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饭石水,可以调节人体的新陈代谢,促进血液循环,增加食欲,有助于排除因环境污染而蓄积在人体内的有害物质,使细胞净化。
长期饮用麦饭石水,可收到延年益寿的效果。
因此,日本人把麦饭石称为“细胞洗涤剂”,广泛用于饮水净化与污水处理方面,且制成食品、饮料和人工矿泉水以及应用在蔬菜、水果保鲜,动物饲料、植物栽培和冰箱除臭等方面。
长期实践和临床验证,麦饭石对人的机体确有促进生长发育、抗疲劳、抗缺氧、增强免疫功能等生物活性。
以上所述除日本外,法国、美国和东南亚国家不但对麦饭石药用和营养价值等方面进行了研究,且已将麦饭石广泛应用于家庭矿泉浴、健身饮料、医治皮肤病、创伤、胃肠病以及神经系统的疾病等方面。
在我国目前已出现的麦饭石产品有:麦饭石营养素、麦饭石健身浴晶、麦饭石矿泉水、麦饭石冰箱除臭剂、麦饭石保健醋、麦饭石啤酒、麦饭石美容霜、麦饭石防冻霜以及各色各样的糖果、饼干、饮料等等,真可谓应用广泛。
(文献综述(收稿日期:2006208214; 修订日期:2007201219作者简介:许敬英(19792),女(汉族),四川泸州人,现为石河子大学化学化工学院在读硕士研究生,主要从事天然产物研究与开发工作.3通讯作者简介:周 静(19562),女(汉族),湖南湘乡人,现任石河子大学化学化工学院教授,学士学位,主要从事天然产物研究与开发工作.苯丙素苷类化合物的研究进展(Ⅱ)许敬英,苏 奎,周 静3(1.石河子大学食品学院,新疆石河子 832003; 2.石河子大学化学化工学院,新疆石河子 832003)摘要:苯丙素苷化合物是一类含有取代苯乙基和取代肉桂酰基的天然糖苷,因其具有广泛多样的生理活性而日益受到人们的重视。
本文就近几年对苯丙素苷类化合物的生物活性以及合成研究做一总结。
关键词:苯丙素苷; 生物活性; 合成中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:100820805(2007)0721770203Study Progress of Phenylpropano i d Glycosi des(Ⅱ)XU J ing 2ying,S U K ui,ZHOU J ing3(1.Food S cience College of S hihezi U niversity X injiang 832003,Ch ina;2.College of Che m istry and Che m ical Engineering,S hihezi U niversity,X injiang,832003,China )Abstract:Phenyl p r opanoid Glycosides (PPGs )are natural glycosides exist widely in f olk herbal p lants .The bi oactivity and synthesis of PPGs in recent years are reviewed in this article .Key words:Phenyl p r opanoid Glycoside; B i oactivity; Synthesis 目前世界上有多家实验室在从事苯丙素苷类化合物的提取分离、结构鉴定以及对其生物活性的测定研究工作。
芪参产品线知识要点（共计315道）芪参益气滴丸（105道）一、医学相关知识1. ATP是什么？（权重 10分）ATP是三磷酸腺苷。
2. 慢性心衰发生发展的基本机制是什么？（权重 10分）慢性心衰发生发展的基本机制是心肌重构，包括心肌细胞肥大、心肌细胞凋亡、心肌细胞外基质过度纤维化，从而造成心肌结构、功能的变化。
3. 慢性心衰的主要症状有哪些？（权重 10分）呼吸困难、无力、体液潴留（气短、乏力、水肿）。
4. 慢性心衰治疗目标是什么？（权重 10分）心衰的治疗目标：改善症状、提高生活质量、防止和延缓心室重构的发展，从而降低心衰的死亡率和住院率。
5. 心脏彩色超声多普勒是临床常用的评价心功能的无创检查方法，其测量的指标英文缩写“LVEF”是什么意思？正常值是多少？（权重 10分）“LVEF”是左室射血分数。
