缓释和控释制剂培训课件
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缓释和控释PPT课件
常用的脉冲释放技术包括时控脉冲控释和pH脉冲控释。时控脉冲控释是根据生理周期或疾病发作时间，在特定时间点快速释 放药物。pH脉冲控释则是通过药物在不同pH值环境下表现出不同的溶解度和扩散速率，实现在特定pH值环境下药物的快速 释放。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
缓释和控释PPT课件
contents
目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
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目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
第三讲 缓释、控释制剂_PPT幻灯片
三 特点
❖1 起效快，维时长。 ❖2 药物是选择性分布。 ❖3 治疗后，消除快。 ❖4 不存在峰谷现象，血药浓度平稳，有利于
降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较 窄的药物制成缓控释制剂后，能保证药物的 安全性和有效性。
❖5 还克服了给药次数多的特点，从而使用方 便。尤其对需要长期服药的慢性患者来说， 省去了多次服药的麻烦和痛苦，这样大大提 高了病人服药的顺从性。
透膜壳,利用渗透压原理控制药物释放。如茶碱渗 透泵片
➢4 植入型缓、控释制剂。
➢5 宫内给药装置和阴道环。 ➢6 透皮给药系统。
➢7 脉冲式释药系统或自调ห้องสมุดไป่ตู้试药系统。
第二节缓、控释制剂释药原理和方法
• 一 溶出原理 • 二 扩散原理 • 三 渗透压原理 • 四 溶蚀、扩散与溶出结合作用 • 五 离子交换作用
➢1、药物 ➢2、半透膜材料 为无活性的、在胃肠液中不溶解
的成膜聚合物。具有选择性，只允许水分通过， 不让药物或离子透过。常用的半透膜包衣材料有 醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚乙烯、 乙烯-醋酸乙烯共聚物等。
➢3、渗透压活性物质 渗透压活性物质也叫渗 透压促进剂，起调节药室内渗透压的作用， 其用量的多少往往关系到零级释放时间的长 短。常用的渗透压活性物质 有乳糖-果糖、 葡萄糖-果糖、蔗糖-果糖、氯化钠、山梨醇、 甘露醇等。
❖1 控释制剂的组成
❖（1）药物贮库 ❖（2） 控释膜 ❖（3） 能源 ❖（4） 传递孔道
❖2 渗透泵型口服控释制剂的类型和控释原理及剖面图
❖单室 ❖双室
❖ 3组成渗透泵片的材料 ❖ 4影响渗透泵片释药的因素 ❖5 举例
口服渗透泵型控释制剂的剖面图
释药小 孔
半渗透膜
缓释、控释制剂 PPT
狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放Βιβλιοθήκη 物 的制剂大家好3
中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率
↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，
给药频率↓ 血浓平稳
大家好
4
分类
• 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式 均匀分散在各种载体材料中
• 贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 • 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透
• （7）全程治疗费用降低
• 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高， 但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及 陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
大家好
17
缓释、控释制剂的缺点
大家好
18
缓释、控释制剂应用中的误区
大家好
19
• （2）服用次数过少
大家好
9
• 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水 即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，由于渗透压的差别，药物饱 和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的 水量相等，直到片芯内的药物溶解完全为 止。
大家好
10
水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
大家好
21
• （4）掰断使用
• 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝 苯地平控释片，是通过渗透泵原理制成的， 必须整粒服用。硝苯地平控释片采用膜控 法制成，也不可以掰断服用。只有基质控 制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马 多缓释片采用特殊缓释技术，使其可使用 半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂 量。
16
• （6）降低药物对胃肠道的刺激
中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率
↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，
给药频率↓ 血浓平稳
大家好
4
分类
• 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式 均匀分散在各种载体材料中
• 贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 • 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透
• （7）全程治疗费用降低
• 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高， 但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及 陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
大家好
17
缓释、控释制剂的缺点
大家好
18
缓释、控释制剂应用中的误区
大家好
19
• （2）服用次数过少
大家好
9
• 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水 即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，由于渗透压的差别，药物饱 和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的 水量相等，直到片芯内的药物溶解完全为 止。
大家好
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水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
大家好
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• （4）掰断使用
• 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝 苯地平控释片，是通过渗透泵原理制成的， 必须整粒服用。硝苯地平控释片采用膜控 法制成，也不可以掰断服用。只有基质控 制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马 多缓释片采用特殊缓释技术，使其可使用 半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂 量。
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• （6）降低药物对胃肠道的刺激
缓释和控释制剂ppt课件
控释制剂:系指药物能在预定的时间内自动以预 定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效 浓度范围的制剂. 药物释放过程:零级或接近零级速度释放.
