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简述更昔洛韦的不良反应

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剂，成分复杂，与其他药物配伍时易发生物理、化学变化叫。　

因此使用时尽量采用５　或１Ｏ％葡萄糖注射液配伍，避免与　

其他药物同时使用，尤其是低分子右旋糖酐　，确需联合用　

药的，可以采取分瓶滴注的办法。　

３．１．４　ＡＤＲ／ＡＤＥ与发生时间：该组数据中，１５例患者均在　

输液后３０ｍｉｎ内发生ＡＤＲ／ＡＤＥ，１例发生于输液后５ｈ。因　

此，用药后３０ｒａｉｎ内，加强临床用药监测，确保急救药品和设　

备到位。　

３．１．５　ＡＤＲ／ＡＤＥ与原患疾病：说明书中明确指出，香丹注　射液用于心绞痛并可用于心肌梗塞等。以香丹注射液＋原　

患疾病名称为关键词，在维普数据库查询，结果：冠心病、脑　

梗塞、偏瘫、心绞痛、心肌炎、高血压均有相关的治疗报道。　

而急性肺炎脑膜炎、盆腔囊肿、过敏性支气管哮喘、宫外孕术　

后抗感染均无报道，笔者疑此为不对症治疗。　

３．２预防措施２００９年，临邑县食品药品监督管理局查处香　

丹注射液劣药案件数１６起，均为可见异物不符合标准。笔　

者建议：（１）生产企业应积极开展香丹注射液制备工艺的研　齐鲁药事・Ｑｉｌｕ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ａｆｆａｉｒｓ　２０１０　Ｖｏ１．２９，Ｎｏ．７　

究和技术改进，以更好的质量服务于临床；加强不良反应发　

生机制、相互作用等的深入研究，全面分析不良反应的发生　

原因；加强药品不良反应监测工作，促进合理用药；（２）香丹　

注射液是纯中药制剂，贮藏不当也可能影响产品质量，所以　

使用前必须对光检查，发现药液出现混浊、沉淀、变色、漏　

气等现象时不能使用。　

作为医务工作者，用药前应仔细询问患者及家族过敏　

史，对过敏体质者应慎用。严格掌握适应症，辩证施药，严格　

掌握功能主治，按照药品说明书推荐剂量、调配要求、给药速　

度、疗程使用药品，合理选择给药途径。严禁混合配伍，谨慎　

联合用药。对老人ＪＬ童、肝肾功能异常患者等特殊人群和　

初次使用香丹注射液的患者应慎重使用，加强监测。　参考文献　［１］赵久荣，王永惠，马祖文．复方丹参注射液的配伍变化与预防措　施ｒＪ３．医药导报，２００５，２４（１Ｏ）：９５８￣９５９．　