正常值>55%。
6. 6MWD是什么？（权重 10分）6MWD是6分钟步行距离。
7. 心衰标准化治疗药物包括哪些？（金三角药物）（权重 10分）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，这三类药物被称为治疗心衰的“金三角”药物。
8. 引起慢性心衰的主要原发疾病有哪些？（权重 10分）冠心病、高血压、糖尿病等。
9. 中国心力衰竭发病率是多少？（权重 10分）中国心力衰竭成人发病率1%-2%，70岁以上人可能超过10%。
10. 心梗后出现心功能不全几率是多少？心梗后出现心衰的几率是多少？（权重10分）中国，心梗后约有50％以上的患者会出现心功能下降；心梗后约有1/3的患者会发展成为心力衰竭。
11. 什么是心力衰竭？（权重 10分）心力衰竭(heart failure)是各种心脏结构和（或）功能性疾病导致心室充盈和（或）射血功能受损，心排血量不能满足机体代谢的需要，器官、组织血液灌注不足，肺循环和（或）体循环淤血而引起的一组综合症。
12. 心衰机制中RAAS系统是什么？（权重 10分）RAAS系统是：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system，RAAS)。
紫苏的化学研究报告紫苏别名荏子、赤苏、红苏等。
唇形科，一年生直立草木植物。
紫苏性温、味辛，以叶、梗、果实三部分分别入药。
紫苏叶具有解表散寒，行气和胃功效;紫苏梗具有理气宽中，止痛，安胎功效;紫苏子具有降气消痰，平喘，润肠功效。
化学研究国内外学者对紫苏属植物的化学成分进行了大量研究，从中分离鉴定了百余种化合物，这些化合物可以归属于挥发油类、萜类、甾醇类、酚酸和桂皮酸类、苷类、黄酮类、色素类和脂肪酸类等。
1、挥发油类科学家对紫苏挥发性成分的研究已有近百年历史。
迄今为止，国内外学者通过化学，GC,GC-MS,GC-FT/IR等方法从紫苏属植物中分离鉴定了百余种挥发性成分，其中主要成分为紫苏醛、柠檬烯、芳樟醇、呋喃酮类衍生物、丁香烯、肉豆蔻醚以及蒎烯，薄荷醇，苯甲醛，丁香油酚等成分。
2、萜类和甾醇除挥发性萜类外，紫苏还含有非挥发性萜类和甾醇类化合物。
如齐墩果、熊果酸、委陵菜酸、β-谷甾醇、豆甾醇、油菜甾醇等物质。
3、苷类紫苏中的苷类包括萜苷、苯丙素苷、氰苷、茉莉苷和苯戊酸苷等成分。
4、酚酸类和桂皮酸衍生物紫苏类含有较丰富的酚酸类和桂皮酸类衍生物，如咖啡酸、阿魏酸、迷迭香酸、咖啡酸甲酯、咖啡酸乙烯酯、二羟基苯甲醛、二羟基苯甲酸甲酯等化学物质。
5、和苯丙素酚类紫苏类含有苯丙素酚类和黄酮及其苷类成分，如芹菜素、木犀草素、高黄芩素、七叶内酯等化学成分。
6、色素类紫苏富含色素类，紫苏花色素是一种天然食用色素，广用于食品，饮料工业中。
另外，紫苏中含叶黄质类植物色素，如花色素苷、矢车菊苷元、叶黄素、β-胡萝卜烯、新黄素、董菜黄素、花药黄素等化学成分。
7、脂肪酸类紫苏子含有丰富的油脂，含油率约35%~50%。
脂肪油主要成分为亚麻酸、亚油酸、油酸、棕榈酸、硬脂酸、花生酸等。
其中a-亚麻酸含量较高，可达84.5%。
姻韩子文手术前，患者吃的一些药都得暂停1.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI，普利类）与血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB，沙坦类）。
持续使用这两种药，会使围术期低血压发生的风险增加。
对策：建议手术当日早晨停用，术后尽快重新使用这些药物。
2.利尿剂（噻嗪类、呋塞米等）。
可能会增加低血压的风险。
对策：一般推荐手术当日早上暂停使用，当患者经口摄入液体时再重新使用利尿剂。
3.非他汀类降血脂药。
如烟酸和苯氧酸衍生物（吉非贝齐、非诺贝特），能引起肌病和横纹肌溶解，外科手术时也可能增加肌病的风险；考来烯胺会干扰围术期使用的多种药物的肠道吸收。
对策：推荐在手术前1日暂停使用烟酸、苯氧酸衍生物、考来烯胺和依折麦布，以使药物排出体外。
4.茶碱。