.
3
17.1.2 缓释、控释制剂的特点
（l）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以 减少服药次数。
（2）维持平稳的血药浓度，避免或减小峰谷现象
（3）可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最 大药效。
（2）体内吸收
（3）组织分布
（4）药物代谢
.
19
4．生理学特征
胃肠排空 肠蠕动 粘膜表面积 有效吸收部位 特殊吸收部位 食物的性质和量等生理因素
.
20
17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
包衣膜阻滞材料:不溶性高分子,肠溶性 高分子材料.如EC,CAP等.
增稠剂:明胶,PVP,CMC等.
.
22
17.4 缓释、控释制剂的处方和制备工艺
17.4.1 骨架型缓释、控释制剂
1、亲水性凝胶骨架片 一种为将高分子骨架材料加入适量的稀释剂
如乳糖，再加入药物混匀，制颗粒压片；
另一种是将高分子骨架材料加入适量的稀释 剂如乳糖，制颗粒，再加入药物压片。
4、骨架型微丸
.
25
5、胃内漂浮型滞留片
不崩解的亲水性凝胶骨架片 该制剂口服接触胃液后，表面水化形
成凝胶，体积膨胀，比重减小而能漂 浮于胃液上。 胃内滞留片(胃内漂浮片)系指一类能滞 留于胃液中,延长药物在消化道内的释 放时间,改善药物吸收的片剂.
.
26
17.4.2 膜控型缓释、控释制剂
.
3
17.1.2 缓释、控释制剂的特点
（l）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以 减少服药次数。
（2）维持平稳的血药浓度，避免或减小峰谷现象
（3）可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最 大药效。
（2）体内吸收
（3）组织分布
（4）药物代谢
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4．生理学特征
胃肠排空 肠蠕动 粘膜表面积 有效吸收部位 特殊吸收部位 食物的性质和量等生理因素
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17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
包衣膜阻滞材料:不溶性高分子,肠溶性 高分子材料.如EC,CAP等.
增稠剂:明胶,PVP,CMC等.
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17.4 缓释、控释制剂的处方和制备工艺
17.4.1 骨架型缓释、控释制剂
1、亲水性凝胶骨架片 一种为将高分子骨架材料加入适量的稀释剂
如乳糖，再加入药物混匀，制颗粒压片；
另一种是将高分子骨架材料加入适量的稀释 剂如乳糖，制颗粒，再加入药物压片。
4、骨架型微丸
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25
5、胃内漂浮型滞留片
不崩解的亲水性凝胶骨架片 该制剂口服接触胃液后，表面水化形
成凝胶，体积膨胀，比重减小而能漂 浮于胃液上。 胃内滞留片(胃内漂浮片)系指一类能滞 留于胃液中,延长药物在消化道内的释 放时间,改善药物吸收的片剂.
