反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量

反相高效液相色谱法检测组织中阿霉素含量的实验研究
张志友;李宏伟
【期刊名称】《武警医学院学报》
【年(卷),期】2000(009)001
【摘要】目的：建立检测心肌、肝、肾、肠组织中阿霉素含量的反相高效液相色
谱法及初步应用于大鼠阿霉素肝血管输注２ｈ后心肌、肝、肾肠组织中阿霉素含量的检测。

方法：取组织１．０ｇ制成匀浆，经氯仿－甲醇（４：１）混合液提取，流动相：甲醇－０．０１Ｍ醋酸钠溶液－冰醋酸（７０：３０：１）混合液（ｐＨ：８．６），流速：１．０ｍｌ／ｍｉｎ，柔红霉素为内标。

采用ｗｉｓｔａｒ大鼠肠系膜静脉输注阿霉素（１５ｍｇ／ｋｇ），２ｈ后处
【总页数】4页(P37-40)
【作者】张志友;李宏伟
【作者单位】天津医科大学内分泌研究所;武警医学院
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
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3.反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆或肝组织中阿霉素含量 [J], 蔡迪鸣;张爽;
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5.反相高效液相色谱法测定阿霉素在小鼠血清中的含量 [J], 童珊珊;余江南;徐希明;杨琴;沈玉萍;朱源
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高效液相色谱法测定阿齐霉素片溶出度摘要:目的:采用高效液相色谱法测定阿齐霉素片的溶出度。

方法:以磷酸盐缓冲液（PH6.0）（0.1mol/l磷酸氢二钠溶液6000ml,加盐酸约40ml,调节PH值至6.0±0.05）900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,45分钟后采样。

滤过稀释处理后以高效液相色谱法测定。

色谱柱: CAPCELL PAK C18(250x4.6mm),流动相:磷酸盐缓冲液（取0.05mol/l磷酸氢二钾溶液,用20%的磷酸溶液调节PH值至8.2）-乙腈（45:55）,流速1.0ml/min,检测波长210nm,以外标法测定阿齐霉素片的溶出度。

结果:线性范围为0.5-5.0ug/ml(r=0.9999).溶出度符合规定。

结论:该方法简便,易行,结果准确。

关键词:阿齐霉素阿齐霉素片溶出度高效液相色谱法阿齐霉素为氯杂内酯类抗生素,通过与敏感生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）,对革兰阳性需氧微生物如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等病菌有效,对革兰阴性需氧微生物如流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌有效。

对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。

阿齐霉素还可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

本文采用高效液相色谱法测定阿齐霉素片的溶出度。

先将结果报道如下。

1、仪器与试药美国安捷伦1200高效液相色谱仪系统:包括:G1311A Quart pump G1322A Degasser G1316A TCC G1330B FC/ALS Therm G1329A ALS G1315D DAD 标准品为中国生物制品检定所提供,磷酸氢二钾为分析纯;磷酸氢二钠为分析纯,盐酸和磷酸乙醇为分析纯,乙腈为色谱纯。

2、方法与结果2.1 色谱条件色谱柱CAPCELL PAK C18 250x4.6mm 5um,流动相:磷酸盐缓冲液（取0.05mol/l 磷酸氢二钾溶液,用20%的磷酸溶液调节PH值至8.2）-乙腈（45:55）,进样量为50ul,检测波长为210nm。

高效液相色谱法测定注射用盐酸表阿霉素的含量
蔡美明;周帼雄;殷璐
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】1997(28)4
【摘要】高效液相色谱法测定注射用盐酸表阿霉素的含量收稿日期１９９７－０２－２０蔡美明周帼雄殷璐（江苏省药品检验所，南京２１０００８）关键词盐酸表阿霉素；注射用盐酸表阿霉素；ＨＰＬＣ；含量测定表阿霉素（ｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎ）属第三代蒽环类抗肿瘤抗生素，是阿霉素...
【总页数】3页(P252-254)
【关键词】盐酸表阿霉素;HPLC
【作者】蔡美明;周帼雄;殷璐
【作者单位】江苏省药品检验所
【正文语种】中文
【中图分类】R979.14
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反相高效液相色谱法检测血浆及肝脏组织中表阿霉素浓度摘要】目的建立运用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定表阿霉素（Epirubicin，Epi）在大鼠血浆和肝脏组织中的浓度的方法。