茶碱治疗窗窄，可能引起严重的心律失常和神经毒性，而且茶碱的代谢会受到围术期多种常用药物的影响。
对策：推荐在手术前1日晚上暂停使用茶碱药物。
5.阿司匹林。
阿司匹林有助于预防围术期血管并发症，特别是心脏和血栓栓塞性并发症，但也会增加术中出血和出血并发症。
对策：是否停药取决于患者使用阿司匹林的适应证和手术计划。
6.抗血小板药。
如氯吡格雷等，可导致出血风险。
对策：氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛应分别在手术前5日、7日和3~5日停用；西洛他唑推荐在择期手术前至少5日停止使用。
对于出血风险较低的手术，有专家推荐缩短停药时间。
7.非甾体类抗炎药。
如对乙酰氨基酚等，其抗血小板效应会增加围术期的出血风险。
对策：通常应在手术前至少3日停用非甾体类抗炎药。
8.抗凝药。
有出血风险。
对策：使用维生素K拮抗剂（如华法林）的患者，围手术期需停药并换用肝素等短效药物抗凝。
9.口服避孕药。
可能会增加静脉血栓栓塞的风险。
对策：手术风险较高的患者，应在手术前4周停止口服避孕药。
10.部分中草药。
有研究发现，麻黄可能增加心肌梗死和脑卒中的风险；银杏可能增加出血风险；人参能降低血糖，也可能增加出血风险。
对策：麻黄应在手术前至少24小时停用；银杏应在手术前至少36小时停用；人参应在手术前至少7日停用。
新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸、阿魏酸王 峰3,刘 敏,杨连春,王京媛,吕 敏,李 菲(中国人民解放军空军总医院,北京100036)摘要 目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(endothelin21,ET21)生物效应的拮抗作用。
方法:体内ET21iv致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养、主动脉条收缩试验和ET受体结合试验。
结果:咖啡酸和阿魏酸(ip)能剂量依赖性地显著延长ET21致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET21的缩血管效应;放射性受体2配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争性地抑制ET21与其受体的结合。
结论:咖啡酸和阿魏酸为新的非肽类ET拮抗剂。
关键词 内皮素;咖啡酸;阿魏酸;内皮素拮抗剂 内皮素21(endothelin21,ET21)是由21个氨基酸组成的体内活性多肽,除强大而持久的血管收缩作用外,对啮齿类动物和哺乳类动物有多种生物效应,如调节水和电解质平衡、激素分泌,组织细胞增生和血管通透性等[1,2]。
ET21参与多种疾病如高血压、冠心病、脑卒中、心律失常的病理生理过程[3,4]。
对内皮素拮抗剂的研究与开发,为治疗内皮素相关性疾病提供了新的途径。
咖啡酸与阿魏酸为桂皮酸类化合物,普遍存在于当归、川芎等常用植物药中。
为了探讨咖啡酸与阿魏酸的药理作用机理,本研究对咖啡酸及阿魏酸拮抗ET21的作用进行探索。
材料与方法 动物 昆明种小鼠、Sprague2Dawley(SD)大鼠均购自北京医科大学实验动物部。
试剂与仪器 ET21、咖啡酸(caffeic acid, CFA)、阿魏酸(ferulic acid,FLA)购自美国Sigma公司;125I2ET21购于Amersham Pharmacia Biotech,放射浓度317MBq・mL-1,370MBq・mL-1;混合性内皮素受体拮抗剂bosentan由Dr.Volker Breu (Hoffmann La2Roche,Switzerland)惠赠。
MB2III 型酶标检测仪为北京市新技术应用研究所产品。
N IH3T3血管平滑肌成纤维细胞由中国预防医学收稿日期:1999204226基金项目:国家自然科学基金资助项目(39670886)3Tel:(010)66928442,E2mail:wangfeng888@ 科学院病毒研究所韩立群研究员提供,Topcount. NXT(Microplate Scintillation&Luminescence Counter)Pakard BioScience Company产品。