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17.4.2 膜控型缓释、控释制剂
第17章缓释控释制剂C-PPT课件
④ 临床方面 治疗指数低和解剖屏障或细胞屏障等
靶向制剂的作用特点
使药物具有药理活性的专一性，增加药物对 靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞 的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。
① 定位浓集 ② 缓控释 ③ 无毒可生物降解
二、靶向制剂的分类
具靶向性的药物制剂 狭义靶向制剂：抗癌制剂
脂质体作用机制：细胞水平
物理吸附 脂交换 内吞 融合
物理吸附、脂交换、内吞、融合
3、微球与微囊
缓释、长效和靶向作用
靶向材料：蛋白类、糖类、合成聚酯类降解材料 靶向性：
小于7μm：一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取 大于7-10μm：通常被肺的最小毛细血管床以机械 方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂
主讲：张邦乐
E-mail： Tel： ；
缓释、控释和迟释制剂 口服定时和定位释药系统 靶向制剂
第三节 靶向制剂
一、靶向制剂概 述
靶向制剂：
靶向给药系统(Targeting drug system, TDS) 借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的 给药系统。
乳剂中药物的释放机制
透过油膜扩散 通过载体使亲水性药物变为疏水性而更易透过
油膜或通过复乳中形成的混合胶束转运。
乳剂靶向性影响因素
乳剂的粒径大小 乳化剂的种类、用量 乳剂的类型
2、脂质体
脂质体(Liposomes)可以包封脂溶性 或水溶性药物，进入体内可被巨噬细胞作 为异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单 核巨噬细胞较丰富的器官中浓集。
靶向制剂的作用特点
使药物具有药理活性的专一性，增加药物对 靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞 的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。
① 定位浓集 ② 缓控释 ③ 无毒可生物降解
二、靶向制剂的分类
具靶向性的药物制剂 狭义靶向制剂：抗癌制剂
脂质体作用机制：细胞水平
物理吸附 脂交换 内吞 融合
物理吸附、脂交换、内吞、融合
3、微球与微囊
缓释、长效和靶向作用
靶向材料：蛋白类、糖类、合成聚酯类降解材料 靶向性：
小于7μm：一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取 大于7-10μm：通常被肺的最小毛细血管床以机械 方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂
主讲：张邦乐
E-mail： Tel： ；
缓释、控释和迟释制剂 口服定时和定位释药系统 靶向制剂
第三节 靶向制剂
一、靶向制剂概 述
靶向制剂：
靶向给药系统(Targeting drug system, TDS) 借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的 给药系统。
乳剂中药物的释放机制
透过油膜扩散 通过载体使亲水性药物变为疏水性而更易透过
油膜或通过复乳中形成的混合胶束转运。
乳剂靶向性影响因素
乳剂的粒径大小 乳化剂的种类、用量 乳剂的类型
2、脂质体
脂质体(Liposomes)可以包封脂溶性 或水溶性药物，进入体内可被巨噬细胞作 为异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单 核巨噬细胞较丰富的器官中浓集。
药剂学课件17第十七章：缓、控释制剂
17
(二)扩散原理
以扩散为主的缓、控释制剂，药物 首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来 进入体液，其释药受扩散速率控制。
18
药物的释放以扩散为主的结构：
1、水不溶性包衣膜
如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick
第一定律：dM/dt=ADKΔC/L
式中， dM/dt －释放速度， A－面积，D－药物扩散系数， K－药物在膜和囊芯之间的分配系数， ΔC－膜内外浓度差，L－ 包衣层厚度。
25
(四)渗透压原理
1、渗透泵型片剂结构：
①片芯：水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料 制成；
②半透膜：用水不溶性的聚合物（如醋酸纤维素 (CA)、EC或EVA等）水可渗进此膜，但药物不能；
③释药孔：壳顶用适当方法(如激光)开一个或多 个细孔。
26
(四)渗透压原理
2、释药原理： 3、优点：药物以零级速率释放，释放速
13
三、不宜制成缓、控释制剂的药物：
6.溶解度极差的药物； 7.首过作用较强的药物； 8.药效剧烈或药物剂量需精密调节
的药物； 9.抗生素类药物。·
14
第二节 缓(控)释制剂的释药原理与处方设计
一、释药原理和方法
缓(控)释制剂主要有骨架型和贮库型两 种。
释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗 透压及离子交换。
波谷的现象，有利于降低药物毒副作用； 4.减少用药的总剂量； 5.降低研发的费用，减少医疗总费用；
8
硝苯地平不同制剂比较表
给药次 血药浓度 数（日） 普通片 4～6次 波动大
缓释片 2次 较平稳
用药总量 副 作 用
40～60mg 面红、心悸、 头晕等较重
20mg
轻
控释片 1次
(二)扩散原理
以扩散为主的缓、控释制剂，药物 首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来 进入体液，其释药受扩散速率控制。