方法通过外周静脉注射表阿霉素后，取大鼠血浆及肝脏组织，经蛋白沉淀，有机相萃取，氮气吹干，流动相复溶等处理后，运用反相高效液相色谱法（RP-HPLC），检测表阿霉素的药物浓度，结果血浆中最小检测限为5ng/ml，在5～1000ng浓度范围内线性良好。

肝脏中最小检测限为25ng/ml，在25～2000ng浓度范围内线性良好。

结论建立了检测血浆、肝脏组织内表阿霉素（EPI）药物浓度的反相高效液相色谱荧光检测方法(RP-HPLC)。

该方法具有灵敏度高、操作简单，稳定性好的特点。

【关键词】反相高效液相色谱法表阿霉素肝脏组织血浆【中图分类号】R446.8 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）18-0043-02近年来，针对肝脏肿瘤的局部区域性化疗方法发展很快，如肝动脉介入化疗，门静脉化疗等。

表阿霉素是目前普遍使用的一种化疗药物。

本研究旨在建立一种能够准确检测肝组织及血浆中表阿霉素浓度的方法。

1.材料与方法1.1实验动物健康成年SD大鼠30只,雌雄不拘，体重300～350g。

主要试剂：表阿霉素（Epirubincin，EPI）标准品（≥98.5%，100mg，）中国药品生物制品检定所；柔红霉素（Daunorubicin，DAM,DNR）标准品，（≥91%，50mg）中国药品生物制品检定所。

主要仪器：HP1100型高效液相色谱仪：美国惠普公司；HPLC色谱柱（C18，5μm，250×4.6mm）：美国DIKMA公司；岛津FR-10AXL荧光检测器：美国惠普公司；N2000色谱工作站：美国惠普公司。

1.2方法1.2.1色谱条件HPLC不锈钢色谱柱（C18，5μm，250×4.6mm）；流动相配置：超纯水：0.1mol/L磷酸：三乙胺：乙腈（70：3：0.07：27，v/v），水相与乙腈混和前用6M HCL调节PH值至2.8；流速设定为1.5ml/min柱温：25℃；荧光检测波长：激发光λex＝474nm；吸收光λem＝551nm；内标物质：柔红霉素（Daunorubicin，DAM）；标本进样量：50μl。

反相高效液相色谱法测定阿奇霉素及其相关化合物史 颖1,3姚国伟*2马 敏21(北京理工大学材料科学与工程学院,北京100081) 2(北京理工大学生命科学与技术学院,北京100081)3(河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018)摘 要 建立了利用简单流动相组成测定阿奇霉素及其相关化合物的反相高效液相色谱法,色谱柱为Inerts il OD S 3(150mm 4.6mm,5 m),流动相为乙腈 水(90 10,V /V ),流速0.8mL /m i n ,柱温30!;紫外检测波长为205nm 。

能够明确地分辨阿奇霉素粗品中5种物质:红霉素6,9亚胺醚、红霉素9,11亚胺醚、阿奇霉素前体、甲基化硼酸酯和阿奇霉素。

该方法简便快捷,线性关系良好,结果准确可靠,对阿奇霉素合成工艺优化和成品的质量检测均具有指导作用。

关键词 阿奇霉素,阿奇霉素前体,阿奇霉素硼酸酯,高效液相色谱2003 12 29收稿;2004 06 30接受本文系国家经贸委技术创新项目(No .01BK 009)1 引 言作为∀非典#时期首选抗生素药物的阿奇霉素(A zityro m yci n ,Azi)是由红霉素衍生的氮杂广谱抗生素,具有优于母体化合物的生物和药理特性[1]。