１－２３刘硕然，陆岩．右旋糖酐致过敏性休克１３０例临床分析［Ｊ］．中　华急诊医学杂志，２００４，１３（１０）：７０９，　

简述更昔洛韦的不良反应　

刘广芹　

（临沂市妇幼保健院，山东临沂２７５００３）　

中图分类号：Ｒ９６９．３文献标识码：Ａ文章编号：１６７２—７７３８（２们０）０７—０４４２—０２　

更昔洛韦是一种合成的核苷类抗病毒药，主要作用机制　

是进入宿主细胞后，由敏感病毒诱导的一种或多种细胞激酶　

磷酸化为更昔洛韦二磷酸，其在病毒感染细胞内的浓度可以　

高于非感染细胞１００倍，并通过两种方式抑制病毒复制：　

（１）竞争性抑制：病毒ＤＮＡ聚合体；（２）直接进入病毒　

ＤＮＡ，终止病毒ＤＮＡ链延长，不易产生耐药［　．２］。更昔洛韦　

属于２　，２一脱氧鸟嘌呤核苷的衍生物，其临床上抗病毒作用　

较强，具有见效快，疗程短等优点，但笔者在查阅近几年有关　

更昔洛韦不良反应的文献，发现多有报道，特别可引起对血　

液系统的损害等较严重的不良反应。希望以此文对导致更　

昔洛韦不良反应相关因素的探讨，引起临床工作者的注意。　

１肝胆系统的损害　

更昔洛韦对肝胆系统的损害Ｉ临床表现为皮肤和巩膜黄疸，　

转氨酶升高等。孙文英等［３］研究认为更昔洛韦可使小部分患儿　

的谷丙转氨酶暂时轻度升高，多数病人在疗程结束，停药后短期　

内恢复正常，故在用药时应注意监测肝功能情况。　

２血液系统的损害　

更昔洛韦所致的不良反应中，血液系统损害最为常见。　

龚时薇等［５　分析，１８３例更昔洛韦所致的不良反应中，其血　

液系统损害占８７例，达到４７．５４　，接近一半。其临床表现　

为白细胞、血小板、血红蛋白下降，个别病例出现血小板上升　等。为此应强调在临床工作中血常规监测的重要性，由于接　

受更昔洛韦患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少　

症的频率高，在长期用药时应推荐定期进行血常规检查。特　

别是以往使用更昔洛韦或其它核苷类拮抗剂出现白细胞减　

少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于１０００个・ｍＬ　者，　

应每天进行白细胞计数检查。如中性粒细胞计数在５００个　

・ｍＬ　以下或血小板计数在２５００个・ｍＬ　以下时应当暂　

停用药。直至中性粒细胞增至７５０个・ｍＬ　以上时方可重　

新给药。　

由于更昔洛韦对血液系统损害较为常见，且对儿科患者　

的安全性尚未确定，故在儿科人群使用时应特别谨慎。仅在　

仔细评价且认为潜在效益超过风险时方可给儿科患者用药。　

逄晓云等【４　报道使用更昔洛韦致白细胞严重降低的１　

例病例。提醒我们必须关注此药的不良反应，严格控制其适　

应证、用量及疗程。　

此药品不良反应事件提醒我们：①更昔洛韦的骨髓抑制　

作用严重，因此在使用此类药物时必须严密监测不良反应发　

生情况，在骨髓抑制初期及时停药；②需严格掌握此类药物　

的适应证及疗程，必须使用时应注意药物用量、滴速，不宜超　

剂量、超疗程使用；③由于大多数药品不良反应在停药后均　

能好转，因此，出现不良反应及早停药，对症处理，

可以将药　齐鲁药事・Ｑｉｌｕ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ａｆｆａｉｒｓ　２０１０　Ｖｏ１．２９，Ｎｏ．７　