CFA,FLA对ET21致小鼠急性死亡的拮抗作用 体重20±2g,昆明种小鼠,♀♂兼用,随机分组,禁食(不禁水)18h后,分别给予CFA及FLA 各011,110,1010,10010mg・kg-1,ip,对照组给予等容积的生理盐水,30min后给予ET2112nmol・kg-1,iv,观察给ET21后15min内小鼠的存活情况,记录动物数和死亡时间,存活时间超过15min 按15min计。
CFA和FLA对ET21缩血管效应的拮抗作用 体重230±10g,♂SD大鼠,击头致昏后快速摘取胸主动脉,分离结缔组织后,剪成2～3mm宽的血管环,置于Krebs2Henseleit生理溶液(K2H液,p H 7140±0105,95%O2+5%CO2,3710±015℃)中,经张力换能器连台式平衡记录仪(上海大华仪表厂),记录血管张力。
加基础张力2g,以10-7 mol・L-1去甲肾上腺素预激2次。
平衡60min达稳定后,加入ET2110-9mol・L-1,待达到最大收缩效应,分别加入不同浓度的CFA及FLA(以2% DMSO为溶媒,实验用2%DMSO作对照),观察CFA与FLA的作用。
CFA及FLA对ET21致血管平滑肌细胞增殖效应的拮抗作用 取第5代兔主动脉平滑肌细胞(RAVSMC)以传代培养法调整细胞数为1×105・mL-1,接种于96孔培养板(100μL/孔),37℃,5% CO2孵育24h后换以含1%小牛血清和ET2110 nmol・L-1的DM EM培养液继续孵育,加入CFA及FLA考察其对ET21致平滑肌细胞增殖的作用。
于不同培养时间以结晶紫染色后用酶标检测仪在570 nm处测定各孔吸光度(A)值,得到ET21对RAVSMC增殖的时间2效应关系和CFA与FLA对ET21致平滑肌细胞增殖的作用。
咖啡酸、阿魏酸、125I2ET21与NIH3T3结合实验 3T3成纤维细胞用RPM1640培养液调整至105个・mL-1,转移到96孔细胞培养板上,使每孔细胞数为104个,咖啡酸、阿魏酸和bosentan用二甲基亚砜(DMSO)溶解后,用RPM1640培养液稀释成不同浓度(浓度范围为10-10～10-4mol・L-1),按不同浓度梯度加入96孔细胞培养板后,再加入10-9mol・L-1125I2ET21,使体系总体积为300μL, 37℃培养1h后,用缓冲液(20mol・L-1Tris HCl, p H715,10nm MgCl2)经Whatman GF/C滤器洗4次,加50μL闪烁液后进行放射活性计数。
用10-5 mol・L-1bosentan作为非特异性结合管,并用已知的非肽类混合型ET受体拮抗剂bosentan作为阳性对照,判定咖啡酸、阿魏酸拮抗内皮素效能强弱。
数据处理 数据以 x±s表示,进行组间t检验。
结果1 CFA,FLA对ET21致小鼠急性死亡的拮抗作用ET2112nmol・kg-1,iv可引起各组小鼠全部死亡,但死亡时间不同。
小鼠给予CFA,FLA可依剂量地延长ET21引起的小鼠急性死亡时间。
同样剂量下,FLA的拮抗ET21致小鼠急性死亡作用较强。
结果见表1。
T ab1 E ffects of caffeic acid(CFA)and ferulic acid (FLA)dose from011to100mg・kg-1ip on the time of acute death induced in mice by endothelin21(ET2 1)(12nmol・kg-1,iv)in vivo.The data is the time of death in min after ET21administrationDose/Time of death/minmg・kg-1CFA FLAControl 2.24±1.02 2.24±1.020.1 2.33±0.19 3.33±1.841.02.58±0.21 4.04±0.50310 3.19±0.88 5.54±1.06310012.72±3.113314.37±1.8933n=10, x±s,3P<0105,33P<0101vs control group.2 CFA,FLA对ET21缩血管效应的拮抗作用离体大鼠主动脉给予10-9mol・L-1ET21后,可导致动脉收缩。