18
药物的释放以扩散为主的结构：
1、水不溶性包衣膜
如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick
第一定律：dM/dt=ADKΔC/L
式中， dM/dt －释放速度， A－面积，D－药物扩散系数， K－药物在膜和囊芯之间的分配系数， ΔC－膜内外浓度差，L－ 包衣层厚度。
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(四)渗透压原理
1、渗透泵型片剂结构：
①片芯：水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料 制成；
②半透膜：用水不溶性的聚合物（如醋酸纤维素 (CA)、EC或EVA等）水可渗进此膜，但药物不能；
③释药孔：壳顶用适当方法(如激光)开一个或多 个细孔。
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(四)渗透压原理
2、释药原理： 3、优点：药物以零级速率释放，释放速
13
三、不宜制成缓、控释制剂的药物：
6.溶解度极差的药物； 7.首过作用较强的药物； 8.药效剧烈或药物剂量需精密调节
的药物； 9.抗生素类药物。·
14
第二节 缓(控)释制剂的释药原理与处方设计
一、释药原理和方法
缓(控)释制剂主要有骨架型和贮库型两 种。
释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗 透压及离子交换。
波谷的现象，有利于降低药物毒副作用； 4.减少用药的总剂量； 5.降低研发的费用，减少医疗总费用；
8
硝苯地平不同制剂比较表
给药次 血药浓度 数（日） 普通片 4～6次 波动大
缓释片 2次 较平稳
用药总量 副 作 用
40～60mg 面红、心悸、 头晕等较重
20mg
轻
控释片 1次
《缓释和控释制剂》课件
Байду номын сангаас优点
• 提供长效疗效 • 减少给药频次 • 增强药物的稳定性
局限性
• 制备复杂 • 存在制剂稳定性问题 • 个体差异较大
缓释和控释制剂的未来发展
新型纳米技术
纳米技术的发展将为缓释和控 释制剂开辟新的应用前景。
生物技术研究
生物技术的进展将提高药物的 设计和制备水平，推动缓释和 控释制剂的创新。
个性化治疗
缓释和控释制剂的应用领域
1 慢性疾病治疗
缓释和控释制剂可用于 慢性疾病的长期治疗， 如高血压、糖尿病等。
2 疼痛管理
通过控制药物的释放速 率，缓释和控释制剂可 以提供更长效的疼痛缓 解。
3 癌症治疗
缓释和控释制剂可用于 癌症治疗，提高药物的 疗效并减少药物的毒副 作用。
缓释和控释制剂的优点和局限性
《缓释和控释制剂》PPT 课件
本课件将介绍缓释和控释制剂的定义、分类、制备方法、应用领域、优点和 局限性以及未来发展。让我们一起探索缓释和控释制剂的奥秘吧！
缓释和控释制剂的定义
缓释和控释制剂是指通过特殊的制剂设计和制备方法，使药物在给药后可以 持续、均匀地释放，从而延长药物的作用时间，并减少给药频次。
缓释和控释制剂的制备方法
1
微粒制备法
通过喷雾凝结、凝胶微球、包涂等方法制备缓释和控释微粒，实现药物的持续释放。
2
体外溶解-体内溶解法
通过将药物制成溶解慢的颗粒或胶囊，使药物在胃肠道中持续溶解，实现缓慢和持续 的释放。
3
聚合物包裹法
通过将药物包裹在聚合物微球或纳米胶束中，延缓药物的释放速度，实现控释效果。
个性化治疗的发展将实现精准 给药，提高疗效和降低副作用。
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2）控释制剂：系指药物在预定时间内，以预定 速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效 浓度范围的制剂。广义上包括靶向制剂、透皮 制剂等
（controlled-release preparations）
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中国药典2005年版关处，于请口联服系缓网站释或及本控人释删除制。剂的概念
特定吸收部位的药物
药效剧烈的药物
溶解度小、吸收无规则或吸收差，或吸收 易受影响的药物
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第二节 缓处释，请、联系控网站释或本原人删理除。的方法
一、溶出原理
Noyes-Whitney方程 降低S
ddCtSVD h(Cs C) 降低Cs
2. 包衣技术 3. 骨架技术
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二二、实、现扩缓释散的方原法理处，请联系网站或本人删除。
（1）通过包衣膜扩散（贮库型）: 药物组成的芯即贮库， 周围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系统中的 释放速度。扩散过程，可用Fick’s第一定律来描述：
式中，dM/dt为释放速度，A为面积，D为扩散系数，k 为药物在膜与囊心之间的分配系数，L为包衣层厚度， 为膜内外药物的浓度差。
此种系统的优点为可以达到零级释放。
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二、扩散原理处，请联系网站或本人删除。
（2）通过骨架扩散（骨架型）: 骨架型是药物均匀分散在聚 合物骨架中，药物在外层溶液中溶解，然后扩散出骨架， 使固体药物不断溶出。
三. 利用溶蚀作用(Erosion)
溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程，其释放特性 用数学方法描述可能是很复杂的，一般用可溶蚀的厚块 （slabs）、圆筒和球形的模型来描述其释放机制。
式中n对球形为3，对圆筒形为2，对厚块形为1，α是球形 或圆筒形的半径或厚块形的半高。Mt是t时的释放量，M0 是开始的释放量，C0为骨架中单位体积的量。这个系统是 骨架材料与药物二者溶解与扩散相结合的结果。
