工业药剂学实验讲义

1 / 31 一、目的和要求 1．了解药厂的工作内容，车间科室设置，各车间的主要设备，药品卫 生措施与

方法，保证药品质量的措施。 2．掌握药厂的总体布局及主要剂型的工艺流程。

3．熟悉药学工作者在制药厂中发挥的作用及其职责。

4．通过参观验证和巩固课堂上讲授的理论知识，进一步掌握已学过的 各种剂型

的生产工艺流程。 二、参观内容 ( 一 ) 中药制剂

1．前处理和提取

(1) 了解前处理和提取车间布局和工艺流程。

(2) 掌握中药材炮制、粉碎、切割、浸提、蒸发和干燥的方法与设备。

2．口服液制剂

(1) 了解口服液制剂生产工艺流程、车间布局及环境区域划分情况。

(2) 掌握口服液生产中割瓶、洗瓶、配制、过滤、灌封、灭菌、质检等工 序中使

用的设备及使用时注意事项。 (3) 了解口服液生产过程中质量控制要点和方法。

3．冲剂

(1) 了解冲剂生产工艺流程、车间布局及环境区域划分情况。

(2) 掌握粉碎、过筛、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、分装、包装等 工序使

用的设备及使用时注意事项。 (3) 了解冲剂生产过程中质量控制要点和方法。

( 二 ) 片剂

(1) 了解片剂生产工艺流程、车间布局及环境区域划分情况。

实验 参观药厂 2 / 31

(2) 掌握粉碎、过筛、配料、制粒、干燥、整粒、压片、分装、包装等工 序使用

的设备及使用时注意事项。 (3) 了解片剂生产过程中质量控制要点和方法。

( 三 ) 注射剂

1．安瓿注射剂

(1) 了解安瓿注射剂生产工艺流程、车间布局及环境区域划分情况。

(2) 掌握水处理、割瓶、洗瓶、配制、过滤、灭菌、灯检、印字、包装等 工序使

用的设备及使用时注意事项。 (3) 了解安瓿注射剂生产过程中质量控制要点和方法。

2．输液

(1) 了解输液工艺流程、车间布局及环境区域划分情况。

(2) 掌握输液瓶处理、配料、过滤、灌装、加塞、压口、灭菌、灯检、帖 签、包

装等工序使用的设备及使用时注意事项。 (3) 了解输液生产过程中质量控制要点和方法。

三、思考题 1．提取车间有几种主要设备？使用时应注意哪些问题？ 2．中药口服液工艺如

何？贮存时产生爆破原因是什么？如何控制质 量？ 3．中药冲剂的生产工艺如何？制粒方法有几种 ?影响制粒的因素？

4．安瓿剂生产工艺如何？滤过装置有几种？灌封后半成品应在多长时 间内灭

菌？ 5．影响输液产品质量的因素？蒸馏器种类有哪些？特点是什么？输液 灭菌时应

注意什么？对注射用水的贮藏及管理要求如何？ 6．片剂的生产工艺如何？如何制软材？应注意什么？影响片得差异的

因素有哪些？压片机和包衣机的构造如何？维护和保养有哪些规定 3 / 31

实验二 参观医院药局及制剂室 一、目的和要求 了解医院药局科室设置情况及药剂人员在其中发挥的作用，工作范 围，规章制度，调剂室的布局，制剂室主要设备等。 二、参观内容 1．了解医院药剂科的组织机构、任务、各级药学人员的职责。

2．掌握药品的管理、采购、库存、供应及使用。

3．熟悉调剂科的业务管理工作：处方审查、发药等。

4．了解医院制剂室的工作范围、管理、质量控制、检查方法。

5．了解该医院临床药学内容，药物治疗监测。

6．了解药学监护等内容。

三、思考题 1．药剂科的工作范围？

2．制剂室的规章制度？

3．该院临床药学开展情况？4 / 31

实验三 参观药检部门 一、目的和要求 了解药检部门责任及工作范围、规章制度、科室布局 二、参观内容 1．药检部门各科室划分情况及工作责能。

2．常规检测内容、仪器、设备及使用情况。

3 ．详细了解各科室工作范围。

三、思考题 1 ．中药室的工作范围 ? 2. 科室的划分情况？5 / 31

实验四 蓖麻油微囊胶束的制备 一、实验目的 1．掌握复凝聚法制备微型胶囊的方法。

2．了解影响成囊的因素。

二、实验原理 利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材 的水溶液中，在一定条件下，相反电荷的高分子材料互相交联形成复合 物后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。本实验所用阿拉伯胶带负 电，而 A 型明胶在等电点以上带负电，等电点以下带正电。如果将待包 的药物先与阿拉伯胶制成乳浊液或混悬液，然后在一定温度下与等量明 胶溶液混合，用醋酸调 pH 在 4.0-4.1 左右，则明胶带正电，与带负电的 阿拉伯胶相互凝聚而包在药物周围，成为微囊。 三、实验内容 1 •仪器与药品：显微镜（10X 40倍）、500ml烧杯、乳钵、温度计、 水浴、布氏漏