害事件降低到最低限度。　

３神经系统的损害　

更昔洛韦对神经系统损害的临床表现为头晕、头痛、乏　

力、高热、惊厥、双下肢麻痹、抽搐、大汗淋漓等。更昔洛韦治　

疗婴幼儿巨细胞病毒感染的疾病报道３例，出现少见的高热　

惊厥。更昔洛韦可导致头痛、精神行为改变，感觉性幻觉或　

惊厥等神经毒性症状，有学者称之为更昔洛韦诱发脑病。这　

是因更昔洛韦能透过血脑屏障，经用药一段时间后脑脊液中　

达到更昔洛韦毒性浓度时可出现神经损害，并且随着更昔洛　

韦剂量的增加而出现症状，特别是有肾损害者，发生神经毒　

性症状的可能性更大。孙文英等［３］报道的２例患儿分别在　

静注更昔洛韦９ｄ和１２ｄ后出现高热、四肢冰凉、惊厥等神经　

毒性表现。赵庆卫等［ｏ３报道的１例患儿在治疗７ｄ后也出现　

上述相同症状。因此对于肾功能不全的患者，使用更昔洛韦　

发生神经毒性症状（头痛、惊厥）的可能性更大，临床工作者　

在用药之前，应问清患者有无肾病史，这对降低特殊人群中　

不良反应的发生率是有益的。　

４过敏反应　

更昔洛韦与阿昔洛韦结构相似，对后者过敏者也可能对　

本品过敏，主要临床症状是：皮疹、瘙痒、药物热、头痛、呼吸　

困难等症状。Ｌｏｒｅｎｚｉ　Ｓ等ｍ报道了应用更昔洛韦后，产生　

皮疹。　５其他不良反应　

动物实验表明［８］，更昔洛韦有致癌性，并导致少精或无　

精。所以孕妇及１２岁以内的小儿应禁用。对计划生育的病　・４４３・　

人最好在停用一段时间后再怀孕。　

从以上几点来看，更昔洛韦大部分不良反应是较轻微　

的，可逆的，一般在给予停药以及对症治疗后能够恢复正常。　

但作为临床工作者要尽力避免出现较严重的不良反应，要从　

自身素质人手，加强对药物不良反应的认识，不断更新与补　

充药物不良反应知识，将人为因素所导致的不良反应发生率　

降到最低程度。　

参考文献　［１］ＦａｕｌｄｓＤ，Ｈｅｅｌ　ＲＣ．Ｇａｎｅｉｃｌｏｖｉｒ．Ａ　ｒｅｖｉｅｗ　ｏｆ　ｉｔｓ　ａｎｔｉｖｉｔｙ，ｐｈａｒｍａ—　ｅｏｋｉｎｅｔｉｃｐ　ｒｏｐｅｒｔｉｅｓ　ａｎｄ　ｔｈｅｒａｐｅａｔｉｃ　ｅｆｆｉｃａｃｙ　ｉｎ　ｃｙｔｏｍｅｇａｌｏｖｉｕｓ　ｉｎ－　ｆｅｃｔｉｏｉ，Ｊ＇］．Ｄｒｕｇｓ，１９９０，３９（４）：５９７～６３８．　［２］Ｍａｒｋｈａｍ　Ａ，Ｆａｕｌｄｓ　Ｄ．ＧａｎｃｉｃｌｏｖｉｒｌＡｎ　ｕｐｄａｔｅ　ｏｆ　ｉｔｓ　ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ　ｕｓｅ　ｉｎ　Ｃｙｔｏｍｅｇａｌｏｖｉｒｕｓ　ｉｎｆｅｃｔｉｏｎｉ，Ｊ］．Ｄｒｕｇｓ，１９９４，４８（３）：４５５～　４８４．　［３］孙文英，孙新，肖华，等．更昔洛韦治疗婴幼儿巨细胞病毒感染安　全性和不良反应的临床研究［ｊ］．中国儿童保健杂志，２００２，１０　（４）：２３Ｏ～２３２．　［４］逢晓云，沈金芳．更昔洛韦致白细胞严重降低１例［Ｊ］．中国新　药志，２００９，１８（１９）：１９１８．　［５］龚时薇，龚佑群，胡琪．瞟呤核苷类抗病毒约物４７０例不良反应分　析［Ｊ］．中国药师，２００５，８（１０）：８７５～８７６．　［６３赵庆卫，李学娟，黄延风．更昔洛韦治疗婴幼儿巨细胞病毒性肝　炎的疗效评价［Ｊ］．儿科药学杂志，２００３，９（５）：２７～２８．　［７］Ｌｏｒｅｎｚｉ　Ｓ，Ｄａｎｔｕｏｎｏ　Ａ，Ｉｏｒｉｚｚｏ　Ｍ，ｅｔ　ａＬ　Ｓｋｉｎ　ｒａｓｈ　ａｎｄ　ｓｐｌｉｎｔｅｒ　ｈｅｍｏｒ—　ｒｈａｇｅ　ｆｒｏｍ　ｇａｎｃｉｄｏｖｉｒ［Ｊ］．Ｊ　Ｄｅｒｍａｔｏｌ　Ｔｒｅａｍｅｎｔ，２００３，１４：１７７．　［８］徐淑云．临床药理学［Ｍ］．北京：人民卫生Ｈ｛版社。２００１：３６９．　

