在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。
2.蛋白质的不稳定性
a. 由于共价键引起的不稳定性:包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等
b. 由非共价键引起的不稳定性:聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。
透皮给药制剂
第一节 概述
透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS):系指经皮给药的新制剂。透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位,起治疗或预防疾病的作用。
(完整版)缓释、控释制剂制剂习题及答案
204 缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统
练习题:
1.缓释制剂 2.控释制剂 3.迟释制剂 4.脉冲制剂 5.结肠定位制剂
6.肠溶制剂 7.释放度 8.生物粘附
二、选择题
(一)单项选择题
1.渗透泵片控释的基本原理是
A。片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从小孔压出
B.药物由控释膜的微孔恒速释放
C.减少药物溶出速率
D.减慢药物扩散速率
E。片外渗透压大于片内,将片内药物压出
2.以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是
A.海藻酸钠 B.聚氯乙烯 C。脂肪酸 D。硅橡胶 E.蜂蜡
3.以下对渗透泵片的叙述中,错误的是
A。释药不受胃肠道pH的影响
B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时,药物以非零级速率释放
C.当片芯中的药物未被全部溶解时,药物以一级速率释放
D。药物在胃与肠中的释药速率相等
E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关
4.下列数学模型中,不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是
A。零级速率方程 B.一级速率方程 C. Higuchi方程 D.米氏方程 E。 Weibull分布函数
5.下列关于骨架型缓控释片的叙述中,错误的是
A。亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小
C。药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D。骨架型缓控释片一般有三种类型
E.骨架型缓控释片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查
6.可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是
A。氢化植物油 B。脂肪 C.淀粉浆 D。蔗糖 E.邻苯二甲酸醋酸纤维素
7.下列不是缓、控释制剂释药原理的为
A。渗透压原理 B。离子交换作用 C.溶出原理 D.扩散原理 E.毛细管作用
第十九章 缓释、控释制剂和迟释制剂
一、概念与名词解释
1.controlled-release preparations
2.生物利用度
3.生物等效性
4.sustained release formulations
5.靶向制剂
6.主动靶向制剂
7.EPR效应
二、判断题(正确的划√,错误的打×)
1.药物制剂的发展可将制剂分为5代。( )
2.缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂,两者血中药物浓度不呈现明显差别时,即认为生物等效。( )
3.抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( )
4.剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。( )
5.半衰期小于1小时或大于12小时的药物,一般不宜制成缓、控释制剂。( )
6.半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。( )
7.缓、控释制剂在获得预期疗效的同时,可以减小药物的毒副作用。( )
8.缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。( )
9.减小药物的粒径,降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效。( )
10.缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。( )
11.邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。( )
12.缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80%一120%。( )
13.渗透泵片中药物的释放速率为零级,并与pH无关。( )
14.某些药物需包肠溶衣,这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。( )
15.制成塑料骨架片形式长效制剂,药物必须是易溶于水。( )
16.在胃肠分解的药物应包肠溶衣。( )
17.缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最
大药效。( )
18.药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,形成贮库型缓、