斗、 100ml 量筒、 10ml 量筒、蒸发皿、阿拉伯胶、明 胶（A型）、37%甲醛、甘油、蓖麻油、10%昔酸、10%氢氧化钠 2．方法： [ 处方] 蓖麻油 3ml

［制法］ 取阿拉伯胶3g置于干燥乳钵中研细，加 3ml蓖麻油研匀，加水5ml 研磨至初乳，移置量筒中，加水至 100ml，搅拌均匀，测pH值。取制好

阿拉伯胶 3g 明胶 3g 37%甲醛溶液 4ml 10%醋酸 Qs 10%氢氧化钠 Qs 6 / 31

的乳剂放入烧杯中加等量 3%明胶溶液（pH=8，混匀，将混合液置水浴 中，温度45-50C,上述混合液在不断搅拌下，用 10%醋酸溶液调节pH 为4.0左右，镜下观察是否成囊。然后在不断搅拌下，加入 2倍量冷水 稀释，待温度降至32-35 E时，将微囊液置于冰水浴中，不断搅拌，急速 降温至5C左右，加入37%甲醛溶液4ml，搅拌20min,用10%氢氧化钠溶 液调至pH8,搅拌30min,镜下观察结果。静置，待微囊下沉，抽滤，用 蒸馏水洗至无甲醛味，加入 6%左右淀粉，用20目筛制粒，于50 E以下 干燥，称重。 四、 注意事项 1 •成囊时pH调节不要过高或过低，一般调 pH至4.0左右，此时明胶 全部带正电

荷。 2•搅拌速度要适宜。速度过快，囊膜易破坏，过慢则微囊易粘连。速 度不一，则成囊

大小不均匀。 3. 加入甲醛使囊膜

变性，用量多少直接影响变性程度。用 10%氢氧化钠 调pH=&搅拌30min,以增加甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网 状结构孔隙缩小。 五、 结果

调pH后

六、思考题 1．微型胶囊的特点？

2．加入甲醛的目的？

调pH前 7 / 31

实验五 脂质体的制备 一、实验目的 1．掌握注入法制备脂质体的工艺。

2．掌握脂质体包封率的测定方法。

二、实验指导 脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型包囊，也有 人称脂质体为类脂小球或微型包囊。根据脂质体所包类脂质双分子层的 层数，分为单室脂质体和多室脂质体。脂质体具有靶向性和淋巴定向 性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒副作用及提高药物 稳定性的特点。 制备脂质体的材料主要是磷脂，包括天然磷脂，如豆磷脂、卵磷 脂；合成磷脂，如二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等。磷脂 在水中能形成脂质体是由其结构决定的。磷脂具有两条较长的疏水烃链 和一个亲水基团。当较多的磷脂加到水或水性溶液中，磷脂分子定向排 列，其亲水基团面向两侧的水相，疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子 层，形成椭圆形或球状结构的脂质体。常用的附加剂为胆固醇，它也是 两亲性物质，与磷脂混合使用，可制备稳定的脂质体，其作用是调节双 分子层流动性，降低脂质体膜的通透性。其它附加剂还有十八胺、磷脂 酸等，这两种附加剂可改变脂质体表面电荷的性质。 脂质体包封率的测定，包封率的定义可用下式表示： 包封率%= （C总-C游离）/C总x 100% 式中C总-脂质体混悬液中总的药物浓度，C游离-未包入脂质体中的药 物浓度。影响脂质体包封率的因素很多，如磷脂的种类，组成比例，制 备方法及介质的离子强度等。 包封率的测定方法有凝胶过滤法，常用凝胶为 Sephadex G50、G100 或Sephrouse 4B、6B。超速离心法、透析法、超滤膜过滤法等，可根据 条件加以选择。 脂质体的制备方法有膜分散法、注入法、超声波分散法、逆相蒸发 法、冷冻干燥法8 / 31

等。本实验采用注入法制备脂质体，以安定为模型药 物，用乙醇注入法制备脂质体。脂质体混悬液一般可保留 10~20%乙醇， 注入法适用于实验室小量制备脂质体。 三、实验内容 1．制备

[ 处方 ] 安定( 100 目) 2.5g

豆磷脂 (精制) 2g 胆固醇 0.2g 生理盐水 加至 50ml [ 制法] (1) 生理盐水的配制：称取注射用 NaCl 0.9g ，加蒸馏水适量使成

100ml。

(2) 磷脂、胆固醇乙醚溶液的配制：取处方量的豆磷脂、胆固醇于

15~20ml 的乙醚中，即得。

(3) 安定脂质体的制备：

取生理盐水约 30ml 于 50ml 烧杯中，置磁力搅拌器上，加热至 50~60C，将含豆磷脂、胆固醇的乙醚液慢慢滴加于生理盐水中(滴 加时间约

30min)后继续搅拌约10min，使乙醚完全蒸发除去，加入 安定粉，再继续搅拌

2h，加生理盐水至50ml，取下磁力搅拌器，镜

检，即得。 2．操作注意

(1) 溶解磷脂和胆固醇的乙醚溶液应澄清，否则需过滤除去杂质。

(2) 乙醚的注入，可用 1ml 的注射器或细滴管滴至生理盐水的内部，每 滴一滴，须使

产生的泡沫消失后再加第二滴。