门冬氨酸洛美沙星注射液致癫痫性发作１例　

杨垒，孟静　

（肥城矿业中心医院，山东肥城２７１６０８）　

中图分类号：Ｒ９６９．３文献标识码：Ａ文章编号：１６７２—７７３８（２０１０）０７—０４４３—０１　

患者，女，４３岁，因“血尿ｌＯ余天，右腰痛３天”于２０１０年　

３月２２日来院就诊，查体：体温：３６．２℃，心率：７Ｏ次／分，呼　

吸：１８次／分，血压１６０／１００ｍｍＨｇ；尿常规ＲＢＣ卅，ＷｔＫ３卅；彩　

超示：右肾结石，右肾积水；ＣＴ诊断：右肾结石人院；ｘ线透视　

心肺未见明显异常；超声检查，肝胆胰腺未见明显异常；患者　

无发热、无咳嗽、无胸闷、憋气；无心慌、心悸，无恶心、呕吐。　

患者既往有高血压病，心脏病史６年，结石史ｌＯ年，曾碎石１　

次。入院后给予门冬氨酸洛美沙星注射液（武汉市福星生物　

药业有限公司，批号：０９０４１３８）０．２ｇ＋５％葡萄糖注射液　

２５０ｍＬ，ｂｉｄ。入院后第５天行膀胱镜双“丁”管置入术，第６天　

患者诉头晕，呕吐一次，为胃内容物，给予甲氧氯普安ｌＯｍｇ，　

ｉｍ，症状缓解。请心内科会诊，心电图Ｔ波异常，前壁心肌缺　

血。下壁心肌缺血。给予降压药对症治疗后，患者血压１３０／　８０ｍｍＨｇ，诉头晕较前减轻。第７天，患者突然出现意识不　

清，口吐白沫，全身抽搐，四肢肌张力高，口唇紫绀，立即给予　

吸氧，５　葡萄糖注射液５００ｍＬ，静滴，血压９５／７０ｍｍＨｇ。立　

即给予地塞米松１０ｒａｇ，ｉｖ，地西泮１０ｍｇ，ｉｖ，地塞米松１０ｍ，ｉｍ，　

效果不佳。给予葡萄糖酸钙１０ｍＬ，ｉｖ，地西泮１０ｍｇ，ｉｍ后，症　

状缓解，给予多巴胺２０ｍｇ后测得血压１４０／１０２ｍｍＨｇ，请神经　

内科会诊，诊断为癫痫性发作，给予苯巴比妥钠０．１ｇ肌注。　

急查心电图示：Ｉ级房室传导阻滞，Ｔ波异常，右心房增大。复　

查心肌酶６８０Ｕ・Ｌ＿。；ＣＴ检查示：脑自质密度减低，脑实质饱　

满，脑实质未见明显异常，考虑脑水肿（病人不配合），原因待　

查。患者家属要求出院转上一级医院进一步治疗。患者出院　

时生命体征平稳，未再抽搐，神志恍惚，不语，四肢不自主活　

动，腱反射（＋），诊断为癫痫性发作，症状性癫痫。

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阿昔洛韦 副作用

阿昔洛韦 副作用

阿昔洛韦 副作用

阿昔洛韦（acyclovir）是一种常用的抗病毒药物，被广泛用于治疗病毒性感染，如疱疹病毒感染和水痘带状疱疹。尽管阿昔洛韦是一种有效的药物，但它也会导致一些副作用。

首先，阿昔洛韦可能引起消化道不适。服用阿昔洛韦后，一些人可能会出现恶心、呕吐、腹泻和胃部不适等症状。这些症状通常是暂时性的，且在停药后会自行消失。

其次，阿昔洛韦可能引起皮肤反应。有些人在使用阿昔洛韦时可能会发生皮疹、瘙痒、发红和脱皮等皮肤反应。这些反应通常是轻度的，不会对健康造成严重威胁。然而，如果出现严重的皮肤反应，如水泡、疱疹和溃疡等，应立即停药并就医。

此外，阿昔洛韦还可能对肝功能产生不良影响。长期使用或高剂量使用阿昔洛韦的患者，可能会导致肝功能异常，表现为肝酶升高和肝功能不全。如果患者有肝病史或肝功能损害，应在医生指导下使用阿昔洛韦，并定期监测肝功能指标。

最后，阿昔洛韦在一些特殊人群中可能会出现其他副作用。例如，长期使用阿昔洛韦的老年患者可能会出现肾功能损害，因此需要定期检查肾功能。孕妇和哺乳期妇女也需谨慎使用，因为阿昔洛韦可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

总体而言，阿昔洛韦是一种有效的药物，但也存在一些潜在的副作用。在使用阿昔洛韦之前，患者应咨询医生，并告知医生有关自身的过敏史、现有的疾病史和正在使用的其他药物，以便医生能够作出合理的决策和监测。此外，患者在使用阿昔洛韦期间应注意观察自身的身体反应，如出现严重不适，应立即停药并就医。

更昔洛韦

更昔洛韦

更昔洛韦

1.品种简介：

更昔洛韦（丙氧鸟苷，GCV，DHPG）是美国Syntex公司于1988年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物，其抑制巨细胞病毒（CMW）效果比阿昔洛韦强50倍，作用机制与阿昔洛韦相似，抑制病毒DNA合成与复制，有骨髓毒性，口服吸收差，注射剂于1988年批准上市。