常规制剂、缓释、控释制剂的血药浓度比 较
血
药
浓
度
控释制剂
缓释制剂 常规制剂 时间
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缓释、控释制剂
指有目的地控制药物释放以达到理想治 疗效果的一类给药剂型，使人体获得平 稳的治疗血药浓度，使疗效剂量最佳化。
缓释制剂（sustained-release preparations）：指口服 后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物 的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少， 且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一 般缓释制剂中药物释放属1级速度过程。
控释制剂（controlled-release preparations）：指口服 后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物的 制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且 能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一般 缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利 于降低药物的毒副作用。
可减少用药剂量
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不宜制成缓控释制剂的情况
剂量太大（＞1g） 半衰期太短t1/2<1小时 半衰期太长t1/2>24小时 不能在小肠下端吸收的药物
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第一节 概述
常规制剂的血药浓度示意图
血 药 浓 度
? 存在问题
最低中毒浓度 最低有效浓度
4h
8h
12h
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溶出饱和层 Cs
药 物 粒 子
dC/dt:溶出速度 D：扩散系数
S：表面积
V：溶出介质体积 溶出介质
h：扩散层厚度 Cs：药物饱和溶液浓度 C C：时间t时药物浓度
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1.制成溶解度小的盐或酯 例1：青霉素钾（4h）→普鲁卡因青霉素（12h）→ 二苄基乙二胺青霉素（1-4周）。 例2：睾丸素丙酸酯、环戊丙酸酯、庚酸酯油溶液注 射剂，疗效延长2-3倍。
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四. 利用渗透作处用，请(联O系s网m站o或s本is人) 删除。
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。如口服渗 透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外面用 水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜，水可渗过此膜，但药物不能。 在片面上用激光开一细孔。当与水接触后，水即通过半透膜进入片芯， 使药物溶解成为饱和溶液，由于膜内外渗透压的差别，药物饱和溶液 由细孔持续以恒速流出，直到片芯内的药物溶解殆尽。
此种骨架片中药物释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道 扩散进行的，该过程符合Higuchi方程。
式中，Q为单位面积在时间t的释放量，D为扩散系数，P为 骨架中的孔隙率，S为药物在释放介质中的溶解度，为骨架 中的弯曲因素，C为药物在骨架中的含量。
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延释制剂（delayed-release preparations）：即给药后 不立即释放药物而按预定
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缓控释制剂的特点
减少给药次数，提高病人的顺应性，方 便应用
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定义：
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1）缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续 释放药物以达到长效作用的一类制剂。
（sustained-release ~, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted preparations）
（controlled-release preparations）
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中国药典2005年版关处，于请口联服系缓网站释或及本控人释删除制。剂的概念
特定吸收部位的药物
药效剧烈的药物
溶解度小、吸收无规则或吸收差，或吸收 易受影响的药物
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第二节 缓处释，请、联系控网站释或本原人删理除。的方法
一、溶出原理
Noyes-Whitney方程 降低S
ddCtSVD h(Cs C) 降低Cs
2. 包衣技术 3. 骨架技术
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二二、实、现扩缓释散的方原法理处，请联系网站或本人删除。