因此,阿奇毒素与克拉霉素并称为新型红霉素的两个最具代表的药物。

阿奇霉素是以红霉素为原料,经过肟化、贝克曼重排、还原和甲基化反应合成的[2,3]。

随着阿奇霉素新疗效的不断发现,特别是∀非典#时期的显著疗效,使人们对该药物高度关注,对其成品及中间体含量检测方法和合成工艺的研究日益深入。

目前已有几种定量检测阿奇霉素含量的高效液相色谱方法[4~6],其中美国药典中阿奇霉素含量测定是采用带有双玻璃碳电极的安培电化学检测器,且对于流动相的p H 值要求高达11,这无疑对固定相提出了更高的要求;Kobrehel 等采用的是光二极管阵列检测器,实验中对固定相的柱长和材质提出了特殊要求,流动相的p H 值为9.3~9.5,流动相组成为3种,较为复杂。

CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS 2018年第37卷第3期·1130·化 工 进展载阿霉素聚乳酸多孔微球的表征及释药性能洪雅真1，2，朱利会1，2（1华侨大学化工学院，福建 厦门 361021；2华侨大学生物材料与组织工程研究所，福建 厦门 361021） 摘要：以阿霉素（DOX ）为小分子化学药物模型，采用吸附法对聚乳酸（poly-L-lactide ，PLLA ）多孔微球进行载药，采用场发射扫描电子显微镜（FE-SEM ）、傅里叶变换红外光谱（FTIR ）、X 射线衍射（XRPD ）及差示扫描量热（DSC ）对DOX-PLLA 复合微球的形貌粒径及空气动力学性能、药物及材料的理化性能、载药性能进行表征，并且研究了其载药量、包封率和体外释放性能。

结果表明，不同载药量之间的PLLA 多孔微球粒径并无显著差异，均具有良好的空气动力学性能，适合肺部可吸入给药的条件；化学组成未见明显改变，物理结构由结晶态变为无定形态；随载药量的增加（2.9%，4.0%，4.6%），包封率逐渐降低（56%，51%，44%）；药物的体外释放与原料药相比具有一定的缓释效果，最长释放时间可达5 天，表明DOX-PLLA 复合微球有望作为缓释制剂用于肺部给药。

关键词：阿霉素；多孔微球；聚乳酸；体外释放；肺部给药中图分类号：R318 文献标志码：A 文章编号：1000–6613（2018）03–1130–07 DOI ：10.16085/j.issn.1000-6613.2017-1852Synthesis ，characterization and in vitro drug release performance ofpoly-L-lactide porous microspheresHONG Yazhen 1，2，ZHU Lihui 1，2（1College of Chemical Engineering ，Huaqiao University ，Xiamen 361021，Fujian ，China; 2Institute of Biomaterials andTissue Engineering ，Huaqiao University ，Xiamen 361021，Fujian ，China ）Abstract: Used the doxorubicin （DOX ）as small molecule drug model ，the DOX-loaded poly-L-lactide （PLLA ）porous microspheres （PMs ）were designed by adsorption method. The particle size distribution ，aerodynamic properties ，surface morphology ，physical and chemical properties of PLLA PMs ，and its successive drug-loaded conjugates ，were detremined by various characterization techniques such as field emission-scanning electron microscope （FE-SEM ），Fourier transform infrared spectrophotometry （FTIR ），X-ray powder diffraction （XRPD ）and differential scanning calorimetry （DSC ），among others. Further ，the drug loading ，as well as encapsulation efficiencies and DOX-release performance in vitro ，were also investigated. The PLLA PMs resulted in decreased encapsulation efficiencies （56%，51%，and 44%）with the increase in drug loading efficiencies （2.9%，4.0% and 4.6%）. DOX-loaded PLLA PMs exhibited sustained-release profiles ，in which the effect lasted more than 5 days. These porous microspheres can be used as an efficient platform due to their excellent aerodynamic properties and sustained release effect ，which will potentially play a significant role in pulmonary drug delivery.Key words: doxorubicin ；porous microspheres ；poly-L-lactide ；in vitro release ；pulmonary drug delivery研究方向为生物材料。