ET21引起最大动脉收缩后给予CFA,FLA,二者均能拮抗ET21的缩血管效应,且表现明显的剂量依赖性。
结果如图1。
药物浓度2效应曲线经sigmiodal方法拟合后,求得最大效应(E max)和IC50,CFA和FLA最大效应分别为70195%±6130%和92110%±0181%,IC50(×10-6 mol・L-1)分别为1180±0180和01063±01005。
结果表明,FLA对ET21缩血管作用的拮抗效能较CFA强(P<0105)。
Fig1 Concentration2response curves of antagonist effects of caffeic acid(CFA)and ferulic acid(FLA) concentrations from10-4to10-9mol・L-1on vasoconstriction induced by endothelin21(ET21)10-9 mol・L-1on isolated aortic rings of Sprague2Dawley rats i n vit ro( x±s,n=6).○—○CFA;●—●FLA.3 CFA,FLA对ET21致血管平滑肌细胞增殖效应的拮抗作用ET21可刺激RAVSMC增殖,于d2达峰值, d1,d2和d7的细胞增殖率分别为3313%±2510%,5010%±1316%,4010%±9128%,与对照组相比有显著性差异。
根据ET21引起RAVSMC 增殖的时间2效应关系,选定10nmol・L-1ET21与CFA,FLA共孵d2测定细胞染色后A(570nm)值,判断ET21引起RAVSMC增殖效果。
结果表明,CFA,FLA可显著性地拮抗ET21引起的RAVSMC增殖,且该作用表现为浓度依赖性。
结果如表2。
4 咖啡酸、阿魏酸、125I2ET21与NIH3T3细胞结合实验125I2ET21可与3T3成纤维细胞上的内皮素受体特异性结合,当培养液中含有咖啡酸或阿魏酸时, 125I2ET21的结合反应被咖啡酸或阿魏酸竞争性拮抗。
根据结合效应2浓度曲线分析,非肽类混合型内皮素受体拮抗剂bosentan对125I2ET21与ET受体结合的拮抗效能最大,其次为FLA,而CFA作用最小,结合效应2浓度曲线呈平行性右移。
经sigmoidal方法对结合效应2浓度曲线进行拟合,得出bosentan、阿魏酸和咖啡酸拮抗125I2ET21与3T3成纤维细胞ET受体结合的半数抑制浓度(IC50)分别为8113×10-9,8186×10-8和6198×10-7mol・L-1;最大效应分别为102105%,101111%和100130%。
结果见图2。
T ab2 Inhibitory effects of CFA,FLA concentrations from10-8to10-11mol・L-1on RAVSMC proliferation induced by ET21(10nmol・L-1)cultured for48hGroup Control10-1110-1010-910-8CFA 2.4±0.2 1.2±0.133 1.2±0.433 1.2±0.8330.9±0.133FLA 2.4±0.2 1.4±0.333 1.5±0.73 1.2±0.233 1.2±0.433The data is the A value×100. x±s.n=3.3P<0105,33P<0101vs controlgroup.Fig2 Concentration response curve of bosentan, ferulic acid and caffeic acid in the binding of125I2ET2 1to ET21receptor in cultured3T3cells.■—■bosentan;●—●FLA;▲—▲CFA.讨论ET21是迄今为止发现的缩血管活性最强的肽类物质,亦是细胞有丝分裂激动剂。
