聚乳酸／Fe_3O_4载阿奇霉素微球的制备及其体外释药特性的研究
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石
油
化
工
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进
展
ＮＣＥＳ Ｉ ＦＩ ＰＥＴＲＯＣＨＥＭＩ ＡＬＳ Ｎ ＮＥ Ｃ
１ ３ 实验 方 法 ．
Ｐ Ａ Ｆ 载 阿 奇 霉 素磁 性 复 合 微 球 ， 药 物 具 Ｌ ／ ｅＯ 使 有缓 释 和磁性 靶 向功 能 ， 而 有 效 地 输送 至病 变 从
部位 ， 少用药 剂 量和 给药 次数 ， 高药物 的治 疗 减 提
１ ３ １ 阿奇霉 素标 准 曲线 的绘制 ． ．
工有 限公 司 ； 硫酸 亚铁 ， 分析 纯 ， 安化 学试 剂厂 ； 西
氨溶 液 ， 析 纯 ， 鲁 木 齐 天 岳 化 学 试 剂 有 限 分 乌
公司。
１ ２ 仪器 ．
磁性 靶 向药 物是 将药 物 和适 当 的磁 活性 成 分 配 制在药 物 系统 中 ， 用 体 外 磁 场 引 导 药物 在 体 利 内快速定 向移动 于靶 部位 ， 放药 物 ， 仅提 高 了 释 不 靶 部位 的药 物浓 度 ， 而且 降低 了其 他 部 位 的药 物 浓 度 。这样 既可 避 免 伤 害 正 常 细 胞 ， 可 减少 用 又
２１ ０ ２年 １月
张
杰 等． 聚乳酸／ ｅ０ Ｆ ， 载阿奇霉素微球 的制备及其体外释药特性 的研究
５ １
聚 乳 酸／ ｅ ０４载 阿奇 霉 素 微 球 的 制备 Ｆ３
及 其体 外 释 药 特 性 的研 究
张 杰， 杨 静， 甄卫 军
（ 新疆 大学化学化工学院 ， 乌鲁木齐 ８０ ４ ） ３０ ６ ［ 摘
海精 宏 实 验 设 备 有 限公 司 ； Ｈ Ｓ Ｂ一１ 循 环水 式 真 Ｉ Ｉ 空泵 （ 空度 不大 于 ０ １Ｍ ａ ， 州 长 城科 工 贸 真 ． Ｐ ） 郑 有 限公 司 ； Ｇ Ｔ Ｌ一１ Ｇ 台式 离心 机 ， 海 安亭 科 学 ６ 上
药次数与剂量 ， 减轻药物的毒副作用 ， 提高药物制 剂 的生物 利 用度 ， 加速 治疗 效果 一］ 。
本研 究选 用无 毒 且具 有 良好生 物相 容性 的 可
降解 高分 子材 料 聚乳 酸 （ ｏｙ ｃ ｄ ， Ｌ Ｅ 和磁 ｐ ｌ ａ ｔ ｅ Ｐ Ａ）Ｓ ｌ ｉ ３ 性纳 米 四 氧 化 三 铁 （ ｅ０ ） 粒 为 载 体 ， 备 了 Ｆ 颗 制
仪器 厂 ；０５蹄 形 磁铁 。 Ｕ８
收稿 日期 ：０ ｌ一 ９— ５ ２１ ０ ２ 。 作者简介 ： 张杰 。 主要研究方 向为精细化工。
聚乳 酸 ， 药 级 ， 圳 光 华 伟 业 实 业 有 限 公 医 深 司； 注射 用 阿奇霉 素 ，．５ｇ ２ ０２ （５万 单 位 ）浙 江 亚 ，
５ ２
细 Ａ Ｖ ＤＡ
Ａ
７ ８—１型磁 力 加 热搅 拌 器 ， 苏 省 金 坛 市 医 江