（1）通过包衣膜扩散（贮库型）: 药物组成的芯即贮库， 周围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系统中的 释放速度。扩散过程，可用Fick’s第一定律来描述：
式中，dM/dt为释放速度，A为面积，D为扩散系数，k 为药物在膜与囊心之间的分配系数，L为包衣层厚度， 为膜内外药物的浓度差。
此种系统的优点为可以达到零级释放。
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二、扩散原理处，请联系网站或本人删除。
（2）通过骨架扩散（骨架型）: 骨架型是药物均匀分散在聚 合物骨架中，药物在外层溶液中溶解，然后扩散出骨架， 使固体药物不断溶出。
三. 利用溶蚀作用(Erosion)
溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程，其释放特性 用数学方法描述可能是很复杂的，一般用可溶蚀的厚块 （slabs）、圆筒和球形的模型来描述其释放机制。
式中n对球形为3，对圆筒形为2，对厚块形为1，α是球形 或圆筒形的半径或厚块形的半高。Mt是t时的释放量，M0 是开始的释放量，C0为骨架中单位体积的量。这个系统是 骨架材料与药物二者溶解与扩散相结合的结果。
常规制剂、缓释、控释制剂的血药浓度比 较
血
药
浓
度
控释制剂
缓释制剂 常规制剂 时间
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缓释、控释制剂
指有目的地控制药物释放以达到理想治 疗效果的一类给药剂型，使人体获得平 稳的治疗血药浓度，使疗效剂量最佳化。
缓释制剂（sustained-release preparations）：指口服 后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物 的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少， 且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一 般缓释制剂中药物释放属1级速度过程。
控释制剂（controlled-release preparations）：指口服 后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物的 制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且 能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一般 缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利 于降低药物的毒副作用。
可减少用药剂量
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剂量太大（＞1g） 半衰期太短t1/2<1小时 半衰期太长t1/2>24小时 不能在小肠下端吸收的药物
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常规制剂的血药浓度示意图
血 药 浓 度
? 存在问题
最低中毒浓度 最低有效浓度
4h
8h
12h
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溶出饱和层 Cs
药 物 粒 子
dC/dt:溶出速度 D：扩散系数
S：表面积
V：溶出介质体积 溶出介质
h：扩散层厚度 Cs：药物饱和溶液浓度 C C：时间t时药物浓度
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1.制成溶解度小的盐或酯 例1：青霉素钾（4h）→普鲁卡因青霉素（12h）→ 二苄基乙二胺青霉素（1-4周）。 例2：睾丸素丙酸酯、环戊丙酸酯、庚酸酯油溶液注 射剂，疗效延长2-3倍。
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四. 利用渗透作处用，请(联O系s网m站o或s本is人) 删除。
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。如口服渗 透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外面用 水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜，水可渗过此膜，但药物不能。 在片面上用激光开一细孔。当与水接触后，水即通过半透膜进入片芯， 使药物溶解成为饱和溶液，由于膜内外渗透压的差别，药物饱和溶液 由细孔持续以恒速流出，直到片芯内的药物溶解殆尽。
此种骨架片中药物释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道 扩散进行的，该过程符合Higuchi方程。
式中，Q为单位面积在时间t的释放量，D为扩散系数，P为 骨架中的孔隙率，S为药物在释放介质中的溶解度，为骨架 中的弯曲因素，C为药物在骨架中的含量。
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延释制剂（delayed-release preparations）：即给药后 不立即释放药物而按预定
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缓控释制剂的特点
减少给药次数，提高病人的顺应性，方 便应用
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1）缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续 释放药物以达到长效作用的一类制剂。
（sustained-release ~, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted preparations）