更昔洛韦是FDA批准的第一个治疗巨细胞病毒感染的药物，也是首选药，对巨细胞有较强的抑制作用，但毒性大，限于治疗严重免疫功能并发的巨细胞病毒感染。动物实验有致畸作用且有贫血、神经毒性等不良反应治疗严重免疫功能低下并发的CMV 感染, 有效率可达70%～80%, 但不能治愈, 需维持治疗, 单用易产生耐药性, 故推荐联合用药方案。

CAS号：82410-32-0

结构式：

分子式：C9H13N5O4

分子量：255.23

类别：抗病毒药物

适应症：预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。

2.市场情况：

抗病毒药物的问世比抗生素晚15～20年，但其发展速度却远远落后于抗生素。自从1977年阿昔洛韦问世后，抗病毒药物市场才真正起步。随着AIDS和病毒性肝炎等疾病在全球迅速蔓延，对治疗药物的需求急剧增加，促进了新药的研制及销售市场的迅速发展。尽管如此，目前上市的抗病毒药物只有20余种，仅为抗感染药物的十四分之一左右。

近年来，抗病毒类药物逐步发展，现已成为国内外医药市场上令人瞩目的活跃品种之一，抗病毒药物在世界抗感染药物市场中仅次于抗生素，位列第二，其销量连年猛增。据不完全统计，1996年抗病毒药物在世界七大主要药物市场（美、英、法、德、意、西班牙和日本）的销售总额为32.2亿美元，到2000年为71亿美元， 2008年超过110亿美元。

抗疱疹病毒药品在抗病毒药品市场中占有重要地位。在抗疱疹病毒药品市场中，目前抗疱疹病毒药物已发展到第三代，更昔洛韦为第二代抗疱疹病毒药物，但是更昔洛韦和阿昔洛韦增速仍很快，其他“洛韦”类药物相对增长较为缓慢，甚至有少数药品呈现出负增长状态。

更昔洛韦胶囊

更昔洛韦胶囊

第 1 页 更昔洛韦胶囊

更昔洛韦胶囊在临床上主要用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者，治疗效果是十分理想的，大家应该在医生的指导下定制适合的用药疗程，并严格按疗程用药。更昔洛韦胶囊的疗程用药时间会因为患者的实际病情不一样而有所差别的，大家最重要的是要根据自身的病情在医生的指导下定制适合的用药疗程。那么下面我们就来了解一下这种药物吧！

★   一、【通用名称】

更昔洛韦胶囊

★   二、【功能主治】

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。

第 2 页 ★   1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。

★   2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。

★   3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

★   三、【用法用量】

肾功能正常情况下：

巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。 第 3 页

晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。

器官移植受者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。

若患者肾功能减退，则应根据肌酐清除率酌情调整用量，见下表：

肌酐清除率（ml/min） 更昔洛韦胶囊剂量

≥70 1次1000mg,1日3次；或1次500mg,1日6次，每隔3小时服1次

50-69 1天1500mg或500mg,1日3次 第 4 页

25-49 1天1000mg或1次500mg,1日2次

更昔洛韦说明书

更昔洛韦说明书

注射用更昔洛韦

注射用更昔洛韦说明书

通用名：注射用更昔洛韦

英文名：Ganciclovir for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Gengxiluowei

本品主要成份为更昔洛韦

【性状】 为白色疏松块状物或粉末。有引湿性。

注射用更昔洛韦药理毒理

药理作用：注射用更昔洛韦为一种2‵-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。

临床已证实，注射用更昔洛韦对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。

注射用更昔洛韦适应症

本品仅用于：

1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。

2、治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

注射用更昔洛韦药物过量 静脉注射本品过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症，持续性骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症，肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者，透析能降低药物血浆浓度。

更多详情见更昔洛韦产品盒内注射用更昔洛韦说明书！

【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下，方可在妊娠期使用本品。 对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳，且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果，考虑更昔洛韦对乳儿可能有严重的不良反应，因此哺乳期妇女慎用。如哺乳期必须接受本品，则应在治疗期停止授乳。使用最后一剂本品后至哺乳前最少的安全间隔尚未知。