疗仪器厂 ； 一 Ｊ ２增力电动搅拌器 ， Ｊ 江苏省金坛市 医疗 仪 器 厂 ； Ｑ ２ ０ Ｋ ５ ０ Ｂ型 超 声 波 清 洗 器 ， 山市 昆
超声 仪器 有 限公 司 ；Ｚ Ｄ Ｆ一６０型 真 空 干 燥 箱 ， ０ 上
一
要 ］ 利用共沉 淀法制备 了纳米 Ｆ ｅ０ 颗粒 ， Ｔ Ｍ、 Ｒ 用 Ｅ Ｘ Ｄ对其进行 了表征 。采 用乳化
溶 剂挥 发法 ， 制备 了聚乳酸 （ Ｌ 载阿奇霉 素复合 微球 （ Ｉ —Ａ Ｍ —ＭＳ ， Ｐ Ａ） ＰＡ Ｚ ） 通过 正交试验 优化
微球 配方。在此基础上 ， 入适 量 的纳米 Ｆ 颗粒制 备 了聚乳 酸／ ｅ０ 加 ｅＯ Ｆ 载 阿奇 霉素 复合 微球 （ Ｌ ／ ｅＯ 一Ａ Ｍ—ＭＳ 。对这两种 微球 的形态 、 径 、 ＰＡ Ｆ， Ｚ ） 粒 平均 载药 量 、 体外 释药 特性 等进 行 了研 究 。结果 表明 ， 两种 载药 微球呈规则球 形 ， 粒径分 布较均匀 ； 纳米 Ｆ ， 的加入可提 高载药微球的 ｅＯ 平均 载药 量 ， 磁性微球 的粒 径更 小 ； 乳酸 作 为药 物载 体 具有 明显 的药缓 控 释作 用 ， 聚乳 酸／ 聚 而
精确称 取 阿奇 霉 素 原 料 ， ｐ 加 Ｈ值 为 ６ ０的 ． 磷 酸 缓 冲盐 水 （ Ｂ ） 液 配 成浓 度 为 １０ｏ／ Ｌ Ｐ Ｓ溶 ５ ． ｍ ｇ
指数 ， 降低药物的不 良反应。
１ 实验 部分
１ １ 主 要试剂 ．
的阿奇霉素溶液 。取此溶 液 ５ｍ ， Ｌ 加硫酸 溶液 （ ７ Ｌ浓硫 酸 加 水 至 １０ｍ 由 ５ｍ ０ Ｌ配制 ） Ｌ， ５ｍ 振
血 尿 、 血 压等 。 低
太 药业 股 份 有 限公 司 ； 明胶 ， 化试 剂 ， 津 基准 生 天 化学 试 剂 有 限公 司 ； 酸 氢 二钠 ， 析 纯 ， 津市 磷 分 天
博迪 化 工 有 限公 司 ； 酸 二 氢钾 ， 析 纯 ， 磷 分 天津 基 准 化学 试 剂有 限公 司 ； 氯 甲烷 ， 析 纯 ， 津致 二 分 天 远化 学试 剂有 限公 司 ； 温 ８ 分析 纯 ， 津 市化 吐 ０， 天 学 试剂 三 厂 ； 氯化 铁 ， 析 纯 ， 津 市 巴斯夫 化 三 分 天
Ｆ 载 阿 奇 霉 素 微 球 的药 物 缓 释性 更 佳 。 ｅＯ
［ 关键词 ］ 聚乳 酸
阿奇 霉素
载药微球
释药性能
阿奇霉 素 （ ｚｈｏ ｙｉ， Ｚ ¨ 为新 一 代 半 Ａ ｉ ｒｍ ｃ Ａ Ｍ） ｔ ｎ 合 成 的大 环 内酯类 广 谱 抗 生 素 ， 有 对 酸 的 稳 定 具 性 好 、 衰期 长 、 内分 布 广 等特 性 Ｊ临 床 主要 半 体 ， 用 于 敏感 菌 导 致 的上 、 呼 吸道 感 染 ， 官感 染 ， 下 五 泌尿生 殖及 皮 肤 感 染 Ｊ 。伴 随 阿 奇 霉 素 的大 范 围临床应 用 ， 其不 良反应 也逐 渐增 多 ， 胃肠 道反 如 应 、 敏反 应 、 损 害 、 肾 区疼痛 、 过 肝 双 白细胞 减 少 、