实验研究聚乳酸阿霉素纳米微粒的制备及体内外释药的研究殷香保 黎洪浩 陈汝福 叶华 任山 王捷 区庆嘉基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)分课题基金资助项目(2002AA214061)作者单位:510120广州,中山大学附属第二医院普外科(殷香保、黎洪浩、陈汝福、叶华、王捷、区庆嘉);中山大学纳米技术研究中心(任山)摘要! 目的 研究聚乳酸阿霉素纳米微粒(ADM N P)的制备及其在体内外的释药特点。

方法 以聚乳酸为包封材料,以阿霉素为模型药物,采用复乳法制备ADM N P 。

采用扫描电镜、动态光散射法及高效液相色谱法分别考察纳米微粒的形态、粒径分布、载药量及包封率,通过体内外实验探讨纳米微粒的释药特点。

结果 ADM N P 在扫描电镜下呈球形,粒径为(163∀52)nm,载药量为(28.4∀4.5)%,包封率为(73.6∀9.2)%。

ADM N P 在体外释药缓慢,在大鼠体内的消除半衰期(t 1/2)、曲线下面积(AU C)、平均滞留时间(M R T )均明显大于游离阿霉素(F A DM ,P <0.01)。

结论 A DM NP 在体内外均具有良好的缓释性,其化疗效果理论上可望优于F A DM 。

关键词! 阿霉素; 纳米微粒; 药代动力学The preparation and drug release study in vivo and in vitro of poly (lactic acid)adriamycin nanoparti cles Y IN Xiang bao,LI Hong hao,CHEN Ru fu,et al.Department of General Sur ger y,T he Second A ffiliated Hospital,Sun Y at sen U niversity,Guangzhou 510120,ChinaAbstract ! Objective T o study the preparation and drug release properties in vivo and in v itro of poly (lact ic acid)(P LA)adr iamycin nanoparticles (ADM N P).Methods ADM N P w er e prepared by using double emulsion method,w ith P LA as embedding mater ials,adr iamycin as embedded drug.M or pholog y,diameters,drug loaded amount and embedding ratio of ADM N P w ere ex amined r espectively by means of scanning electron microscope (SEM ),dynamic lig ht scatter (DL S),and high pr essure liquid chromatography (HPL C).Drug release propert ies of A DM NP were investigated by ex periments in vivo and in vitr o.Results ADM N P looked like microspher es under SEM ,w hose diameters w ere (163∀52)nm.T heir drug loaded amount and embedding ratio were (28.4∀4.5)%and (73.6∀9.2)%respec tiv ely.Drug release process of ADM N P in vitro was slow.Elimination half life (t 1/2),area under cur ve (AU C),and mean residence time (M RT )of ADM N P in rats were much long er or bigg er than those of fr ee adiamycin (F A DM ,P <0.01).C onclusion A DM NP shows ex cellent sustained release properties both in v itro and in v ivo.Its chemotherapeutic effect is theoretically superior to that of F ADM.Key words ! Adr iamycin; Nano particle; Pharmacokinet ics载药纳米微粒是一种新型的药物缓释制剂,可增强药物的稳定性,减轻药物毒副作用,延长药物的作用时间,从而提高药物疗效[1]。

聚乳酸／Fe_3O_4载阿奇霉素微球的制备及其体外释药特性的研究I. 引言- 聚乳酸和Fe_3O_4载体在药物制备领域的应用- 阿奇霉素在临床上的重要性- 本研究目的及意义II. 实验材料与方法- 聚乳酸和Fe_3O_4的制备及表征- 阿奇霉素微球的制备过程- 体外释药特性测试方法III. 结果与分析- 微球形态和尺寸的分析- 微球药物载量和包封率的分析- 随时间的体外释药曲线分析IV. 讨论- 微球制备过程中的优化问题- 微球体外释药特性与临床应用的相关性- 可能的未来发展方向和研究内容V. 结论- 聚乳酸和Fe_3O_4载体可用于阿奇霉素的制备- 阿奇霉素微球具有较好的体外释放特性- 本研究为此类纳米药物的研究提供了实验基础和理论支持。

随着纳米技术的发展，药物制剂也得到了极大的改进和创新。

聚乳酸和Fe_3O_4载体在药物制备领域的应用已经得到了广泛的研究和应用。

阿奇霉素是一种广谱抗生素，在临床上的重要性不言而喻。

本研究将聚乳酸和Fe_3O_4载体与阿奇霉素结合，制备出阿奇霉素微球，并对其体外释药特性进行了研究。

聚乳酸是一种生物可降解的高分子材料，通常用于药物输送载体的制备。

聚乳酸的分子结构让其适合用于药物缓释系统的制备。

同时，Fe_3O_4也是非常适合用于药物输送载体的制备。

它具有较好的生物相容性和超顺磁性，在药物输送过程中可以用于磁共振成像引导。

在制备阿奇霉素微球的过程中，聚乳酸和Fe_3O_4被用作药物的载体。

阿奇霉素是一种广谱的抗生素，用于治疗由细菌感染引起的疾病。

由于其生物活性强、不易耐受和副作用小等特点，广泛应用于临床实践中。

但在使用过程中，阿奇霉素经常会因为其药代动力学经常导致其浓度剧烈变化而引起治疗效果的不稳定性。

此外，慢性疾病患者需要长期口服阿奇霉素，而药物剂量和频率的调整也很困难。

因此，制备一种药物缓释系统，通过缓慢释放药物来保持治疗效果的稳定性，已经变得尤为重要。

本研究的目的是制备一种可以缓慢释放阿奇霉素的微球，这种微球可以随时间逐渐释放药物，并可被用于治疗长期疾病。

反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量
阎志飞;赵志娟;丁红;罗斌华
【期刊名称】《中国药物与临床》
【年(卷),期】2010(010)007
【摘要】目的采用反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球中的含量.方法采用Agilent EclipseXDB-C18色谱柱(150 min×4.6 mm,5μm),以乙腈-甲醇-水(4:5:1)为流动相,检测波长为233 nm.结果阿霉素在5～50 μg/ml与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),方法平均回收率为99.92%,RSD=0.82%.结论反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量简便易行,专属性强,灵敏度高,重复性好,结果准确.
【总页数】2页(P754-755)
【作者】阎志飞;赵志娟;丁红;罗斌华
【作者单位】030001,太原,山西医科大学药学院药剂学教研室;030001,太原,山西医科大学药学院药剂学教研室;030001,太原,山西医科大学药学院药剂学教研室;湖北咸宁学院药学院
【正文语种】中文
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1.紫外分光光度法测定阿霉素聚乳酸微球的含量 [J], 罗斌华;丁洁琼;
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3.紫外分光光度法测定阿霉素聚乳酸微球含量 [J], 赵瑞玲;谢茵;丁红
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同时测定4’-去氧阿霉素及其代谢产物的反相液相色谱法王杰民
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】1985(000)006
【摘要】与阿霉素（DX）相比,4’-去氧阿霉素（4’-DODX）具有高效、广谱,心脏毒性低等优点。

本文报道测定4’-DODX 及其代谢产物体内浓度的反相HPLC 法。

分析方法:取样品血浆1～3ml,使通过预先经10ml 甲醇和5ml 水依次处理过的1ml C18样品制备柱（Cartridge）,再用5ml 水洗涤,然后,用
250μl0.25M甲醇-HCl 液洗脱药物,吸取洗提液100μl 进样。

HPLC柱为10μmμ-Bondapak C18（30cm×3.9mm*内径）,
【总页数】1页(P380-380)
【作者】王杰民
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R28
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